CUESTIONARIO

1. Indicar la Farmacocinética y Farmacodinamia de los fármacos en

estudio

DIAZEPAN
Farmacocinetica
Posee una acción tranquilizante miorrelajante, anticonvulsivante e inductora del
sueño corresponde a una acción depresora selectiva de los centros nerviosos, y
la acción tranquilizante ansiolítica que se ejerce sobre el sistema activador
ascendente reticular y en el sistema límbico.
Farmacodinamia
Facilita la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o
GABA en el S.N.C.
Actúa en receptores específicos en el SNC, situados en la membrana
postsináptica.
Como todo lo anterior, el DIAZEPAM actúa en las sinapsis GABAérgicas, actúa
ligándose a la molécula de ácido gamma-aminobutírico (GABA), en la membrana
postsináptica, ocasionando una mayor apertura de los canales clónicos y una
hiperpolarización de la misma, impidiendo así una estimulación relativa del
Sistema Activador Ascendente Reticular.
El DIAZEPAM se absorbe rápidamente por el tubo digestivo, la concentración
plasmática llega al máximo en 30 a 90 minutos después de la toma
oral. DIAZEPAM se une a las proteínas del plasma en 98%. El DIAZEPAM es
eliminado principalmente por la orina (70%).
La biodisponibilidad de DIAZEPAM es bastante elevada.

ATROPINA
Farmacocinética
La absorción de atropina es fácil y rápida, tanto a través del tubo digestivo como
dela conjuntiva. La absorción a través de la piel es limitada, excepto en la región
retro auricular. Tiene una vida media de aproximadamente cuatro horas. La mitad
de la dosis del fármaco es metabolizada en hígado. El 50% de la dosis es
eliminada sin cambios, por la vía renal.
Farmacodinamia
Atropina bloquea, competitivamente, los receptores muscarínicos, en forma
reversible, impidiendo que actúe la acetilcolina. Se necesitan dosis altas para su
acción sobre los receptores nicotínicos, a nivel de placa motora y de los ganglios.
Su acción es muy evidente en las glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas.
Los efectos farmacológicos en los diferentes órganos son los siguientes:
 En el SNC: tiene efectos estimulantes leves, en el bulbo raquídeo y en los
centros cerebrales superiores.
 Acciones en el tubo digestivo: disminuye el tono y la motilidad intestinal,
sin que sean abolidos completamente, pues, el tubo digestivo posee fibras
no colinérgicas y no adrenérgicas; además, intervienen mecanismos
hormonales locales.
 Acciones en el aparato respiratorio: el músculo liso de las vías
respiratorias las glándulas secretoras, tienen inervación vagal y contienen
receptores muscarínicos M3.
 La atropina produce broncodilatación, especialmente si hay
broncoconstricción. También disminuye la secreción de las glándulas
submucosas.

2. Explicar el fundamento de los efectos observados en cada ensayo

experimental

SINERGISMO
En el caso del ratón al cual se le aplicó alcohol más diazepam, vimos que
susparámetros basales disminuyeron notablemente. Esto se debió a que el
alcohol que tiene casi el mismo mecanismo que el diazepam, solo que en menor
intensidad; luego se le aplico el diazepam, que es un fármaco que
actúapotenciando el efecto inhibitorio del ácido gamma aminobutírico (GABA)
sobre las neuronas por unión a los receptores de las benzodiazepinas, esta
combinaciónligando/receptor mantiene un canal de cloro abierto produciendo
hiperpolarizaciónde la membrana quedando la neurona resistente a la excitación.
Todo esto que se produjo es un sinergismo entre ambos fármacos que
conllevaron a ese resultado. En los ratones administrados con etanol + diazepam
aproximamos la duración del efecto ya que cuando termino la práctica los
ratones aún seguían con los efectos del fármaco.

ANTIDOTISMO
El administrar compuestos organofosforados (racumin) por via oral en los
ratones ocaciona la inhibición de la enzima acetilcolinesterasa (AChE), cuya
función es desactivar la acetilcolina en el sistema nervioso, lo que provoca un
exceso de actividad colinérgica que es la responsable de la sintomatología. Su
efecto sobre la acetilcolinesterasa consiste en la unión de su fosforo con el sitio
esterasico Tal inhibición de la AChE en sangre, SNC y otros tejidos, causa una
excesiva estimulación de los receptores muscarínicos provocando, taquicardia
miosis, visión borrosa, sialorrea, calambres, y síntomas del sistema nervioso
como agitación, delirio.
La atropina es un anticolinérgico, que compite con la acetilcolina, bloqueando
sus efectos sobre receptores muscarínicos, no tiene efecto sobre receptores
nicotínicos, ni remedia síntomas centrales. La dosis inicial fue de 0.3ml
intraperitoneal intervalos de 5-10 min.Los signos son taquicardia, disminución
de las secreciones bronquilaes, la midriasis es lo último en remediarse y por
consiguiente el roedor pero posiblemente como consecuencia pudiese sufrir
daño alguno en sus órganos internos.

3. Explicar los términos sinergismo y antidotismo. Indicar ejemplos

SINERGISMO
Las interacciones entre dos fármacos no siempre son en sentido negativo, no
siempre se manifiestan como la disminución del efecto de uno por la presencia
de otro.
Las interacciones entre dos fármacos no siempre son en sentido negativo, no
siempre se manifiestan como la disminución del efecto de uno por la presencia
de otro. hAY combinaciones farmacológicas en las cuales la respuesta puede
acrecentarse en lugar de inhibirse. .
Ejemplo:
Betalactámicos + clavulánico; cocaína + adrenalina.

ANTIDOTISMO
Se denomina antídoto a la sustancia que impide o inhibe de un tóxico o veneno.
Existen dos clases de antidotismo:
ANTIDOTISMO QUÍMICO: Cuando dos fármacos se combinan dentro del cuerpo
para convertirse en un compuesto inactivo anulando el efecto tóxico.
Ejemplo:
El dimercaprol se une al catión mercurio formando, formando un quelato no
tóxico y fácilmente excretable. El ácido etileno – diamino – tetra - acético (EDTA),
usado en casos de saturnismo (intoxicación por plomo).
ANTIDOTISMO FARMACOLÓGICO: Se refiere a los casos de antagonismo
competitivo y no competitivo.
Ejemplo:
En la intoxicación alcohólica se administra cafeína (antagonismo fisiológico).
Ventajas del antagonismo: Ayuda a evitar los efectos colaterales o adversos de
uno de los fármacos, Por Ej., previo a la amigdalectomia se administra atropina
para prevenir que luego, al inyectar xilocaina (anestésico), se produzca el reflejo
del vómito y la excesiva salivación.

BIBLIOGRAFIA:

Sinergismo

Disponible en :

http://www.elsevier.es/es-revista-offarm-4-articulo-sinergismo-13013464

Antidotismo guia

Disponible en

http://www.humv.es/estatico/docs2016/guia_de_antidotos_en_humv.pdf

Farmacología del diazepan

Disponible en:

https://www.ministeriodesalud.go.cr/empresas/bioequivalencia/protocolos_psico
tropicos_estupefacientes/protocolos/protocolo_diazepam.pdf

Efectos del alcohol en la fisiología humana

Disponible en:

http://www.revistaamicac.com/efecto%20alcohol%20en%20el%20humano.pdf

INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS

Disponible en:
http://www.scielo.org.co/pdf/med/v18n1/v18n1a09.pdf

Atropina y su mecanismo de acción

Disponible en:

https://www.ecured.cu/Atropina