Chromones

Las cromonas son fármacos controladores, útiles tanto como un único

tratamiento preventivo, cuando se toman 15 minutos antes del ejercicio o la
exposición a antígenos, y como terapia como una alternativa a las
IGCs455,226,261.

De: Benumof y Hagberg's Airway Management , 2013

CROMOLÍN SÓDICO Y NEDOCROMIL SÓDICO

Las cromonas , el cromolín sódico y el nedocromilo sódico ( figura 7.15 ) a
menudo se denominan "fármacos antialérgicos". Cromolyn sodium se introdujo
originalmente en la década de 1970 como un estabilizador de mastocitos para el
tratamiento del asma, mientras que el nedocromil sódico se comercializó como un
medicamento para reducir la inflamación alérgica. La similitud en los mecanismos
de acción de los dos fármacos indica que ambos tienen los dos efectos, siendo el
efecto en los mastocitos responsable de su capacidad para prevenir y tratar las
respuestas de hipersensibilidad inmediata y el efecto sobre la inflamación alérgica.
Tanto el cromolin sódico como el nedocromil sódico (v . Fig. 7.15 ) son fármacos
ácidos con valores de pKa de 1.0-2.5 y, en consecuencia, existen casi
exclusivamente en forma ionizada a pH fisiológico (~7.4). Estas características
fisicoquímicas significan que los medicamentos tienen una absorción insignificante
desde el tracto gastrointestinal y deben administrarse por vía tópica. Los aerosoles
están disponibles para el asma, tanto las gotas y aerosoles para la rinitis, como las
gotas para la conjuntivitis. Además, se han sugerido soluciones orales para el
tratamiento tópico de la alergia gastrointestinal. Una ventaja importante de los
fármacos que existen casi exclusivamente en la forma ionizada es que cualquier
fármaco absorbido sistémicamente permanece en el compartimiento extracelular,
dando así una toxicidad despreciable.
Mecanismo de acción
La acción principal de las cromonas es inhibir un Na + / K + / 2Cl -cotransportador
implicado en la activación de ambos mastocitos y neuronas sensoriales. Esta
actividad se comparte con los diuréticos de asa, la furosemida (furosemida de EE.
UU.) Y la bumetanida. Aunque una acción sobre los mastocitos puede explicar la
acción de los fármacos sobre la broncoconstricción inducida por alérgenos,
ejercicio y aire frío, es poco probable que el efecto inducido por los agentes
irritantes, como el dióxido de azufre, sea mediado por los mastocitos. Es más
probable que haya un efecto sobre los reflejos neuronales, posiblemente con
neuronas sensoriales de la fibra C. La capacidad del nedocromil sódico para
inhibir la broncoconstricción inducida por bradiquinina y capsaicina respaldaría
esta teoría. Por lo tanto, es probable que existan dos mecanismos
complementarios mediante los cuales las cromonas pueden ejercer sus efectos
beneficiosos contra la fase temprana de los ataques agudos de asma.
Usos y administración
Aunque el cromoglicato de sodio y el nedocromilo sódico se introdujeron
originalmente para el tratamiento del asma, ahora se usan ampliamente como
terapias tópicas para la rinitis alérgica y la conjuntivitis.
Asma
Hasta el cambio de siglo, el cromoglicato sódico y el nedocromilo sódico tenían un
lugar bien establecido en el control del asma leve a moderadamente grave,
particularmente en los niños. Sin embargo, debido a su acción relativamente débil
y al hecho de que son ineficaces en aproximadamente el 30% de los pacientes,
una serie de metanálisis concluyó que su efectividad no fue mejor que el
placebo. Las pautas ahora reflejan esto. Sin embargo, muchos médicos creen que,
debido a su ausencia de toxicidad, las cromonaspueden representar una terapia
apropiada en niños con asma leve que responden a ellos.
Rinitis alérgica
Cromolyn sodium and nedocromil sodium drops y sprays nasales han encontrado
un lugar en el tratamiento de la rinitis alérgica. Para un efecto máximo, el
tratamiento debe comenzar 2-3 semanas antes de la temporada de fiebre del heno
y continuar a lo largo de su duración. El único efecto no deseado es la irritación
local de la mucosa nasal, muy raramente asociada con broncoespasmo transitorio.
Conjuntivitis alérgica
Las gotas de Cromolyn sodium y nedocromil sodium también son efectivas,
particularmente contra el picor de la conjuntivitis alérgica. Esto es probable que
resulte de la inhibición de la activación de los nervios sensoriales que transducen
el picor.
Conclusiones
Debido a que el cromolín sódico y el nedocromilo sódico casi no tienen absorción
sistémica, tienen efectos adversos sistémicos insignificantes. Esto los convierte en
fármacos particularmente útiles para el tratamiento de enfermedades alérgicas en
pacientes, especialmente niños pequeños, donde los efectos no deseados
de drogas de otras clases pueden ser un problema. Los efectos no deseados más
comunes después de la inhalación son tos transitoria y sibilancia leve. En la nariz
y el ojo, pueden causar picadura transitoria.

https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/chromones