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Diazepam

El diazepam es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con


propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes
El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como
la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de
las benzodiazepinas más frecuentemente administradas tanto a pacientes ambulatorios
como ingresados.

Acción terapéutica[editar]
El diazepam, como todos los fármacos de su clase, actúa deprimiendo la conducción
nerviosa en ciertas neuronas del sistema nervioso central, donde produce desde una leve
sedación hasta hipnosis o coma, en función de la dosis administrada. Está indicado para el
alivio sintomático de la ansiedad y otros malestares asociados con el trastorno de
ansiedad, incluso los asociados con trastornos psiquiátricos y psicosomáticos. Es útil en el
tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas,
inflamación). También puede utilizarse para combatir la espasticidad proveniente de daño
a las interneuronas espinales y supraespinales, como en la parálisis cerebral y paraplejía,
así como en atetosis y el síndrome de hombro rígido.
Las benzodiazepinas solo están indicadas cuando el trastorno es grave, inhabilitante o si
somete al individuo a un estrés extremo.
Se considera que su mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar la acción
inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador químico de
la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico, en todas las
regiones del sistema nervioso central.12
Farmacocinética[editar]
Administrado por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por vía
intramuscular, en general la absorción es errática, no recomendada. El estado de equilibrio
de la concentración provoca un estado de problemas digestivos que puede producir
diarrea plasma sanguíneo se produce pasados entre 5 días y 2 semanas. La eliminación
de la sustancia es lenta, ya que los metabolitosactivos pueden permanecer en
la sangre varios días o incluso semanas, y pueden llegar a producir efectos residuales. El
inicio de acción es evidente pasados de 15 a 45 minutos tras su administración oral; por
vía intramuscular, tarda unos 20 minutos, y por vía intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se
elimina por vía renal.
Indicaciones[editar]
El diazepam está indicado en el tratamiento de la ansiedad, trastornos
psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Por vía intravenosa se usa en sedación
previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación
motora, delírium tremens, convulsiones. El diazepam se indica también para el tratamiento
del vértigo, ataques de pánico, insomnio, disnea, y el síndrome paraneoplásico del hombro
rígido, pero no tiene mejores efectos que el sulfato de magnesio en
mujeres embarazadas con eclampsia.3
Dosis[editar]
La dosis media de diazepam es de entre 5 y 10 mg; la dosis máxima no debe exceder 20
mg por día.[cita requerida]
Es importante señalar que las dosis deben ser ajustadas de acuerdo con la respuesta
individual, toda vez que la variabilidad de la relación dosis- respuesta es muy grande.4

Precauciones y advertencias[editar]
La tolerancia a los efectos farmacológicos del diazepam es pronunciada cuando se usan
dosis elevadas durante períodos prolongados. Después de la suspensión brusca pueden
aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo y salivación excesiva. Se ha
descrito un síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y
convulsiones) después de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo
tiempo. Durante el embarazo, la investigación científica disponible desaconseja su uso en
el primer y tercer trimestre. El diazepam debe evitarse durante la lactancia, ya que se
excreta en la leche materna. Es recomendable que el diazepam (así como cualquier otra
benzodiazepina) sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al
riesgo de generar tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo. Algunos
posibles síntomas de abstinencia son: ansiedad, distorsión de los sentidos, disforia y en
raros casos psicosis y convulsiones.56
Efectos secundarios[editar]
Los efectos colaterales más frecuentes
son sedación, somnolencia, diarrea, vómito, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos
gastrointestinales, cambios en la libido. Se han conocido casos de reacciones paradójicas,
con excitación y agresividad (sobre todo en niños y ancianos). La administración parenteral
puede producir hipotensión o debilidad muscular, alucinaciones y visiones. También puede
causar muy raramente un shock anafiláctico. En caso de existir estos síntomas acuda
inmediatamente a su hospital más cercano.
Interacciones medicamentosas[editar]
Los efectos depresores del diazepam se intensifican cuando se asocia
con alcohol, neurolépticos, algunos antidepresivos de perfil sedante
(clomipramina, nortriptilina, amitriptilina, paroxetina), hipnóticos, hipnoanalgésicos,
anticonvulsivantes y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con
diazepam. El uso simultáneo de antiácidospuede retrasar pero no disminuir su absorción.
La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en
su eliminación. El diazepam puede disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y
la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepam.
Contraindicaciones[editar]
No debe usarse en caso de:

 Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

 Insuficiencia respiratoria grave.

 Insuficiencia hepática grave.

 Síndrome de apnea del sueño.

 Miastenia grave.

 Dependencia de otras sustancias, incluyendo el alcohol. Una excepción es el manejo


de reacciones agudas de abstinencia.
Las benzodiazepinas no están recomendadas para el tratamiento primario de
enfermedades psicóticas. Las benzodiazepinas no deberán utilizarse solas para tratar la
ansiedad asociada con depresión, ya que podría sobrevenir un suicidio en dichos
pacientes.
La administración de este medicamento está contraindicado en personas que
presenten miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia respiratoria, depresión
respiratoria, insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en
quienes tengan antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis-
analíticas y paranoia.
El diazepam, al igual que los agentes benzodiazepínicos en general, está parcialmente
contraindicado en casos de TDAH, ya que tienden a producir un efecto paradójico en este
grupo de pacientes, exacerbando los síntomas de hiperactividad e impulsividad, además
del potencial efecto negativo sobre la atención, la memoria de trabajo y las funciones
ejecutivas en general. No obstante, tales decisiones farmacoterapéuticas deben evaluarse
en cada caso particular.

Anexo[editar]
 Varias plantas del género Solanum, como la patata, contienen pequeñas cantidades
de diazepam y temazepam, generadas naturalmente.
 El químico Leo Henryk Sternbach un polaco graduado en la Universidad Jagielloński
en Cracovia (Polonia), sintetizó el diazepam en los años 50. El nombre de este
científico fue incorporado al National Inventors Hall of Fame en el 2005.
 En los videojuegos de la franquicia Metal Gear Solid el protagonista puede tomar
diazepam para calmar el pulso y así apuntar con más precisión a la hora de usar el
rifle de francotirador.
 El ex-baterista de la banda Avenged Sevenfold, The Rev sufrió una grave intoxicación
por varios medicamentos. Combinó los efectos de la oxicodona, la oximorfona, el
diazepam y el etanol, lo que le provocó la muerte.