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Taller de

Microencapsulación

Lizana Diaz
Rodolfo Nieto
Sergio Vergara
Eileen Camacho
Tecnología de medicamentos Sólidos
Código 45905

Taller teórico de Microencapsulación

. diferencia existe entre los términos:


1. Dena que es microencapsulación y que
microparticulas, microesferas, microcapsulas y micromatrices.

2. ¿Cuáles son los auxiliares de formulación utilizados en la elaboración y procesos de


microcapsulas y similares?

3. ¿Cuáles son los mecanismos de liberación de sustancias envueltos en la


microencapsulación?
4. Explique las siguientes técnicas o métodos de microencapsulación y presente ejemplos
de productos comerciales, obtenidos por estas técnicas: Coacervación, emulsión sólida,
evaporación de solvente, extracción solvente, gelicación iónica, polimerización
interfacial y clasifíquelos como físicos, sicoquímicos o químicos.

5. Explique que parámetros se debe evaluar en la obtención de microcapsulas y similares.

6. Realizar un análisis del artículo: Recubrimiento de microesferas de quitosana -ibuprofeno


con un complejo interpolimérico pH dependiente, donde se identique los aspectos
denidos en los puntos 1 al 5, por ejemplo: tipo de polímero utilizado, tecnicas,
caracterización y otros.
1. Dena que es microencapsulación y que diferencia existe entre los términos:
microparticulas, microesferas, microcapsulas y micromatrices.

La microencapsulación es una técnica que se emplea con el objeto de alterar


algunas propiedades físicas de líquidos o sólidos con el objeto de protegerlo so
hacerlos más manejables. Con esta técnica, se pueden convertir sustancias líquidas
en productos sólidos; se proporciona cubierta protectora a sustancias alterables; es
posible controlar la cesión como asimismo modificar algunas propiedades
coloidales y superficiales de las sustancias que se recubren. Permite además,
mezclar y almacenar en forma conjunta, sustancias que reaccionan o que son
incompatibles entre sí. También se empl ea para enmascarar el mal sabor, o mal
olor o para reducir las características volátiles de algunas sustancias .

Proceso de recubrimiento de fármacos, bajo la forma de moléculas, partículas


sólidas o glóbulos líquidos con materiales de distinta naturaleza, para dar lugar a
partículas de tamaño micrométrico (micropartículas) o nanométrico
(nanopartículas).
Microcápsulas
Son partículas compuestas por uno o más compuestos activos,
también se
conocen como micro contenedores o micro empaquetado, la cual estas
compuestas por:

Una membrana y unnúcleo en el cual la membrana es la que engloba, atr apa


la que va a retener a lo que se encuentra en el
núcleo que será el principio
activo lo cual se requiere proteger con la membrana.

Microesferas
Son unas partículas esféricas del tamaño micras su rango de tamaño se encuentran
(1-1000 um ) dentro de las características de micro esferas podemos decir:

 Se trata de partículas que pueden estar com puestas por un comp onente o
más.
 Las funciones se basan meramente en la naturaleza de las partículas y su
estructura química .
 La composición no se altera durante su uso
 Suelen ser reutilizable
2. ¿Cuáles son los auxiliares de formulación utilizados en la elaboración y procesos de
microcapsulas y similares?

Proteínas Ceras

Gelatina Parafina
Albúmina Ceradeabejas
Colágeno Cera de Carnauba

Carbohidratos Poliamidas y poliésteres

Goma arábiga Nylon 6-10


Ácidoalgínico ysussales Acidopoliláctico y derivados
Agar Polilisina

Derivados de lacelulosa Copolímeros vinílicos

Metilcelulosa Poliacrilamida
Etilcelulosa Polimetilmetacrilato
Acetobutiratode celulosa Poliestireno
Hidroxipropilmetilcelulosa Alcoholpolivinílico (PVA)
Acetoftalatode celulosa Polivinilpirrolidona
3. ¿Cuáles son los mecanismos de liberación de sustancias envueltos en la
microencapsulación?

Liberación prolongada en el tiempo: dosificación continuada o de manera sostenida


Aromas en alimentación que duran más tiempo, al abrir un envase, durante la
masticación de chicles, etc… Aromas mejorados de productos líquidos o en polvo,
etc… Aditivos de p roceso con una función específica: modificadores de humedad
(absorbedores y liberadores), etc… Nutrientes que se aportan a la dieta de manera
sostenida, aditivos en piensos Fármacos de liberación prolongada Conservantes
alimentarios, Enriquecedores del sue lo, agroquímicos, fertilizantes, quelantes,
liberación selectiva o prolongada de fitofortificantes > Microencapsulación:
ventajas y aplicaciones

Liberación selectiva en condiciones concretas: pH, T, estrés mecánico, etc…


Activación de aditivos en ciertas condiciones de luz, H20, T… Activación de aditivos
mediante una acción determinada manual Liberación de ingredientes en el intestino
Liberación de fármacos en células diana Liberación de aromas con el uso, por
fricción… Soporte frente a condiciones de pro ceso: térmicos, extrusión, etc…
Partículas sólidas que se funden y liberan aceites Etiquetas inteligentes, aromas en
bolsas, indicadores de ruptura de cadena de frío, contacto con oxígeno,
temperatura optima de consumo. Aditivos alimentarios espumantes, et c. >
Microencapsulación: ventajas y aplicaciones
4. Explique las siguientes técnicas o métodos de microencapsulación y presente ejemplos
de productos comerciales, obtenidos por estas técnicas: Coacervación, emulsión sólida,
evaporación de solvente, extracción solvente, gelicación iónica, polimerización
interfacial y clasifíquelos como físicos, sicoquímicos o químicos.

Coacervación (Proceso fisicoquímico)


Coacervación: Es un método físico -químico que se basa en la separación de fases,
consiste en tres pasos
1. Formación de un sistema de tres fases químicamente inmiscibles (una fase
liquida o fase continua, un material a recubrir y un material de cobertura o de
pared)
2. Deposición del material polimérico líquido que formará la cubierta sobre el
material a c ubrir
3. Solidificación de la cubierta.
Con esta técnica, se pueden obtener micro cápsulas esféricas muy pequeñas, de
hasta de 4 µm y con una carga de material a encapsular de alrededor del 90%.
Además, proporcionan una buena protección contra las perdid as por volatización y
contra la oxidación.
Evaporación / extracción de solvente (Proceso físico )
En este método están incluidos todos los procesos en los que tiene lugar la
eliminación del solvente, en el que está disuelto el polímero, ya sea por evaporación
o por extracción de este. En todos los casos previamente tiene que formarse una
emulsión. En dependencia de la naturaleza de la fase continua de la emulsión que
se forme se clasificarán en técnicas de evaporación/extracción del solvente en fase
acuosa o en fase oleosa

polímeros más representativos  PLA, PLGA LC de molécula s peptídicas disolvente


 diclorometano  bajo punto de ebullición (38,5°C), limitada solubilidad en agua
(2%), y buenas pp como disolvente de muchos polímeros fase externa  disolución
acuosa de (PVA) problemas  pérdida de PA durante el proceso  por
precipitación en forma de cristales en la superficie de las microcápsulas, por
solubilización en la fase externa de la emulsión
Solidificación de la cubierta.
Con esta técnica, se pueden obtener micro cápsulas esféricas muy pequeñas, de
hasta de 4 µm y con una carga de material a encapsular de alrededor del 90%.
Además, proporcionan una buena protección contra las perdid as por volatización y
contra la oxidación.

Gelificación iónica (Proceso físico -Quimico)


Gelificación externa: En la gelificación externa, la sal de calcio soluble es agregada
en el seno de una emulsión A/O. El tamaño de partícula no puede ser bien
controlado y las partículas tienden a coagular en grandes masas antes de adquirir
la consistencia apropiada. Además, el tamaño de partícula que se obtiene es grande
Gelificación interna: La gelificación interna se basa en la liberación del ión calcio
desde un com plejo insoluble en una solución de alginato de sodio. Esto se lleva a
cabo por acidificación de un sistema aceite -ácido soluble, con participación en la
fase acuosa del alginato. Esta técnica permite obtener partículas de un tamaño de
aproximadamente 50 µm

Polimerización interracial (Proceso químico )


En este proceso se produce la polimerización de un monómero en la interfase de
dos sustancias inmiscibles, formando una membrana, que dará lugar a la pared de
la microcápsulas. Este proceso tiene lugar en tre s pasos:
1. Dispersión de una solución acuosa de un reactante soluble en agua, en una fase
orgánica para producir una emulsión agua en aceite
2. Formación de una membrana polimérica en la superficie de las gotas de agua,
iniciada por la adición de un comp lejo soluble en aceite a la emulsión anterior.
3. Separación de las microcápsulas de la fase orgánica y su transferencia en agua
para dar una suspensión acuosa. La separación de las microcápsulas se puede llevar
a cabo por centrifugación.
Procedimientos de microencapsulacion
5. Explique qué parámetros se debe evaluar en la obtención de
microcapsulas y similares.

La encapsulación es un proceso para atrapar una sustancia dentro otro material


obteniendo partículas encapsuladas con tamaños de unos pocos nanómetros a
milímetros la sustancia que es encapsulada puede llamarse material básico, agente
activo, relleno, fase interna o fase de carga.
La liberación controlada de las cápsulas consta de tres etapas:
 Liberación inicial del principio activo enlazado a la superficie o
embebido en la región superficial de la M.E.

 Liberación difusional del principio activo a través de la matriz del


polímero y a través de los poros durante la degradación de la matriz.

 Liberación erosional del principio activo por la desintegración de la


matriz del polímero y disolución después que la matriz pierde su
integridad y las cadenas del polímero, son degradadas a un tamaño lo
suficientemente pequeñas como para ser solubilizadas.

Los procesos de encapsulación fueron desarrollados entre los años 1930 y 1940,
para la aplicación comercial de un tinte a partir de gelatina como agente
encapsulante. El comienzo para los productos de microencapsulación se inició en
1950. Hoy en día muchas sustancias pueden ser encapsuladas en partículas en
polvo sólidas o ellas pueden ser microencapsuladas en emulsiones estructuradas.
6. Realizar un análisis del artículo: Recubrimiento de micro esferas de quitosana
–ibuprofeno con un complejo interpolimericos pH dependiente, donde se
identifique los aspectos definidos en los puntos 1 al 5, por ejemplo: tipo de
polímero utilizado, técnicas , caracterización y otros.

Hablando de las características y dificultades que presentan los AINES en este


caso e ibuprofeno y de los efectos que este puede causar en gastro intestinal y
de que forma la micro encapsulación puede ayudar a mejorar las limita ciones
que este presenta, por eso se propone en este artículo hacerle un recubrimiento
con complejos interpolimericos que son estables en medios ácidos por medio de
la técnica de micro encapsulación.
La obtención de las micropartículas fue por secado por aspersión de una
suspensión realizada con unas disoluciones y otras sustancias, para el
recubrimiento de estas se usó la técnica de emulsión/ evaporación.
Para la eficacia se determinó a partir de la cuantificación de la cantidad real del
ibuprofeno por espectrofotometría UV-Visible.
Podemos decir que el recubrimiento interpolimericos PAA/PVP impide la
liberación del fármaco en pH de 1,2 reduciendo así los efectos adversos que
este provoca en el tracto digestivo.

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