Fármacos Antirretrovirales

Por: Cristhian Alvarado Suarez

 Fármacos Antirretrovirales

Los fármacos antirretrovirales o antirretrovíricos son

medicamentos antivirales específicos para el tratamiento de
infecciones por retrovirus como por ejemplo, el virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH) causante del síndrome de
inmunodeficiencia adquirida (SIDA).
Clases de Antirretrovirales (ARV)
 Inhibidores de la transcriptasa inversa
• Inhibidores No nucleósidos
• Inhibidores nucleósidos
 Inhibidores de Proteasa.
 Inhibidores de fusión
1. Inhibidores De Transcriptasa Inversa
La transcriptasa inversa o transcriptasa reversa es una enzima viral
que el VIH requiere para su reproducción. La inhibición de esta
enzima impide el desarrollo de ADN viral basado en su ARN.

Inhibidores Nucleósidos
Fueron la primera clase de antirretrovirales desarrollados.
Clasificación:
 Zidovudina Mecanismo de acción.
 Zalzitabina Para transformarse en productos activos deben
 Didanosina someterse a trifosforilación intracelular con la
 Estavudina participación de enzimas dependiente del
 Lamivudina huésped por ello los fármacos antirretrovirales
 Abacavir no se acumulan en las células infectadas
 Emtricitabina
Primer antirretroviral aprobado por la FDA
Farmacocinética:
Buena absorción oral el 60%
Tiempo de vida de 1.7 horas se prolonga en casos de afectación renal
Farmacopatología:
El principal inconveniente es su toxicidad sobre la medula ósea produciendo
granulocitopenia y anemia obligando a administrarse eritropoyetina.
síntomas de nauseas, vomito, cefaleas, mialgias, insomnio.
Resistencia:
30 al 50 & del virus se vuelve resistente por mutación de la inverso transcriptasa
Dosis:
Oral: 200 a 600mg c/12h
Intravenosa: 6mg/kg c/día
Presentación:
Capsulas de 100mg
Ampollas de 200mg
 Igual potencia antiviral que el zidovudina pero efectiva contra cepas incluso
resistente a ella.
 La absorción oral llega al 80% y disminuye con los alimentos
 La vida media intracelular es de 2 a 3 horas
 Se elimina por vía renal

En los efectos adversos se destaca

 neuropatía periférica el 30% de los pcts
 Dolor
 parestesias
 hipoestesia de extremidades inferiores

Dosis:
Oral: 0.75mg c/8h

Presentación:
Tableta de 0.75mg
 Con acción similar a las anteriores, sirve para sustrato de las transcriptasa
inversa
 menos potente pero atoxica en el sistema hematopoyético
 La absorción oral llega al 33% y disminuye con los alimentos
 La vida media es de 1.5 horas y suele prolongarse hasta 12 horas dentro del
linfocito T
 La eliminación renal ocurre con el 60% de droga no modificada
En los efectos adversos se destaca
 neuropatía periférica más pancreatitis el 5% de los pcts
 Cefalea
 Insomnio
 Convulsiones
 Diarrea
 erupciones cutáneas
 insuficiencia hepática
 acidosis láctica y cardiomiopatía
Dosis:
Oral: 200mg c/12h 400mg c/día
Presentación:
Tabletas de 25, 100, 150, 200mg
Ampollas de 100 y 200mg
 Este es otro nucleósido que debe transformarse dentro de linfocito T
 puede administrarse conjuntamente con alimentos se absorbe el 90% pero es
preferible con el estómago vacío
 Su vida media llega a una hora,
 la depuración extrarrenal es la más importante
En los efectos adversos se destaca
 neuropatía periférica más frecuente afecta al 20%
 Pancreatitis
 Artritis
 anemia o fiebre.
Dosis:
Oral: 10 a 30mg c/12h
Presentación:
Capsulas de 15, 30, 150, 40mg
 De acción muy parecida al resto con la posibilidad de resistencia a varias
mutaciones
 La adsorción oral es rápida superior al 85% y no afecta con alimentos.
 La eliminación renal se complementa con un 16% que sale por las heces.

más comunes son

 dolor de cabeza
 Náuseas
 Vómitos
 El 5% presenta reacciones alérgicas
Además pueden ocurrir
 Fiebre
 dolor de garganta y tos
 rash cutáneo
 Malestar y falta de energía
Dosis:
Oral: 300mg c/12h
Presentación:
Tabletas de 300mg
 Igual mecanismo y propiedad anti-VIH.
 El 37.5% de los pacientes presentaron falta de respuesta a la
droga, lo hicieron por resistencia viral.
 La adsorción oral es rápida y extensa.
 El ciclo de vida alcanza hasta dos horas con o sin alimentos
 Eliminándose por orina el 86% y el 14% por heces
Dosis:
Oral: 200mg c/12h
Presentación:
Tabletas de 200mg
Inhibidores No Nucleósidos
Nevirapina
Delavirdina
Efavirenz
 Es otro inhibidor de la transcriptasa inversa pero al bloquear la
ADN polimerasa impide la elongación de la cadena dentro del
proceso de replicación viral.
 Tiene un excelente absorción oral alcanza el 95% y alcanza un
ciclo de vida casi de 4 horas.
 La eliminación se hace en gran parte por metabolitos.

La principal reacción adversa es el exantema acompañado o no de

purito en extremidades y cara,
En menor frecuencia ocurre
 Náuseas
 Fatiga
 Cefalea
 lesiones orales
 Conjuntivitis
 dolores articulares o musculares
Dosis:
Oral: 200mg c/12-24h
Presentación:
Tabletas de 200mg
 Es otro inhibidor de la transcriptasa inversa, y lo hace a
concentraciones nanomolares
 Tiene una excelente adsorción oral del 70% mejora con
comida ricas en grasa
 tiene un ciclo de vida de 75 horas
 cerca del 16% no afectado sale por haces.

Sus síntomas neurológicas son acompañados con

 Vértigo
 Cefalea
 Insomnio
 Pesadillas
 Alucinaciones
Manifestaciones dermatológicas como
 reacción maculopapular desaparece con antihistamínicos
Dosis:
Oral: 600mg H.S
Presentación:
Tabletas de 600mg
La proteasa es una enzima requerida por el VIH para el ensamblaje final de
los viriones, por lo cual su inhibición resulta en inhibición de la replicación
viral.

Clasificación:

 Indinavir
 Nelfinavir
 Ritonavir
 Saquinavir
 Amprenavir
 Atazanavir
 Lopinavir
 Tripanavir
 Fue el primer fármaco aprobado para atacar al VIH
 Es el más activo para inhibir la proteasa viral,
 Tiene una baja toxicidad se absorbe luego de la administración oral cerca
del 30%, es afectado en el hígado
 Su eliminación es fundamentalmente hepática.

De buena tolerancia con efectos adversos relacionados con el aparato

digestivo:
 Diarrea
 Nauseas
 ulceras de la boca
 cefalea
Dosis:
Oral: 600mg c/8H
Presentación:
Tabletas de 200m
Es un potente inhibidor de la peptidomimético de la proteasa del VIH
Además de isoenzimas del hígado cuya relación con fármacos altera las
concentraciones plasmáticas
 Claritromicina
 Saquinavir
 teofilina.
 La adsorción oral es buena y mejor acompañada d alimentos
 tiene un clico de vida de casi 3 horas.
 Se elimina por vía renal en forma de metabolitos.

Pueden presentar
 Parestesia alrededor de la boca
 Los triglicéridos aumentan 200%
 En hemofílicos aumenta el riesgo de hemorragia espontanea

Dosis:
Oral: 600mg c/12H
Presentación:
Tabletas de 100mg
 Es efectivo en todas las etapas de la infección no sufre transformación
intracelular y por esto es activo en linfocitos T.
 Buena absorción oral con administración sin alimentos.
 En el hígado se forman 7 metabolitos que se eliminan por heces y el 20% por
la orina sin ningún cambio.

Entre las reacciones adversas puede producir

 Nefrolitiasis
 Nefrotoxicidad
Reacciones que no obligan a suspender el medicamento
 Rash
 Aumento de bilirrubina
 Dolor abdominal
 Aumento de la transaminasas

Dosis:
Oral: 200mg c/8H
Presentación:
Tabletas de 200 y 400mg
 Es un inhibidor no peptídico de la proteasa con un buen índice
terapéutico.
 La absorción es buena
 Tiene una vida media de 5 horas pero favorece su disponibilidad
con la alimentación.

El principal efecto es:

 Diarrea
 Dolor Abdominal
 Nauseas
 Flatulencia
 Rash Cutáneo
 Leucopenia

Dosis:
Oral: 750mg c/8H
Presentación:
Tabletas de 250mg
 Es una aminosulfona que funciona como inhibidor no peptídico del centro
activo de la proteasa viral.
 Tiene buena absorción oral que afecta poco con los alimentos.
 Es metabolizado en el hígado por isoenzimas y sus metabolitos se
escapan por la bilis.

Produce alteraciones
 Digestivas
 Hiperglicemia
 Cefalea
 Fatiga,

Dosis:
Oral: 1200mg c/12H
Presentación:
Tabletas de 50-150mg
 Tiene semejanza química con el ritonavir pero es 10 veces más
potente
 Induce aparición de virus farmacorresistentes,

se tolera algunas manifestaciones digestivas como

 Diarrea
 Nauseas
 vomito
Aumenta además
 el colesterol que conlleva a riesgos cardiovasculares

Dosis:
Oral: 200/100 400/200mg c/12H
Presentación:
Tabletas de 200-100mg
 3. Inhibidores De Fusión Y Entrada:

 Es un péptido sintético que inhibe la fusión del virus VIH.

 Su administración parenteral alcanza el 90%, circula unido a proteínas
tanto a albuminas como alfa1-glicoproteina.

Su reacciones adversas de carácter local produce

 Dolor
 Prurito
 Eritema
 equimosis en el sitio de las inyección

Con molestias generales como:

 Diarrea
 Nauseas
 Causas de neumonía bacteriana
 Síndrome de guillen-barre
 Fiebre y neutropenia
Dosis:
S.C 90mg c/12H
Presentación:
Viales 90mg/1.1ml