Mecanismo de acción

Pioglitazona
Activa receptores nucleares específicos (receptor gamma activado por un proliferador de
peroxisoma), produciendo un aumento de sensibilidad a insulina de células hepáticas, tejido
adiposo y músculo esquelético en animales. Reduce producción de glucosa hepática y aumenta
utilización de glucosa periférica en casos de resistencia a insulina.
Indicaciones terapéuticas
Pioglitazona
Tto. de 2ª o 3ª elección de diabetes mellitus tipo 2 en:
Monoterapia: ads. (particularmente con sobrepeso) sin control glucémico adecuado con dieta y
ejercicio y que no pueden recibir metformina por contraindicación o intolerancia.
Doble terapia oral combinado con:
- Metformina: ads. (particularmente con sobrepeso) sin control adecuado independientemente de
la dosis máx. tolerada de metformina en monoterapia.
- Sulfonilurea: ads. en caso de contraindicación o intolerancia a metformina, sin control adecuado
independientemente de la dosis máx. tolerada de sulfonilurea en monoterapia.
Triple terapia oral combinado con metformina y sulfonilurea en ads. (particularmente con
sobrepeso), sin control adecuado a pesar de la doble terapia oral.
En combinación con insulina en ads. en los que el tto. con insulina no permite un control adecuado,
y no es apropiada la metformina por contraindicación o intolerancia.
Modo de administración
Pioglitazona
Vía oral. Se puede administrar con o sin alimento. Se deben tragar los comprimidos con un vaso de
agua.
Contraindicaciones
Pioglitazona
Hipersensibilidad, I.H., insuf. cardiaca o historia de la misma (NYHA, grado I a IV), cetoacidosis
diabética, cáncer de vejiga activo o antecedente del mismo, hematuria macroscópica no filiada.
Advertencias y precauciones
Pioglitazona
Antes de iniciar tto. valorar factores de riesgo de cáncer de vejiga (edad, antecedente de
tabaquismo, exposición a agentes quimioterápicos como ciclofosfamida o radioterapia previa en
zona pélvica) y descartar hematuria macroscópica; valorar respuesta a los 3-6 meses y suspender si
no es adecuada, continuar revisiones rutinarias para confirmar beneficio ante los riesgos del tto.
prolongado. Con factor de riesgo de ICC (p. ej. infarto de miocardio previo o enf. arterial coronaria
sintomática o edad avanzada) empezar con dosis mín. posible y aumentar gradualmente. Vigilar
signos de insuf. cardiaca, aumento de peso y edema, especialmente con disminución de reserva
cardiaca, asociado con insulina y con historial de insuf. cardiaca; suspender si hay empeoramiento
de función cardiaca. Ancianos: evaluar beneficio/riesgo antes y durante el tto. por riesgo mayor de
cáncer de vejiga, fracturas e insuf. cardiaca (mayor riesgo de insuf. cardiaca grave asociado a
insulina); experiencia limitada en > 75 años. Monitorizar enzimas hepáticos antes (no empezar con
ALT > 2,5 x LSN o hepatopatía evidente) y durante el tto. a juicio clínico (lo antes posible si ALT > 3 x
LSN y si aparecen signos de disfunción hepática); suspender con aparición de síntomas de ictericia.
Vigilar peso corporal. Observada ligera reducción de Hb media y de hematocrito relacionada con
hemodilución. Riesgo de hipoglucemia dosis-dependiente en doble o triple terapia con sulfonilurea
o terapia combinada con insulina. Valorar posible edema macular en sujetos con alteración de la
agudeza visual. Considerar el riesgo de fracturas óseas a largo plazo tanto en hombres como en
mujeres. Precaución con s. de ovario poliquístico, puede restablecerse la ovulación, avisar del riesgo
de embarazo. Concomitancia con: inhibidores (p. ej. gemfibrozilo) o inductores (p. ej. rifampicina)
de citocromo P450 2C8, control estrecho de glucemia y considerar ajuste de dosis. Falta de
información en dializados y en < 18 años.
Insuficiencia hepática
Pioglitazona
Contraindicado.
Insuficiencia renal
Pioglitazona
Precaución en pacientes dializados, falta de información.
Interacciones
Pioglitazona
Véase Advertencias y precauciones
Embarazo
Pioglitazona
No utilizar. Sin datos suficientes en humanos. En animales se manifestó una restricción del
crecimiento fetal.
Lactancia
Pioglitazona
Se ha demostrado la presencia de pioglitazona en la leche de ratas que estaban amamantando. Se
desconoce si se secreta en la leche materna. Por ello, no se debe administrar pioglitazona a las
madres durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Pioglitazona
Pioglitazona en monoterapia no produce hipoglucemia y por lo tanto no afecta a la capacidad para
conducir o utilizar máquinas. No obstante, se debe advertir al paciente de los riesgos de aparición
de hipoglucemia cuando pioglitazona se utiliza en combinación con otros antidiabéticos.
Reacciones adversas
Pioglitazona
Infecciones tracto respiratorio superior; aumento de peso, hipoestesia, fractura ósea. En
monoterapia, además: anomalías de visión. Con metformina, además: anemia, anomalías de visión,
artralgia, cefalea, hematuria, disfunción eréctil. Con sulfonilurea, además: flatulencia, mareo. Con
metformina y sulfonilurea, además: hipoglucemia, aumento CPK, artralgia. Con insulina, además:
edema, hipoglucemia, bronquitis, artralgia, dolor de espalda, disnea, insuf. cardiaca.
Postcomercialización: se han notificado reacciones de hipersensibilidad.

Fuente: El contenido de cada monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido
redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y
comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la
información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente
Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 17/06/2016

Mecanismo de acción
Rosiglitazona

Reduce la glucemia disminuyendo la resistencia a la insulina en el tejido adiposo, el músculo

esquelético y el hígado.

Indicaciones terapéuticas
Rosiglitazona

Diabetes mellitus tipo 2 en:

Monoterapia: pacientes (particularmente con sobrepeso) sin control glucémico adecuado con dieta
y ejercicio, y en los que el tto. con metformina es inadecuado por contraindicación o intolerancia.
Doble terapia oral combinado con:
- Metformina: pacientes (particularmente con sobrepeso) sin control suficiente a pesar de recibir la
dosis máx. tolerada en monoterapia con metformina.
- Sulfonilurea: sólo en caso de contraindicación o intolerancia a metformina, si el control es
insuficiente a pesar del tto. en monoterapia con sulfonilurea.
Triple terapia oral combinado con metformina y sulfonilurea: pacientes (particularmente con
sobrepeso) si el control es insuficiente a pesar de la doble terapia oral.

Modo de administración
Rosiglitazona

Se puede tomar con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Rosiglitazona

Hipersensibilidad, insuf. cardiaca o historia de la misma (clases I a IV NYHA), síndrome coronario

agudo (angina inestable, IAMSEST e IAMCEST), I.H., cetoacidosis diabética o precoma diabético.

Advertencias y precauciones
Rosiglitazona

I.R. grave (datos limitados), ancianos > 75 años (experiencia limitada). No hay datos en niños < 10
años, datos limitados entre 10-17 años. Riesgo de retención de líquidos dosis-dependiente e ICC.
Vigilar reacciones adversas relacionadas con retención de líquidos, incluidos aumento de peso e
insuf. cardiaca, en particular asociado con insulina o sulfonilurea, con riesgo de insuf. cardiaca y con
reserva cardiaca reducida; suspender si hay deterioro de función cardiaca e intensificar control
asociado con metformina e insulina. Mayor riesgo de edema e insuf. cardiaca en ancianos y en I.R.
leve/moderada. No se recomienda con cardiopatía isquémica y/o enf. arterial periférica. Comprobar
nivel de enzimas hepáticos antes de iniciar tto. (no iniciarlo con niveles > 2,5 x LSN o evidencia de
hepatopatía) y durante tto., suspenderlo si permanece ALT > 3 x LSN o aparece ictericia. Riesgo de
hipoglucemia dosis-dependiente asociado con una sulfonilurea o insulina; de anemia en pacientes
con nivel de Hb bajo; de edema macular con alteración de agudeza visual; de fracturas óseas
(especialmente en mujeres); de embarazo en premenopáusicas por reanudación de ovulación,
advertir. Concomitancia con: inhibidores (gemfibrozilo) e inductores (rifampicina) de CYP2C8,
monitorizar glucemia, ajustar dosis; AINE (mayor riesgo de edema); insulina (mayor riesgo de
edema y de cardiopatía isquémica, usar sólo en casos excepcionales y bajo estricto control). En
triple terapia incrementado riesgo de hipoglucemia, insuf. cardiaca y retención de líquidos,
intensificar control y considerar reducir dosis sulfonilurea.

Insuficiencia hepática
Rosiglitazona

Contraindicado.

Insuficiencia renal
Rosiglitazona

Precaución con I.R. grave (datos limitados). Mayor riesgo de edema e insuf. cardiaca con I.R.
leve/moderada.

Interacciones
Rosiglitazona

Véase Advertencias y precauciones Además:

Posible concentración plasmática reducida por: fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, hipérico.

Embarazo
Rosiglitazona

Estudios en animales muestran toxicidad reproductiva. Atraviesa la placenta humana y se detecta

en tejido fetal. No existen datos suficientes en embarazo. Riesgo potencial desconocido, no utilizar.

Lactancia
Rosiglitazona

Se ha detectado rosiglitazona en la leche de animales de experimentación. No se sabe con certeza si

la lactancia producirá exposición del lactante al fármaco. Por tanto, no se debe utilizar rosiglitazona
en mujeres durante el período de lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Rosiglitazona

Rosiglitazona en monoterapia no produce hipoglucemia y por lo tanto no afecta a la capacidad para

conducir o utilizar máquinas. No obstante, se debe advertir al paciente de los riesgos de aparición
de hipoglucemia cuando rosiglitazona se utiliza en combinación con otros antidiabéticos.

Reacciones adversas
Rosiglitazona

Anemia; hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hiperlipidemia, aumento de peso, aumento de

apetito; isquemia cardiaca; estreñimiento; fracturas óseas; edema.