AMINOGLUCÓSIDOS

Amikacina es un antibiótico del grupo de los aminoglucósidos usado en el tratamiento de

diferentes infecciones bacterianas2 Esto incluye infecciones de las articulaciones, infecciones
intraabdominales, meningitis, neumonía, sepsis e infecciones de tramo urinario.3 También se
utiliza para el tratamiento de tuberculosis multiresistente.4 Se administra como
inyección intravenosa o intramuscular.3
Amikacina, como los otros antibióticos aminoglucósidos, puede causar la pérdida de oír, los
problemas con equilibrio y los problemas de riñón. Otros efectos secundarios incluyen
la parálisis, que resuelta en la incapacidad de respirar. Si se utiliza durante el embarazo puede
causar sordera permanente en el bebé. Amikacina trabaja por bloquear la función de la
subunidad menor del ribosoma procariótico, que deja a la bacteria incapaz de
producir proteínas.

gentamicina es un aminoglucósido. Se emplea como antibiótico para erradicar infecciones

contra bacterias sensibles. Sirve para tratar diversas enfermedades graves de piel, pulmón,
estómago, vías urinarias y sangre, así como heridas cutáneas y en el ojo. Su uso está
indicado cuando la administración de otros antibióticos menos potentes haya sido ineficaz.
Debido a su gran toxicidad y a los múltiples efectos secundarios, ha de evitarse su uso si no
es estrictamente necesario. Se concentran en oído y riñón, por lo tanto tienen efectos
secundarios ototóxicos y nefrotóxicos.

kanamicina es un antibiótico del grupo de los aminoglucósidos, de amplio espectro,

bactericida,1 activo sobre bacterias Gram positivas, Gram negativas y Mycobacterium, por lo
que se indica en una amplia gama de infecciones. La kanamicina se aísla de
la actinobacteria Streptomyces kanamyceticus.2 Debido a su frecuente toxicidad, el uso de
kanamicina se ha limitado últimamente al uso oral y tópico

neomicina es un fármaco de la familia de los aminoglucósidos, que se utiliza en clínica

como antibiótico bactericida tanto por vía tópica como oral, aunque su uso por vía oral está
disminuyendo debido a su elevada toxicidad cuando se administra de forma sistémica. Se
obtiene del Streptomyces fradiae. Está compuesto de Neomicina A,B (la más usada) y C. Es
hidrosoluble y más activa a pH alcalino.
La neomicina inhibe la síntesis de proteínas a través de su unión a la subunidad 30S del
ribosoma bacteriano

Netilmicina
En farmacología, el sulfato de netilmicina es un antibiótico que pertenece a la familia de
los aminoglucósidos siendo activo contra de una gran variedad de bacterias. Este fármaco no
se absorbe en las vías digestivas, por lo que solo se presenta en forma de infusión o
inyectable.

estreptomicina fue el primer antibiótico descubierto del grupo de los aminoglucósidos;

también fue el primer fármaco de la era de la quimioterapia usado en el tratamiento de
la tuberculosis. Es un antibiótico bactericida de espectro pequeño, derivado de
la actinobacteria Streptomyces griseus. En su método de acción, realiza una inhibición de
la síntesis proteica a nivel de la subunidad 30s del ribosoma.

La tobramicina es un antibiótico aminoglucósido de amplio espectro utilizado principalmente

en infecciones del tracto genital de la mujer y en conjuntivitis.
Es especialmente destinado para bacterias de tipo gram negativas del tracto genital de la
mujer (Escherichia coli, Chlamydia trachomatis, Gonococos) la cual cobra vital importancia en
la recepción neonatal, debido a su uso como profilaxis antibiótica contra
las conjuntivitis bacterianas de los neonatos.
También es usada en cuadros de infección conjuntival de niños en
edad preescolar y adolescentes.
paromomicina es el nombre de un antibiótico oligosacárido del grupo
de aminoglucósidos indicado en medicina humana y veterinaria para el tratamiento de
infecciones intestinales causadas por amebas y la criptosporidiosis. La paromomicina es
un medicamento huérfano que se indica también, desde 2005, para el tratamiento de
la leishmaniasis visceral.12 La paromomicina actúa inhibiendo la síntesis de proteínas en
microorganismos al unirse a la subunidad 16s del ARNr. Según el propio prospecto puede ser
utilizado como medicamento alternativo en teniasis y disentería bacilar (comercializado por
PARKE-DAVIS, grupo Pfizer). Puede haberse catalogado como huérfano en el pasado, pero
en la actualidad puede comprarse en cualquier farmacia como Fórmula Magistral (con receta
médica).

CARBACEFEM
Loracarbef es el nombre genérico de un antibiótico betalactámico de la nueva
clase carbacefem, para administración oral,1 a veces agrupado junto con las cefalosporinas de
segunda generación.

El loracarbef se indica en ciertos casos de sinusitis,1 otitis

media, bronquitis aguda, neumonía, faringitis y amigdalitis.2 También se ha usado en
infecciones de piel e infecciones simples del aparato urinario bajo: cistitis, pielonefritis no
complcada y bacteriuriaasintomática.

Ertapenem es un antibiótico del grupo de los derivados carbapenem, muy similar

a meropenem que posee un grupo 1-β-metilo.
Ertapenem es efectivo contra bacterias Gram negativas. No es activo contra Staphylococcus
aureus, enterococos resistentes a ampicilina, Pseudomonas aeruginosa o
especies Acinetobacter. Ertapenem también tiene utilidad clínica contra bacterias anaerobias.
Ertapenem se ha comercializado como primera línea de tratamiento contra infecciones
adquiridas en la comunidad. No debe usarse como tratamiento empírico para infecciones
adquiridas en medio hospitalario, debido a su falta de actividad contra Pseudomonas
aeruginosa. En la práctica, se reserva para utilizarlo contra gérmenes productores de
betalactamasa de espectro extendido.

Doripenem es un antibiótico de amplio espectro, inyectable. Es un antibiótico betalactámico y

pertenece al subgrupo carbapenemindicado para tratar infecciones bacterianas graves de
las vías urinarias, el riñón y el abdomen.1
Fue lanzado por el Lab. Shionogi Co. de Japón bajo la marca registrada "Finibax" en 2005. Es
particularmente activo contra la bacteria Pseudomonas aeruginosa. La Comisión Europea ha
autorizado la comercialización en toda la Unión Europea el 25 de juliode 2008.2

Imipenem es un antibiótico betalactámico de uso intravenoso desarrollado en 1985.

Pertenece al subgrupo de los carbapenem. Se deriva de un compuesto
llamado tienamicina que es producido por la bacteria Streptomyces cattleya. El imipenem
interfiere con la síntesis de la pared celular de las bacterias sensibles. Es
un medicamento altamente resistente a la hidrólisis por betalactamasas. Debe ser
administrada por vía intravenosa o intramuscular porque no es absorbida eficazmente en
el tracto gastrointestinal.

Meropenem es un antibiótico de amplio espectro, utilizado para tratar una gran variedad de
infecciones, como meningitis y neumonía. Es un antibiótico betalactámico y pertenece al
subgrupo de los carbapenems, al igual que imipenem y ertapenem. Fue desarrollado
originalmente por Sumitomo Pharmaceuticals, pero los acuerdos de comercialización, fuera
de Japón los ha desarrollado AstraZeneca. Fue aprobado por la FDA el 21 de junio de 1996,1
inicialmente para tratamiento de infecciones intraabdominales y meningitis bacteriana. Con
anterioridad se había aprobado en Europa.2 El meropenem penetra bien en diferentes tejidos y
líquidos corporales, incluyendo líquido cefalorraquídeo, bilis, válvulas
cardíacas, pulmón, líquido peritoneal.
 CEFALOSPORINAS (PRIMERA GENERACIÓN)
cefadroxilo es un antibiótico de la familia de las cefalosporinas, comercializado
en España bajo el nombre comercial de Duracef®, Cefadroxilo Clariana®, Cefadroxilo
Sabater®. Su fórmula molecular es: C16H17N3O5S y su masa molecular es de 363,39 Da. De
amplio espectro, es activo frente a infecciones por bacterias gram negativas y gram positivas.
Es antibiótico bactericida.
Cefadroxilo es un fármaco antibacteriano del grupo de las cefalosporinas de primera
generación, derivado parahidroxi de la cefalexina, con las mismas indicaciones terapéuticas
en el tratamiento de infecciones susceptibles.

Cefazolina (DCI), es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de primera generación. Se

administra de forma parenteral bien por inyección intramuscular (músculo grande) o en
infusión intravenosa. Habitualmente se comercializa como cefazolina sódica, 1,05 g equivale a
1 g de cefazolina, y contiene 2,1 mmol de sodio.
Tiene el mismo espectro que cefalotina pero tiene mayor sensibilidad a β-lactamasas
estafilocócicas. La concentración inhibitoria mínima (CIM) para cocos gram positivos sensibles
es de 0,1 a 1 µg/ml.

cefalotina (DCI) es una cefalosporina de primera generación. Fue la primera cefalosporina

comercializada y actualmente sigue teniendo gran utilidad. No se absorbe bien por vía oral y
se administra de forma intravenosa a causa del dolor que provoca por vía intramuscular.
Tiene un espectro de acción similar a cefazolina y cefalexina.Si se comercializa con el nombre
comercial Keflin (Lilly) en la mayor parte de los países.
Cefalexina es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de los conocidos como de
primera generación. Es utilizado para tratar infecciones bacterianas en el tracto respiratorio
(neumonía, faringitis), la piel, los huesos, el oído (otitis media). Puede ser útil en casos de
pacientes con hipersensibilidad a la penicilina.
Tiene una vida media de 0,10 horas y es eliminado del organismo por vía renal.
Es de venta bajo fórmula médica.

Cefaclor, es una cefalosporina de 2º generación utilizada en el tratamiento de diferentes

infecciones provocadas por bacteriascomo infecciones de garganta, oído, pulmón, piel y
urinarias.
pertenece a la familia de antibióticos conocidos como cefalosporinas. Son antibióticos de
amplio espectro que se han utilizado para el tratamiento de sepsis, neumonía, meningitis, vías
biliares, peritonitis, y vías urinarias.

Cefamandol es el nombre genérico de un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de

segunda generación, indicado para la profilaxis y tratamiento de infecciones bacterianas.
Adicionalmente el cefamandol tiene cobertura anti-anaeróbica. El cefamandol ha dejado de
comercializarse en norteamérica.
El cefamandol puede causar una reacción tipo disulfiram con la ingesta concomitante
de alcohol como consecuencia de la inhibición de la aldehído deshidrogenasa.1 El cefamandol
puede también causar prolongación del tiempo de protrombina por alteración en la síntesis
de vitamina K en el intestino.2
Al igual que otros antibióticos de administración oral, el cefamandol suele alterar la flora
intestinal y produce diarrea por sobreinfecciones con microorganismos resistentes.3
Generalmente, la diarrea remite tras la suspensión del antibiótico.

cefoxitina es un antibiótico beta - lactámico de amplio espectro que se utiliza usualmente en

infecciones por anaerobios. Es un derivado de la cefamicina C que es producida
por Streptomyces lactamdurans. Pertenece al grupo de cefalosporinas de segunda generación
y tiene actividad bactericida, aumenta la actividad frente a bacterias gram (-) y Haemophilus
influenzae. Se administra por vía intravenosa o por vía intramuscular.
La cefoxitina fue desarrollada en 1972 por Merck & Co. a partir de Cefamicina C, ha sido
sintetizada para crear un antibiótico con un espectro más amplio. Pertenece al grupo de
cefalosporinas de segunda generación.
En España se autorizó su uso en 1979 con el nombre comercial Mefoxitin.

Cefuroxima, es el nombre de un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de segunda

generación utilizada en el tratamiento de diferentes infecciones provocadas
por bacterias susceptibles a los antibióticos beta-lactámicos, por lo que tienen actividad
antimicrobiana en contra de organismos como Haemophilus influenzae, Neisseria
gonorrhoeae causante de la gonorrea y Borrelia burgdorferi, causante de la enfermedad de
Lyme. Se indica en medicina humana para el tratamiento de las infecciones a los
oídos, garganta, senos paranasales, vías urinarias y la piel.
Al igual que otras cefalosporinas, la administración de cefuroxima puede causar efectos
secundarios gastrointestinales, como malestar y dolor estomacal, vómitos y diarrea.1 A pesar
de que se ha citado la presencia de alergia a las cefalosporinas en cerca del 10% de la
población que es alérgica a las penicilinas, no se ha demostrado alergia cruzada entre la
penicilina y la cefuroxima y otras cefalosporinas de segunda y más recientes generaciones.2
Cefixima es el nombre de un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de tercera
generación, indicado en el tratamiento de la gonorrea,1 amigdalitis,2 y faringitis.2 Por lo general
se administra en dosis de 400 mg diarias. La dosis recomendada en adultos es de 400 mg (1
cápsula de Cefixima 400 mg o 2 cápsulas de Cefixima 200 mg) al día como única dosis por vía
oral, o dividido en dos tomas iguales de 200 mg (1 cápsula de Cefixima 200 mg) cada 12
horas. El medicamento debe tomarse siempre a la misma hora del día preferiblemente dividida
en dos tomas diarias por 5 a 7 días.

Cefoperazona es el nombre genérico de un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de

tercera generación.1 Es una de las pocas cefalosporinas con acción antibiótica efectiva en el
tratamiento de infecciones por Pseudomonas.1
La cefoperazona inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana y, cuando se combina
con sulbactam, inhibe la betalactamasa. La combinación de cefoperazona/sulbactam
(Sulperazon®) se comercializa en Europa, Asia y Latinoamérica, pero no está licenciada por
la Administración de Alimentos y Medicamentos estadounidense.
La cefoperazona puede causar una reacción tipo disulfiram con la ingesta concomitante
de alcohol como consecuencia de la inhibición de la acetaldehído deshidrogenasa.

cefotaxima es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de tercera generación. Tiene un

amplio espectro de acción contra las bacterias que provocan distintos tipos de infecciones,
incluyendo aquellas que afectan al pulmón, piel, huesos, articulaciones, estómago, vías
urinarias, ginecológicas y a la sangre. Se puede aplicar por vía intravenosa y muscular.
ceftazidima es una cefalosporina de tercera generación considerada por algunos como
antibiótico estratégico, pues es de los que se protegen del uso indiscriminado en el medio
hospitalario.
Se usa de forma controlada y se recomienda cuando se han transitado otros pasos en la
política de antibiótico, y no se ha obtenido una respuesta adecuada.
Posee un amplio espectro de acción, que incluye a
bacterias grampositivas (Streptococcus), bacilos gramnegativos(enterobacteriáceas, Haemoph
ilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa) y algunos anaerobios (Clostridium
perfringens, Peptostreptococcus).1 A pesar de lo anterior, suele reservarse para infecciones
graves que involucren a P. aeruginosa.

ceftriaxona es un antibiótico de la clase cefalosporinas de tercera generación(con un peso

molecular de 554,58 Daltones), por lo que tiene acciones de amplio espectro en contra
de bacterias Gram negativas y Gram positivas. En la mayoría de los casos se considera
equivalente a la cefotaxima en relación a lo seguro de su uso y su eficacia.
El anillo betalactámico es parte de la estructura de las cefalosporinas, por lo tanto, la
ceftriaxona es un antibiótico betalactámico. El modo de acción de estos antibióticos es la
inhibición de la síntesis de la pared celular de las bacterias, específicamente por unión a unas
proteínas bacterianas llamadas "proteínas ligandos de la penicilina (PBPs).
La ceftriaxona se usa con frecuencia en combinación con
antibióticos macrólidos y/o aminoglucósidos para el tratamiento de neumonía comunitaria y
nosocomial leve o moderada. Es también la primera línea en el tratamiento de
la meningitis bacteriana. En pediatría, se usa a menudo para recién nacidos febriles entre 4 y
8 semanas de vida que llegan al hospital para excluir una sepsis. Ha sido usado también para
el tratamiento de la enfermedad inflamatoria pelvica, meningitis, vaginitis, sifilis cóngenita,
entre otras más.

CEFALOSPORINAS (CUARTA GENERACIÓN)

Cefepima o cefepime es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de cuarta generación,
desarrollado en 1994.
Su espectro de acción es similar al de las cefaloesporinas de tercera generación, con
propiedades bactericidas
sobre microorganismos grampositivos, gramnegativos y enterobacteriáceas,
como Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus
aureus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter
freundii, Providencia, Serratia, Morganella.
El mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana, a la que
se une por su alta afinidad con las PBP 3 (proteínas ligadoras de penicilina). Muestra más
actividad frente a cocos grampositivos. Mientras otras cefalosporinas son degradadas por
diversas betalactamasas mediadas por plásmidos y cromosomas, esto no sucede con la
cefepima. Ésta resulta efectiva sobre cepas productoras de betalactamasas
como Enterobacteriaceae, responsables de sepsis graves, resistentes a los antibióticos
tradicionales.

GLUCOPÉPTIDOS
Teicoplanina es un antibiótico glicopeptídico usado en la profilaxis y tratamiento de
infecciones serias causadas por bacterias Gram positivas. Es un antibiótico glicopeptídico con
similar espectro de acción que la Vancomicina.

Al igual que la vancomicina, inhibe la síntesis de la pared celular y es activa únicamente contra
bacterias grampositivas. Tiene una acción bactericida fiable contra cepas sensibles, incluido
los enterococos. Presenta la misma potencia y eficacia que la vancomicina pero menor
ototoxicidad que ésta. Teicoplanin es comercializado por Aventis bajo el nombre Targocid®.
La teicoplanina es junto a la vancomicina el único antibiótico comercializado con actividad a
los gérmenes meticilin resistentes, que en los últimos años han aumentado su prevalencia en
más del 60% en algunos casos, como causa de infección grave de piel y tejidos blandos. Sin
embargo estos clones cutáneos son distintos a los clásicos meticilin resistentes y pueden
responder también a otros antibióticos (ciprofloxacino, trimetoprim / sulfametoxazol....)

vancomicina es un glucopéptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalis. Ejerce su efecto bactericida inhibiendo la síntesis de la pared
celular bacteriana, ya que posee gran afinidad por los precursores de esta estructura. Su
modo de acción se basa en alterar la acción de la transglucosidasa por impedimento estérico.
Es sumamente efectivo frente a bacterias como
el S.aureus, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, C. difficile y en general con bacterias
Gram-positivas, no así con Gram-negativas, dado que el gran volumen de la molécula le
impide atravesar la primera de las membranas de estos.
Azitromicina es un antibiótico de amplio espectro del grupo de las macrolidos que actúa
contra varias bacterias grampositivas y gramnegativas. También es efectiva
contra Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Chlamydia y Mycobacterium avium
complex.1
La azitromicina tiende a ser más estable que la eritromicina al pH gástrico.2
La azitromicina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal alcanzando el pico de
concentración sérica a las dos horas desde su ingesta por vía oral.2
La biodisponibilidad de la azitromicina varía entre un 35 y un 42%, siendo significativamente
disminuida (hasta en un 50%) por la presencia de alimentos en el tracto digestivo.12
La azitromicina penetra rápida y extensamente en los
tejidos: piel, pulmones, amígdalas, cuello uterino y próstata.12
Permanece en los leucocitos polimorfonucleados in vitro por varias horas aún después de que
la sustancia extracelular ha sido eliminada y su liberación puede ser estimulada
por fagocitosis. La absorción de la azitromicina puede verse afectada por la presencia de
comida.

claritromicina es el nombre de un antibiótico del grupo de los macrólidos que se indica para
el tratamiento de infecciones de la piel, las mamas y las vías respiratorias,1 entre ellas
la faringitis, amigdalitis, sinusitis, bronquitis crónica, neumonía bacteriana—en especial las
causadas por la bacteria Chlamydia pneumoniae—y en pacientes con VIH para prevenir y
tratar infecciones por el complejo Mycobacterium avium. Ocasionalmente se indica para el
tratamiento de la Legionelosis. La claritromicina fue inventada por científicos japoneses en
los años 1970. El producto emergió como resultado de esfuerzos en desarrollar una versión de
la eritromicina que no presentara la clásica inestabilidad en medios ácidos como el jugo
gástrico y reducir los efectos gastrointestinales de náusea, vómitos y malestar estomacal. a
claritromicina y los otros macrólidos ejercen sus efectos sobre microorganismos que se
encuentran en proceso de traducción proteica mediante la unión a las
subunidad ribosomal 50s, por lo tanto inhibe la síntesis bacteriana.
eritromicina es un antibiótico de la familia de los macrólidos. Funciona al impedir la síntesis
de proteínas en las bacterias. Fue el primer macrólido descubierto, en 1952, por J. M. McGuire
y colaboradores. El compuesto se halló en los productos metabólicos de una cepa
de Streptomyces erytherus, obtenido originalmente de una muestra de tierra recolectada en el
archipiélago de las Filipinas.
Abelardo Aguilar, un científico filipino, envío unas muestras de suelo a su compañía
empleadora Eli Lilly en 1949. El equipo investigador de Eli Lilly, liderado por J. M. McGuire,
aisló la eritromicina a partir de los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces
erythraeus (designación cambiada por "Saccharopolyspora erythraea") encontrada en estas
muestras.
El producto fue lanzado al mercado en 1952 bajo el nombre comercial de Ilosone (nombrado
por la región de Iloilo en las Filipinasde donde provenía). La eritromicina también fue
llamada Ilotycin.

Roxitromicina es un antibiótico macrólido semisintético. Es usado para tratar infecciones del

tracto respiratorio, urinario y de tejidos blandos. La roxitromicina es un derivado de
la eritromicina, teniendo el mismo anillo de lactona de 14 miembros. Sin embargo una cadena
lateral de N-oxima está unida al anillo de lactona. También ha sido sometida a ensayos
clínicos para el tratamiento de la caída de pelo de patrón masculino (alopecia androgénica).1
También ha sido probada por poseer actividad contra la malaria.
La roxitromicina se encuentra disponible bajo algunas marcas comerciales, por ejemplo, Roxl-
150, Roxo, Surlid, Rulide, Biaxsig, Roxar, Roximycin, Roxomycin, Tirabicin y Coroxin. La
Roxitromicina no se encuentra disponible en los estados unidos.
espectinomicina es un antibiótico bacteriostático derivado de la familia de
los aminoglicósidos descubierto en 1962 a partir de una cepa de Streptomyces spectabilis. Su
estructura molecular se basa en un anillo de aminociclitol. No es nefrotóxico ni ototóxico.
Su mecanismo de actuación consiste en inhibir la síntesis proteica de la bacteria. Su actividad
principal es frente a bacterias gram negativas, estando indicado de forma casi exclusiva
en uretritis gonocócicas, como alternativa a los antibióticos de primera
elección: betalactámicos y quinolonas. No es eficaz en las formas faríngeas de presentación
de la infección gonocócica.
Se han descrito algunas cepas de gonococo resistentes a este antibiótico, capaces de
sintetizar enzimas inactivadoras (nucleotidiltransferasa).

aztreonam es un antibiótico betalactámico monociclico (monobactámico) sintético, pero

aislado originalmente de la bacteria Chromobacterium violaceum. Es un bactericida resistente
a las betalactamasas generadas por bacterias Gram-negativas y es un antibiótico de espectro
reducido dado que solo actúa frente a bacterias Gram-negativas aerobias.
El aztreonam funciona de manera similar a la penicilina,y las cefalosporinas, pero a pesar de
ser similar a penicilina, es el único betalactámico que puede utilizarse en alérgicos a penicilina.
Interactúa con las enzimas formadora de los peptidoglicanos e inhibe la síntesis de la pared
celular bacteriana de las bacterias Gram-negativas, pero frente a
bacterias anaeróbicas y Gram-positivas su acción es casi nula.

PENICILINAS
amoxicilina es un antibiótico semisintético derivado de la penicilina. Se trata de una amino
penicilina. Actúa contra un amplio espectro de bacterias, tanto Gram positivos como Gram-
negativos. Por esto se emplea a menudo como primer fármaco en infecciones de diferente
gravedad, tanto en medicina humana como también en veterinaria. Se utiliza por vía oral o
parenteral, aunque la forma parenteral (intramuscular o intravenosa) no está aprobada en
todos los países debido a su comprobado daño al sistema auditivo y renal, causando en
algunos casos sordera.
La amoxicilina fue probada por primera vez en 1972. Desde entonces se comercializa entre
otros por parte de GlaxoSmithKline con el nombre de Amoxil®, Clamoxil® o Augmentine®.
Hoy la patente ha caducado y se encuentra en el mercado también con otros nombres como
Actimoxi®, Amoxibiotic®, Amoxicilina®, Amoxidal®, Pamoxicillin®, Lamoxy®, Polymox®,
Trimox®, Tolodina® y Zimox® (Nota: las denominaciones comerciales pueden variar en
diferentes países).

ampicilina es un antibiótico betalactámico que ha sido extensamente utilizado para

tratar infecciones bacterianas desde el año 1961.
La ampicilina es la primera penicilina semisintética, desarrollada entre los años 1959 y 1961
por F.P. Doyle, J.H.C. Nayler y Harry Smith en los laboratorios Beecham
(actual GlaxoSmithKline) como respuesta a la necesidad de encontrar derivados de
la penicilinade mayor espectro, dada la aparición de cepas resistentes. Junto con
la amoxicilina es una de las principales aminopenicilinas.123
En 1959 se descubrió que el epímero D(–) de la aminopenicilina con un grupo fenil era el más
activo de los derivados sintetizados. Se le llamó ampicilina.
En 1963 se sintetizó en laboratorios Beecham (aunque reclamada su patente por Bristol-Myers
Squibb) una molécula más estable de ampicilina: el trihidrato de ampicilina.
Como todos los antibióticos betalactámicos, la ampicilina es capaz de penetrar bacterias gram
positivas, algunas gram negativas y aerobias. Interfiere con la síntesis de la pared
celular durante la replicación celular.

azlocilina es el nombre de un antibiótico derivado acilo de la ampicilina con una espectro de

actividad extendido y una mayor potencia experimental que las penicilinas carboxílicas. La
azlocilina es muy similar en su estructura a la mezlocilina y la piperacilina. En su acción
antibacteriana, muestra actividad en contra de un amplio espectro de bacterias, incluyendo
la Pseudomonas aeruginosa1 y, a diferencia de la mayoría de las cefalosporinas, exhibe
actividad en contra de los enterococos.2 La combinación terapéutica de la azlocilina con
la amikacina tiene efectividad elevada en neonatos con sepsis causada
por estafilococosmultiresistentes a otros antibióticos.
carbenicilina es el nombre de un antibiótico que pertenece al grupo de las carboxipenicilinas,
uno de los subgrupos de las penicilinas. Tiene cobertura para las bacterias Gram negativas,
incluyendo a la Pseudomonas aeruginosa, pero tiene acción limitada en contra de bacterias
Gram positivas.
Fue descubierta por científicos de la compañía inglesa Beecham y vendida como Pyopen.
Las carboxipenicilinas son susceptibles a la degradación por
las enzimas betalactamasas producidas por ciertas bacterias, pero tienden a ser más
resistentes a la degradación de la ampicilina.1 Se indica en medicina humana para
tratar infecciones urinarias y de la glándula prostática.

cloxacilina es un antibiótico betalactámico, del grupo de las penicilinas, resistente a

las betalactamasas bacterianas y de uso preferente intramuscular.

Vías de administración (formas de uso)[editar]

Intramuscular, intravenosa y oral.

Absorción[editar]
Tras la inyección intramuscular se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas al cabo de
45 minutos.

Distribución[editar]
La unión a proteínas es muy elevada, en torno al 95-97%. El volumen de distribución de
cloxacilina sódica es de 0,1 l/ kg. Se distribuye ampliamente en la mayoría de los fluidos
corporales, incluyendo, entre otros, fluido amniótico, líquido sinovial y tejido óseo. Atraviesa
la placenta y la barrera hematoencefálica, aunque difunde en pequeña proporción en el líquido
cefalorraquídeo de sujetos cuyas meninges no están inflamadas.
dicloxacilina es un antibiótico de la familia de los betalactámicos, es una penicilina resistente
a penicilinasa. Antibacteriano. AntiGram+. De la familia de las penicilinas. Resistente a B-
lactamasas. Bactericida: ejerce su acción bactericida sobre el crecimiento y división de la
pared celular bacteriana, aunque aún no se conoce exactamente el mecanismo de acción
implicado. Los peptidoglicanos mantienen la pared celular bacteriana rígida, protegiendo a la
bacteria contra ruptura osmótica. Las bencilpenicilinas inhiben el paso final de la unión de
peptidogligano mediante su unión a transpeptidasas, proteínas fijadoras de la penicilina, que
se encuentran en la superficie interior de la cubierta celular bacteriana, inactivándolas. Otros
mecanismos implicados: lisis bacteriana a causa de la inactivación de inhibidores endógenos
de autolisinas bacterianas.
En tratamiento de infecciones por cocos Gram positivos, en especial contra Staphylococcus
aureus productores de penicilinasas. Utilizada especialmente en infecciones de tejidos
blandos (ejm celulitis).

flucloxacilina o floxacilina es un antibiótico de reducido espectro de la familia de

las penicilinas,1 por lo tanto es un antibiótico betalactámico. Se indica la flucloxacilina para el
tratamiento de bacterias Gram positivas susceptibles. La flucloxacilina es un compuesto muy
similar a la dicloxacilina por lo que se intercambia el uso de estos dos agentes.

Como todos los β-lactámicos, la flucloxacilina actúa inhibiendo el síntesis de la pared

celular de las bacterias. La inhibición ocurre por entrecruzamiento de los enlaces entre las
cadenas poliméricas del peptidoglicano, el principal componente de la pared celular de
bacterias Gram positivas.2
La flucloxacilina pertenece al grupo que es resistente a las betalactamasas, también llamadas
penicilinasas, que son enzimassecretadas por las bacterias resistentes a la penicilina.2 La
presencia de un grupo isoxazolil como cadena lateral del núcleo de la molécula permite la
resistencia a la degradación por la betalactamasa, pues es una enzima que no tolera
los cambios estéricos de las cadenas laterales. Por ello la flucloxacilina es capaz de unirse a
las proteínas fijadoras de penicilina (PBP) e inhibir la polimerización del peptidoglicano sin que
se le una o le inactive la penicilinasa.

mezlocilina es un antibiótico de la familia de las ureidopenicilinas. Su acción es similar a

la azlocilina.
La mezlocilina es ampliamente activa contra Klebsiella, aún más que la carbenicilina. Su
actividad contra pseudomonas in vitro es similar a la ticarcilina.1

Propiedades[editar]
Las propiedades farmacocinéticas de la mezlocilina se asemejan a las de la azlocilina.

Espectro antibacteriano[editar]
Especies de pseudomonas, de enterobacter y klebsiella.2

Preparados[editar]
La mezlocilina se encuentra disponible en la forma de polvo para ser disuelto en inyección y
contiene 2 mEq de sodio por gramo.

Meticilina (DCI), es un antibiótico betalactámico de espectro reducido del grupo de

las penicilinas. Fue desarrollado por la compañía Beecham en 1959. Fue usado anteriormente
para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias gram positivasproductoras
de betalactamasa como el Staphylococcus aureus, pero actualmente no es usado
clínicamente. Su papel como antibiótico ha sido ampliamente reemplazado por
la flucloxacilina y dicloxacilina, sin embargo el término «Staphylococcus aureusmeticilino
resistente» (EAMR o SARM) continúa siendo usado para describir cepas de Staphylococcus
aureus resistentes a penicilina. La Meticilina dejó de ser usada debido a que penicilinas
similares y más estables como la oxacilina flucloxacilina y dicloxacilina la remplazaron en la
práctica clínica.

nafcilina sódica (INN), es un antibiótico betalactámico,1 de espectro reducido del grupo de

las penicilinas,2 por lo que se indica en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias
Gram positivas, en particular las especies de estafilococos que suelen ser resistentes a otras
penicilinas.
Terapeuticamente, la nafcilina es considerada equivalente a la oxacilina, aunque difieren en su
seguridad farmacológica.3
oxacilina sódica (INN), es un antibiótico betalactámico, de espectro reducido del grupo de
las penicilinas, por lo que se indica en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias
Gram positivas, en particular las especies de estafilococos que suelen ser resistentes a otras
penicilinas.
Terapéuticamente, la oxacilina es considerada equivalente a la nafcilina, aunque difieren en su
seguridad farmacológica.1
La oxacilina se indica en el tratamiento de infecciones por estafilococos, excepto las causadas
por cepas resistentes a la meticilina. La oxacilina es la primera opción en el tratamiento de
la endocarditis causada por estafilococos en pacientes que no tengan válvulas cardíacas
artificiales.2 La oxacilina se indica también en el tratamiento de la mastitis y osteomielitis, en
cuyos casos el principal agente causal es el Staphylococcus aureus.
Este medicamento también puede ser prescrito para otras infecciones, incluyendo
la neumonía, ciertas infecciones de la piel, articulaciones, septicemia, meningitis e infección
urinaria.3

penicilinas son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados profusamente en el

tratamiento de infeccionesprovocadas por bacterias sensibles. La mayoría de las penicilinas
son derivados del ácido 6-aminopenicilánico, difiriendo entre sí según la sustitución en
la cadena lateral de su grupo amino. La penicilina G o bencilpenicilina fue el primer antibiótico
empleado ampliamente en medicina; su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander
Fleming en 1928, quien obtuvo el Premio Nobel en Fisiología o Medicina en 1945 junto con los
científicos Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey, creadores de un método para producir
el fármaco en masa.
No se conoce por completo el mecanismo de acción de las penicilinas, si bien su analogía a la
D-alanil-D-alanina terminal, situada en la cadena lateral peptídica de la subunidad
del peptidoglicano, sugiere que su carácter bactericida deriva de su intervención
como inhibidor del proceso de transpeptidación durante la síntesis de aquel. De este modo, la
penicilina actúa debilitando la pared bacteriana y favoreciendo la lisis osmótica de la bacteria
durante el proceso de multiplicación.
 piperacilina es un antibiótico betalactámico de espectro extendido que pertenece a la clase
de las ureidopenicilinas. Por lo general se administra conjuntamente con el inhibidor de
la betalactamasa tazobactam, conllevando una mayor actividad incluyendo patógenos Gram
positivos y Gram negativa, y organismos aeróbicos como la Pseudomonas aeruginosa.
La piperacilina no se absorbe bien por vía oral, por lo que se administra como terapia
intravenosa o intramuscular. La asociación con tazobactam se administra por vía intravenosa
cada 6-8 horas o como una infusión continua, aunque no tiene ventajas superiores en el
tratamiento por infusión continua.1

Ticarcilina es el nombre de un antibiótico betalactámico que pertenece al grupo de

las carboxipenicilinas, uno de los subgrupos de las penicilinas. La ticarcilina se administra casi
de manera invariable conjuntamente con ácido clavulánico y su principal indicación clínica es
el tratamiento de infecciones causadas por bacterias Gram negativas, especialmente
la Pseudomonas aeruginosa, incluyendo casos de neumonía, infecciones a los
huesos, estómago, piel, articulaciones, sangre, ginecológicas y de las vías urinarias.1
La carbenicilina es sensible a medios con un pH ácido, es muy soluble en agua y las
preparaciones líquidas son de corta duración, de modo que debe ser usada de inmediato,
después de su reconstitución. La ticarcilina no se absorbe por vía oral, por lo que solo puede
administrarse por vía intramuscular o por terapia intravenosa. Por lo general, las dosis en
personas adultas son de 3,5 gramos, tomadas cuatro veces cada día.

POLIPÉPTIDOS
bacitracina es el nombre de un antibiótico producido por una mezcla de polipéptidos cíclicos
de síntesis no ribosomalrelacionados unos con los otros y producidos por cepas de la variedad
Tracy de la bacteria Bacillus subtilis aislado en 1945. El nombre del fármaco proviene del
nombre de una niña llamada Tracy de cuya tibia se extrajo el microorganismo.1 El antibiótico
se indica en contra de bacterias Gram positivas, especialmente en heridas y mucosas, porque
inhibe la formación de la pared celularde estos microorganismos. El extendido uso de
bacitracina, incluso para heridas menores cuando no es útil contribuye a crear resistencia a
este antibiótico. El extendido uso de este antibiótico ha contribuido a la aparición de la bacteria
SARM (Staphylococcus aureus resistente a la meticilina), específicamente en la altamente
mortal variedad de ST8:USA300.
colistina (polimixina E) es un antibiótico polimixina producido por ciertas cepas de la
bacteria Paenibacillus polymyxa var. colistinus. La colistina es una mezcla de polipéptido
cíclico colistin A y B. La Colistina es efectiva contra todos los bacilos Gram-negativos y es
usada como antibiótico polipéptido. Es una de las últimas armas contra bacterias
polirresistentes Pseudomonas aeruginosa, y Acinetobacter.1
Existen dos formas de colistina disponibles comercialmente: colistin y colistimetato
sódico (colistin metanosulfonato sódico, colistin sulfometato sódico). Colistin sulfato
es catiónico, colistimetato sódico es aniónico; el colistin sulfato es estable, pero el
colistinmetato se hidroliza a derivados metanosulfonados. Colistin sulfato y el colistinmetato
sódico son eliminados del cuerpo por diferentes rutas. Respecto a la Pseudomonas
aeruginosa, el colistinmetato es el profármaco inactivo de colistin. Las dos moléculas no son
intercambiables.

polimixina es un grupo de antibióticos descubiertos en 1947 y que comparten algunas

características entre ellos. Son elaboradas de cepas diferentes de Paenibacillus
polymyxa (Bacillus polymyxa). A diferencia de estas, la colistina (polimixina E1), aunque
producida por cepas de P. polymyxa (anteriormente Bacillus [Aerobacillus] colistinus), posee
otras características. Todos son antibióticos de tipo detergentes catiónicos y están formados
por péptidos relativamente simples y básicos con una masa molecular aproximada de 1000
daltones.2 Tanto la polimixina B como la colistina cayeron en desuso debido a su alto rango de
toxicidad cuando se administraban parenteralmente,3 sin embargo la primera aún se emplea
en soluciones oftalmológicas, ungüentos para la piel, los ojos, gotas para los oídos;
generalmente en combinación con otros antibióticos u otras sustancias
 QUINOLONAS
Ciprofloxacino o ciprofloxacina es un antibiótico del grupo de las fluoroquinolonas con
efectos bactericidas. Su modo de acción consiste en paralizar la replicación
bacterial del ADN al unirse con una enzima llamada ADN girasa, que queda bloqueada. La
función de la ADN girasa es deshacer el superenrollamiento de la doble cadena de ADN,
permitiendo que otras enzimas puedan proceder a la replicación propiamente dicha. La
bacteria queda incapacitada para dividirse y finalmente muere sin proliferar.
Es un antibiótico de amplio espectro, activo contra las bacterias Gram-positivo y Gram-
negativo. Funciona inhibiendo la ADN girasa, un tipo IV de topoisomerasa, que es una enzima
necesaria para separar el ADN replicado, inhibiendo la división celular. Es efectivo contra:

 Enterobacteriaceae
 Vibrio
 Haemophilus influenzae

Gatifloxacina es un antibiótico sintético del grupo de las quinolonas de tercera generación

indicado para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias, incluyendo ciertos tipos
de gonorrea y ciertas infecciones en los pulmones, senos paranasales, piel y tracto urinario.1
Zymar ®(Allergan) y Gatif ® (Pharma Investi) en Chile.

SULFONAMIDAS
Prontosil fue el primer fármaco de síntesis con acción bactericida amplia. Su sinónimo
es sulfamidocrisoidina. Este fármaco no posee código ATC sin embargo debería estar incluido
en la J.
Historia[editar]
Paul Gelmo, un químico vienés que trabajaba en el campo de los colorantes sintéticos para
tinción de bacterias, preparó en 1908 la sustancia sulfanilamida (p-
aminobencenosulfonamida). El equipo de trabajo en Bayer, formado por los investigadores
Josef Klarer y Fritz Mietzsch, fue quien sintetizó la sulfonamidocrisoidina (KI-730), un colorante
de color rojo rubí y en 1932, el pátologo alemán Gerhard Domagk se dio cuenta que esta
sustancia, derivada de la sulfonamida y a la que llamaron prontosil rubrum (rojo), protegía el
organismo de los ratones de laboratorio contra el ataque de estreptococos de la
especie Streptoccocus pyogenes. Investigadores de Francia e Inglaterra avalaron los
descubrimientos de Domagk. En Estados Unidos se le consideró un
fármaco bacteriostáticomás que bactericida.

doxiciclina es un antibiótico del grupo de

las tetraciclinas que previene el crecimiento y propagación de las bacterias Gram positivas(+)
y Gram negativas(-). Se usa en el tratamiento de neumonía y otras infecciones como
la enfermedad de Lyme, el acné, la rosácea, la enfermedad periodontal y la malaria.
Comercializado en presentaciones de 40, 50, 100 y 200 mg. Bajo las marcas Oracea,
Vibradoxil y Vibramicina.
Efectos secundarios comunes incluyen diarrea, náusea, vómitos, irritación, riesgo elevados
de quemadura solar. Si se usa durante el embarazo o en niños pequeños puede resultar en
problemas permanentes con los dientes incluyendo cambios de coloración. Su uso durante
la lactancia es probablemente seguro.1 La doxiciclina es un antibiótico de amplio espectro de
la clase de las tetraciclinas.1 Como otros agentes de esta clase mata bacterias y protozoos
inhibiendo su producción de proteínas.

arsfenamina fue uno de las primeros fármacos que curó una enfermedad infecciosa de
elevada mortalidad: la sífilis, además también se utilizó para el tratamiento de
la tripanosomiasis humana africana.1 Fue comercializado bajo la marca de «Salvarsán»
en 1910 y se denominó la «bala mágica» del bacteriólogo alemán Paul Ehrlich.2 También es
conocido como «compuesto 606», por ser el orden de pruebas de este compuesto sintético.
Ehrlich creía que era posible obtener un compuesto químico que pudiera curar
específicamente la sífilis sin dañar al paciente. Convencido de que el arsénico era clave para
curar la sífilis, una enfermedad venérea, Ehrlich sintetizó centenares de compuestos orgánicos
del arsénico. Más tarde inyectó estos compuestos en ratones previamente infectados con el
organismo causante de la enfermedad, la Treponema pallidum. Algunos de los 605
compuestos probados mostraron ciertos indicios prometedores, pero morían demasiados
ratones.
Ibuprofeno, paracetamol, metamizol… analgésicos, esos
medicamentos que nos calman los dolores
En este post vamos a intentar que conozcáis mejor a los medicamentos que
nos ayudan a aliviar el dolor. Hay muchos medicamentos con efecto
analgésico, pero recordad que este blog no es un libro de texto, así que no
vamos a hacer una clasificación exhaustiva ni a hablar de todos ellos. Solo
trataremos los más comunes, los que todos conocéis.

La palabra “analgesia” viene del griego analgēsía o ἀναλγησία.

Etimológicamente significa “sin dolor”.

CLASIFICACIÓN
Los fármacos analgésicos pueden ser analgésicos primarios o analgésicos
secundarios. Los secundarios son aquellos que tienen otras indicaciones, es
decir, son medicamentos que se emplean para otra cosa, pero que pueden
actuar también sobre algunos tipos concretos de dolores. En este post
vamos a hablar en exclusiva de los analgésicos primarios, es decir, de
aquellos fármacos cuya indicación principal es el tratamiento del dolor.
Dentro de estos existen diversas clasificaciones. Nosotros vamos a
diferenciar a los analgésicos en dos familias:

1. Opiáceos. También llamados opioides. Morfina, codeína, metadona,

fentanilo, tramadol… En este post trataremos un poco sobre el
tramadol. Se trata de medicamentos que suprimen el dolor
fundamentalmente a través de una acción central, es decir, actúan
sobre los centros cerebrales del dolor.
2. No opiáceos. Son analgésicos cuya acción principal es de carácter
periférico, con poco o ningún efecto central.

– Ácido acetilsalicílico (aspirina). Sobre todas las características de la

aspirina podéis leer en este postque escribimos anteriormente sobre ella.

– Aintiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Hablaremos del ibuprofeno y un

poco del celecoxib. Este grupo se caracteriza porque su acción se centra en
inhibir la síntesis de prostaglandinas, que son unas sustancias responsables
de la respuesta inflamatoria y del dolor. Para ello bloquean el
enzima ciclooxigenasa (COX). La COX tiene tres isoenzimas: COX-1, COX-
2 y COX-3. Los más importantes son el ácido acetilsalicílico (AAS), el
ibuprofeno, el metamizol, y los inhibidores selectivos de la COX selectivos,
como el celecoxib.

– Paracetamol.

IBUPROFENO
Medicamento para el que es necesaria receta médica.

Es uno de los analgésicos más vendidos. Pertenece al grupo de los AINE o

antiinflamatorios no esteroideos.

Tiene tres utilidades básicas:

1. Antiinflamatorio. Está indicado para enfermedades como la artritis

reumatoide.
2. Analgésico. Se suele utilizar para dolores causados por inflamación,
como lesiones musculares, artritis, dolor menstrual, amigdalitis…
3. Antipirético. Control de la fiebre en aquellos casos en los que el
paracetamol no es suficiente

El Ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico que inhibe la síntesis de

prostaglandinas por inhibición de la enzima ciclooxigenasa, tanto de la
isoforma 1 como de la 2 (COX1 y COX2). También tiene cierto efecto
anticoagulante, pero menos que el ácido acetilsalicílico.

El ibuprofeno fue sintetizado en 1960 en un pequeño laboratorio en

Nottingham, Gran Bretaña. Fue desarrollado por el doctor Stewart Adams
con la colaboración de Nicholson y Burrows de la empresa
farmacéutica Boots. Estos investigadores emplearon diez años en la
búsqueda de una alternativa a la aspirina. La aspirina fue el primer fármaco
antiinflamatorio descubierto, pero tenía algunos efectos secundarios que
estos investigadores querían evitar. Según cuenta el propio Adams, él probó
por primera vez su fármaco durante un dolor de cabeza intenso provocado
por una resaca, justo cuando tenía que pronunciar un discurso importante.
Se preparó una dosis de 600mg y descubrió que era muy efectivo.

En 1966 se iniciaron los primeros ensayos clínicos y el ibuprofeno se

empezó a comercializar en el Reino Unido en 1969 como tratamiento para
la artritis reumática. Su comercialización se extendió por todo el mundo a
partir de 1974.

Dosis. Recordemos que estos posts no se deben utilizar para

automedicarnos. disminuyen si, en vez de dos comprimidos de 600 mg al
día, se ingieren tres de 400 mg.
METAMIZOL (NOLOTIL)
Medicamento para el que es necesaria receta médica.

Vamos a hablar ahora del analgésico más “polémico”. El metamizol o

dipirona en España es extensamente conocido por su marca comercial,
Nolotil, del laboratorio Boehringer Ingelheim.

Tiene tres utilidades básicas:

1. Analgésico. Se emplea, según las indicaciones recogidas en su

prospecto, para el tratamiento del dolor agudo post-operatorio o post-
traumático, dolor de tipo cólico y dolor de origen tumoral. Dicho de
manera más sencilla: es el calmante que ayuda a disminuir el dolor
tras una operación, un golpe o corte y en los dolores provocados por
algunos cánceres.
2. Antipirético. Se utiliza para disminuir la fiebre alta que no ha
respondido a otros antitérmicos.
3. Antiespasmolítico. Algunos dolores provienen de procede de los
órganos internos o de espasmos musculares (contracciones bruscas
de los músculos). Un ejemplo típico es el intenso dolor de los cólicos
nefríticos. Pues el metamizol también nos ayuda con estos dolores.

Sintetizado por primera vez en Alemania en 1922, es un derivado de las

pirazolonas que actúa como inhibidor de la síntesis de prostaglandinas por
inhibición de la enzima COX, tanto la 1 como la 2. La inhibición es
competitiva y reversible. Por ello no suele hacer daño al estómago, salvo en
dosis muy altas. Posee acciones centrales y periféricas. A nivel central
actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura para reducir
la fiebre. Posee un efecto antiinflamatorio muy débil.

CELECOXIB
Medicamento para el que es necesaria receta médica.

Es un “primo” del ibuprofeno.

Está indicado para el dolor relacionado con artritis, fundamentalmente.

También es utilizado en periodos menstruales dolorosos y dolor tras heridas
o cirugía.

Es un inhibidor altamente selectivo de la enzima COX-2, sin afectar casi a la

COX1. Inhibe la producción de prostaglandina, lo cual provoca una
reducción de la inflamación y el dolor pero minimizando los efectos
adversos gastrointestinales que tienen los AINEs no selectivos. Esta es su
principal ventaja frente a otros AINEs.
PARACETAMOL
Probablemente sea uno de los fármacos más conocidos. De hecho es el
analgésico más utilizado del mundo. También se conoce como
acetaminofeno. Se trata de un analgésico y antitérmico puro, es decir, sin
actividad antiinflamatoria.

1. Analgésico. No es antiinflamatorio, por lo que se usa para lesiones o

trastornos que no se acompañen de inflamación, como dolor de
cabeza y los síntomas ocasionados por gripe o la fiebre.
2. Antipirético. Es uno de los medicamentos de elección a la hora de
bajar la fiebre, sobre todo en niños. Su eficacia es muy similar a la del
ibuprofeno, si bien la duración de su efecto es menor (4-6 horas frente
a 6-8 horas).

Parece ser que su mecanismo de acción consiste en una inhibición selectiva

de nuestra ya conocida ciclooxigenasa a nivel central, en el área preóptica
hipotalámica. Sin embargo, el mecanismo exacto aún no es del todo
conocido.

El paracetamol fue sintetizado por Harmon Morse de Northrop, en Alemania,

en 1873, mediante la reducción del p-nitrofenol en ácido acético glacial. Sin
embrago, no se usó con fines médicos hasta 20 años después.

Hasta finales del siglo XIX se utilizaban los compuestos presentes en la

corteza del sauce y de la quina como agentes antipiréticos, para bajar la
fiebre. Cuando la quina empezó a escasear en los años 1880, se
comenzaron a buscar alternativas.

TRAMADOL
Medicamento para el que es necesaria receta médica.
Es un analgésico quizás menos conocido que los anteriores, aunque su uso
ha aumentado mucho en los últimos años, sobre todo en su formulación
comercial combinada con paracetamol.

Es un fármaco puramente analgésico. El tramadol es eficaz como

adyuvante para aliviar el dolor en osteoartritis en combinación con AINEs.
La Organización Mundial de la Salud lo ncluye en el peldaño II de la
escalera de dolor. Esto significa que es apropiado para dolores de más
intensidad que los que se tratan con AINES o paracetamol.

Es eficaz en el dolor post-operatorio pero no se utiliza como adyuvante de la

anestesia porque tiene actividad sedante y además puede provocar
depresión respiratoria.

Sin embargo, los efectos analgésicos del tramadol no se deben solo a sus
efectos agonistas opiáceos. Gran parte de la analgesia que provoca (y de
sus efectos adversos) son debidos al bloqueo de la recaptación de la
noradrenalina y de la serotonina en el sistema nervioso central. Así impide
la transmisión del dolor a través de la médula.

Efectos secundarios. El tramadol provoca menor depresión respiratoria y

dependencia que otros opiáceos, pero se debe tener en cuenta este efecto
adverso. No provoca alteraciones gastrointestinales ni efectos
cardiovasculares significativos, por lo que puede ser una buena alternativa
para las personas con artritis que no toleran los AINES.