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FARMACOLOGIA 152003A_474

TRABAJO INDIVIDUAL Y COLABORATIVO

ELABORADO POR:

MARLEYDIS GOMEZ ARENAS

1096203003

ESTUDIANTE DE:

REGENCIA DE FARMACIA

TUTORA:

ELVINIA CELIS ORTEGA

UNIVERSIDAD ABIERTA Y A DISTANCIA UNAD

30/10/2018
CETIRIZINA

ANEXO 1
Formato de Identificación General del Fármaco

INFORMACIÓN DE LOS ESTUDIANTES


CÓDIGO NOMBRES Y APELLIDOS CEAD GRUPO
152003A_474 MARLEYDIS GOMEZ ARENAS BARANCABERMEJA 152003-53

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO


Nombre DCI Cetirizina
Nombre químico Ácido (±)-2-(2-{4-[(4-clorofenil)(fenil)metil]piperazin-1-il}etoxi)acético
Clasificación ATC R06AE07
Clasificación de riesgo en el La exposición a la cetirizina podría aumentar el riesgo de malformaciones congénitas más allá del
riesgo imprevisible. Esta información no deberá usarse como un sustituto del cuidado médico o los
Embarazo
consejos de su proveedor de salud.

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Indicación terapéutica Alivia síntomas nasales y oculares de rinitis alérgica estacional y perenne, y síntomas de
principal urticaria crónica idiopática, en ads. y niños > 2 años.

Otras indicaciones (si La cetirizina se usa para aliviar temporalmente los síntomas de la fiebre del heno
aplica)

FARMACOCINÉTICA

Se administra por vía oral, mostrando un efecto muy rápido y una acción prolongada. Después de una
Absorción
dosis oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en una hora

La penetración de la cetirizina en el sistema nervioso central es pequeña y los niveles en el líquido


cefalorraquídeo sólo son el 10% de los correspondientes niveles plasmáticos. En los niños de 2 a 4 años las
Distribución mismas dosis que en los adultos (en mg/kg) ocasionan unas concentraciones plasmáticas menores y
tardan más tiempo en alcanzarse. En los pacientes con disfunción renal, las concentraciones máximas se
alcanzan a las 2 horas
En los pacientes con insuficiencia hepática el perfil farmacocinética se muestra alterado, siendo menor la
cantidad de fármaco sin alterar excretado en la orina y mayores las concentraciones plasmáticas. La semi-
vida de eliminación de la cetirizina es de 6.5 a 10 h en voluntarios sanos. En presencia de una insuficiencia
Metabolismo
renal, esta aumenta hasta las 20 h; además, el aclaramiento global es reducido Se han encontrado
pequeñas cantidades de metabolitos no identificados en la orina de los voluntarios sanos y un metabolito
oxidado en la sangre y en las heces.

Aproximadamente el 60% de una dosis de 10 mg de cetirizina es eliminada en la orina de 24 horas, siendo


Excreción fármaco nativo en un 80%. En total, la recuperación del fármaco es del 70% en la orina y del 10% en las
heces. La hemodiálisis elimina menos del 10% de la dosis

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

La cetirizina es el metabolito activo de la hidroxizina, un antagonista de la histamina de primera generación. Sin embargo, la
cetirizina difiere de su antecesor en que muestra una mayor afinidad hacia el receptor H1 de histamina. En comparación con
el astemizol, la cetirizina produce mejores resultados en el tratamiento de la urticaria idiopática crónica, la rinitis alérgica
estacional y la rinitis crónica. También se utiliza la cetirizina en el tratamiento del asma alérgico y en la urticaria producida
por la dermatitis atópica.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

Dependiendo la severidad
Adultos y niños de 12 años 5 a 10 mg oral
de los síntomas

Niños de 6 a 11 años 5-10 mg Una vez por día Oral

Niños de 2 a 5 años 2.5 mg Una vez por día Oral

Pacientes bajo diálisis


5 mg Una vez por día Oral
intermitente

Pacientes con insuficiencia Una vez por día


5 mg oral
hepática

CONTRAINDICACIONES

Reacciones adversa de cetirizina. Somnolencia, fatiga. Además, en ads.: cefalea, mareo, sequedad de boca, dolor
abdominal, faringitis, náuseas y en niños 6 meses-12 años: diarrea, rinitis.
FÁRMACOS INCOMPATIBLES

Una anciana de 88 años en tratamiento crónico con acenocumarol por trombosis venosa profunda, fue tratada con
cetirizina desde tres días antes de su admisión por presentar una rinitis alérgica. La paciente fue hospitalizada al
sufrir epistaxis rebelde al tratamiento estándar, presentando a su ingreso un INR de 14. Al suspender el
antihistamínico, fue normalizándose progresivamente el cuadro clínico y electrocardiográfico.
Es importante monitorizar el INR de los pacientes y ajustar la dosis del anticoagulante para mantenerlo dentro del
rango terapéutico.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

No se recomienda el uso de la formulación en tabletas en niños menores de 6 años, ya que no permite realizar ajustes
apropiados de la dosis.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Mantenga este producto en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del alcance de los niños. Guárdelo a
temperatura ambiente y en un lugar alejado del calor y la humedad excesivos (nunca en el cuarto de baño).

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

Somnolencia Estado en el que se tiene sensación de cansancio, pesadez, sueño, embotamiento de


los sentidos y torpeza en los movimientos.

fatiga Molestia o dificultad al respirar.

Produce cuando las glándulas salivales no producen suficiente saliva como para
sequedad de boca mantener la boca húmeda. Dado que la saliva es necesaria para masticar, tragar,
saborear y hablar, estas actividades pueden ser más difíciles con sequedad en la boca.
Sensación de vértigo e inestabilidad en la cabeza y malestar en el estómago que
mareo
puede llegar a provocar ganas de vomitar y pérdida del equilibrio.

Alteración intestinal que se caracteriza por la mayor frecuencia, fluidez y, a menudo,


diarrea
volumen de las deposiciones.

Inflamación de la faringe que puede provocar dolor de garganta, sequedad,


faringitis
enrojecimiento de la mucosa y, en ocasiones, fiebre.

cefalea Dolor de cabeza intenso y persistente que va acompañado de sensación de pesadez.


INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Una anciana de 88 años en tratamiento crónico


con acenocumarol por trombosis venosa
profunda, fue tratada con cetirizina desde tres
Es importante monitorizar el
días antes de su admisión por presentar una
INR de los pacientes y ajustar la
rinitis alérgica. La paciente fue hospitalizada al
Anticoagulantes orales dosis del anticoagulante para
sufrir epistaxis rebelde al tratamiento estándar,
mantenerlo dentro del rango
presentando a su ingreso un INR de 14. Al
terapéutico.
suspender el antihistamínico, fue
normalizándose progresivamente el cuadro
clínico y electrocardiográfico.

La combinación de alcohol con cetirizina a dosis


terapéuticas produjo una mayor alteración Aunque existe cierta
cognitiva y motora que el alcohol solo en 18 controversia sobre este aspecto,
voluntarios sanos. La alteración motora y puede concluirse que el
cognitiva objetiva no fue subjetivamente bien antihistamínico puede potenciar
Alcohol percibida por un número significativo de sujetos, los efectos del alcohol, por lo
aunque las concentraciones de alcohol no que se recomienda precaución a
fueron diferentes respecto de los controles. En la hora de tomar bebidas
otro estudio de diseño similar, las mujeres alcohólicas si se está en
sufrieron un grado mayor de alteración tratamiento con cetirizina
cognitivo-motora que los hombres.

Debe evitarse la toma conjunta


La cetirizina puede dar lugar a cierto grado de
de otros medicamentos con
Medicamentos con efecto sedante somnolencia. Si el paciente experimenta dicho
capacidad de producirla, ya que
efecto
puede tener un efecto aditivo.
Según estudios en voluntarios sanos, la
coadministración de este antiarritmico y
cetirizina disminuye significativamente el
aclaramiento de ambos medicamentos: desde
475 +/- 101 mL/min a 279 +/- 117 mL/min para Aunque la cetirizina tiene un
el primero (p=0.008) y desde 189 +/- 37 mL/min menor potencial de causar
a 118 +/- 28 mL/min para la cetirizina (p=0.009). arritmias que otros
antihistamínicos, debe tenerse
Pilsicainida Se ha publicado el caso de una anciana de 72 en consideración el riesgo de
años con insuficiencia renal, en tratamiento con asociación con este
pilsicainida, que se encontró mal tras iniciar la antiarritmico, especialmente en
toma de cetirizina. Se detectó un pacientes con insuficiencia
ensanchamiento del QRS asociado a bradicardia, renal.
que mejoró tras suspender el antiarritmico. La
paciente presentaba una elevación en plasma de
ambos medicamentos. El nivel de cetirizina se
normalizo al suspender el antiarritmico.

Un estudio en 17 voluntarios sanos tratados con


cetirizina y ritonavir registró un aumento del
Esta interacción no se considera
AUC de cetirizina (3406 frente 4840 microgh/l,
especialmente relevante y no
Ritonavir IC90% 128-158%), un incremento de su semivida
requiere ajuste de dosis del
de eliminación del 53% (7.8 h frente a 11.9 h, P =
antihistamínico.
0.001) en los pacientes que recibieron a la vez el
antirretrovial.

La administración de 20 mg de cetirizina al día


junto con 400 mg de teofilina disminuyó en un
Teofilina Carece de significación clínica.
16% el aclaramiento del antihistamínico, sin
modificar la cinética de teofilina.

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Ninguna (se puede administrar


NINGUNA (se puede administrar con o sin alimentos)
con o sin alimentos).
INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

La cetirizina es un antihistamínico que se usa


para aliviar síntomas de las alergias tales como No exceder la dosis
Cetirizina
ojos llorosos, secreción nasal, comezón en recomendada
nariz/ojos, estornudos, ronchas y comezón.

La cetirizina no previene las ronchas ni


previene/trata las reacciones alérgicas graves
(por ejemplo, anafilaxis). Por lo tanto, si su
Consumo bajo supervisión
Cetirizina médico le ha recetado epinefrina para tratar las
medica
reacciones alérgicas, lleve siempre consigo su
inyector de epinefrina. No use cetirizina en lugar
de epinefrina.

Actúa inhibiendo la acción de cierta sustancia


Cetirizina natural (histamina) que su organismo produce Se debe vigilar su dosis
durante una reacción alérgica.

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE


No se han reportado hasta la fecha. Mas investigación
PRUEBAS DE LABORATORIO:

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

COOPERATIVA NACIONAL DE DROGUISTAS DETALLISTAS -


INVIMA 2009M-0009507 04/27/2019
COOPIDROGAS

LABORATORIOS ECAR S.A INVIMA 2009M-0009249 02/27/2019

COOPERATIVA NACIONAL DE DROGUISTAS DETALLISTAS - INVIMA 2009M-0009504 04/27/2019


COOPIDROGAS
METFORMINA

ANEXO 2
Formato de Identificación General del Fármaco

INFORMACIÓN DE LOS ESTUDIANTES

CÓDIGO NOMBRES Y APELLIDOS CEAD GRUPO


152003A_474 MARLEYDIS GOMEZ ARENAS Barrancabermeja 152003-53

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO

Nombre DCI Metformina


Nombre químico 3-(diaminometiliden)-1,1-dimetilguanidina1
Clasificación ATC A10BA02
Clasificación de riesgo en el No aumenta el riesgo de complicaciones ni para la madre ni para el feto, ni contribuyen a
Embarazo las malformaciones congénitas, ni si quiera en los primeros meses del embarazo el
segundo o tercer trimestre.

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Indicación terapéutica Diabetes mellitus no dependiente de insulina (tipo II) leve o moderada; utilizada en
principal pacientes obesos o con tendencia al sobrepeso.

Disminuye la cantidad de glucosa que absorbe de sus alimentos y la cantidad de glucosa


que forma su hígado. La metformina también incrementa la respuesta de su cuerpo a la
Otras indicaciones (si insulina, una sustancia natural que controla la cantidad de glucosa en la sangre. La
aplica) metformina no se utiliza para tratar la diabetes tipo 1 (condición en la que el cuerpo no
produce la insulina y, por lo tanto, no puede controlar la cantidad de azúcar en la
sangre).

FARMACOCINÉTICA

Se administra por vía oral. Su biodisponibilidad es del 50-60%. Después de una dosis oral de metformina
(de liberación retardada) las concentraciones máximas se consiguen a las 7 horas y los niveles plasmáticos
Absorción
son un 20% más bajos que los objetivos después la misma dosis de fármaco no retardado. La absorción del
fármaco es idéntica si se administra 2.000 mg en una sola dosis de liberación
Los alimentos retrasan ligeramente la absorción de los comprimidos convencionales de metformin. Pese a
ello, se recomienda que el fármaco se ingiera con las comidas. Por el contrario, los alimentos aumentan la
Distribución
extensión de la absorción de metformina en comprimidos de liberación retardada (a partir de medidas de
la AUC) en un 50% aunque no se modifican el Tmax y la Cmax.

La metformina se distribuye rápidamente en los tejidos y fluídos periféricos y más lentamente en los
Metabolismo eritrocitos. Las mayores concentraciones del fármaco se encuentran en los riñones, hígado y glándulas
salivares. la metformina no es metabolizada en el hígado ni se une a las proteínas plasmáticas o hepáticas.

La metformina se elimina por los riñones, en su mayor parte sin metabolizar, mediante un proceso
tubular. Los fármacos catiónicos pueden, por tanto, alterar su secreción tubular. Un 10% de la dosis es
Excreción
excretada en las heces mientras que el 90% lo hace por vía renal en las 24 horas siguientes a la
administración. La semi-vida de eliminación es de unas 17.6 horas.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

Actúa por 3 mecanismos.

1: Reduce la producción hepática de glucosa por inhibición de gluconeogénesis y glucogenolisis.

2: En el músculo incrementa la sensibilidad a insulina y mejora de captación de glucosa periférica y su utilización.

3: Retrasa la absorción intestinal de glucosa.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

Debe ajustarse basándose en la


Ancianos Vía oral
función renal.

Niños 10 a 16 años 500 mg 2 veces al día Vía oral

niños 10 años 500 mg Una o dos dosis al día. Vía oral

1 o 2 veces al día durante o


niños mayores de 12 año 850 mg Vía oral
después de las comidas

1 o 2 veces al día durante o


Adultos 850 mg Vía oral
después de las comidas
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la metformina. Cetoacidosis o coma diabético. Insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina menor de
60 mL/min). Condiciones agudas con potencial de afectar la función renal (deshidratación, infecciones severas ,shock,
administración extravascular de contrastes yodados). Enfermedades agudas o crónicas que puedan ocasionar hipoxia tisular
(insuficiencia cardíaca o respiratoria, infarto del miocardio reciente, shock). Insuficiencia hepática, intoxicación alcohólica
aguda, alcoholismo. Embarazo. Lactancia materna.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

Metformina + antihipertensivos: La metfornina es uno de los hipoglucemiantes más utilizados para la prevención y
tratamiento de la diabetes tipo 2, ya que disminuye la cantidad de glucosa que se absorbe de los alimentos y la que forma el
hígado. A la hora de tomarla, hay que controlar si se toma también antihipertensivos, puesto que pueden disminuir su
eficacia. También ocurre con diuréticos o fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Condiciones que predispongan a hipoxia o pobre control de la enfermedad, cetosis o alcoholismo: se incrementa el riesgo de
acidosis láctica. Antes de iniciar el tratamiento es necesario determinar los niveles séricos de creatinina y luego, al menos
una vez al año en pacientes con función renal normal y de 2 a 4 veces en aquellos con valores en el límite máximo permitido
o en ancianos. Administración de contrastes yodados en estudios radiológicos: suspender el fármaco antes del
procedimiento e instaurar 48 h después (luego de reevaluar la función renal). Cirugía electiva que precisa anestesia general:
suspender 48 h antes y reintroducir 48 h después. Niños menores de 12 años:

Seguridad y eficacia no establecidas (si se emplea, se recomienda precaución). Uso concomitante de insulina o
hipoglucemiantes: riesgo de hipoglucemia.

ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Almacene las tabletas a temperatura ambiente, fuera del calor, la humedad y la luz directa.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

náuseas Las náuseas son una sensación que indica la proximidad del vómito

Es la expulsión violenta y espasmódica del contenido del estómago a través de la


vómitos
boca.

Conjunto de trastornos de la conducta alimentaria y uno de los


anorexia
principales desórdenes alimenticios.
alteraciones del gusto no pueden detectar ningún sabor

disminución de la absorción Trastorno de la digestión causado por la dificultad para asimilar, absorber o digerir los
nutrientes presentes en los alimentos a lo largo del tracto gastrointestinal.
puede deberse a factores alimentarios, como:

Consumir una dieta estrictamente vegetariana


la vitamina B12
Alimentación deficiente en los bebés

Desnutrición durante el embarazo

Es una afección que se presenta cuando el ácido láctico se acumula en el torrente


acidosis láctica
sanguíneo más rápido de lo que puede ser eliminado.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Vitamina B12 . Observación médica.


Inhibe la absorción
Los datos de casi 466,000 pacientes de
Medicare. Encontraron que los que tomaron
warfarina junto con los medicamentos para la
Anticoagulantes diabetes. Presentaban un riesgo en el 22 por Más investigaciones.
ciento más alto para hacer una visita a la sala de
emergencias o de ser hospitalizados por tener
un nivel bajo azúcar en la sangre (hipoglucemia).

Aumenta significativamente la incorporación de


glucosa a lípidos, mejora la eficacia de la
utilización de glucosa. Aumenta la síntesis de
Sin significado clínico de
Fibrinolíticos glucógeno del músculo esquelético sin modificar
importancia.
la síntesis de glucógeno renal o hepático, a
través de potenciar las acciones de la insulina
endógena. Reduce el p.c. en pacientes obesos,

INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Siempre tomar junto con los


Metformina Se recomienda tomar con alimentos alimentos o poco tiempo
después
INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Metformina Diabetes mellitus tipo 2 Se debe vigilar la dosis

No exceder las dosis


Metformina sobrepeso
recomendada

Consumo bajo supervisión


Metformina control glucémico
medica

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

El estudio se realizó sobre veinticuatro


voluntarios que cumplieron con los requisitos de
inclusión y decidieron participar
espontáneamente después de ser informados
Determinar si el producto
sobre su función en el estudio. Se utilizó un
Dimefor®/Metformina MK es
diseño aleatorio cruzado, en dos períodos, dos
Bioequivalencia de dos formulaciones bioequivalente con el producto
secuencias y doble ciego. Se administró una
de metformina, tabletas de 850 mg, en Glucophage®(referencia)
dosis única de 850 mg de cada producto y se
voluntarios sanos colombianos cuando se administran en dosis
tomaron muestras de sangre por un período de
iguales a un grupo de
24 horas. La cuantificación de la metformina se
voluntarios sanos.
realizó por HPLC (High Performance Liquid
Chromatography). Para la determinación
estadística de bioequivalencia se utilizó la
prueba de Schuirmann.

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

SANOFI-AVENTIS DE COLOMBIA S.A. INVIMA 2008M-0008691 11/25/2018

WINTHROP PHARMACEUTICALS DE COLOMBIA S.A. INVIMA 2008M-0008691 11/25/2018


CAPTOPRIL

ANEXO 3
Formato de Identificación General del Fármaco

INFORMACIÓN DE LOS ESTUDIANTES

CÓDIGO NOMBRES Y APELLIDOS CEAD GRUPO


152003A_474 MARLEYDIS GOMEZ ARENAS Barrancabermeja 152003-53

IDENTIFICACIÓN DEL FÁRMACO

Nombre DCI Captopril


Nombre químico (S)-1-(3-mercapto-2-metil-1-oxopropil)-L-prolina

Clasificación ATC C09AA01


C (primer trimestre) y D (segundo y tercer trimestres): Morbilidad y mortalidad
fetal y neonatal. Cuando se utiliza durante el segundo y tercer trimestre puede
ocasionar daño e incluso la muerte del feto en desarrollo. Cuando se detecte el
Clasificación de riesgo en el embarazo se debe descontinuar. El uso durante el segundo y tercer trimestres
del embarazo se ha asociado con daño fetal y neonatal, incluyendo hipotensión,
Embarazo
hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal reversible e irreversible
y muerte. También se ha reportado, oligohidramnios, deformidad craneofacial,
hipoplasia pulmonar, pre madurez, retardo del crecimiento intrauterino y
persistencia del conducto arterioso.

INDICACIÓN TERAPÉUTICA

Hipertensión arterial.
Cuando se utiliza durante el segundo y tercer trimestres puede ocasionar daño e
Indicación terapéutica
Insuficiencia
inclusocardiaca
la muertecongestiva.
del feto en desarrollo. Cuando se detecte el embarazo se debe
principal
descontinuar.

Infarto El
deuso durante el(en
miocardio segundo
el posy infarto
tercer trimestres
después del
de embarazo
72 horas se
deha asociado con
estabilidad
daño fetalque
hemodinámica y neonatal, incluyendo hipotensión,
hayan presentado hipoplasia
insuficiencia cardiacacraneal
o conneonatal,
evidencia de
Otras indicaciones (si fracciónanuria,
de eyección disminuida).
insuficiencia renal reversible e irreversible y muerte. También se ha
aplica) reportado, oligohidramnios, deformidad craneofacial, hipoplasia pulmonar,
Nefropatía diabética (insulinodependientes tanto en normo tensos como
premadurez, retardo del crecimiento intrauterino y persistencia del conducto
hipertensos).
arterioso.
FARMACOCINÉTICA

Rápida, y al menos el 75 % se absorbe en el tracto gastrointestinal. La absorción se reduce de un 30 a un


Absorción
40 % en presencia de alimentos. Unión a proteínas: Baja (del 25 al 30 %), principalmente a la albúmina.
La renina, una enzima sintetizada en los riñones, se libera a la circulación en donde actúa sobre el
sustrato de la globulina plasmática para producir la angiotensina I, que es un decapéptido relativamente
Distribución
inactivo.La angiotensina I es convertida por la enzima convertidora de angiotensina (ECA) en
angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora endógena potente.

Metabolismo: Hepático. Vida media: Inferior a 3 horas; aumenta en la insuficiencia renal (de
3,5 a 32 horas). Comienzo de la acción: Dosis única: De 15 a 60 minutos. Tiempo hasta la
Metabolismo concentración sérica máxima: De 30 a 90 minutos. Tiempo hasta el efecto máximo: De 60 a
90 minutos. Duración de la acción: Dosis única: Aproximadamente de 6 a 12 horas;
relacionada con la dosis.

Renal, del 40 al 50 % inalterado. En la leche materna se excreta en concentraciones de


Excreción aproximadamente el 1 % de las concentraciones sanguíneas maternas. Se puede eliminar por
hemodiálisis.

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIÓN

El captopril es el primero de los fármacos inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Se utiliza en


el tratamiento de la hipertensión.

Mecanismo de acción: Los efectos beneficiosos del captopril en la hipertensión y la insuficiencia cardíaca
parecen resultar fundamentalmente de la supresión del sistema renina-angiotensina- aldosterona,
produciendo una reducción de las concentraciones séricas de angiotensina II y aldosterona. Sin embargo no
existe una correlación consistente entre los niveles de renina y la respuesta al fármaco. La reducción de
angiotensina II produce una disminución de la secreción de aldosterona, y, por ello, se pueden producir
pequeños incrementos de potasio sérico, junto con pérdidas de sodio y fluidos.

DOSIFICACIÓN

Vía de
Grupo etáreo Dosis Frecuencia
administración

En la hipertensión
50 mg 1 vez al día
Vía oral
arterial: 25 mg 2 veces al día

En insuficiencia
25 mg 2 o 3 veces por día Vía oral
cardiaca:
Se debe aumentar a 37.5
mg diarios, divididos en
varias dosis de acuerdo
El tratamiento se debe iniciar con la tolerancia;
después del infarto, luego de después a 75 mg diarios
En infarto al miocardio: Vía oral
administrar una dosis inicial de y finalmente a una dosis
6.25 mg de 150 mg diarios, en
dosis divididas durante
las semanas
subsiguientes.

Divididas
Nefropatía diabética: 75 a 100 mg Ajustar la dosis en Vía oral
insuficiencia renal.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al CAPTOPRIL o a cualquier otro inhibidor de la enzima convertidor a
de la angiotensina.

FÁRMACOS INCOMPATIBLES

ECA: aumentan su efecto sobre la presión arterial con antihipertensivos, alcohol, fenotiacinas, antidepresivos
tricíclicos, IMAO, ansiolítico e hipnótico, dopaminérgicos como L-dopa, baclofen, alprostadil, moxonidine,
nitratos. Antagonizan su acción antihipertensiva los esteroides, AINE, ASA, dosis mayor que 300 mg,
estrógenos y carbenoxolona. AINE: riesgo de daño renal, hiperpotasemia (ketokerolaco). Antiarrítmicos:
aumento de toxicidad, particular para la procaínamida y captopril. Antiácidos: disminuyen la absorción.
Aumento de riesgo de hiperpotasemia: heparina, ciclosporina, diuréticos ahorradores de potasio, sales de
potasio, progestágenos. Litio: excreción reducida. El captopril incrementa concentraciones séricas de
digoxina. Clonidina: retrasa su inicio de acción antihipertensiva. Azatioprina: aumenta riesgo de leucopenia y
probenecid: reduce excreción de captopril.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
I.R.; I.H.; cirugía; estenosis de la válvulas aórtica y mitral/cardiomiopatia hipertrófica obstructiva/shock cardiogénico; insuf. Cardiaca,
con enf.vasculares, del colágeno, I.R o reciben tto. Concomitante con inmunosupresores, alopurinol o procainamida o una combinación de
estos factores, hay riego de neutropenia/agranulocitosis, evaluar riesgo/beneficio. Ancianos; niños con disfunción renal, prematuros,
recién nacidos y niños de corta edad. Riesgo de reacciones anafilactoides en: dializados con membrana de alto flujo o durante una
aféresis de lipoproteínas de baja densidad o durante la desensibilización con veneno de himenópteros. Riesgo de hipotensión sintomática
en hipertensos que presenta depleción de volumen y/o de sodio (por terapia diurética intensa, restricción de la sal en la dieta, diarrea,
vómitos), con insuf. Cardiaca o sometidos a hemodiálisis. Riesgo mayor de hipotensión y de I.R. en pacientes con estenosis bilateral de la
arteria renal o estenosis de la arteria de un único riñón funcional. Puede aparecer angiodema de cabeza y cuello, angiodema intestinal,
tos no productiva. Control regular del potasio sérico en pacientes con riesgo de desarrollar hipercaliemia (I.R., diabetes mellitus, o uso
concomitante con diuréticos ahorradores de K o sustitutos de la sal de K o que tomen fármacos asociados con elevaciones de K sérico)
como hipocaliemia. Controlar niveles de glucemia en diabéticos tratados con antidiabéticos orales o insulina. Menos efectivo en la
población de raza negra. No utilizar terapia combinada con sustancias que actúan sobre el renina-angiotensina-aldosterona (IECA, ARA II
o aliskireno), excepto en casos que se considere imprescindible, en cuyo caso supervisión por especialista con experiencia en el tto. De
este tipo de pacientes, vigilando estrechamente de la función renal, balance hidroelectrolítico y tensión arterial.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO

Mantener entre 15-30ºC en frascos herméticamente cerrados y protegidos de la humedad.

REACCIONES ADVERSAS

Nombre o tipo de reacción


Descripción de la reacción
adversa

Es la sensación de que podría desmayarse. Vértigo es una sensación de que usted está girando
MAREOS o moviéndose, o de que el mundo está girando en torno a usted. Trastornos asociados con el
vértigo.

DESMAYOS Pérdida momentánea del sentido o del conocimiento

RASH CUTÁNEO Erupción en la piel propia de muchas reacciones alérgicas

Aumento de la temperatura del cuerpo por encima de la normal, que va


FIEBRE acompañado por un aumento del ritmo cardíaco y respiratorio, y manifiesta
la reacción del organismo frente a alguna enfermedad.

El dolor en las articulaciones puede ser incomodidad, dolor o inflamación


DOLOR ARTICULAR que surge de cualquier parte de una articulación, incluido el cartílago, el
hueso, los ligamentos, los tendones o los músculos.

Es una sensación dolorosa o desagradable en el pecho, que puede o no


DOLOR DE PECHO
estar asociada con un daño al corazón.

Es la acumulación de líquido en los tejidos de la cara. La hinchazón también puede


HINCHAZÓN DE LA CARA
afectar el cuello y la parte superior de los brazos.

INTERACCIONES FÁRMACO – FÁRMACO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Se describe un caso de toxicidad por litio con Tiene que monitorizarse si los
Litio niveles séricos incrementados durante la pacientes que reciben litio son
administración simultánea de captopril. tratados con captopril.
Se aconseja a los pacientes de
Aumenta el riesgo de reacciones inmunitarias,
informar al médico de cualquier
como leucopenia y síndrome de Stevens-
signo de infección, como dolor
johnson. Las reacciones inmunitarias se
de garganta o fiebre. Como
produjeron poco después de que los pacientes
podría tratarse de interacciones
Alopurino hubieran empezado a tomar alopurinol durante
severas, hay que vigilar
un tratamiento con captopril. El momento de
especialmente a los pacientes
aparición de los efectos medicamentosos
con insuficiencia renal y a los
adversos se situó en el caso entre algunos días
que se prescribe esta
y varias semanas.
asociación por primera vez.

Los inhibidores de la enzima conversora de la


angiotensina (IECA) se relacionan con un
aumento de las prostaglandinas
vasodilatadoras, por lo que tienen una alta
probabilidad de producir interacciones
relevantes con los AINE. En el caso de los
Seleccionar la mejor
antagonistas de los receptores de la
combinación posible de
angiotensina II (ARA II), aunque su mecanismo
fármacos antiinflamatorios y
está ligado a las prostaglandinas endógenas, la
antihipertensivos debería
Antiinflamatorios producción de bradicinina es menos relevante
basarse en la valoración de la
en cuanto al resultado antihipertensivo, y su
relevancia de las interacciones
posibilidad de interacción es menor. Los
entre estos dos grupos
betabloqueadores incrementan la síntesis de
farmacológicos.
prostaglandinas vasodilatadoras, por lo que
podrían verse alterados por los AINE. Los
antagonistas de los canales del calcio podrían
ser los menos influidos por los AINE, al no
depender su acción de las prostaglandinas o de
la prostaciclina vascular.

Tomar juntos bajo vigilancia


Simpaticomiméticos interfieren su efecto hipotensor
medica

Posiblemente otros inhibidores de la ECA,


pueden incrementar la actividad de los Es importante para un óptimo
antidiabéticos orales con el riesgo manejo de esta frecuente
Antidiabéticos correspondiente de hipoglucemia. Esta ha sido complicación con claros
observada en pacientes tratados con gliburida o beneficios sobre la morbilidad y
metformina cuando se añadió el captopril a su mortalidad de los diabéticos.
tratamiento antidiabético.

Los pacientes tratados con diuréticos, en


especial aquellos en los que dicha terapia se ha Si usted tiene diabetes, no
instaurado recientemente, así como los que use hydrochlorothiazide y
siguen una dieta con una restricción de sal captopril junto con ningún
Diuréticos
severa o están en diálisis, pueden presentar medicamento que contenga
ocasionalmente una caída brusca de la presión aliskiren (Amturnide,
sanguínea, generalmente en la primera hora Tekturna, Tekamlo).
tras recibir la dosis inicial de captopril.
INTERACCIONES FÁRMACO – ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

Tomar media hora antes de


Alimentos en general Disminuyen su adsorción de un 30% a un 40%.
ingerir alimentos.

INTERACCIONES FÁRMACO – ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

CATOPRIL Hipertensión arterial Tomar todos los días

Tomar bajo estricto control


CATOPRIL Insuficiencia cardíaca
medico

Tomar bajo estricto control


CATOPRIL Infarto de miocardio
medico

INTERACCIONES FÁRMACO – PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Acción Recomendación

El objetivo fundamental de la hipertensión


arterial es conseguir un control adecuado de la
presión art erial, considerándose como ideal
obtener una cifra de 130/85 mmHg 17. En la
hipertensión arterial moder ada-severa (presión
arterial diastólica por encima de 104 mmHg)
esta meta se consigue difícilmente con un solo
fármaco. Se impone en muchos de estos c asos
una asociación de fármacos y, dentro de lo
posible, que sea lo más racional. La
combinación de fármacos en la HTA ha lo fundamental de la
Entraron 24 pacientes afectos de demostrado ser más eficaz en reducir la hipertensión arterial es
HTA moderada o severa (presión hipertrofia ventricular izquierda que cualquiera
conseguir un control
arterial diastólica superior a 104 de los antihipertensivos más modernos y p
adecuado de la presión art
mmHg) que previamente no habían otentes utilizados en monoterapia. Las
asociaciones de fármacos antihipertensivos con erial, considerándose como
respondido al tratamiento con
un soporte teórico más lógico son aquellas con ideal obtener una cifra de
monoterapia.
mecanismos de acción diferente, como es el 130/85 mmHg
caso de las siguientes asociaciones: diurético
con betabloqueante, inhibidor de la ECA con
diurético, betabloqueante con calci oantagonista
tipo dihidropiridina y calcioantagonista con
inhibidor de la ECA. Algunos de estos grupos
farmacológicos pueden presentar efectos
adversos sobre el perfil lipídico, que se
encuentra alterado fr ecuentemente en los
hipertensos; y metabólico, como es el caso de
los diuréticos y betabloqueantes19
PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

Número de registro Fecha de


Laboratorio fabricante
sanitario vencimiento

LABORATORIOS PAULY PHARMACEUTICAL S.A.S. INVIMA 2014M-0002524-R1 04/23/2019

LABORATORIOS PAULY PHARMACEUTICAL S.A.S. INVIMA 2013M-0002598-R1 11/05/2018

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