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ANTIBIOTICOS MACRÓLIDOS

Se trata de antibióticos naturales o semisintéticos, similares entre sí en cuanto a su


estructura y actividad. La estructura química consta de un anillo lactonico macrociclico
y de acuerdo al número de carbonos se van a clasificar en tres grupos:

GRUPO ANTIMICROBIANO
14 ATOMOS Eritromicina
Claritromicina
Diritromicina
Roxitromicina
15 ATOMOS Azitromicina
16 ATOMOS Espiramicina
Rokitamicina
Josamicina

Estas diferencias quimicas justifican las peculiaridades farmacológicas y bacteriológicas


de los distintos preparados. (Florez, 2014)

MECANISMO DE ACCION Y RESISTENCIA


BACTERIANA

El efecto de esto fármacos pueden ser


bacteriostáticos o bactericida, dependiendo de la
especie bacteriana sobre la que actúen. Se unen a la
subunidad 50 S del ribosoma bacteriano inhibiendo
la síntesis de proteínas y la traslocación.
(Velázquez, y otros, 2008)

La aparición de resistencia puede deberse a


diferentes mecanismos:

a) Enterobacterias son resistente a la eritromicina ya que no atraviesa la membrana


externa de la pared bacteriana
b) Modificación del ribosoma bacteriano que reduce la fijación del fármaco,
mecanismo inducible por concentraciones reducidas de antibióticos.
c) Mutación cromosómica que provoca alteraciones en el sitio de fijación de la
subunidad 50S, por lo que hay disminución de la afinidad a la eritromicina. Se
ha demostrado esto en S. pyogenes, S. neumoniae, Mycobacterium avium,
Bacillus subtilis.
d) Inactividad enzimática de los macrólidos por esterasas y fosforilasas bacterianas
que hidroliza el anillo lactónico de los macrólidos de 14 atomos. Ej: E. coli

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e) Prescencia de bombas en la membrana bacteriana que expulsan de manera activa
el macrólido al exterior. Afecta principalmente a los que tienen 14 y 15 átomos
de carbono. (Florez, 2014)

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

Poseen una potente actividad antibacteriana sobre la mayor parte de bacterias


grampositivas, siendo las bacterias gramnegativas intrínsecamente resistentes a los
macrólidos con excepción a Campilobacter jejuni, Moraxella catarrhalis y Neisseria spp.
(Velázquez, y otros, 2008)

Presenta una gran sensibilidad ante los Streptococcus (S. neumoniae, S. pyogenes y S.
agalactiae) lo cual justifica su utilización como fármacos de primera elección en
infecciones por estas bacterias en pacientes que son alérgicos a la penicilina. La
importancia de los macrólidos se ha incrementado en los últimos años por el aumento
de infecciones pocos sensibles a otros antibioticos (Legionella, Mycoplasma,
Chlamydia o Campylobacter) sobre las que los macrólidos presentan una gran actividad.
In vitro, la claritromicina presenta mayor actividad sobre gérmenes anaerobios gram +.
(Florez, 2014)
Estos fármacos son activos sobre patógenos entéricos:

- Campilobacter jejuni, que es sensible a la azitromicina


- Helicobacter pylori, sensible a la claritromicina siendo similar a la ampicilina

Campilobacter jejuni Helicobacter pylori

Otros sensibles a este grupo de fármacos: Bordetella pertusi, Neisseria gonorrhoae,


Treponema pallidum

La espiramacina, la claritromicina y la azitromicina poseen actividad superior a los


otros macrólidos sobre el Toxoplasma gondii

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FARMACOCINÉTICA GENERAL

Biodisponibilidad: limitada de 25-50% a excepción de roxitromicina y


miocarnicina. La eritromicina presenta la menor biodisponibilidad por ser
inestable al pH ácido.
Distribución elevada por la liposolubilidad, lo que se traduce a un volumen de
distribución alto.
Atraviesan barrera placentaria y en leche materna puede haber concentraciones
de 50% plasmáticas.
Eliminación mediante metabolismo hepático con excepción de la azitromicina
que es por via renal.
No es necesario ajustar posología en Insuficiencia renal excepto el caso de la
claritromicina.
(Velázquez, y otros, 2008)

REACCIONES ADVERSAS GENERAL

Son seguros ya que no presentan problemas importantes de toxicidad. Las RA más


frecuentes se producen en el aparato digestivo, frecuente por uso de eritromicina:
Aumento del peristaltismo
Efecto adverso más importante descrito con todos los macrólido:

 Hepatitis colestásica; comienza tras 10-20 días de tratamiento, con náusea,


vómito y calambres abdominales.

 No se recomienda usar macrólidos vía intravenosa, causa tromboflevitis


(hipoacusia, vértigo o acúfenos; frecuente en Insuficiencia renal). Debe
realizarse por vía central y en perfusión lenta.

 Nunca usar por vía IM.


 Carecen de potencial embriotóxico o teratógeno.
 Pueden prolomgar intervalo QT en el ECG, evitar en paciente con riesgo de
arritmias. (Gilman, 2007)

APLICACIONES TERAPEUTICAS

o Son antibióticos de primera elección en un escaso número de infecciones; sin


embargo, son numerosas sus indicaciones como alternativas a las penicilinas,
especialmente en alergias a ella.
o Son de primera elección en neumonía por Legionella pneumophila y
Mycoplasma pneumoniae, tos ferina, difteria, y gastroenteritis por
Campylobacter jejuni.

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o Se utilizan como alternativa a las tetraciclinas en infecciones por Chlamidia
trachomatis, cuando están contraindicadas (niños menores de 8 años y
embarazadas).
o También son eficaces en el tratamiento de infecciones por Moraxella
catarrhalis, Eikenella corrodens y Listeria monocytogenes.
(Florez, 2014)

De acuerdo con su espectro de actividad antibacteriana, se presentan diferencias


importantes al indicar su utilidad clínica:

a) La eritromicina es la más eficaz, como alternativa a la penicilina, tratamiento


de la faringoamigdalitis estreptocócica y en infecciones por neumococo sensible
a penicilina
b) En infecciones respiratorias por H. influenzae, la azitromicina es la más eficaz.
c) La claritromicina es de elección en las infecciones por Mycobacterium avium
complex, y es más activa sobre Helicobcater pylori en asociación con
omeprazol.
d) En la otitis media (S. pneumoniae, H. influenzae y M. catarrhalis) constituyen
buena alternativa el uso de azitromicina o claritromicina
e) Azitromicina y claritromicina válidos para el tratamiento de enfermedad de
Lyme
f) Espiramicina puede ser útil en profilaxis de meningitis meningocócica, siendo
una alternativa a la rifampicina, ceftriaxona o el ciprofloxacino. Debe tomarse a
intervalos de 6h durante 5 días.

(Florez, 2014)

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CUADRO NACIONAL DE MEDICAMENTOS BÁSICOS

REGISTRO TERAPÉUTICO NACIONAL

DOSIS

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INTERACCIONES

Pueden estar implicados en interacciones a través de varios mecanismos:

1. Reduccion de la flora intestinal


2. Inhibicion de la enzima CYP3A4, reduce capacidad metabólica
3. Inhibicion de glucoproteína P
(Velázquez, y otros, 2008)
Otras interacciones:

- Sinergia en la toxicidad cardiaca


- Cisaprida (eritromicina y claritromicina)
- Pimocida (claritromicina)
- Disopiramida (eritromicina)
ANTIHISTAMINICOS
- Terfenadina y astemizol (eritromicina y claritromicina)

- Incremento de toxicidad con


- Estatinas (eritromicina)
- Ciclosporina (eritromicina, claritromicina, josamicina y miocamicina)
- Carbamacepina (eritromicina, claritromicina, josamicina y miocamicina)
- Teofilina (eritromicina, claritromicina y roxitromicina)
(Velázquez, y otros, 2008)
Fármacos que incrementan su efecto:
Midazolam o triazolam, alfentanilo y sulfentanilo, digoxina, alcaloides ergoticos,
felodipino, anticogulantes orales o clozapina.

KETOLIDOS

Es un grupo farmacológico cuya estructura presenta un anillo lactónico con 14


carbonos, por esto presenta características similares a los macrólidos. En la actualidad la
TELITROMICINA es el único de este grupo.

MECANISMO DE ACCION Y ACCION BACTERIANA

Es similar al de los macrólidos teniendo como un mismo objetivo la subunidad


ribosómica 50S, uniendo al ribosoma con mas afinidad, la diferencia es que la estructura
de los cetolidos neutraliza los mecanismo de resistencia que restan eficacia a los
macrólidos. (Florez, 2014)

La telitromicina es activa contra un gran número de patógenos respiratorios:


estafilococo, estreptococo. Sensibles también a S. pneumoniae resistente a macrólido,
H. influenzae, M. catarrhalis y bacterias intracelulares.

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S. aureus y S. pyogenes son resistente a la telitromicina.

FARMACOCINETICA

La telitromicina se comercializa en forma de comprimidos de 400 mg


que se administran por vía oral. No existe presentación parenteral.
Este medicamento es bastante bien absorbido con una biodisponibilidad
aproximada de 60%.
Las proteínas séricas, en particular la albúmina, fijan entre 60 y 70% del
medicamento.
Penetra bastante bien en la mayor parte de los tejidos.
La telitromicina se concentra en los macrófagos y leucocitos.
Este fármaco se elimina principalmente por metabolismo hepático
No es necesario ajustar la dosis cuando existe insuficiencia hepática o
insuficiencia renal leve o moderada.
(Velázquez, y otros, 2008)

EFECTOS ADVERSOS

o Los más recuentes son: nauseas, vomito y diarrea con una frecuencia del 3 al 10
%
o 1% presenta alteraciones visuales: visión borrosa
o También puede provocar alteraciones hepáticas reversibles
o Por similitud a los macrólidos, se deben considerar las mismas interacciones
farmacocinéticas.
(Gilman, 2007)

APLICACIONES TERAPEUTICAS

Principal indicación en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad


(neumocica) resistente a penicilina y macrólidos, H. influenzae, C. pneumoniae, M.
catarrhalis y M. pneumoniae.
La dosis es de 800mg /24hrs.

La telitromicina no se recomienda como tratamiento habitual en los pacientes con


miastenia grave porque se han publicado casos en que la enfermedad empeora al
administrar este fármaco.

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