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Que es:
USO TERAPÉUTICO
DOSIS
Toxicidad: la dosis letal 50 (LD50) por vía oral en el ratón y la rata oscila entre 415 a 740 mg/kg
y entre 560 a 810 mg/kg, respectivavente. La DL 50 intravenosa es estas especies es de 60 y 38
mg/kg, respectivamente. En los perros, la DL50 por vía oral es superior a 50 mg/kg, mientras que
en los monos es del orden de 360 mg/kg.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Mecanismo de acción: Se cree que el efecto terapéutico de este grupo de fármacos está
relacionado a su acción específica celular de inhibir selectivamente el flujo de iones de calcio al
músculo cardiaco y al músculo liso vascular. El proceso contráctil de estos tejidos son
dependientes del movimiento de calcio extracelular a las células a través de canales de iones
específicos. El DILTIAZEM bloquea el flujo transmembranal a través de los canales del canal
lento, sin afectar algún grado significante de flujo de sodio a través del canal rápido. Estos
resultados causan una reducción de iones de calcio libre, disponible dentro de las células de los
tejidos anteriores.
Absorción: El DILTIAZEM es bien absorbido en el tracto gastrointestinal. Una sola dosis oral de
30 a 120 mg de DILTIAZEM resulta en niveles de plasma detectables dentro de los 30 a 60
minutos y en niveles pico plasmáticos de 2 a 4 horas después de la administración del fármaco.
Distribución: DILTIAZEM se une a las proteínas plasmáticas en 70‑85%, pero solamente se
encuentra entre 10-35% unido a la albúmina. Se distribuye en la leche en concentraciones
aproximadas a las concentraciones séricas maternas.
Metabolismo: Sufre un metabolismo extenso en su primer paso a través del hígado. Sigue un
metabolismo hepático, sólo 2-4% del fármaco aparece invariable en la orina, 6-7% aparece como
metabolitos. La vía metabólica de DILTIAZEM incluye la N- y O- demetilación (vía citocromo
P‑450), desacetilación (vía estearasas en plasma y tejidos), en adición a la conjugación (vía
sulfonación y glucuronidación). Estudios in vitro han demostrado que CYP A4 es la principal
isoenzima CYP involucrada en la N-demetilación.
El mayor metabolito, desacetildiltiazem está presente en los niveles de plasma de 10-20% del
fármaco original, el cual sólo 25-50% es tan potente como el DILTIAZEM en términos de
vasodilatación.
CONTRAINDICACIONES:
En embarazo.
No hay suficientes estudios sobre el empleo de DILTIAZEM en mujeres embarazadas, por lo que
debe manejarse con mucha precaución durante el embarazo, valorando beneficios contra
posibles riesgos para el feto. En estudios realizados en animales se ha observado una alta
incidencia de malformaciones en la columna vertebral cuando se administra
El DILTIAZEM se distribuye en leche humana, por lo que las madres no deberán amamantar a
sus hijos.
INTERACCIONES
Debe tenerse en cuenta el empleo de DILTIAZEM con otros fármacos, ya que el primero puede
inhibir competitivamente el metabolismo dependiente de citocromo P-450 de otros
medicamentos.
VERAPAMILO
Es un medicamento bloqueador de canales de calcio tipo L, indicado en medicina para el
tratamiento de la hipertensión, angina de pecho, trastornos del ritmo cardíaco y,
recientemente, para los dolores de cabeza. El verapamilo también ha sido usado
como vasodilatador durante la criopreservación de los vasos sanguíneos. Es un antiarrítmico
de clase 4, más efectivo que la digoxina en controlar la velocidad de contracción cardíaca.
DOSIS:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Farnacocinetica
FARMACODINAMIA
Reacciones adversas
Advertencias y precauciones
Verapamilo
I.H. y/o I.R. (ajustar dosis), pacientes con: insuf cardiaca o depresión de la función ventricular (deben
ser compensados antes de iniciar tto.), disminución de la transmisión neuromuscular (afectados con
síndrome de Duchenne), IAM (vía oral). Monitorización en distrofia muscular de Duchenne y con
tumores supratentoriales (vía parenteral).
Insuficiencia hepática
Verapamilo
Insuficiencia renal
Verapamilo
Precaución. Ajustar dosis individualmente.
Interacciones Verapamilo
La administración simultánea de VERAPAMILO y fármacos cardioactivos (por ejemplo,
bloqueadores de los receptores adrenérgicos beta y antiarrítmicos), así como de anestésicos
inhalatorios, puede dar lugar a un aumento recíproco de los efectos sobre el miocardio y el
sistema vascular. En combinación con quinidina se han observado casos aislados de
hipotensión y edema pulmonar en pacientes con cardiomiopatía hipertrófica obstructiva. Debe
evitarse la administración intravenosa de betabloqueadores durante el tratamiento con
VERAPAMILO.