Universidad Privada Telesup

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PRACTICA N° 5 ANTICONVULSIVANTES

INTRODUCCION

Desde el punto de vista genérico, la Farmacología se define como la ciencia que estudia
las modificaciones que producen las sustancias en los organismos vivos.

Desde el punto de vista médico, la Farmacología se define como la ciencia que estudia la interacción
de los fármacos o medicamentos en los seres vivos.

En esta ocasión observamos, discutiremos y estableceremos posibles

conclusiones sobre la acción de ciertos fármacos que actúa a nivel del sistema nervioso; la práctica
de laboratorio se desarrollara sobre ratones de laboratorio, al ser estos animales dóciles y fáciles de
administrar los fármacos a observar,
además la acción farmacológica se manifiesta con mas pr
o n t i t u d a comparación de otros animales; se pondrá especial énfasis en el mecanismo de
acción de los diferentes tipos de fármacos y cómo reacciona el sistema nervioso frente a
estos.
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I. CONCEPTOS QUE EL ESTUDIANTE DEBE CONOCER ANTES DE LA PRÁCTICA

1.- Bioquímica y neurotransmisión en el SNC.
2.- Convulsiones, etiología, tipos.
3.- Farmacología de pentilenotretazol (PTZ). Mecanismos y características de las convulsiones
inducidas por el PTZ.
4.- Farmacología del Fenobarbital. Difenilhidantoina. Diazepam.

II. OBJETIVOS
1. Determinar la eficacia anticonvulsivante en la convulsión inducida
experimentalmente con Pentilenotetrazol.
2. Comparar la potencia de los fármacos usados en el experimento.

III. MATERIALES Y MÉTODO

Animales: 4 ratones marcados y pesados
Fármacos:

- Fenobarbital 5 mg/mL - Difenilhidantoina 3

mg/mL
- Diazepam 0.3 mg/mL - Pentilenotetrazol 10
mg/mL
- Suero fisiológico

IV. PROCEDIMIENTO

Anticonvulsivantes frente a pentilenotetrazol

1.- Observar la actividad espontánea de enderezamiento de cada uno de los ratones y luego calcular el
volumen de cada fármaco que inyectará por vía IP en el orden siguiente:
Blanco Suero fisiológico 10 ml/kg
Cabeza Fenobarbital 50 mg/kg
Lomo Difenilhidantoína 30 mg/kg
Cola Diazepam 3 mg/kg

2.- Esperar 15 min. Y hacer las observaciones como en el paso N° 1. 3.- Administrar
Pentilenotetrazol 100 mg/Kg vía S.C. anotar la hora.
4.- Observar el grado de protección comparando P.L., intensidad y tipo de convulsiones con respecto al
control.
5.- Tabular y comentar los resultados.

Resultados:
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Anticonvulsivantes frente a pentilenotetrazol

RATÓN FÁRMACOS Hora Inicio de Intensidad Observaciones

Peso (g) PTZ Conv. de Conv.

Blanco Suero 2:20pm 2:24pm +++ Se observa una

............. Fisiológico convulsión
espontánea, fuerte y
persistente que lo
mató a los
segundos y se
observó sus
músculos rígidos.
Cabeza Fenobarbital 2:21pm - - Se observó ligera
............ .................. inestabilidad, pero
no convulsionó.

Lomo Difenilhidant. 2:22pm 2:30pm ++ Se observó que

............ .................. demoró en tener el
signo de la cola de
straub, y luego
convulsionó a lo
que se le administró
diazepam para
mermar la
convulsión.
Cola Diazepam 2:24m - - Se observó ligera
........... .................. inestabilidad, pero
. no convulsionó.

Escala de intensidad: Mínima (+) Moderada (++)

Severa (+++)

PROCEDIMIENTO

Se toma a los ratones respetivos, luego se decide que fármaco se usará y administrará conforme al peso indicado
y se calcula:

BLANCO

Peso: 21.1gr
Fármaco: Suero fisiológico
Dosis: 0.21ml

CABEZA

Peso: 22.3gr
Fármaco: Fenobarbital
Dosis: 0.22ml
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LOMO

Peso: 20.5gr
Fármaco: Difenilhidatoína
Dosis: 0.21ml

COLA

Peso: 22.4gr
Fármaco: Diazepam
Dosis: 0.23ml

Luego de esperar 15 min se administrará Pentilenoterazol 10mg/ml a cada ratón dependiendo el peso y se
observarán los diferentes efectos en cada uno de ellos.

BLANCO: 0.21ml
CABEZA: 0.22ml
LOMO: 0.21ml
COLA: 0.23ml

 PERIODO LATENCIA: periodo de incubación que transcurre entre la exposición a un estímulo y la

respuesta que produce.

 INTENSIDAD EFECTO: concentración máxima que alcanza

 DURACIÓN EFECTO: intervalo de tiempo que dura el estímulo

 CONCENTRACIÓN MÍNIMO EFECTO

 ENTRE LA CONCENTRACIÓN MÍNIMA TÓXICA Y MÁXIMA TÓXICA SE ENCUENTRA EL INDICE

TERAPEUTICO

Discusión de resultados:
En la práctica se utilizaron cuatro ratones con de experimentación diferenciados con marcas
en el cuerpo (cabeza, lomo, cola, solo blanco).

Al blanco se le administro suero fisiológico,cabeza fenobarbital, Lomo difenilhidant, cola

diazepam. Seguido administramos por via peritoneal Pentilentetrazol dosis deacuerdo a su
peso, la respuesta en cada uno de ello fue distinta.

Cuando se aplica un fármaco como el Pentilentetrazol y la rata se encuentra en el estado de

estrés, provoca la convulsión de la manera más rápida y al administrar el anticonvulsivante.
La rata fallece, como es el caso del ratón blanco.

Cosa que no paso con los otros tres porque a ellos se les administro anticonvulsivantes
(fenobarbital, difenilhidant, diazepam) que inhibieron o redujieron la acción y efecto del
Pentilentetrazol.
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Cuando el fármaco se administra de manera adecuada, tardan en aparecer las

convulsiones, prolongando el tiempo de aparición. Esto debido una cola la vía intraperitoneal
es más rápida que la intramuscular o subcutánea provocando epilepsia tónica-clónica o
parcial local.

En los otros ratones se observó:

Crisis parciales (focal, local)

Crisis parciales simples no hay alteración de la conciencia o la orientación.
Con síntomas motores (contracción de un grupo muscular (dedo, mano y brazo) la lesión es
contralateral. 1

Crisis parciales complejas

En general hay alteración de la conciencia o desorientación.
Inicio parcial simple seguido de una alteración de la conciencia.
Con alteración de la conciencia desde un principio. 2

Conclusiones:

Se realizó el estudio de los anticonvulsivos (fenobarbital, difenilhidant, diazepam), para

determinar su eficacia en el animal en el estudio en un estado convulsivo inyectando por vía
intraperitoneal Pentilentetrazol comprobando así el efecto anticonvulsivo.

Con base en los resultados se muestra el efecto del Diazepam como anticonvulsivante sobre
convulsiones producidas por Pentilentetrazol administrado por vía intraperitonealel cual
demuestra su rápida acción.

1
M.Valsecia- L.Malgor, DROGAS ANTICONVULSIVANTES o ANTIEPILÉPTICAS,
2
M.Valsecia- L.Malgor, DROGAS ANTICONVULSIVANTES o ANTIEPILÉPTICAS,
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Anexos:
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RELACIÓN DE NEUROTRANSMISORES

1. GLUTAMATO

 Es el neurotransmisor más frecuentemente utilizado en el SNC y

EXCITATORIO por excelencia  Potencial Post Sináptico Excitatorio
(despolarizaciones).

 Síntesis y liberación por diferentes tipos de neuronas en el SNC.

 Por su amplia distribución en el SNC participa en numerosas funciones.

RECEPTORES

 Ionotrópicos

- NMDA (canal de Ca2+ y Na+)

- AMPA y Kainato (canal de Na+, K+)

 Metabotrópicos

- Glu R (cascadas de 2dos mensajeros)

ACTIVACIÓN DE NMDA

 Por 2 factores: Glutamato + despolarización de postsinapsis (desplaza

Mg2+ que bloquea el poro)

 Implicado en la potenciación a largo plazo en hipocampo

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 Bloqueo de NMDA inhibe formación de nueva memoria.

2. ÁCIDO GAMMA AMINOBUTÍRICO (GABA)

 Tiene amplia distribución en el SNC e INHIBITORIO por excelencia 
Potencial Post Sináptico Inhibitorio (hiperpolarizaciones).
 Síntesis y liberación, particularmente, por interneuronas en el SNC.
 Por su amplia distribución en el SNC participa en numerosas funciones.

RECEPTORES

 Ionotrópicos

- GABAA (canal de Cl-)

- GABAC (canal de Cl-)

 Metabotrópicos

-GABAB (activa canales de K+ y cascada de 2dos mensajeros)

APLICACIONES

 Ya que GABA disminuye la excitabilidad neuronal; para tratar la

epilepsia, ansiedad e inducción de hipnosis y sedación, se aumenta la
transmisión GABAérgica, por ejemplo: diazepam

 Las benzodiazepinas, barbituricos y la progesterona y sus metabolitos 

modulación alostérica positiva; aumentan o potencian el efecto de
GABA sobre el receptor.

3. DOPAMINA

 Diferencias con las otros neurotransmisores:

- Además de ser liberada por exocitosis, puede liberarse a través del

transportador de dopamina de membrana.

- Receptores  todos los conocidos son metabotrópicos: D1 a D5

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- Las neuronas dopaminérgicas tienen sus somas agrupados en núcleos

específicos en el mesencéfalo  originando 3 vías principales de
proyección: núcleo accumbens y corteza prefrontal, ganglios basales e
infundíbulo

 Efectos en la post sinapsis son varios: excitación, inhibición o

modulación del efecto de otros NT.

4. ÓXIDO NÍTRICO
 No se almacena, ni se libera por exocitosis.

 No posee proceso activo de terminación.

 No interactúa con receptores de membrana específicos

 Actúa sobre la terminal axónica pre-sináptica mensajero retrógrado (ejemplo

del glutamato-NMDA).

 Activa la guanilil ciclasa soluble aumenta GMPc (2do mensajero).

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REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

 Rosa Quiroz. Informe 07 farmacología práctica [internet]. Academia.edu. consultado

[08/11/18]. Disponible en:
https://www.academia.edu/13512124/INFORME_07_FARMACOLOGIA_PRACTICAA
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Pharmacol Sci 2009; 109: 449-55.

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ciclo sueño-vigilia. Rev Invest Clin 2012; 64 (2). 2012: p. 182-191.

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2014: p. 63.

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2002,254-261 y 744-746p.
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https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/4_convulsiv.pdf

 José Manuel, Evaluación de fármacos efecto anticonvulsivantes en

rata, Zaragoza, 2009. [disponible en] https://es.scribd.com/doc/15487124/Evaluacion-
de-farmacos-efecto-Anticonvulsivantes-en-rata