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TERESINA
NOVEMBRO – 2017
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TERESINA
NOVEMBRO – 2017
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SUMÁRIO
1.0.Introdução.................................................................................................................4
2.0.Discussão..................................................................................................................6
2.1. Benzodiazepínicos........................................................................................6
2.2. Analgésicos (Ácido acetilsalicílico e paracetamol).....................................7
2.3. Barbitúricos................................................................................................11
2.4. Antidepressivos..........................................................................................14
2.5.Neurolépticos..............................................................................................18
3.0.Conclusão................................................................................................................20
Referências Bibliográficas......................................................................................21
Questões..................................................................................................................22
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1. INTRODUÇÃO
2. DISCUSSÃO
2.1. BENZODIAZEPÍNICOS
Benzodiazepínicos pertencem à um grupo de medicamentos de propriedades
farmacológicas, sejam ansiolíticas, sedativo-hipnóticas e/ou anticonvulsivantes, e efeitos
tóxicos consequentes de sua ação direta sobre o Sistema Nervoso Central. Atuam
potencializando a inibição neural mediada pelo GABA, aumentando a frequência de abertura
dos canais de cloro.
Em geral, esses fármacos são rápidos e completamente absorvidos por via oral, sendo
absorvidos, principalmente, pelo trato gastrointestinal, no período de 30 minutos a 2 horas.
No entanto, alguns como clordiazepóxido e oxazepam levam horas para atingir concentrações
sangüíneas máximas. A ligação proteica plasmática é variável e praticamente todos são
metabolizados no fígado por oxidação e/ou conjugação, com formação de metabólitos, muitos
dos quais ativos. A excreção é principalmente pela via urinária, como subprodutos conjugados
inativos ou livres (cerca de 2% inalterados).
Eles são classificados em vários grupos, de acordo com sua meia-vida de eliminação,
podem ser: Ação muito curta – Midazolam (Dormonid); Ação curta -Alprazolam (Frontal),
Lorazepam (Lorax, Mesmerim), Oxazepan (Clizepina); Ação Longa- Clordiazepóxido
(Psicosedin, Limbitrol, Relaxil), Diazepam (Calmociteno, Diazepan, Diempax, Kiatrium,
Valium), Flurazepam (Dalmadorm, Lunipax).
Certos benzodiazepínicos estão associados em casos de uso continuado com
dependência e alguns produzem reações de abstinência e tolerância. Possuem um índice
terapêutico elevado e crianças e idosos estão mais susceptíveis a qualquer efeito tóxico.
Tratamento
É essencial assistência respiratória, manutenção de sinais vitais e vias aéreas, oxigênio
se necessário. Monitorar respiração, pressão arterial. Para descontaminação em casos de
ingestão: para BZD de ação muito curta, nunca induzir vômitos, início de depressão e coma
podem ser rápidos. Para BZD de ação longa, induzir vômitos somente em poucos minutos da
ingestão. Paciente consciente, dar via oral carvão ativado, catárticos. Paciente inconsciente
e/ou superdosagem: lavagem gástrica com intubação prévia para prevenir aspiração.
Administrar antídoto Flumazenil – reverte sedação dos BZD, há melhora parcial dos efeitos
respiratórios, mas não substitui a assistência respiratória. E em casos de hipotensão deve ser
feita a administração de fluidos endovenosos, manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico e
vasopressores se necessário. Para abstinência: doses decrescentes de diazepínico de curta
duração. Continuar o tratamento com medidas sintomáticas e de manutenção.
Tratamento
O tratamento da intoxicação com ácido acetilsalicílico depende da extensão, do estágio
e dos sintomas clínicos do quadro. Recomendam-se medidas usuais para reduzir a absorção
do princípio ativo, acelerar a excreção e monitorar o balanço hídrico e eletrolítico, normalizar
a temperatura e a atividade respiratória.
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2.2.2. PARACETAMOL
É um fármaco com propriedades analgésicas, mas sem propriedades anti-inflamatórias
clinicamente significativas. Atua por inibição da cascata do ácido araquidônico, impedindo a
síntese das prostaglandinas, mediadores celulares pró-inflamatórios, responsáveis pelas várias
manifestações da inflamação, como o aparecimento da dor.
Esta substância tem também efeitos antipiréticos (combate à febre). É utilizado nas
seguintes formas de apresentação: cápsulas, comprimidos, gotas, xaropes e injetáveis.
Atualmente é um dos analgésicos mais utilizados, porém é altamente perigoso para o fígado
devido ao seu alto potencial hepatotóxico, não devendo ser utilizadas mais que 4000 mg
diárias (8 comprimidos de 500 mg). Crianças com menos de 37 kg tem a dose limite diária em
80 mg/kg. Em indivíduos adultos pode ocorrer toxicidade em doses únicas de 10 - 15 g (20 a
30 comprimidos de 500 mg) (150 – 250 mg/kg) e uma dose de 20 a 25 g (40 a 50
comprimidos de 500 mg) pode levar a fatalidade.
Segundo informações extraídas da bula do Paracetamol, em relação à farmacocinética
sabe-se que a absorção ocorre após a administração oral. A absorção no trato gastrointestinal é
rápida e praticamente total e a administração conjuntamente com alimentos retarda a absorção
do fármaco.
Em relação à distribuição, sabe-se que o Paracetamol atravessa a barreira
hematoencefálica e placentária. É encontrado no leite materno em concentrações de 10-15
mcg/mL, após uma a duas horas da ingestão de uma dose de 650 mg.
A respeito da biotransformação, o Paracetamol é metabolizado principalmente no
fígado (90-95%), por conjugação com ácido glicurônico, ácido sulfúrico e cisteína. Apresenta
meia-vida sérica da fase terminal em humanos de 1 a 4 horas; não é alterada em casos de
insuficiência renal, mas pode ser prolongada na superdosagem aguda. A meia-vida sérica é
ligeiramente mais longa em neonatos, em hepatopatas e no idoso. A meia-vida no leite
materno é de 1,35 a 3,5 horas.
A ação ocorre cerca de 30 minutos após a ingestão oral. O tempo para atingir a
concentração máxima varia entre 0,5 e 2 horas após administração e a sua duração de ação
pode variar de 4 a 6 horas. Sobre a eliminação sabe-se que cerca de 90% de uma dose
terapêutica são excretados na urina em 24 horas. Do material excretado, 1 a 4% é o
Paracetamol inalterado, 20-30% são metabólitos conjugados com sulfato e 40-60%
metabólitos conjugados com ácido glicurônico.
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Nesse cenário, esse fármaco tem um índice terapêutico muito ajustado. Isto significa
que a dose normal é próxima da dose em que se considera haver sobredosagem, tornando-o
um fármaco relativamente perigoso. Uma única dose de paracetamol de dez gramas ou doses
continuadas de cinco gramas/dia em um não consumidor de bebida alcoólica com boa saúde,
ou quatro gramas/dia num consumidor habitual de álcool, pode causar danos significativos no
fígado. Sem um tratamento adequado, no momento oportuno, a sobredosagem de paracetamol
pode originar uma falência hepática seguida de morte em poucos dias. Em virtude da fácil
aquisição, sem receita médica, o paracetamol é utilizado em muitas tentativas de suicídio.
O paracetamol não deve ser tomado quando se consome bebidas alcoólicas, visto que
o fígado, quando está a metabolizar o álcool, não pode metabolizar simultaneamente o
paracetamol, aumentando, portanto, o risco de hepatotoxicidade. Se usado de uma forma
adequada esta substância é um dos tratamentos mais seguros em analgesia. O composto não
tem efeitos sobre o sistema da ciclooxigenase, portanto, não tem efeitos negativos sobre o
esôfago, estômago, intestino delgado ou intestino grosso, ao contrário dos AINEs. Além
disso, os doentes com problemas renais podem tomar o paracetamol, enquanto que os AINEs
podem provocar insuficiência renal aguda em certos pacientes. Sem contar que o paracetamol
não tem o problema da interação com a maioria dos outros medicamentos.
Tratamento
A bula informa que o estômago deve ser imediatamente esvaziado, seja por lavagem
gástrica ou por indução ao vômito com xarope de ipeca. Deve-se providenciar nos centros
com metodologia e aparelhagem adequadas, a determinação dos níveis plasmáticos de
Paracetamol. As provas de função hepática devem ser realizadas inicialmente e repetidas a
cada 24 horas até normalização.
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2.3. BARBITÚRICOS
Barbitúricos é o nome dado a um composto químico orgânico sintético derivado do
ácido barbitúrico e foram descobertos no começo do século XX por Adolf Von Baeyer. A
história relata que em um bar, na comemoração da síntese de um desses medicamentos pela
primeira vez, no calor do entusiasmo, o nome fez referência a uma linda garçonete chamada
Bárbara. Em 1903, foi lançado no mercado farmacêutico o Veronal, o qual se mostrava um
promissor hipnótico a substituir os remédios menos eficientes até então existentes. Como
visto, essa classe foram amplamente empregados como hipnóticos até o aparecimento das
benzodiazepinas, na década de 60 e suas indicações se restringiram.
Classificação e usos
Esses produtos são divididos em ação ultracurta, curta, intermediária e longa, de
acordo com seu tempo de meia-vida. O uso pode ser oral, intramuscular, endovenoso ou retal;
independente da via de administração, eles se distribuem uniformemente pelos tecidos. Após
a absorção, eles se ligam a proteínas do sangue e vão agir principalmente no cérebro, devido
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ao seu alto fluxo sanguíneo. Os efeitos depressores aparecem entre 30 segundos e 15 minutos,
dependendo do tipo de barbitúrico utilizado.
A seguir são apresentados alguns fármacos com seus nomes genéricos, comerciais e a
duração de suas ações.
Além disso, o fenobarbital e metilfenobarbital são usados por duas razões principais:
durante a noite para tratar insônia e durante o dia como sedativo no tratamento de tensão e
ansiedade. Ademais, é interessante notar a meia-vida longa do fenobarbital (de 80 a 120
horas).
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Mecanismo de ação
Esses medicamentos se ligam alostericamente ao receptor GABA-A, em local
diferente dos benzodiazepínicos, aumentando a afinidade do neurotransmissor a seu sítio ativo
do receptor. Quando o GABA se liga ao receptor, há influxo de cloreto, o que gera
hiperpolarização de membrana e, como consequência, dá-se a diminuição da condução
neuronal, provocando a inibição do sistema nervoso central (SNC).
Didaticamente, a intoxicação por esses fármacos pode ser dividida em leve, moderada
e grave. A primeira tem como características clínicas o aparecimento de depressão do nível de
consciência, com sonolência e confusão mental, alterações na marcha, aparecimento de ataxia
e de alterações do equilíbrio; a linguagem pode ser incompreensível e alterações visuais
subjetivas podem aparecer. O paciente reage quando solicitado, mas de maneira pouco
intensa. Os reflexos podem estar diminuídos e observam-se alterações pupilares ou
respiratórias. No segundo tipo, cria-se uma maior depressão do nível de consciência do
paciente, com sono profundo ou torpor, pouca resposta aos estímulos dolorosos, sem resposta
aos comandos verbais, reflexos diminuídos e distúrbios respiratórios leves.
Tratamento
Inicialmente, é necessária assistência respiratória com aspiração de secreções de vias
aéreas, intubação endotraqueal, ventilação mecânica, monitorização respiratória e
cardiovascular, aliada à correção da hipovolemia com infusão de fluidos cristaloides e aminas
vasoativas. Além disso, é preciso reestabelecer a temperatura normal e verificar a
possibilidade de infecção.
2.4. ANTIDEPRESSIVOS
Nas últimas duas décadas, novas classes surgiram, diferenciando-se dos clássicos
ADTs e IMAOs, irreversíveis pela seletividade farmacológica, modificando e atenuando os
efeitos colaterais.
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Tratamento
Efeitos anticolinérgicos graves podem ser tratados pela fisostigmina (1-3mg) em
infusão IV lenta com monitorização cardíaca. Sintomas leves como boca seca podem
melhorar com o tempo. A constipação responde a dieta laxante e, em casos mais intensos,
indicam-se laxativos. Para o caso de retenção urinária utiliza-se o betanecol, 10 -25 mg ,3 a 4
vezes ao dia. No caso de psicose tóxica, os antidepressivos devem ser suspensos, tais
complicações requerem tratamento com neurolépticos. Os efeitos adversos autonômicos
podem melhorar com o tempo.
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Tratamento
Depende do tipo e da gravidade da reação. Intoxicação aguda pode exigir lavagem
gástrica e suporte da função cardiovascular. A manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico é
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essencial. Estimulação central, quando intensa, pode exigir suspensão do tratamento. Diante
de hepatotoxidade e aparecimento de crise hipertensiva, deve-se fazer suspensão imediata.
Tratamento
Em caso de superdosagem pelos ISRS, pode-se oferecer apenas um tratamento de
suporte, visto que o grande volume de distribuição impede a remoção por diálise. Além disso,
a descontaminação gastrintestinal é indicada nas primeiras 24 horas após a intoxicação, a qual
se utiliza técnicas para lavagem gástrica e uso de carvão ativado.
Tratamento
Medidas de suporte geral e monitorização das funções vitais. Pode-se empregar
medidas para reduzir a absorção, como indução de êmese e lavagem gástrica seguida da
administração de carvão ativado.
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Tratamento
2.5. NEUROLÉPTICOS
Tratamento
No tratamento de episódios psicóticos, inicia-se em geral com doses baixas,
aumentando gradualmente em função da tolerância aos efeitos colaterais, até atingir as doses
médias diárias recomendadas. A preferência atual é pelos atípicos (exceto a clozapina) em
razão de serem maisbem tolerados, igualmente ou mais efetivos em relação aos tradicio-nais.
Apresentam ainda menos risco de provocarem discinesia tardia, e provo-cam menos prejuízo.
Em compensação são medicamentos mais caros.
Em pacientes com sintomas psicóticos graves, agitação, ou hostilidade oferecendo
risco para si ou seus familiares, eventualmente as doses iniciais devam ser maiores ou
administradas por via intramuscular, para uma sedação imediata, podendo ser utilizado
haloperidol ou os atípicos: risperidona e olanzapina.
O efeito terapêutico, quando o antipsicótico é administrado por via oral pode demorar
de 3 a 9 semanas para ser. Deve-se aguardar este período, em uso de doses efetivas, para
decidir quanto à continuidade do tratamento: manutenção, aumento da dose ou troca de
medicamento.
Quando a resposta é parcial, a primeira estratégia recomendada é a elevação da dose
até os níveis máximos recomendados e mantendo tais níveis por mais duas semanas,
avaliando novamente a situação depois deste período. Alguns pacientes poderão responder a
esta estratégia, que dependerá também da aceitação e da tolerância aos efeitos colaterais.
3. CONCLUSÃO
Analisando-se os dados epidemiológicos que revelam a grande prevalência de
intoxicação medicamentosa, no Brasil é necessária a instauração de medidas educativas e
políticas públicas que visem a divulgação das formas e procedimentos corretos para
manuseio, armazenamento e utilização de medicamentos.
Dessarte, segundo as recomendações, os medicamentos dever ser armazenados ou
guardados longe de crianças, em locais altos, evitar ofertar recipientes de remédios para
crianças brincarem, bem como evitar tomar fármacos na frente das mesmas, com intuito de
evitar a imitação da ação. Sob hipótese nenhuma praticar a automedicação e não usar
medicamentos orientados por leigos. Outrossim, enfatizar sempre à criança que remédio é
remédio e só pode ser tomado quando orientado pelo médico. Deve-se atentar bem quando um
medicamento cair no chão, para não deixá-lo no lugar que caiu. Sempre conferir a dose no
momento da administração, usando medidor para remédios líquidos e atentar para verificação
do nome do produto comprado, se corresponde ao nome que consta no receituário.
Nesse contexto, cada prescrição é individual e tem considerações diferentes para cada
caso. Ter cuidado com remédios em preço promocional, observando sempre o prazo de
validade e nunca aceitar ou os ingerir com data vencida. Não aceitar substituições de receitas
sem autorização do médico. É ultra importante se atentar para as condições da embalagem:
não compre se esta estiver amassada, com tampa violada, com vazamento ou alterações de
cor. Se o fármaco pode ter uma utilidade em um futuro próximo ou se o médico recomendar o
uso novamente, você deve conservá-lo em ambiente adequado e verificar a validade antes de
voltar a tomar. Não guarde, principalmente, antibióticos que tenha curto prazo de validade
depois de aberto.
Quanto aos profissionais de saúde, é essencial prescrever a receita com uma letra
legível e orientar o paciente quanto ao nome, uso, efeitos colaterais, intervalos de doses e
armazenamento do fármaco.
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REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
QUESTÕES
1) Os barbitúricos (ou derivados do ácido barbitúrico) foram por muito tempo, a droga de
escolha para o tratamento da insônia. O declínio de seu uso deu-se por vários motivos
como: mortes por ingestão acidental, o uso em homicídios e suicídios, e
principalmente pelo aparecimento de novas drogas como os benzodiazepínicos. Hoje
em dia, os barbitúricos ainda são utilizados no tratamento de distúrbios convulsivos e
na indução da anestesia geral. Os barbitúricos são produzidos através da condensação
de derivados do ácido malônico e da ureia e constituem o grupo de drogas com maior
morbi-mortalidade, em comparação com outros medicamentos, porém, o seu uso como
sedativo-hipnótico diminuiu muito devido à falta de especificidade de efeitos no
sistema nervoso central, ao seu baixo índice terapêutico, quando comparado aos
benzodiazepínicos, e ao grande número de interações medicamentosas. Analisando-se
as estruturas abaixo, podemos concluir que:
A) A intoxicação leve (moderada) por barbitúricos cria uma maior depressão do nível
de consciência do paciente, com sono profundo ou torpor, pouca resposta aos
estímulos dolorosos, sem resposta aos comandos verbais, reflexos diminuídos e
distúrbios respiratórios leves.
C) A absorção por via oral é completa, porém lenta ao nível intestinal. Eles têm
grande afinidade por tecidos com baixo (alto) teor lipídico e a ligação com as
proteínas é muito variável. O metabolismo é hepático, através do sistema
enzimático microssomal, e produz metabólitos ativos. A excreção é renal, e 25%
do fenobarbital é eliminado de forma inalterada na urina.
2. c) O uso do carvão ativado em doses repetidas por sonda gástrica interfere no ciclo entero-
hepático dos antidepressivos tricíclicos.