AMINOGLUCÓSIDOS

Historia
Los aminoglucósidos fueron introducidos en la clínica en 1943, cuando Waksman aisló la
estreptomicina a partir de una cepa de Streptomyces griseus. Fue el primer
antimicrobiano activo frente a Mycobacterium tuberculosis, lo que le valió a este científico
obtener el premio Nobel. A partir de otras especies de Streptomyces posteriormente se
obtuvieron neomicina (1949) y kanamicina (1957). Para mejorar la actividad
antibacteriana y disminuir la toxicidad se continuó investigando y así surgieron:
tobramicina (1967), amikacina (1972), dibekacina (1971) y netilmicina (1975) que son
semisintéticos, excepto el primero. A partir de distintas especies del género
Micromonospora se obtuvieron gentamicina (1958) y sisomicina (1978).

Conceptos generales
Los aminoglucósidos son una familia de antibióticos bactericidas, muy activos
especialmente frente a enterobacterias y otros gérmenes gramnegativos aerobios. Poseen
una acción bactericida rápida que se relaciona con la concentración que alcanzan. Actúan
independientemente de la fase vital en que se encuentre la bacteria. Su actividad no se
altera por la magnitud del inóculo bacteriano. Raramente los gérmenes adquieren
resistencia durante el tratamiento. Se caracterizan por su estrecho margen terapéutico, lo
que obliga a administrarlos bajo esquemas que nos muestren el intervalo de tiempo que
se aplicara el medicamento.

Aplicaciones:

Los aminoglucósidos se indican en el tratamiento de infecciones severas del abdomen y

las vías urinarias, así como en casos de bacteriemia y endocarditis en los casos que se
sospeche infección por enterococo.

Propiedades generales

 Tienen carácter básico.

 Tienen efecto bactericida.
 Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.
 Farmacocinética: no se absorben intestinalmente, por lo que se administran por
vía parenteral. Se eliminan por filtración glomerular.
 Riesgo de nefrotoxicidad (gentamicina) y ototoxicidad (estreptomicina, amikacina).
 No tienen indicación como monoterapia.

Riesgos

 Nefrotoxicidad: elevación reversible de la creatinina y la urea. Es conveniente

controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico es gentamicina.
  Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o vestibular del VIII
nervio craneal. Generalmente irreversible porque se produce una muerte
neuronal. El más ototóxico es estreptomicina.

Resistencia

La resistencia bacteriana a los aminoglucósidos no es muy frecuente, y cuando ocurre, es

debido a:

 Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. 13 enzimas. Ej.:

fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.
 Disminución de la entrada del antibiótico.
 Alteración de las proteínas ribosómicas diana.

Síntesis

Streptomyces es el género más extenso de actinobacterias, un grupo de bacterias Gram

positivas de contenido GC generalmente alto.

 Estreptomicina se aísla de Streptomyces griseus.

 Neomicina se obtiene de la especie Streptomyces fradiae.
 Kanamicina se aísla de la actinobacteria Streptomyces kanamyceticus.

Bibliografía:

ww.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/amino/AMINOGLUCÓSIDOS.htm

https://es.slideshare.net/ediazmen/aminoglucosidos

www.intramed.net/20201/aminoglucosidos