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AMOXICILINA

La amoxicilina es una penicilina semi-sintética similar a la ampicilina, con una


mejor biodisponibilidad por vía oral que esta última. Debido a su mejor absorción
gastrointestinal, la amoxicilina ocasiona unos mayores niveles de antibiótico en
sangre y unos menores efectos gastrointestinales (en particular, diarrea) que la
ampicilina. La amoxicilina tiene un espectro de actividad antibacteriana superior al
de la penicilina, si bien no es estable frente a las beta-lactamasas.

La amoxicilina presenta buena actividad frente a patógenos aerobios facultativos y


anaerobios por lo que se considera de elección en las infecciones mixtas de la
cavidad bucal. Y presenta un espectro mayor que la penicilina y una mejor
absorción entérica que la ampicilina. La ampicilina es efectiva frente al Streptococo
viridans, sin embargo cada vez son más numerosas las bacterias productoras de
betalactamasas, especialmente de los géneros Prevotella, Porphyromonas y
Fusobacterium que las hacen resistentes, pero además, en aquellas que aún
continúan siendo sensibles, la concentración mínima inhibitoria (CMI) es elevada.
Es por esta causa que la asociación de una penicilina con un inhibidor de
betalactamasas como el ácido clavulánico ha pasado a ser el fármaco de elección en
un gran número de estos procesos y que la tendencia sea aumentar la dosis para
alcanzar la CMI.

Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son


bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-
Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se
construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis de la
bacteria y su muerte. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo
resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de
instaurar un tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible.

Farmacocinética: la amoxicilina es estable en medio ácido en presencia de jugos


gástricos y puede ser administrada por vía oral in tener en cuenta el ritmo de las
comidas. Se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando
los niveles máximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte
de los tejidos y líquidos orgánicos. No difunde a través de tejido cerebral ni líquido
cefalorraquídeo, salvo cuando están las meninges inflamadas. La vida medía de
amoxicilina es de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina
administrada se excreta por la orina sin cambios mediante excreción tubular y
filtración glomerular; esta excreción puede ser retardada administrando
probenecid, y también es más lenta en los pacientes con insuficiencia renal que
requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina no se liga a las proteínas en
proporción elevada (17%). La administración de una dosis de 500 mg de
amoxicilina alcanza, como promedio, unos niveles séricos pico de 7,5 mcg/ml y
todavía puede detectarse amoxicilina en suero 8 horas después de su
administración. La presencia de alimentos en el estómago no interfiere
significativamente la absorción de la amoxicilina. Una pequeña cantidad de la
amoxicilina se excreta en la leche materna. En cambio, la amoxicilina no cruza la
barrera placentaria.

Indicaciones y posología: La amoxicilina está indicada en el tratamiento de


infecciones sistémicas o localizadas causadas por microorganismos gram-positivos
y gram-negativos sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o
genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurológicas y odontoestomatológicas.
Prevención de endocarditis bacterianas (producidas por bacteriemias
postmanipulación/ extracción dental).

Tratamiento de infecciones moderadas a severas por gérmenes sensibles:

 Administración oral:

-Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500
mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o
causadas por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500
mg cada 8 horas.

-Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas
sob de 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis cada
12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/día en tres
administraciones o a 45 mg/kg/día en dos administraciones.

-Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima dosis recomendada es de


30 mg/kg/día en dos dosis al día.

 Profilaxis en pacientes sometidos a operaciones dentales, orales, del


aparato respiratorio, del esofágo, o gastrointestinales , etc

-Adultos: 2 g en una dosis única 1 hora antes de la operación [6]

-Niños: 50 mg/kg en una dosis única 1 hora antes de la operación

Contraindicaciones: La amoxicilina está contraindicada en pacientes con alergias


conocidas las penicilinas, cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de
hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%. Los pacientes con alergias, asma o fiebre
del heno son más susceptibles a reacciones alérgicas a las penicilinas. En los
pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se deben ajustar las dosis de
amoxicilina. En general, las penicilinas son consideradas como fármacos seguros
durante el embarazo.

Reacciones adversas: Los efectos secundarios más frecuentes son los asociados a
reacciones de hipersensibilidad y pueden ir desde rash sin importancia a serias
reacciones anafilácticas. Se ha descrito eritema multiforme, dermatitis exfoliativa,
rash maculopapular con eritema, necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de
Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria. Los efectos secundarios más comunes,
asociados al tracto digestivo son similares a los de otros antibióticos y se deben a
la reducción de la flora: Naúsea/vómitos, anorexia, díarrea, gastritis, y dolor
abdominal. En algún caso puede producirse colitis pseudomembranosa durante el
tratamiento o después, si bien este efecto suele ser bastante raro.

Azitromicina
La azitromicina es un antibiótico macrólido semisintético activo in vitro frente a
una amplia gama de microorganismos gram-positivos y gram-negativos, como:

-Aerobios gram-positivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes


(estreptococos beta-hemolíticos grupo A), Streptococcus pneumoniae,
estreptococos alfa-hemolíticos (grupo viridans) y otros estreptococos, y
Corynebacterium diphtheriae. La azitromicina presenta resistencia cruzada con
cepas gram-positivas resistentes a la eritromicina, incluyendo Streptococcus
faecalis (enterococos) y la mayoría de las cepas de estafilococos meticilín-
resistentes.

-Aerobios gram-negativos: Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Morarella


catarrhalis, Acinetobacter spp, Yersinia spp, Legionella pneumophila, Bordetella
pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp, Pasteurella spp, Vibrio cholerae y
parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. La actividad frente a Escherichia coli,
Salmonella enteriditis, Salmonella typhi, Enterobacter spp. Aeromonas hydrophila
y Klebsiella spp es variable y se deben hacer las correspondientes determinaciones
de sensibilidad. Proteus spp, Serratia spp, Morganella spp y Pseudomonas
aeruginosa, son normalmente resistentes.

-Anaerobios: Bacteroides fragilis y especies afines, Clostridium perfringens,


Peptococcus spp y Peptostreptocoecus spp, Fusobacterium necrophorum y
Propionibacterium acnes.

-Microorganismos causantes de enfermedades de transmisión sexual: la


azitromicina es activo frente a Chlamydia trachomatis, y también posee una buena
actividad frente a Treponema pallidum, Neisseria gonorhoeae, y Haemophilus
ducrep

-Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi (agente patógeno de la


enfermedad de Lyme), Chlamydia pneumoniae (Twar), Toxoplasma gondii,
Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum,
Pneumocistis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp, y Listeria
monocytogenes.

Farmacocinética: la azitromicina se administra por vía oral e intravenosa.


Después de la administración oral la absorción del antibiótico es rápida. La
biodisponibilidad de las cápsulas es del 37%. Los alimentos reducen la
biodisponibilidad del fármaco por lo que este se debe administrar una hora antes
de las comidas o 2 horas después de las mismas. Los alimentos grasos aumentar
las concentraciones séricas de azitromicina en comprimidos en un 23% aunque la
AUC permanece sin alterar.La velocidad de absorción de la azitromicina en
suspensión es aumentada por los alimentos en un 56% aunque la
biodisponibilidad total no se altera. Se recomienda que la suspensión sea
administrada en ayunas

La distribución de la azitromicina es muy amplia. La azitromicina muestra una


elevada penetración intracelular y se concentra en los fibroblastos y fagocitos.
Como resultado, las concentraciones tisulares son más elevadas que las
plasmáticas. Sin embargo, la penetración en el sistemia nervioso central es
pequeña. La unión a las proteínas del plasma depende de las concentraciones: el
52% del fármaco se une a las proteínas cuando las concentraciones son pequeñas
(0.02 µg/ml) mientras que sólo el 7% se encuentra unido cuando las
concentraciones son más altas (2 µg/ml). La semivida de la azitromicina es muy
larga (68 horas) debido a un vaptación por los tejidos seguida de una lenta
liberación. El fármaco no se metaboliza y es eliminado sobre todo por las heces. La
eliminación urinaria supone menos del 10% de la dosis.

Indicaciones y posología:
La azitromicina está indicada en el tratamiento de las infecciones producidas por
microorganismos sensibles, tales como: Infecciones del aparato respiratorio
superior e inferior (incluidas otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis y
neumonía), producidas por los gérmenes citados anteriormente, entre otros: S.
pneumoniae, H. influenzae y parainfluenzae, B. catarrhalis. Infecciones de la piel y
tejidos blandos, causadas entre otros por S. aureus, E. coli, Klebsiella spp, B.
fragilis, Enterobacter spp.

La azitromicina debe administrarse en una sola dosis al día. La pauta de


dosificación, según las infecciones, es la siguiente:

Adultos (incluidos los pacientes ancianos): La dosis total es de 1,5 g, la cual


debe ser administrada en forma de 500 mg (en una sola toma) al día durante 3 días
consecutivos. Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada
durante 5 días, con una dosis de 500 mg el primer día, seguidos de 250 mg diarios
del día 2 al 5.

Niños: En general, la dosis recomendada es de 10 mg/kg/día, administrados en


una sola toma, durante 3 días consecutivos. Como alternativa, la misma dosis total
puede ser administrada durante 5 días, administrando 10 mg/kg el primer día,
para continuar con 5 g/kg/día durante los cuatro días restantes.

Contraindicaciones y advertencias: La azitromicina está contraindicado en


pacientes con historia de reacciones alérgicas a azitromicina o a cualquier
antibiótico macrólido. Al igual que con eritromicina y otros macrólidos, se han
comunicado excepcionalmente reacciones alérgicas graves, incluyendo
angioedema y anafilaxia. Algunas de estas reacciones con Azitromicina han
causado síntomas recurrentes que han requerido un período de observación y
tratamiento prolongado.

PRESENTACION

 Azitromicina suspensión, frascos de 15 ml y 30 ml.


 Azitromicina sobres 500 mg
 Azitromicina comprimidos 500 mg

Clindamicina
La clindamicina es un antibiótico estructuralmente parecido a la lincomicina de la
que deriva. Se administra por vía oral y parenteral y también
tópicamenteTradicionalmente considerado como un antibiótico efectico frente a
los organimos anaerobios, en los últimos años también se está utilizando en el
tratamiento de la encefalitis por toxoplasmas.
Mecanismo de acción: la clindamicina se une a las subunidades 50S de los
ribosomas bacterianos, inhibiendo la síntesis de proteínas. Dependiendo de su
concentración en el lugar de su actuación y de la susceptibilidad del
microorganismo, la clindamicina es bacteriostática o bactericida. La clindamicina
es activa frente a una amplia variedad de germenes.

Se admite que es activa frente a los siguientes microorganismos: Actinomyces sp.;


Babesia microti; Bacteroides fragilis; Prevotella melaninogenica; Bacteroides sp.;
Clostridium perfringens; Clostridium sp.; Clostridium tetani; Corynebacterium
diphtheriae; Corynebacterium sp.; Cryptosporidium parvum; Eubacterium sp.;
Fusobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Mobiluncus sp.; Mycoplasma sp.;
Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.; Plasmodium falciparum; Pneumocystis
carinii pneumonia (PCP)†; Pneumocystis carinii; Porphyromonas sp.; Prevotella
sp.; Propionibacterium sp.; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus
epidermidis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (group A beta-
hemolytic streptococci); Streptococcus sp.; Toxoplasma gondii; Veillonella sp.

Farmacocinética: la clindamicina se administra por vía oral, parenteral, tópica o


vaginal. Después de su administración oral, se absorbe rápidamente el 90%. La
velocidad de absorción es reducida por la presencia de alimento, pero no su
extensión. Tanto el palmitato como el fosfato deben hidrolizarse produciendo la
clindamicina libre lo que ocurre rápidamente en la sangre. En el adulto, las
concentraciones séricas máximas alcanzan a los 45-60 minutos después de la
administración. Tanto el palmito como el fosfato producen unos niveles
plasmáticos idénticos.

Después de la administración intramuscular los máximos niveles plasmáticos


tienen lugar a las 3 horas en los adultos y a 1 hora en los niños. Las formulaciones
tópicas de clindamicina se comercializan en forma de sulfato y la absorción del
antibiótico a través de la piel depende de la superficie cubierta. Hasta el 30% de la
dosis administrada en la vagina es absorbida. La clindamicina se una extensamente
(92-94%) a las proteínas del plasma

Una vez absorbida, la clindamicina se distribuye ampliamente en órganos y tejidos,


observándose las mayores concentraciones en los huesos, bilis y orina. Las
concentraciones en el líquido cefalorraquídeo son bajas, por lo que la clindamicina
no es apropiada para el tratamiento de las meningitis, aunque si es eficaz en la
encefalitis toxoplasmática. En los sujetos con la función renal normal, la semi-vida
de eliminación es de 2-3 horas. En los niños prematuras, la semi-vida plasmática es
tres veces más larga. La insuficiencia renal y, sobre todo, la insuficiencia hepática
prolongan la eliminación de la clindamicina. Este antibiótico no es eliminado por
hemodiálisis o diálisis peritoneal.
La clindamicina atraviesa fácilmente la barrera placentaria y se excreta en la leche
materna. La clindamicina se metaboliza formando 2 metabolitos activos (sulfóxido
de clindamicina y N-desmetil-clindamicina) y varios metabolitos inactivos.
Después de una dosis oral sólo el 10% del fármaco con actividad antibiótica es
eliminado en el orina y el 3.6% en las heces. El resto es eliminado en forma de
metabolitos inactivos.

Indicaciones y posología:

Tratamiento de infecciones graves: Infecciones del tracto respiratorio inferior


(empiema, neumonia, anaerobia, absceso pulmonar), infecciones graves de la piel
(úlcera diabética), infecciones intraabdominales (peritonitis, absceso
intraabdominal) infecciones ginecologicas (endometritis, infecciones vaginales
post-quirúrgicas), infecciones óseas o de las articulaciones (osteomielitis),
septicemia y bacteremia y otras infecciones anaerobias producidas por gérmenes
sensibles

Administración oral

 Adultos: 150—450 mg cada 6 horas, ingeridos con uu vaso de agua


 Niños > 10 kg: 8—20 mg/kg/día en 3 o 4 dosis iguales cada 6 o 8 horas,
dependiendo de la gravedad de la infección

Administración intravenosa o intramuscular (en forma de fosfato):

 Adultos: 300 mg cada 6, 8 o 12 horas. En el caso de infecciones graves, se


pueden utilizar dosis de hasta 2700 mg divididas en 2, 3 o 4 dosis. Sin
embargo, por vía intravenosa no se recomiendan dosis superiores a los 600
mg
 Niños y neonatos > 1 mes: 20-40 mg/kg/día divididos en 3 o 4 dosis o 350-
450 mg/m2/día
 Neonatos > 7 días con un peso > 2000 g: 20 mg/kg/día en dosis iguales
cada 6-8 horas
 Neonatos > 7 días con un peso entre 1200 y 2000 g: 15 mg/kg/día en tres
dosis iguales cada 8 horas
 Neonatos > 7 días con un peso < 1200 g: 10 mg/kg/día en dos dosis iguales
cada 12 horas
 Neonatos < 7 días con un peso > 2000 g: 15 mg/kg/día divididos en 3 dosis
iguales para 8 horas