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Farmacocinética: Es la parte de la Farmacología que se encarga del paso del fármaco por el
organismo, desde el momento en que se pone en contacto con él hasta que se elimina, estudia los
llamados procesos del ADME, es decir:
Absorción: Entrada del fármaco en el organismo desde hacia la circulación sistémica
Distribución: Transporte del fármaco dentro del compartimiento sanguíneo hacia su lugar
de acción y posterior penetración en los tejidos
Metabolismo: Cambio químico parcial o total para su posterior eliminación
Eliminación: Es el paso desde el medio interno al externo, por metabolismo o excreción
CONSIDERACIONES
Inherentes al paciente
Aspectos fisiológicos y patológicos (Paciente con ulceras, embarazada, etc)
Edad (Diferencias en cuanto al metabolismo)
Aspectos farmacológicos
Inherentes al medicamento
Propiedades físicas (Solubilidad por ejemplo penicilina posee cristales) y químicas
Mecanismo de acción (Lugar, enzima o receptor donde actúa el fármaco)
PARAMETROS FARMACOCINETICOS
Depende de:
• Peso molecular del fármaco: Si es de gran tamaño, no va a atravesar
• Gradiente de concentración
• Presión hidrostática y presión osmótica
Contra gradiente:
a) Transporte activo: El paso de una sustancia mediado por un transportador a través de una
membrana biología. Ocurre gasto de energía y va en contra de un gradiente electroquímico.
A favor de gradiente:
b) Difusión facilitada: sin gasto de energía y gracias a una proteína transportadora que
modifica su conformación formando un complejo para que pueda ingresar
Dependen de:
• Pm del fármaco.
• Gradiente de concentración.
• Liposolubilidad: (Cuanto más liposoluble más rápidamente atravesará la membrana.)
• Grado de ionización: pasan las sustancias no ionizadas.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• Ventajas:
– Fácil, segura, económica y muy bien aceptada
– Permite auto administración
– En sobredosis permite retirar el fármaco (Con receta médica)
– Patrón de absorción variable
• Desventajas:
Requiere colaboración del paciente (Compromiso de conciencia)
Absorción depende de las características individuales del fármaco. (Recubiertos)
Irritación del TGI, sabor desagradable y alteraciones en el color de los dientes
Efecto hepático de primer paso
Biodisponibilidad, dependiente de las características de cada fármaco
Irregular e incompleta en fármacos poco solubles o proteicos (Insulina)
Fármacos de absorción lenta
– Interacciones con fármacos o alimentos (Al tomar más de un medicamento) y no se
puede administrar si el paciente presenta náuseas o vómitos (Se eliminaría
rápidamente)
Desventajas
• Solo algunos fármacos presentan buena absorción por esta vía. (Antiácidos muy
buena absorción sublingual)
2. VIA INTRAMUSCULAR
El medicamento se administra en el tejido muscular, cuando se requiere una absorción más rápida.
La absorción dependerá de la forma farmacéutica empleada.
Usada en fármacos irritantes para el TGI. Ej: benzatina, penicilina
Ventajas:
• Buen Patrón de absorción
• Rápida si se usa solución acuosa (No en el caso de penicilina)
• Lenta y sostenida en preparados de depósito (Micro capsulas)
• Útil para fármacos en volúmenes moderados y vehículos oleosos (Ej: neurobionta)
• Es útil en caso de soluciones oleosas o sustancias insolubles.
Desventajas:
• Mayor peligro de efectos adversos (Calambres, hematomas), dolor en sitio de aplicación y
posibilidades de lesión muscular
• Ingresa sin ningún tipo de filtro. (Por eso se debe desinfectar antes)
• Es indispensable inyectar lentamente las soluciones.
3. VIA INTRAVENOSA
Introducción de una solución, fármacos sangre o sus derivados al torrente sanguíneo, que puede ser:
– Directo o en bolo
– Perfusión en goteo continuo
– Perfusión en goteo intermitente: Cada ciertos minutos caen gotitas
Ventajas:
• Excelente patrón de absorción
Rápido (Solución acuosa)
Lenta y sostenida (De liberación lenta)
• Utilidad especial en pacientes graves, postrados o inconscientes
Desventajas:
• Dolor en sitio de inyección , efectos secundarios inmediatos, mayor peligro de efectos
adversos
• Ingresa sin ningún tipo de filtro.
• Es indispensable inyectar lentamente las soluciones.
• No es útil en caso de soluciones oleosas o sustancias insolubles.
4. VIA SUBCUTANEA
Se administra el medicamento inmediatamente bajo la piel. Es usado para fines diagnósticos
generalmente. Ej: Algunas vacunas y hongos de la caspa
Ventajas:
• Absorción de los fármacos casi completa al ser más lenta y sostenida.
• Bajo riesgo de dañar grandes vasos o nervios
Desventajas:
• No es útil para administrar volúmenes grandes
• Posible dolor o necrosis con irritantes
5. VIA TOPICA
Piel (cutánea) y Mucosas:
o Conjuntivas, Buco nasofaringe, Nasofaringe y Vagina
Fármacos de aplicación local, deben ir incorporados en vehículos grasos o depósitos y así puedan
actuar en el sitio requerido produciendo efectos ya sea local o sistémico.
o Lociones, pomadas, cremas, pastas y parches
6. VIA RECTAL
Supositorios en base a grasas que en suspensión llevan el principio activo
Enemas medicados o con medio radio-opacos de contraste
Ventajas:
• Útil en pacientes inconscientes.
• Con Vómitos
• Elude el paso por el hígado
Desventajas:
• Absorción irregular.
• Incómoda.
• Irritación de mucosas
7. VIA VAGINAL
Las mucosas uretral y vaginal son idóneas para la absorción
– Óvulos, cremas y tabletas
8. VIA RESPIRATORIA
Fármacos de absorción a nivel de mucosas:
– Nasal, faríngea, bronquial y alveolar
Ventajas:
• Absorción rápida.
• Elude el paso por el hígado.
Desventajas:
• Difícil regular la dosis.
• Gran parte se pierde y es destruido por deglución.
FARMACOCINETICA
ABSORCION
CINETICA DE ABSORCION
Cinética de primer orden: Absorción depende del número de moléculas disponibles, por lo
que la velocidad es mayor al principio, y conforme va absorbiéndose la velocidad va
disminuyendo
Cinética de orden cero: Velocidad de absorción es constante
CONSIDERACIONES
• Características fisicoquímicas del fármaco: (Si es soluble y es acido o básico)
• Características de la preparación farmacéutica. (Ej: jarabe absorbe más rápido)
• Características del lugar de absorción (Células del intestino mayor superficial de contacto)
• Eliminación presistémica y fenómeno primer paso (Disminuye su [ ] plasmática)
• Biodisponibilidad
DISTRIBUCION
Para que el fármaco alcance desde su lugar de absorción su lugar de acción, debe atravesar diversas
membranas para llegar a la sangre y para pasar de ésta al líquido intersticial y, en su caso, al interior
de las células e, incluso, de estructuras intracelulares. La distribución de los fármacos permite su
acceso a los órganos en los que debe actuar y a los órganos que los van a eliminar y condiciona las
concentraciones que alcanzan en cada tejido.
El principal órgano encargado de la distribución es el intestino; este es un órgano muy irrigado, las
venas que llegan a él permitirán el traspaso del fármaco hacia el flujo sanguíneo y esto favorecerá
su posterior transito al hígado en donde será metabolizado el fármaco.
GENERALIDADES DE LA DISTRIBUCIÓN
• Unión a proteínas plasmáticas (Albúminas): No producirá efectos biológicos, permite el
transporte y almacenamiento de dichos fármacos. Es el mecanismo principal para el
mantenimiento de los niveles plasmáticos
• Distribución en tejidos: El fármaco será distribuido de su lugar de absorción (Ej: Vía oral –
intestino, Vía intramuscular-músculos-circulación, Vía subcutánea-piel-circulación
• Concepto volumen de distribución: Parámetro cinético que permite saber cómo se distribuye el
fármaco y calcular la dosis a la que debe administrarse inicialmente para alcanzar con rapidez
niveles terapéuticos
METABOLISMO
ELIMINACION
La concentración activa del fármaco en el organismo humano disminuye como consecuencia de
dos mecanismos: la metabolización y la excreción.
Los fármacos liposolubles, aunque se filtren por el riñón, se reabsorben y deben metabolizarse a
metabolitos más polares. Estos metabolitos, junto con los fármacos hidrosolubles, se excretan
principalmente por el riñón y la bilis.
Los fármacos hidrosolubles y no unidos a proteínas en el torrente sanguíneo son eliminados por
los riñones en la orina principalmente
El hígado también excreta algunos fármacos por la bilis, llevada por el conducto colédoco hacia
el intestino y eliminada finalmente con las materias fecales.
2. La capacidad de los riñones para excretar fármacos también depende del flujo de orina y de
la circulación sanguínea por los riñones y el estado de los riñones.
3. La función renal se puede ver afectada por muchas enfermedades: Hipertensión arterial,
diabetes e infecciones renales recurrentes.
Una de las pruebas más importantes para ver el funcionamiento renal es el análisis de sangre y
creatinina. (Creatina alta = problema renal)