ESTERES DE Testosterona

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Para tener un panorama más claro sobre este tema, como primera medida analizaremos las
ventajas y desventajas que trae aparejado el uso de la vía oral versus la vía parenteral
(Inyectable).

Cualquiera que sea la forma farmacéutica de un preparado oral (cápsula, comprimido, tableta,
etc).

este debe atravesar sucesivamente la cavidad estomacal, el duodeno, y el intestino delgado,

lugar en donde atraviesa la mucosa intestinal (absorción) y es vehiculizado por la Vena Porta
hasta el Hígado. Aquí se produce un proceso conocido como metabolización de las drogas,
donde un % determinado es bio-transformado con el fin de facilitar su eliminación del
organismo (excreción) Se denomina Bio-disponibilidad al % de droga que logra atravesar el
Hígado y alcanza la circulación general. En otras palabras, si tomo un comprimido de 10 mg y 2
mg son bio-transformados y eliminados, estoy en condiciones de afirmar que 8 mg alcanzan la
circulación general, que es lo mismo que decir que la Bio-disponibilidad es del 80 % (8 de cada
10 mg alcanzan las venas supra-hepáticas).

Por lo tanto, a la acción del Higado de eliminar droga apenas ingresa al organismo se lo conoce
como Efecto Inhibitorio del Primer Paso Hepático ( EIPPH ). Y este efecto obliga a duplicar la
dosificación para alcanzar una dosis efectiva cuando la biodisponibilidad es del 50 % ( es decir
que el EIPPH anula el 50 % de la dosis ingerida ). Y obviamente que esto significa más
exposición del hígado y más stress para el mismo.

Por otra parte, la aplicación de una droga por vía parenteral, coloca a la droga en una situación
en la cual logra ingresar al torrente circulatorio general a partir de las venas de retorno ( venas
gluteas ) que desembocan en la Vena Cava Inferior (VCI) y no en la Vena Porta ( tributaria del
Higado ).
En resumen, la aplicación de una sustancia por vía parenteral evita el EIPPH y por lo tanto
significa una situación de stress menor para el hígado. Al mismo tiempo la biodisponibilidad es
alta (la única que alcanza el 100 % es la vía intravenosa), superior a la vía oral.

Pero como contrapartida, existe el riesgo de producción de abscesos, incomodidad cuando las
sustancias son muy espesas, y el dolor asociado con una maniobra más cruenta.

Una vez aclarado este tema, podemos hablar de los preparados parenterales de Testosterona.

Lo primero que hay que recordar, es que sea cual sea el preparado del que estemos hablando,

siempre va a contener Testosterona. Lo que va a variar va a ser su asociación con un ácido

graso

lo que en Bio-química se conoce como unión tipo éster. Recordemos que un ácido graso es una

cadena de átomos de carbono unidos a átomos de hidrogeno y con una función orgánica
conocida

como Función Ácida ( COOH ). La cantidad de átomos de carbono pueden ser pares (más
comunes en el organismo humano) o impares, y dependiendo de dicha cantidad, tendremos
distintos ácidos grasos, por ejemplo

1. Ácido graso de 3 átomos de carbono: Ácido Propiónico ( Propanoico )

2. Ácido graso de 4 átomos de carbono: Acido Butírico (Butanoico )

3. Ácido graso de 5 átomos de carbono: Ácido Valérico ( Pentanoico )

4. Ácido graso de 6 átomos de carbono : Ácido Caproico ( Hexanoico )

5. Ácido graso de 7 átomos de carbono : Ácido Heptoico ( Heptanoico )

6. Ácido graso de 8 átomos de carbono : Ácido Caprílico ( Octanoico )

7. Ácido graso de 9 átomos de carbono : Ácido Pelargónico ( Nonanoico )

8. Ácido graso de 10 átomos de carbono : Ácido Cáprico ( Decanoico )

9. Ácido graso de 11 átomos de carbono : Ácido Undecílico ( Undecanoico )

10. Ácido graso de 12 átomos de carbono : Ácido Láurico ( Dodecanoico )

11. Ácido graso de 14 átomos de carbono : Ácido Mirístico ( Tetradecanoico )

12. Ácido graso de 16 átomos de carbono : Ácido Palmítico ( Hexadecanoico )

13. Ácido graso de 18 átomos de carbono : Ácido Esteárico ( Octadecanoico )

14. Ácido graso de 20 átomos de carbono : Ácido Araquidónico ( Eicosanoico )

Por lo tanto si la Testosterona se une al acido cáprico ( Acido Caproico o Caproato ), tendremos
el Caproato de Testosterona ( componente del Sustanon Ò ).
Si ahora unimos la Testosterona con el acido undecanoico ( Undecílico ), tendremos el
Undecanoato de Testosterona ( Undestor - ojo ¡!, esta es una presentación oral )

Ahora bien, cual es la finalidad de realizar este tipo de uniónes ésteres y complicarnos la
existencia con nombres difíciles de recordar.

La finalidad es la de producir compuestos de liberación lenta y sostenida. Esto se da

principalmente porque nuestros tejidos, nuestras celulas tienen un medio acuoso, y el aceite (
acido graso ) forma una micela ( gota ) que separa dos medios y que permite el intercambio de
droga desde un lugar de mayor concentración ( preparado inyectable ) a un lugar de menor
concentración ( Vena glutea ).

En resumen, cada una de las presentaciones disponibles en el mercado ( Testoviron y Sustanon

)

tienen diferentes tiempos de duración de acción como consecuencia de su lenta liberación del
sitio activo formado luego de aplicado.

El Testoviron de 250 mg tiene una unión de tipo ester con el acido graso Enántico y forma el
Enantato de Testosterona. La duración de sus efectos oscila entre las 2 y las 4 semanas y es
conveniente recordar que la cantidad aproximada de Testosterona presente es de 180 mg y no
250.

Hay un versión de Testoviron de 100 mg que esta compuesto por dos uniones tipo ester:

* propionato de testosterona ( 25 mg )

* Enantato de Testosterona ( 110 mg )

Juntos estos 2 esteres representan aprox. 100 mg de Testosterona

En cambio el Sustanon 250 mg contiene 4 esteres de Testosterona:

* propionato de testosterona ( 30 mg ) ( Acción rápida y corta )

* fenilpropionato de testosterona ( 60 mg )

( Acción semilenta y más prolongada que el propionato )

* Isocaproato de Testosterona ( 60mg )

( Acción semilenta y más prolongada que el propionato )

* Caproato de Testosterona ( 100 mg ) ( Acción lenta y prolongada )

El Sustanon 250 tiene una duración de acción de 3 semanas aprox. Por otra parte existe una
preparación en agua que no es un éster, sino una suspensión de testos-terona en un medio
acuoso ( Testosterona en suspensión ). No tiene una larga duración de acción.Por el contrario,
practicamente en 24 hs desaparece del torrente sanguineo y no deja rastros en

sangre u orina

En resumen, no es cierto que un preparado es mejor que otro o que uno puede por ejemplo
producir alopecía ( caida del pelo ) y otro no. Todas son TESTOSTERONAS. Lo que varía es su
permanencia en sangre. Y esto es importante porque por un lado si temo a los efectos
adversos de una droga, será más conveniente que la misma dure poco en mi organismo y de
esta forma soportar por un período breve sus reacciones adversas. Por otra parte, si quiero
evitar multiples aplicaciones, puedo optar por un preparado cuya duración de efectos ronde
las 4 semanas aproximadamente ( USO TERAPÉUTICO ).

Fuente:

Dr Marcelo Gomez

Diploma de Honor U.B.A.(Argentina)

Medico Especialista en Medicina del Deporte

Area Endocrino-Farmacologia Deportiva