Anestésicos gerais e

fármacos coadjuvantes

Leandro Napier de Souza

Introdução
 Anestésicos gerais determinam abolição das
sensações com perda de consciência.
 Caracteriza-se pela indução de um estado em que
o indivíduo não responde a estímulos ambientais;
 Assemelha-se ao coma, com a diferença de levar o
sensório a esse nível de modo controlado;
 Na prática é alcançada pela combinação de 4
elementos: hipnose, analgesia, relaxamento
muscular e bloqueio da resposta neuro-humoral ao
estresse anestésico-cirúrgico;
 Introdução
 Dentistas foram responsáveis pela introdução de óxido
nitroso e éter etílico na terapêutica;
 Utilização clínica: 1844 por Horace Wells;
 1846: William Morton (dentista e estudante de
medicina) demonstrou que o éter era adequado para
procedimentos cirúrgicos;
 Anestesia geral: utilizada no manejo de crianças não
cooperativas e de pacientes portadores de importante
retardo psicomotor, com doenças subjacentes graves
(cardiopatias congênitas) ou história pessoal ou familiar
de hipertermia maligna e cirurgias bucomaxilofaciais de
maior porte.
 Introdução
 A anestesia geral envolve cinco fases: avaliação e medicação pré-
anestésica; indução; manutenção e recuperação da anestesia;
recuperação pós-anestésica.
 Fase pré-anestésica: avaliação clínica do paciente,
planejamento da anestesia e prescrição da medicação
adequada. Com base na avaliação clínica classifica-se o
estado clínico do paciente (tab. próximo slide).
A medicação pré-anestésica é prescrita para diminuir a
ansiedade do paciente, permitir indução suave da anestesia,
com o mínimo de estresse físico e psicológico, reduzir a
quantidade de anestésico necessária ao procedimento
cirúrgico, induzir amnésia para acontecimentos do período pré-
operatório imediato e aliviar dor pré-operatória, quando
existente.
Administradas na noite anterior ao procedimento e 60 a 90 min
antes da cirurgia.
 Classificação do estado físico dos pacientes segundo
American Society of Anesthesiologists (ASA)
Classe Caracterização Taxa de mortalidade

1 Paciente hígido 0,06-0,08%

2 Doença sistêmica, sem limitação funcional (hipertensão 0,27-0,40%
sistêmica leve a moderada em tratamento, diabete
melito bem controlado, uso crônico de fumo)
3 Doença sistêmica grave, com limitação funcional 1,80-4,30%
(doença broncopulmonar obstrutiva crônica, diabete
melito com complicações vasculares ou renais)
4 Doença sistêmica incapacitante com risco de vida 7,80-23,0%
(diabete melito descompensado, infarto do miocárdio
recente).
5 Estado grave, risco de morte nas próximas 24 horas, 9,40-51,0%
com ou sem cirurgia.
6 Morte cerebral (órgãos estão sendo doados) -
E Nas situações de emergência, o estado físico é -
seguido pela letra E (p. ex. 2E).
 Introdução
 Indução anestésica:
 estabelecimento de estado de inconsciência;
 Utilização da via inalatória, intravenosa ou retal.
 Manutenção da anestesia:
 Administração de anestésicos inalatórios e/ou intravenosos, que
preservam a perda de consciência e proporcionam níveis
adequados de analgesia, relaxamento muscular e bloqueio de
reflexos neurovegetativos.
 Recuperação anestésica:
 Retorno da consciência e das sensações de forma rápida, suave e
atraumática;
 Redução e posterior interrupção da administração dos anestésicos
inalatórios, reversão de uma eventual curarização por
bloqueadores neuromusculares e retorno à ventilação espontânea
e à consciência.
 Fármacos utilizados em diferentes fases da anestesia
Fases/Agentes geral
Propriedades
Pré-medicação
Benzodiazepínicos Sedação, amnésia, hipnose, ansiolítico
Analgésicos opióides Analgesia, sedação, amnésia
Anticolinérgicos Redução das secreções - vias aéreas
Hidrato de cloral
Sedação, hipnose
Indução e manutenção
Anestésicos inalatórios Hipnose,analgesia, amnésia
Barbitúricos Sedação, hipnose, amnésia
Benzodiazepínicos Hipnose
Etomidato
Hipnose
Propofol
Sedação, hipnose, analgesia
Cetamina
Analgésicos opióides
Sedação, hipnose, analgesia, amnésia
Droperidol Ação antiemética, sedação, amnésia
Bloqueadores neuromusculares Relaxamento muscular
periféricos
Recuperação anestésica
Anticolinesterásicos Reversão do relaxamento muscular
 Teorias da anestesia
 Compostos muito simples e não reativos produzem efeitos narcóticos;
 A potência anestésica está estreitamente correlacionada com a
lipossolubilidade, e não com a estrutura química, sugerindo que a
anestesia envolve uma interação com um domínio hidrofóbico da
célula;
 As duas teorias da anestesia postulam uma interação com a dupla
camada lipídica da membrana ou com sítios de ligação hidrofóbica
nas moléculas de proteína;
 A teoria principal dos lipídios postula uma expansão de volume como
mecanismo de alteração da função da membrana. O fenômeno de
inversão da pressão anestésica é compatível com essa teoria, mas
pode ser explicado de outras maneiras;
 Há evidências crescentes de que os anestésicos podem atuar através
de sua ligação a domínios hidrofóbicos distintos das moléculas
protéicas, particularmente canais iônicos.
 Efeitos dos anestésicos sobre o
sistema nervoso
 Estágios da Amnésia:
Estágio I – Analgesia. O indivíduo é consciente, porém está sonolento.
As respostas a estímulos dolorosos são reduzidas . O grau de
analgesia varia acentuadamente com diferentes agentes, sendo
pronunciada com éter e o óxido nitroso, mas não com o halotano.

Estágio II – Excitação. O indivíduo perde a consciência e não responde

mais a estímulos indolores, porém responde de maneira reflexa a
estímulos dolorosos. Ocorrem outros reflexos, por exemplo, o da
tosse e do vômito em resposta à estimulação faríngea. O indivíduo
pode mover-se, falar de modo incoerente, reter a respiração, engasgar
ou vomitar. A ventilação irregular pode afetar a absorção do agente
anestésico. Trata-se de um estado perigoso, de modo que os
procedimentos anestésicos modernos são planejados para eliminá-lo.
 Efeitos dos anestésicos sobre o
sistema nervoso
 Estágios da Amnésia:
Estágio III – Anestesia cirúrgica. O movimento espontâneo cessa, e a
respiração torna-se regular. Se a anestesia for leve, ainda ocorrem
alguns reflexos (faríngeo e peritoneal) e os músculos exibem tônus
apreciável. Com o aprofundamento da anestesia, esses reflexos
desaparecem e os músculos se relaxam por completo. A respiracão
torna-se progressivamente mais superficial, falhando os músculos
intercostais antes do diafragma.

Estágio IV – Paralisia bulbar. A respiração e o controle vasomotor

cessam, havendo morte em poucos minutos.
 Efeitos farmacológicos dos agentes
anestésicos

 A anestesia envolve três alterações neurofisiológicas

principais: perda da consciência, perda da resposta a
estímulos dolorosos e perda dos reflexos;
 Em doses supra-anestésicas, todos os agentes anestésicos
podem causar morte em conseqüência de perda dos
reflexos cardiovasculares e da paralisia respiratória;
 Em nível celular, os agentes anestésicos afetam mais a
transmissão sináptica do que a condução axonal. Tanto a
liberação de transmissores excitatórios quanto a resposta
dos receptores pós-sinápticos são inibidas. A transmissão
inibitória mediada pelo GABA é potencializada por alguns
anestésicos;
 Efeitos farmacológicos dos agentes
anestésicos

 Embora todas as partes do sistema nervoso sejam afetadas

pelos agentes anestésicos, os principais alvos parecem ser
o hipotálamo, o córtex e o hipocampo;
 A maioria dos agentes anestésicos (com algumas exceções,
como a cetamina e os benzodiazepínicos) produz efeitos
neurofisiológicos semelhantes e diferem principalmente nas
suas propriedades farmacocinéticas e toxicidade;
 A maioria dos agentes anestésicos provoca depressão
cardiovascular através de efeitos sobre o miocárdio e os
vasos sangüíneos, bem como no sistema nervoso. Os
agentes anestésicos halogenados provavelmente causam
disritmias cardíacas, acentuadas pelas catecolaminas
circulantes.
Propriedades farmacocinéticas dos
anestésicos inalatórios

 A indução e a recuperação são propriedades

importantes de um agente anestésico, permitindo
controle flexível sobre a profundidade da anestesia;
 A velocidade de indução e a de recuperação são
determinadas por duas propriedades do
anestésico: solubilidade no sangue (coeficiente de
partição sangue/gás) e lipossolubilidade;
 Os agentes com baixo coeficiente de partição
sangue/gás produzem rápida indução e
recuperação (p. ex. óxido nitroso, desflurano),
enquanto os agentes com coeficientes de partição
sangue/gás elevados apresentam indução e
recuperação lentas (p. ex., halotano).
Propriedades farmacocinéticas dos
anestésicos inalatórios

 Os agentes com alta lipossolubilidade (p.ex.,

halotano) acumulam-se gradualmente na gordura
corporal e podem produzir ressaca prolongada se
forem utilizados para uma operação de grande
duração;
 Alguns anestésicos halogenados (particularmente o
halotano e o metoxiflurano) são metabolizados. Isto
não é muito importante na determinação de sua
duração de ação, porém contribui para a toxicidade
(p. ex., a toxicidade renal associada à produção de
fluoreto com metoxiflurano, que não é mais
utilizado).
 Anestésicos inalatórios individuais
Os principais agentes de uso corrente nos
países ocidentais desenvolvidos são o halotano,
o óxido nitroso, o isoflurano e o enflurano. O
éter é ainda utilizado em alguns países.
 Halotano
 Agente amplamente utilizado;
 Potente, não explosivo e não irritante, hipotensor;
pode causar disritmias; cerca de 30%
metabolizados;
 Probabilidade de ressaca, devido à elevada
lipossolubilidade;
 Risco de lesão hepática se for utilizado
repetidamente.
 Anestésicos inalatórios individuais
 Óxido nitroso
 Baixa potência; por conseguinte, deve ser
associado a outros agentes;
 Rápidas indução e recuperação;
 Boas propriedades analgésicas;
 Risco de depressão da medula óssea com
administração prolongada, devido à inibição
da metionina sintetase;
 Anestésicos inalatórios individuais
 Enflurano
 Anestésico halogenado semelhante ao
halotano;
 Menor metabolismo do que o halotano; por
conseguinte, menor risco de toxicidade;
 Indução e recuperação mais rápidas que as
do halotano (menos acúmulo na gordura);
 Algum risco de convulsões semelhantes à
epilepsia.
 Anestésicos inalatórios individuais
 Isoflurano
 Semelhante ao enflurano, porém não possui
propriedades epileptogênicas;
 Pode precipitar isquemia do miocárdio em
pacientes com coronariopatia;
 O desflurano e o sevoflurano são
semelhantes, com início e recuperação mais
rápidos, constituindo vantagem para a
cirurgia ambulatorial.
 Anestésicos inalatórios individuais
 Sevoflurano
 Odor mais agradável;
 Ausência de irritação das vias aéreas;
 Rápido início de ação;
 Alternativa ao Halotano para indução com
máscara;
 Indicado para crianças;
 Degradação em cal sodada;
 Nefrotóxico em ratos.
 Anestésicos inalatórios individuais
 Éter
 Obsoleto, exceto nos locais onde não se dispõe de
recursos modernos;
 Fácil de administrar e controlar;
 Início e recuperação lentos, com náusea e vômitos
pós-operatórios;
 Propriedades analgésicas e de relaxante muscular;
 Altamente explosivo;
 Irritante para as vias respiratórias;
 Estágio II prolongado e perigoso se for utilizado
isoladamente.
Agentes anestésicos intravenosos
 Agentes anestésicos intravenosos

 Mais comumente utilizados para indução da

anestesia, seguidos do agente inalatório;
 O tiopental é mais comumente utilizado; o
etomidato e o propofol constituem
alternativas; todos atuam em 20-30 s
quando administrados por via intravenosa.
 Agentes anestésicos intravenosos
 Tiopental
 Barbitúrico com lipossolubilidade muito elevada;
 Ação rápida devido à rápida transferência através da
barreira hematoencefálica; curta duração (cerca de 5
minutos), devido a sua redistribuição, principalmente
para o músculo;
 Metabolismo lento, com tendência a acumular-se na
gordura corporal; por conseguinte, pode causar efeito
prolongado quando administrado repetidamente;
 Sem efeito analgésico;
 Estreita a margem entre a dose anestésica e a dose
que provoca depressão cardiovascular;
 Risco de vasoespasmo se for injetado acidentalmente
numa artéria.
 Agentes anestésicos intravenosos

 Etomidato
 Semelhante ao tiopental, porém mais
rapidamente metabolizado;
 Menor risco de depressão cardiovascular;
 Pode causar movimentos involuntários durante
a indução;
 Possível risco de supressão córtico-supra-
renal.
 Agentes anestésicos intravenosos
 Propofol
 Rápido início de ação e metabolização;
 Recuperação muito rápida; sem efeito cumulativo;
 Útil para a cirurgia ambulatorial;
 98% de ligação às proteínas plamáticas;
 Reduz contratilidade do miocárdio, dilata rede vascular periférica,
deprime a atividade baroreflexa e inibe o SN simpático
(transitórios);
 Apnéia – 22 a 45%- após 1 dose para indução;
 Diminuição dos reflexos laríngeos;
 Não libera histamina – seguro para asmáticos;
 Diminui fluxo sanguíneo cerebral, o metabolismo, o consumo de
oxigênio e a pressão intracraniana;
 Cautela em epiléticos;
 Menos náusea e vômitos pós-operatórios;
 Propriedades antipruriginosas; sem efeito analgésico.
 Agentes anestésicos intravenosos
 Cetamina
 Análoga à fenciclidina, com propriedades semelhantes;
 A sua ação difere da de outros agentes; provavelmente
relacionada com um efeito sobre os receptores de
glutamato do tipo NMDA;
 Início do efeito relativamente lento (2-5 min);
 Produz anestesia “dissociativa”, em que o paciente
pode permanecer consciente, embora amnésico e
insensível à dor;
 Alta incidência de disforia, alucinações etc. durante a
recuperação; utilizado principalmente para
procedimentos pequenos em crianças.
 Agentes anestésicos intravenosos
 Midazolan
 Hidrossolúvel, preparado em veículo aquoso;
 Sofre biotransformação com metabólitos sem
nenhuma atividade significativa (vantagem
sobre o diazepam);
 Agente de curta ação;
 Eritromicina = sedação excessiva;
 Mais lento que os outros agentes (velocidade
de indução e recuperação);
 Pouca depressão respiratória e cardiovascular.
 Propriedades dos agentes anestésicos intravenosos
Droga Veloc. de indução e Efeitos adversos Observações
recuperação

Tiopental Rápida (acúmulo Depressão Utilizado como agente

resultando em cardiovasc. e respirat. de indução para fins de
recuperação lenta) Ressaca rotina
Etomidato Início rápido. Efeitos excitatórios Menos depressão
Recuperação durante indução e cardiovasc. e resp. do que
bastante rápida recuperação. Supressão com o tiopental. Dor no
córtico-supra-renal local da injeção.
Propofol Início rápido. Depressão Rapido metabolismo.
Recuperação cardiovascular e Utilização possível
muito rápida respiratória como infusão contínua.
Dor no local da injeção.
Cetamina Início lento. Pós- Efeitos Produz boa analgesia e
efeitos comuns psicotomiméticos após a amnésia
durante a recuperação. Náusea,
vômitos e salivação pós-
recuperação
operatória
Midazolan Mais lenta que os Pouca depressão
outros agentes respiratória e
cardiovascular