Farmacología gástrica

Para esto tenemos los principales inhibirores de la secreción gástrica

Los que van a actuar inhibiendo la secreción gástrica

Saben que los excesos de acido clorhídrico y pepsina puede provocar problemas de gastritis
crónica e inclusive problemas de ulceras (ulcera péptica o ulcera duodenal) y existen alimentos
que incrementan en acido clorhídrico los cuales son el café, la bebeidas alcoholicas, las frutas
cítricas en exceso (el limón, la naranja), el ceviche y también el estrés aumentan lka secreción
gástrica. Saber que no vam a aprobar farmacología va a repercutir a que aumente la secreción
gástrica y gastritids crónica. Para esto hay los antagonistas h2 y los inhibidores de bomba de
protones. Los antagonistas h2 son 5 (la goanolamida, la cimetidina(tuvo problemas, producia
transtornos sobre todo en varones pero yuvo su buena época en que fue el único que se
utilizaba y era el kafamed) ahora ya no hay), la famotidina(era el pepsidine, era bueno, tenia
poca concentración pero por problemas de insumos es porque ha desaparecido) , la nizatidina
(yambien ha desaparecido pero tenia buen efecto) y la ranitidina (es la única que queda, antes
había varios nombres ahora solo hauy uno lo cual es el azetal, es uno que se utiliza
mayormente pero no ofrece mayor ventaja en la inhibición de la bomba de protones, se utiliza
sobre todo en problemas gástricos sobre todo en ulceras, el lanzoprasol, el panoprasol, el
omeprasol todo estos lo vamos a ver con la doctora margot)

Faramcos que van a producir disminución de la secreción gástrica que son poco utilizados.
Antes había bastantes productos inclusohay uno que sale en la ………….. estos antiacios se
clasifican en dos grupos: los antiácidos de 1ra generación dondese encuentran los compuestos
de al, mg, y calcio de estos solo han quedado los compuestos de al y los compuestos de mg ya
no hay como anticidos los compuestos de ca pero el este se sigue utilizando en problemas de
osteopenia, osteoartrosis o el hipoparatiroidismo sonde se utiliza el calcio y existen preprados
donde se desarrolla en los seminarios respectivo donde indicaran todos lo preparados de
calcio. Actualmente se utiliza el citrato de calcio ya que en los otros compuestos se viuo que
tenían plomo por lo cual ya no son utilizados. Entonces estos son los antiCIDOS DE promera
generación que han quedad los compuestos de al y mg y hay antiácidos de 2da generación que
son mas utilizados, son coadyuvantes de los antagonistas h2 de los inhibidores de la bomba de
protones aquí tienen al sucralfato y al magaldrato, estos dos son bastante utilizados.

Antiácidos de primera generación

Compuestos de magnesio y compuestos de akuminio

Antes habían diferentes formas de preparación ahora solo han quedado dos: el hidroxdo de al
y el hidróxido de mg que son los dos que se están utilizando. Hay una mezcla también de mg
que seguramente alguno de ustedes lo habrá consumido que se sigue utilizando pero no como
antiacidosino como Laxante. Tanto los compuestos de al como los compuestos de mg, estamos
habando específicamente del hidróxido al ser neutralizados por via oral van a neutralkizar al
acido clorhídrico, se va convinar el ac clorhídrico y de esta forma el ph gástrico que esta
bastante disminuido en problemas de hiperacidez se incremeta, no llega a la alcalinidad y eso
es lo bueno porque no se va producir efecto de rebote. Paracticamente van a actuar a nivel
gástrico y a nievel duodenal, solo el mg llega al id donde incremeta el peristaltimo produciendo
diarrea, el al retarda mejor el peristaltimo y va producir estreñimiento. Antes eran utilizados
en problemas de ulceras péptica, duodenal pero el tratamiento era muy prolonbgado, con los
inhibirodres de la bomba de protnes se ha curado, en 10 dias el paciente que tieen probelams
esta mejor, los compuestos de al y mg se tenían qu utilizar siquiera 6 meses para que se
sientiera bien y actualmente existen muy pocos preprados que solo tengan al y muy pocos
preprados que solo tengan mg realmente vieen cobinados para evitar con el magnesio el
estreñimiento y con el al la diarrea entonces vienen combiandos, seguramente conocen o
habran visyo la milanta es una de las que sigue, tiene …. Pero la milanta que sale en tv es una
sola y es mas utilizada en hiperacidez y ellos no sacan en propaganda las otras milantas que
hay. Hay una milanta que es muy efectiva en erge y la otra milanta que es utilizada en
problemas de ulcera y esos lo vamos a ver cuando hagamos los prepardos y vamos a ver las
concentraciones que tienen de aluminio y de mg. Cuando son administradas por via oral el al
no se absorbe , actua directamente a nivel del estoamgo y del duodeno y va pasar todo el id y
su excreción será por heces, en cambio en mg hemos dicho que si llega al id, y en el id produce
peristaltismo y es una de las causas que va producir diarreas con el mg entonces actua a nivel
del tracto inetestinakl el mg. Lo que llega al intestino una parte va a ser absorvio y va a llegar al
hígado donde sufre oxidación (la oxidación inactiva la actividad farmacológica del mg y este
metabolito va a ser excretado por la orina)

Efectos colaterales

Aluminio y magnesio

El principal problema que ocasiona el al es el estreñimiento y del mg será problemas de

diarreas.

Contraindicaciones

El aluminio estará contarindicado en problemas de estreñimiento crónico, en hemorroides

porque las hemorroides se pueden cgravar cuando hay estreñimiento crónico y también en
personas que presenten un peristaltismo bajo, lento y el mg estará contraindicado en
problemas de diarreas y también esta containdicado en problemas de insufiviencia renal
crónica porque no hay eliminación (se retiene el mg y puede producir problemas de
hipermagnesemia.

Preparados y dosis

Hidróxido de al vierne con el nombre comercial de beptamas que viene en tabletas de 365 mg
que se administra 4 veces por dia. Como es la administración? Una hora después de alimentos
y una tableta al acostarse. Del magnesio ya no existe ningún preprado que solo tenga mg a no
ser que se urilice el magma de magnesio que es coocido como la leche de magnesia, eso si
habran consumido pero no tiene la propiedad de ser un antiácido sino lo utilizan como llaxante
y hoy en dia veien en distintos sabores, antes habían en un solo sabor, ahora puedes encontrar
en sabor naranja, limón ……………………………..

Entonces que es lo que se utiliza atualmente? La combinación de mg con al lo que tiene la

milanta 2 que tiene una conventracion de 250 mg de al y 350 de hidróxido de mg. Esto esta
esta mas que todo dirigifod a problemas de hiperacidez, esto es lo que dicen en el marketing
pero no saben que hay la milanta plus lo cual tiene tienne una concentración de 350 mg de al y
500 mg de hidróxido de magnesio que se administra 4 veces por dia. Estoy hablando la
concentración por 5 cc el preparado que existe. Se administra por 10 ml una hora después de
alimentos y una hora antes de acostarse para erge es esta milanta plus donde tiene buenos
rwsultados ya van a ver que que comparado con el omeprazol también se utilix¿za en erge
este pco mas de ventaja en reacion a la milanta plus. La milanta plus plus es buens en erge y
hay la milanta ct (milanta citoprotectora) que esta indicada en problemas de ulcera gástrica y
duodenal. Tiene mayor concentración de hidróxido de al (500mg) y tiene mayor concentración
de hidróxido de magnesio (750 mg) por 5 cc. Se administra 10 cc 4 veces por dia y para variar
esta milanta ct vieen en dos sabores una de menta y otra de fresa. Si un paciente tiene
hiperacidez la milanta dos, si tiene erge la milanta plus y si tiene ulcera péptica, duodenal
entonces se administra la milanta ct.

Por ejemplo pacientes que tenían problemas de insuficiencia renal crónica terminal, resultado
de hiperacidez se le administra solo hidróxido de aluminio y tiene el tepsamar que viene en
tabletas y que no esta contarindicada en insuficiencia renal crónica.

Interacciones medicamentosas

Compuestos de al y mg disminuyen los niveles sanguíneos de las fenotiacinas ( son

tranquilizantes mayores) porque vam a disminuir la absorción.

Los compuestos de mg y al también van a dar disminución a la administracuion de los

antibióticos porque impiden una buena absorción de ellos.

Pueden ser ciadyuvantes de los antagonistas h2 y tambie de los inhibidores de la bomba de

protones con realizando sinergismo de potenciación.

Entonces como vem antes era complicado el uso de medicamentos para

Los que tienen mayor uso son los antiácidos de segunda generación, tamie llamados la de la
nueva generación (sucralfato y el magaldrato), vienen a ser antiácidos y antifaltulentos. Vam
aregular en ph gástrico no llevandi a la alcalinidad, mejoran bastante los cuadros de
hiperacidez y son muy buenos coadyuvantes de los inhibidores de la bomba de protones.

Cuando hay personas que presentan ulcer péptica, duodenal los problemas que se observan es
la hiperacidez que puede ocasionar dolor y que urradia a la región dorsal, en esos casos se
utiliza bastante el sucralfato y el magaldrato y con muy buenos resultados.

La la ulcera péptica es mas frecuente en relación a la ulcera duodenal porque va ser mas
predisponente a la irritación y hay otro factor que va ser producida por la helycobacter pylori
esta causa cuando no es tratado adecuadamente hay la gran posibilidad de que se malignice.
El carcinima gástrico por ulcera péptica bien a ser cconsecuencia del helycobacter pylori.

En cuanto al sucralfato y magaldrato son administrados por via oral, no existe ………. Y la
eliminación va ser por via renal.

Efectos colaterales del sucralfato y el magaldrato

Solamente se ha demostardo que cuando se administra dosis elevadas algunono pacientes por
idiosincrasia puede producir diarreas y en otros pacientes también por idiosincrasia puede dar
problemas de constipación.

los cuales será las contraindicaciones del sucralfato y del magaldrato en problemas de
obtruccion mecánica del intestino

dosis y preprados

no se ha descrito problemas de hpd ni con los antiácidos de 1ra generación ni con los de 2da
generación pero puede ser una posibilidad. De todas maneras las contarindicaciones del
sucralfato y del magaldrato serian en la hps.
Se pueden utilizar en el embarazo sin ningún problema

Nombre comercial: del magaldrato es el magaldrax

Viene en tabletas de 300 mg y en suspensión oral que tiene 300mg por 10 cc que se administra
3 veces por dia osea una hora después de los alimwntos

El sucralfato su nombre comercial es el acimir …….

Viene solo en suspensión oral lo cual 5cc tienen 1 gm y la administarcion es 5 cc dos vescs por
dia

Indicaciones terapwuticas

Se utiliza en problemas de hiperacidez

Pueden ser utilizadas en problemas de erge

Ulcera péptica, duodenal. También son buenos en tratamientos prolongados

Tambe son buenos coadyuvantes con los inhidores de bomba de protones

Hay muchos pacientes que presentan dolor intenso, que calam mas con el sucralfato que el
magaldrato en esos casos se puede oviar los antiespasmódicos con biometilbromuro de eosina
mas conocido como la buscapina. Se puede obviar porque administrando el sucralfato y el
magaldrato al disminuir la hiperacies y disminir el ph calma el dolor

Entonces estos son los antiácidos que son utilizadps actualmente

Antiácidos gástricos sistémicos o gentes alcaloticos

El principal agentea alcalotico es el bicabonato de sodio

El bicarbonato de sodio es un antiaciod gástrico que neutraliza totalemte al acido

clorhidricodando lugar al cloruror de sodio en combinación con el acido clorhídrico

Y hay una cosa que hemos dicho que los antiácidos loscales no sistémicos no elevan el ph, el
bicarbonato de sodio si lo eleva y llega el ph hasta 8,3 lo que se ha visto en trabajos
estadísticos. Cuando llega el ph a 8,3 se produce el fenómeno de rebote el cual consite en que
pasado el efecto del bicarbonato de sodio se vuelve el problema de hiperacidez, este
bicarbonato de sodio es bastante consumidos en nuestro medio. Los días lunes hay personas
que consumen bicarbonato de sodio después de haber jaraneado sabdo y domingo presentan
cuadro de hiperacidez, este calma muy bien pero el efecto durrara 2 a 3 horas pero después de
3 horas se reactiva porque el aumento de ph gaatrico estimula a que haya mayor cantidad de
secreción gástrica tanto en pepsina y el acido clorhdrico entonces no conviene la elevación del
ph hasta llegar a este índice.

La reacción química que produce en el estomago va producir burbujas (la rx de bicarboanto de

sodio y acido clorhídrico va producir burbujas) y estas burbujas van a ser excretads por la boca
mediante el erupto y mediante la eliminación por el recto cuyo nombre de pedos ( según el
docto, no le gusta gases) o cuesco.

Va habwr la eliminación es tos gases, burbujas ya sea por erupto o por el recto. Cuando es
adminitsrado en grandes cantidades modifica el equilibrio acido básico y es uno de los motivos
por los cuales el bicarbonato de sodio es bastante utilizado en problemas de acidosid
mejorando notablemete la cidosis que se presenta en varias entidades patológicas. Un
paciente que tiene shock séptico presenta acidosis metabolica, los pacientes cn insuficiencia
renal crónica terminal cuando se descompensasn presentan acidosis, pacientes que presentan
cuadros de iam presentan acidosis, en todo tipo de shock va haber acidosis de ahí de donde se
utiliza bastante el bicarbonato para eso ya conocen el prprado que se administra por via oral y
el prepardo que tiene mayoy importancia es el que se utiliza por via parenteral que es indicado
en cuadros de sepsis, acidosis. Donde hay el preparado que se utiliza por via oral? Hay hasta en
el mercado el cual lo venden en bolsas pero felizemye que ya se ha dsipuestoq que ya no se
use eso ya que muchasmeces no es puro y lo mezclan con mandioca asi como bicarbonato de
sodio puro. Entonces donde hay mayor garantía es comprar el bicarboanto de sodio en las
farmacias porque ahí vienen en sobre cerrado y ya se conoce la concentración que tiene, un
sobre pequeño tiee una concentración de 1 gm que es lo que se administra en pacientes
después de una buena juerga pero con el efecto de rebote que hemos mencionado.

Farmacocinética

Ya sabemos que el fármaco se utiliza por via parenteral directamente por via endovenosa, va
producir elevación de la resrrva alcalina y del ph tratando de contrarrestar los cuadros de
acidosis elevando e exceso la alcalosis

Lo que es administrado por via oral,una vez que actua su acción farmacológica va a absorverse,
no hay procesos de biotransformacion y el riñon escreta en exceso el bicarboanto de sodio
dando una via alcalina que algunos casos por intoxicación también que mediante una orina
alcalina se podrá eliminar las sustancias toxicas ya sea en forma voluntaria e involuntaria.

Efectos colaterales

La alcalosis que si se asocia a ua abundante ingesta de leche se va producir el síndrome de

leche álcali con hipercalcemia y el paciente empieza a presentar nauseas, vomitos, cefalea,
apatiay puede haber hasta problemas psíquicos (hiperexitabilidad psíquica) con hiperreflexia,
calmbres y espasmos musclares hasta llegar a la tetania.

En algunos casos se ha descrito que puede haber azoemia inclusiva lo que se llama la uremia
gástrica

Puede haber deposito de biscarboanto a nivel de os riñones y producirse calculosis o litiasis

renal.

Algunos pacientes sobre todo los pacientes que tienen icc produce retención de sodio que va
producir mayor incremento del edema y que puede ser mortal porque cuando hay mayor
retención de sodio y edema se puede desencadenar cuadros de edema agudo de pulmón y
este tiene alta mortalidad.

Cual es el tratamiento para el síndrome de leche aocali? Suspender inmediatmnete la

administración de la leche y del alcalino y que se va administrar cloruro de sodio (con este se
reestablece y se trata el sd. De leche álcali)

Contarindicaciones

Icc

Cuando existen lesiones renales

Su administración con leche

El bicarbonato de sodio viene en ampollas, cada amplla de 20 cc tiene 500 mg

¿Cómo se determina cuando un paciente preenta cuadros de acides?

Mediante un análisis que demora 2 minutos y es el análisis de gases arteriales (aga). Le sacas
sangre de una arteria y eso se remite e dos segundosy te va dar el ph y la concentración que
tiene de bicarbonato de acuerdp a eso se administra por via endovenosa el bicarbonato de
sodio, puede haber una terapia de ataque y una terapia de mantenimeinto. Se ha dicho que
por cada elevación de 0.5 del ph (normal de ph=7,35-7.45). cuamdp llega a 7.50 la cantidad
que se administra es de 2 gm, cuatro ampollas directamente lo pueden administrar y después
4 ampollas se diluye en solución isotónica y esto se pasa en 8 horas (40 gotas por minuto). El
preparado para dministracion oral depende consumene 2gm para que pase
la resaca rápidamente y pasa (después de dos horas están bien) pero después de 3 horas el
efecto del rebote es peor

Indicaciones terapéuticas

Problemas de hiperacidez pero con la recomendación que se ha dicho

El preparado parenteral se utiliza en problemas de acidosis. Ya hemos dicho que diferentes

entidades patológicas que cursan con acidosis entre ellos esta el iam osea no esperar muchas
veces a que se haga e análisis de gases arteriales sino saber que un paciente que hizo iam va
presentar acidosis metabolica y por lo menos se administra un gramo. Igual los pacientes que
iene shock séptico van a tener acidosis, el paciente que presenta paro cardiorrespiratorio
también va teber acidosis mucha sveces cuando ya se conoce no se espera realizar el aga sino
se administra directamente el bicarbonato. Pacientes que hacen paro cardiorrespiratorio
después de la reanimación cardiopulmonar se administra directamente el bicarbonato de
sodio.

Los protectores gatricos ya no se utilizan, ya fueron eliminados por los inhibidores de la bomba
de prtones pero en algunos textoa todavía siguen figurando y el principal protector gástrico es
la cardenoxolona. Esta ultima actua formando una capa en la ulcera péptica y la duodenal de
tal amnera que s hay un aumento en la secreción gástrica la capa evita y
especidicamente es a nivel de la ulcera dentro del estoamgo no tiene la protección que tienen
la cardenoxolona (suctac nombre comercial) este ya no lo vamos a encontrar porqie ya no se
utiliza . Eso van ha utilizar mucho el pantoprasol que si tiene muy buena acción.