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Universidad de Guayaquil

Facultad de Ciencias Químicas


Carrera: Química y Farmacia
Informe de Laboratorio
Número de Influencia de la presencia de alimento sobre la absorción y biodisponibilidad
la práctica 5
Asignatura: Laboratorio de Farmacología I Semestre: 7mo Semestre
Catedrática: Q.F. Eulalia Suarez Paralelo: 1
Estudiante: Ángel Jonasthey Basurto Zambrano Grupo de Practica: G1-B
Objetivos de la práctica de Laboratorio
1. Revisar el tema de la Biodisponibilidad de los fármacos.
2. Aprender los factores que modifican la Biodisponibilidad de las drogas.
3. Demostrar que la presencia de alimento retarda la absorción de la droga y en consecuencia
modifica la biodisponibilidad de la misma

Instrucciones o consideraciones previas


FUNDAMENTO

BIODISPONIBILIDAD DE LOS FARMACOS

Se denomina biodisponibilidad al grado y la velocidad con que


una forma activa (el fármaco o uno de sus metabolitos) accede
a la circulación, y alcanza de esta manera su lugar de acción.

La biodisponibilidad de un fármaco depende en gran medida


de las propiedades de la forma farmacéutica, que a su vez
dependen en parte de su diseño y fabricación. Las diferencias
de biodisponibilidad entre diferentes formulaciones de un
mismo fármaco pueden tener importancia clínica; por ello, es
esencial saber si distintas formulaciones de un fármaco son o
no equivalentes. (Le, 2017)

La equivalencia química implica que dos productos farmacológicos contienen la misma cantidad del
mismo compuesto activo y cumplen con los requisitos oficiales vigentes; sin embargo, pueden diferir
en su contenido en ingredientes inactivos. La bioequivalencia significa que dichos productos
farmacológicos dan lugar a concentraciones equivalentes del fármaco en plasma y tejidos cuando
se administran a un mismo paciente empleando las mismas dosificaciones. La equivalencia
terapéuticaindica que dichos productos provocan los mismos efectos terapéuticos y adversos
cuando se administran a un mismo paciente empleando la misma dosificación. (Le, 2017)

En principio, los productos bioequivalentes también son terapéuticamente equivalentes. La ausencia


de equivalencia terapéutica (p. ej., más efectos adversos, menos eficacia) suele descubrirse al
administrar un nuevo fármaco no equivalente con otra formulación a un paciente en tratamiento
crónico que se encontraba estable. (Le, 2017)

En algunas ocasiones, puede existir equivalencia terapéutica a pesar de las diferencias en la


biodisponibilidad. Por ejemplo, el índice terapéutico (cociente entre la concentración tóxica mínima
y la mediana de la concentración eficaz) de la penicilina es tan amplio que su eficacia y seguridad
no suelen verse afectadas por diferencias moderadas de la concentración plasmática debidas a
diferencias en la biodisponibilidad de los distintos preparados de penicilina. Por el contrario, en el
caso de fármacos con índices terapéuticos relativamente estrechos, las diferencias en la
biodisponibilidad pueden inducir una notable divergencia en su equivalencia terapéutica. (Le, 2017)

Factores que afectan la Biodisponibilidad

1. Factores fisiológicos y patológicos que dependen del organismo.

 Factores fisiológicos del tubo gastrointestinal.


a) Características del líquido gastrointestinal.
- pH
- Tension superficial
- Agentes complejantes
- Accion de la bilis y mucus.
b) Otros factores en el tubo gastrointestinal
- Molilidad
- Vaciado gástrico
- Interaccion con alimentos
- Interaccion con otros fármacos
- Ciclo enterohepático
c) Sitio de absorción
- Área
- Permeabilidad
- Flujo de sangre
- Tipo de transporte
 Características del paciente. – Factores genéricos.
- Estado de mal absorción.
- Función hepática.
- Factores hemodinámicos.
- Edad, sexo, estado nutricional, peso.

2. Factores que dependen del principio activo, de la forma farmacéutica y de los métodos
de manufactura.

 Características del fármaco.


- Estado amorfo o cristalino.
- Polimorfismo.
- Estado de solvatación.
- Características de ionización, pKa.
- Coeficiente de participación lípido / agua.
- Estado de sal, ácido o base libres.
- Estado de complejo, solución sólida o mezcla eutéctica
- Difusividad.
- Inactivación antes de la absorción.
- Selectividad en sitio de absorción
 Características de la forma farmacéutica.
- Tipo de forma farmacéutica.
 Sólida (compromiso, cápsula, gragea, etc.).
 Líquida (solución, emulsión, suspensión).
- Tamaño de las partículas, área superficial específica.
- Forma y geometría.
- Tipo y cantidad de excipientes.
- Tiempo de desintegración.
- Velocidad de disolución.
- Variables del proceso de manufactura.
- Equipos empleados.
- Condiciones ambientales durante la manufactura.
- Condiciones y duración del almacenamiento.
- Cápsulas de Gelatina Blanda, CGB, que permiten que los principios activos
actúen con mayor rapidez. Es decir, aumenta su Biodisponibilidad.
3. Factores externos, es decir, no vinculados con los dos anteriores
- Ingesta de líquido.
- Consumo de drogas sociales.
- Contenido del estómago.
- Actividad y posición del cuerpo.
- Ejercicio físico.
- Factores cronobiológicos, ritmos circadianos y estacionales.
- Stress psíquico.
- Interacción con otros fármacos.

Influencia de los alimentos sobre la absorcion y biodisponibilidad

La presencia de alimentos en el tracto GI puede modificar la biodisponibilidad de los fármacos debido


a que se afectan parámetros fisiológicos que influyen en la absorción de los mismos. La presencia
de alimentos en el tracto GI provoca, en comparación con el estado de ayuno, cambios de pH,
osmolaridad, motilidad, secreciones digestivas e incluso de la velocidad de la circulación
enterohepática, que además pueden ser distintos en intensidad según la cantidad y la naturaleza de
los alimentos ingeridos. También se puede modificar la absorción de algunos principios activos por
el efecto específico de algún componente concreto de los alimentos, natural o incorporado,
voluntaria o accidentalmente. (CAROU, 2017)
Muchas de las interacciones que se producen al nivel de absorción se deben a un mecanismo
exclusivamente físico-químico y, por tanto, se pueden producir sin necesidad de que intervengan
procesos fisiológicos del organismo. Estas interacciones se denominan también en ocasiones como
in vitro porque se producen en el medio externo, entendiendo que el interior del tracto GI sigue
siendo medio externo. El resultado de estas interacciones es siempre una modificación en la
cantidad de fármaco que se absorbe. En general, las más frecuentes son las que causan una
disminución de la absorción, pero también hay casos de incremento. (CAROU, 2017)

Reactivos de laboratorio
 Alcohol etílico (licor, seco, Whisky, ron, Vodka)
Materiales de laboratorio
 Jeringuillas de 1 cm
 Balanza
 Guantes
 Agujas y jeringas de 1 ml y 3 ml
 Sondas gástricas
Elemento biológico
 Ratas, ratones

Equipos de laboratorio

N/A
Actividades por desarrollar/ técnica operatoria o procedimiento

Administrar a dos ratas machos (una en ayuna y la otra en alimento) 30ml/kg de una solución de
alcohol etílico (licor, seco, Whisky, ron, Vodka) y observar los efectos provocados en ambas ratas.

Cálculos

Ratón en ayuna= 45.9g Ratón con alimentos: 36,9 g


Vía de Adm: Oral Vía: Oral
Solución administrada: Alcohol Etílico Solución administrada: Alcohol Etílico
(licor, seco, Whisky, ron, Vodka) (licor, seco, Whisky, ron, Vodka)

Alcohol Etílico - Dosis 30 mL/Kg Alcohol Etílico - Dosis 30 mL/Kg


1 kg  1000 g 1 kg  1000 g
X  45.9 g X  36.9 g
X= 0,0459 Kg X= 0,0369 Kg
30 mL  1 Kg 30 mL  1 Kg
X  0.0459 Kg X  0.0369 Kg
X= 1,4 mL X= 1,1 mL

Observaciones

Ratón con alimentos Ratón en ayunas

Tiempo Observaciones Tiempo Observaciones


0´ Suministra Alcohol Etílico 0´ Suministra Alcohol Etílico
(licor, seco, Whisky, ron, Vodka), (licor, seco, Whisky, ron, Vodka), vía
vía oral oral
1´ Plurito (picazón) 2´ Plurito
3´ Activo
3´ Activo, con movimientos bruscos
7´ Activo
5´ Muy activo, con movimientos
8´ Plurito
alteraciones
12´ Plurito
12´ Sedado, tranquilo, deprimido
19´ Movimientos acelerados, tras la
administración del alcohol etílico 17´ Con picazón
Anexos

RATON CON ALIMENTOS


Vía de Administración: Oral
Forma farmacéutica adm: Alcohol Etílico (licor, seco, Whisky, ron, Vodka)

Movimientos
acelerados,
picazón, plurito,
etc.

RATON EN AYUNAS
Vía de Administración: Oral
Forma farmacéutica adm: Alcohol Etílico (licor, seco, Whisky, ron, Vodka)

Picazón,
movimientos no
muy acelerados,
plurito
Conclusiones
La presencia de alimentos después de la administración de una forma farmacéutica puede
modificar la biodisponibilidad debido a que se afectan parámetros fisiológicos que influyen en
la absorción de los mismos. Según la consulta bibliográfica nos explica que la presencia de
alimentos provoca, en comparación con el estado de ayuno, cambios de pH, osmolaridad,
motilidad, secreciones digestivas e incluso de la velocidad de la circulación enterohepática,
que además pueden ser distintos en intensidad según la cantidad y la naturaleza de los
alimentos ingeridos. También se puede modificar la absorción de algunos principios activos
por el efecto específico de algún componente concreto de los alimentos, natural o
incorporado.

Recomendaciones
El instrumental (jeringas y agujas) deberá estar limpio y en condiciones adecuadas.
No subdosificar. Calcular la dosis de acuerdo al animal más pesado.
Almacenar de forma segura los medicamentos, y eliminarlos de manera responsable.

Bibliografía
CAROU, C. V. (03 de 04 de 2017). kelloggsnutrition. Obtenido de
https://www.kelloggsnutrition.com/content/dam/globalnutrition/es_ES/assets/Manual_Nutricion_Kelloggs_Cap
itulo_10.pdf

Le, J. (05 de 10 de 2017). MANUAL MSD. Obtenido de https://www.msdmanuals.com/es-


ec/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacocin%C3%A9tica/absorci%C3%B3n-de-los-
f%C3%A1rmacos

López, M. (2008). Depresores del Sistema Nervioso Central y anestesia en roedores de experimentación (Central Nervous
System depressant and anaesthesia of Laboratory rodents). RECVET, 17.