UNIVERSIDAD NACIONAL DE LOJA

FACULTAD DE LA SALUD HUMANA

CARRERA DE MEDICINA

Nombres: Ariana Duarte , Luis Díaz , Sebastián Correa , Dayanna Castillo.

Ciclo : IV
PARALELO: “D “
Asignatura : farmacología

Tratamiento farmacológico para la enfermedad de Parkinson

Actualmente la enfermedad de Parkinson no tiene cura, pero sí se puede controlar eficazmente. Se conocen muchos
aspectos del proceso neurodegenerativo subyacente a la enfermedad, pero los tratamientos que lo modifican todavía
están en fase experimental. Por lo tanto, el tratamiento de la enfermedad de Parkinson actual se dirige únicamente a
mejorar los síntomas derivados de la pérdida y muerte neuronal. Como consecuencia de esto, los afectados de párkinson
deben ingerir estos fármacos antiparkinsonianos de por vida, según la dosis y combinación de medicamentos que su
neurólogo considere más adecuado para su caso en particular.

En la enfermedad de Parkinson el tratamiento va dirigido tanto el control de los síntomas motores como al de los no
motores pues a veces estos últimos son incluso más incapacitantes. Al inicio de la enfermedad, predominan los síntomas
motores que responden a levodopa pero, en el caso de la enfermedad de Parkinson avanzada, los problemas a resolver
son los relacionados con los efectos secundarios a largo plazo de la medicación dopaminérgica así como síntomas
motores y no motores que no responden a levodopa.

Tratamiento de los síntomas motores

A continuacion presentamos los principales grupos de medicamentos útiles en el tratamiento de la enfermedad de
Parkinson , estos tratamientos mejoran solamente los síntomas motores derivados del déficit dopaminérgico en
particular ,temblor, rigidez y bradicinesia :
 Medicamentos basados en la dopamina
La utilización a partir de los años 60 de la levodopa (sustancia que se tran sforma en dopamina una vez llega al cerebro)
significó un gran avance en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Las medicinas que aportan levodopa al
organismo mejoran todos los síntomas motores cardinales, ya que tienen la virtud de suplir el défic it del neurotransmisor
dopamina que padecen las personas con párkinson. En muchos pacientes el tratamiento con levodopa mejora de forma
importante los síntomas relacionados de la enfermedad.

Se suele añadir a la levodopa un inhibidor periférico de dopamina , unas veces carbidopa y otras veces benserazida, para
aumentar la eficacia y disminuir los efectos secundarios de los mismos al evitar su degradación fuera del cerebro. Se ha
desarrollado un nuevo compuesto en el que, junto a levodopa-carbidopa se administran un inhibidor de la COMT,
entacapone, mejorando de esta forma la biodisponibilidad de la levodopa en el cerebro y logrando disminuir los síntomas
de deterioro de fin de dosis y mejorando, en algunos casos, el control de la sintomatología motora de los pacientes.

Los pacientes reciben un importante beneficio con el tratamiento de levodopa durante unos 5 -7 años, pero luego aparecen
complicaciones motoras derivadas del tratamiento:

 Fenómenos on/off (desaparición/aparición muy brusca de los síntomas propios del párkinson).
 Off matutino: retardo en hacer efecto la primera dosis de mañana.
 Deterioro fin de dosis (wearing off): disminución del efecto de la medicación entre tomas.
 Discinesias (movimientos involuntarios anormales): que suelen aparecer durante el máximo efecto de la levodopa.
 Distonías fin de dosis (contracciones involuntarias y sostenidas de grupos musculares).
Como efectos secundarios propios de la medicación con levodopa se pueden citar: hipotensión, náuseas y vómitos,
depresión, insomnio, psicosis tóxica (delirios, alucinaciones, confusión), estreñimiento, hipo y edema. Además en algunos
pacientes pueden aparecer conductas estereotipadas repetitivas (limpieza, bricolaje, estar con el ordenador) así como
abuso de la mediación a deshoras. Estos últimos síntomas detectados de forma precoz por el neurólogo pueden mejorar.
 Composición química Nombre comercial

Levodopa + Carbidopa Sinemet Normal®, Sinemet retard®, Sinemet Plus®, Sinemet Plus retard®

Levadopa + Benserazida Madopar®, Madopar Retard®

Levodopa+ Carbidopa + Entacapone Stalevo®

 Agonistas dopaminérgicos

Son fármacos que estimulan los receptores dopaminérgicos. Estos fármacos aparte de estimular estos receptores, tienen
actividad sobre otros sistemas neuroquímicos, principales responsables de sus efectos secundarios o de la mejoría de
síntomas no motores, como la depresión.

Son el tratamiento de elección de muchos neurólogos en el paciente con enfermedad de Parkinson de inicio temprano,
sobre todo en pacientes jóvenes. Aunque finalmente será necesario asociar levodopa para el control de los síntomas
motores en casi todos los pacientes, estos fármacos retrasan el inicio del tratamiento con levodopa y, por tanto, sus
complicaciones a largo plazo. Los agonistas, aunque en menor grado que la levodopa, producen complicaciones motoras
a largo plazo aunque también son menos eficaces en el control de los síntomas. El avance de e stos fármacos ha sido el
conseguir una estimulación dopaminérgica continua, lo que permite en pacientes de inicio temprano una estimulación más
fisiológica (teóricamente, a la largo plazo evitaría la aparición de complicaciones del tratamiento) y, en pacie ntes más
avanzados, permite controlar de forma más eficaz las fluctuaciones motoras.

Estos fármacos se administran vía oral, transdérmica o subcutánea. Los dos agonistas orales de primera elección son el
pramipexol y el ropirinol. Ambos tienen contrastada eficacia y de ambos hay comercializada una forma de liberación
prolongada que permite una sola administración diaria. Esta nueva forma de administración permite una estimulación
dopaminérgica continua y una mayor comodidad en la posología.

La administración transdérmica de agonistas es posible con la rotigotina en parches que permite una estimulación
dopaminérgica continua y, en pacientes con disfagia o en ayunas, es una forma de poder administrar tratamiento (por
ejemplo en pacientes sometidos a intervenciones quirúrgicas….).

La apomorfina es el agonista más potente que existe en la práctica clínica. Cuando se administra en una única dosis su
efecto empieza muy rápido y dura muy poco. Solo es posible su administración subcutánea. El tratamiento intermitente
con apomorfina administrada con un bolígrafo vía subcutánea se utiliza para mejorar de forma rápida los fenómenos off
en determinados pacientes.

Los efectos secundarios de los agonistas dopaminérgicos son similares a los de la levodopa pero más frecuentes .

Los derivados de la estimulación periférica (no cerebral) de los receptores dopaminérgicos son náuseas, vómitos,
hipotensión ortostática, mareo y, los derivados de la estimulación cerebral son alucinaciones, psicosis y somnolencia
excesiva. Es de destacar que en determinados pacientes estos fármacos pueden producir trastorno de control de impulsos
(hiperfagia, hipersexualidad, ludopatía y compras compulsivas). Estos síntomas detectados precozmente pueden
desaparecer al reducir la dosis de los fármacos. Hay que destacar que el grupo de agonistas derivados de ergóticos
(bromocriptina, pergolida, caberglina) producen fibrosis pleuropulmonares, retroperitoneales así como fibrosis valvular
cardíaca, lo que ha hecho que no se recomienden como tratamiento de prim era elección en la enfermedad de Parkinson.
En los fármacos administrados de forma transdérmica puede existir además fenómenos de irritación local.
 Composición química Nombre comercial

Pergolida Pharken®

Bromocriptina Parlodel®

Sogilen®
Cabergolina

Ropirinol Requip®

Pramipexol Mirapexin®

Rotigotina Neupro®

Apomorfina Apo-go PEN®

 Otros medicamentos
1. IMAO-B.
 Inhiben una enzima que degrada la dopamina llamada mono-amino-oxidasa, por lo que mantienen activa la
dopamina más tiempo en el cerebro. Estos son eficaces en todos los estadios de la enfermedad, desde la
monoterapia en la enfermedad de Parkinson incipiente al tratamiento complementario en los pacientes con
enfermedad avanzada y con fluctuaciones motoras.

Sus efectos positivos sobre los síntomas parkinsonianos son solo leves pero se le atribuye un efecto neuroprotector,
aunque este efecto no está demostrado. Se usan de forma frecuente en monoterapia en la enfermedad de Parkinson
incipiente que no produce discapacidad al paciente.

Son fármacos bien tolerados, con mínimos efectos secundarios y pueden aumentar los efectos secundarios de la
levodopa cuando se administran conjuntamente. La selegilina, al degradarse, produce un derivado de las anfetaminas que
puede producir insomnio cuando no se administra a primeras horas del día; con la rasagilina no existe este problema.

Composición química Nombre comercial

Selegilina Plurimen®

Rasagilina Azilect®

Safinamida Xadago®

2. ICOMT.
 Bloquean otra enzima que degrada la dopamina llamada catecol-o-metil-transferasa. No tienen efectos
administrados solos, hay siempre que administrarlos asociados a levodopa. Mejora sensiblemente los síntomas
antiparkinsonianos, lo que permite reducir a veces notablemente la dosis diaria de levodopa.

Hay dos tipos de ICOMT: el entacapone y el tolcapone. Este último es más potente, aunque solo se puede administrar si
al paciente se le somete a vigilancia estricta debido al riesgo de daño hepático grave que p uede ocurrir en los primeros
meses de de la administración.

Los efectos secundarios de levodopa pueden aumentar al asociar estos fármacos, además está descrito diarrea.
 Composición química Nombre comercial

Entacapone Comtan®

Tolcapone Tasmar®

3. AMANTADINA.

Es un antiguo fármaco antiviral, al que se le descubrió que tenía un discreto efecto antiparkinsoniano y un llamativo
efecto reductor de las molestas discinesias.

Composición química Nombre comercial

Amantadina Amantadina®
  Medicamentos anticolinérgicos

Este grupo de fármacos inhiben la actividad de otro neurotransmisor conocido como acetilcolina, cuyos efectos son
opuestos a la dopamina. Son efectivos sobre el temblor, menos sobre la rigidez, y poco sobre la bradicinesia. Los
numerosos efectos secundarios los hacen poco atractivos para las personas mayores: visión borrosa, estreñimiento,
pérdida de memoria, sequedad de boca, ginecomastia, edema y desorientación. Estos fármacos se suelen reservar para
pacientes jóvenes en los que predomina el temblor o la distonia.

Composición química Nombre comercial

Trihexifenidilo Artane®, Artane retard®

Prociclidina Kemadren

Biperideno Akineton®, Akineton retard®

Tratamiento de los síntomas no motores

La enfermedad de Parkinson afecta a muchas estructuras cerebrales. En los últimos años se está teniendo muy en cuenta
los síntomas no motores de los pacientes, pues se ha demostrado que estos a largo plazo interfieren mucho en su calidad
de vida. Es muy importante identificarlos y poner tratamiento para aliviarlos y mejorar en la medida de lo posible al
afectado de párkinson. Los tratamientos son muy diversos y varían mucho de un paciente a otro.

Los síntomas no motores son:

La enfermedad de Parkinson afecta a muchas estructuras cerebrales. En los últimos años se está teniendo muy en cuenta
los síntomas no motores de los pacientes, pues se ha demostrado que estos a largo plazo interfieren mucho en su calidad
de vida. Es muy importante identificarlos y poner tratamiento para aliviarlos y mejorar en la medida de lo posible al
afectado de párkinson. Los tratamientos son muy diversos y varía n mucho de un paciente a otro.

Los síntomas no motores son:

  Trastornos del sueño (trastorno de conducta del sueño REM, insomnio y somnolencia).
 Trastornos autonómicos (estreñimiento, hipotensión ortostática, urgencia miccional e impotencia).
 Trastornos ánimo y conducta (depresión, ansiedad, apatía, e irritabilidad).
 Trastorno cognitivo (deterioro cognitivo o demencia, alucinaciones y delirios).
 Otros: dolor, fatiga, sialorrea.
Los fármacos más frecuentemente utilizados para el tratamiento de estos síntom as son:

Benzodiacepinas. Son fármacos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos principalmente
sedantes, hipnóticos y ansiolíticos. Se utilizan de forma muy frecuente los siguientes:

 Clonacepam (Rivotril®): Trastorno de Conducta del sueño REM.

 Loracepam: Insomnio y ansiedad.
Antidepresivos: Los más utilizados en la enfermedad de Parkinson son los inhibidores de la recaptación de serotonina
(ISRS) como, por ejemplo, mirtazapina, sertralina, trazodona… o los inhibidores de la rec aptación de serotonina o
noradrenalina, como la venlafaxina. Se utilizan para la depresión y ansiedad. Los principales efectos secundarios son:
alteración del apetito, pesadillas y alteración de la líbido.

Anticolinesterásicos: Son fármacos que inhiben la recaptación de acetilcolina, aumentando la concentración de esta en
el cerebro. Están aprobados para su uso en enfermedad de Alzheimer. En párkinson tienen contrastada eficacia tanto
para el control de los síntomas cognitivos como para el control de los síntomas conductuales como alucinaciones y
delirios. Para estos últimos son especialmente útiles y evitan el uso de sedantes mayores en muchos casos. Sus
principales efectos secundarios son gastrointestinales (nauseas, vómitos), confusión y aumentar el tembl or. El más
utilizado es la rivastigmina (Exelon® o Prometax®), pero también se usan el donepecilo (Aricept®) y la galantamina
(Reminyl®). Todos son vía oral, excepto la rivastigmina, en la que también existe una forma de administración
transdérmica en parche.
Neurolépticos: Son fármacos antidopaminérgicos que permiten el control de los síntomas psicóticos que aparecen en la
enfermedad de Parkinson, bien como efectos secundarios de los fármacos o bien secundarios al deterioro cognitivo del
paciente. El principal efecto secundario es que producen parkinsonismo. El fármaco más utilizado por su equilibrio entre
efecto antipsicótico y efecto parkinsonizante es la quetiapina. El menos parkinsonizante es la clozapina, pero tiene riesgo
de agranulocitosis y requiere analíticas muy frecuentes. Otros fármacos que se utilizan pero que empeoran mucho los
síntomas motores del párkinson son la risperidona u olanzapina.

Toxina botulínica: Se puede utilizar para el tratamiento de la sialorrea inyectándola en las glándulas salivares y para el
tratamiento de la distonía que pueden tener algunos pacientes.

 (trastorno de conducta del sueño REM, insomnio y somnolencia).

 Trastornos autonómicos (estreñimiento, hipotensión ortostática, urgencia miccional e impotencia).
 Trastornos ánimo y conducta (depresión, ansiedad, apatía, e irritabilidad).
 Trastorno cognitivo (deterioro cognitivo o demencia, alucinaciones y delirios).
 Otros: dolor, fatiga, sialorrea.
Los fármacos más frecuentemente utilizados para el tratamiento de estos síntom as son:

Benzodiacepinas. Son fármacos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos principalmente
sedantes, hipnóticos y ansiolíticos. Se utilizan de forma muy frecuente los siguientes:

 Clonacepam (Rivotril®): Trastorno de Conducta del sueño REM.

 Loracepam: Insomnio y ansiedad.
Antidepresivos: Los más utilizados en la enfermedad de Parkinson son los inhibidores de la recaptación de serotonina
(ISRS) como, por ejemplo, mirtazapina, sertralina, trazodona… o los inhibidores de la rec aptación de serotonina o
noradrenalina, como la venlafaxina. Se utilizan para la depresión y ansiedad. Los principales efectos secundarios son:
alteración del apetito, pesadillas y alteración de la líbido.

Anticolinesterásicos: Son fármacos que inhiben la recaptación de acetilcolina, aumentando la concentración de esta en
el cerebro. Están aprobados para su uso en enfermedad de Alzheimer. En párkinson tienen contrastada eficacia tanto
para el control de los síntomas cognitivos como para el control de los síntomas conductuales como alucinaciones y
delirios. Para estos últimos son especialmente útiles y evitan el uso de sedantes mayores en muchos casos. Sus
principales efectos secundarios son gastrointestinales (nauseas, vómitos), confusión y aumentar el tembl or. El más
utilizado es la rivastigmina (Exelon® o Prometax®), pero también se usan el donepecilo (Aricept®) y la galantamina
(Reminyl®). Todos son vía oral, excepto la rivastigmina, en la que también existe una forma de administración
transdérmica en parche.

Neurolépticos: Son fármacos antidopaminérgicos que permiten el control de los síntomas psicóticos que aparecen en la
enfermedad de Parkinson, bien como efectos secundarios de los fármacos o bien secundarios al deterioro cognitivo del
paciente. El principal efecto secundario es que producen parkinsonismo. El fármaco más utilizado por su equilibrio entre
efecto antipsicótico y efecto parkinsonizante es la quetiapina. El menos parkinsonizante es la clozapina, pero tiene riesgo
de agranulocitosis y requiere analíticas muy frecuentes. Otros fármacos que se utilizan pero que empeoran mucho los
síntomas motores del párkinson son la risperidona u olanzapina.

Toxina botulínica: Se puede utilizar para el tratamiento de la sialorrea inyectándola en las glándulas sa livares y para el
tratamiento de la distonía que pueden tener algunos pacientes.

Bibliografia :

 https://www.parkinsonmadrid.org/el-parkinson/el-parkinson-tratamiento/#terapias
 https://www.enfermedadesgraves.com/blog/parkinson-tratamiento-farmacologico-cirugia/
 https://www.asociacionperfetti.com/-metodo-pefetti_27.html