ERGOTAMINA

Presentación:

Cafergot :comprimidos . cada comprimido contiene 1 mg de tartrato de ergotamina y 100

mg de cafeína. Caja de 24 comprimidos .

Trinegort . grageas . cada gragea contiene 1 mg de tartato de ergotamina y 100 mg de

cafeína. Frasco con 25 grageas.

Migergot 2 mg-100mg supositorio rectal

Indicaciones:

Alivio sintomático de la migraña con o sin aura

Cefaleas vasculares

Vía de administración:

Vía oral

Vía rectal

Dosis:

Adultos:

Oral: 1 o 2 comprimidos o grageas al inicio del ataque migrañoso, si es necesario se repite

en 30 a 60 min.

No sobrepasarse de 6 mg /24 h o 10 mg/semana

Niños:

Oral:3 mg/ 24 h o 5mg/semana

Supositorio:

La dosis máxima es de 2 supositorios para cada ataque de dolor de cabeza y de 5

supositorios para cualquier período de 7 días.

Farmacodinamia:

La Ergotamina constriñe los vasos sanguíneos craneales y evita o alivia la dilatación

excesiva de los mismos la cual constituye uno de los mecanismos patogénicos de la
migraña. El tartrato de ergotamina es un agente bloqueador alfa adrenérgico que ejerce un
efecto directo sobre el músculo liso de los vasos sanguíneos periféricos y craneales;
deprime los centros vasomotores centrales y antagoniza a la serotonina. La cafeína es un
vasoconstrictor craneal que intensifica el efecto vasoconstrictor y facilita la absorción de la
ergotamina.
El mecanismo de acción de la ergotamina es complejo. La molécula comparte similitud con
neurotransmisores como la serotonina la dopamina, y la adrenalina; de este modo se
puede ligar a varios receptores actuando como agonista y antagonista en diferentes
circuitos neuronales. Los efectos anti-jaquecosos se deben a la vasoconstricción de las
arterias que rodean el cerebro mediante la unión al receptor 5-HT1B presente en ellas, y por
inhibición de la capacidad de transmisión nerviosa del V par (o nervio trigémino) encargado
de transmitir las señales dolorosas procedentes de la cavidad craneal, gracias a los
receptores 5-HT1D. La ergotamina también posee efectos sobre los receptores de
la dopamina y la noradrenalina. Su acción sobre el receptor D2 de dopamina y el receptor
5-HT1A pueden provocar efectos indeseables. La ergotamina actúa bloqueando los
receptores alfa 1.2

La ergotamina es un alcaloide del cornezuelo del centeno que actúa, según sea la dosis,
como agonistas a nivel de los receptores alfa-adrenérgicos y serotoninérgicos, y que
produce estimulación directa del musculo liso y vascular. Su efecto vascular predominante
es de vasoconstricción. Tiene propiedades antimigrañosas que se atribuyen a la
vasoconstricción de los lechos sanguíneos cerebrales, lo cual disminuye la amplitud de las
pulsaciones. Esta acción le permite aliviar el dolor de la cefalea vascular al reducir el flujo
sanguíneo extracraneano y la hiperperfusion de las áreas irrigadas por la arteria basilar, sin
disminuir el flujo hemisferio cerebral.
Farmacocinética:

La cafeína es un estimulante del sistema nervioso central que también hace que disminuya
el flujo sanguíneo cerebral por vasoconstricción. El efecto terapéutico de esta mezcla suele
iniciarse en 1 a 2 horas después de su administración. La absorción de la ergotamina en el
tubo digestivo es variable y aumenta con la administración simultánea de cafeína. Sus
concentraciones máximas se alcanzan en el intervalo de 30 min a 3 horas. Se metaboliza
en el hígado por vías no definidas y se excreta en 90% por la bilis. Su vida media es de
unas 2 horas.

Absorción: lenta en el tracto digestivo 62% por v.o, Ergotamina +cafeína aumenta absorción
y concentración plasmática, su concentración plasmática máxima es 2 hrs.

Distribución: niveles plasmático máximo se alcanza a los 2 hrs después de la ingestión,

UPP : 985

Biotransformacion: la ergotamina se metaboliza en gran proporción en el hígado. La

biodisponibilidad absoluta de fármaco inalterado es de aprox. 2% cuando se administra por
vía oral y de aprox. El 5% cuando se administra por vía rectal.se ha sugerido que los efectos
terapéuticos del fármaco son en parte debido a los metabolitos activos. La unión a proteínas
es del 98%

Eliminación: el fármaco original y sus metabolitos se excretan principalmente por la bilis. La

eliminación del plasma es bifásica, con semividas de 2,7 y 21 horas, respectivamente.

Los metabolitos se excretan principalmente en orina. La semivida de eliminación plasmática

es de aproximadamente 3,5 hrs, la unión a proteínas es del 35%

No administrarse conjuntamente con TRIPTONOS, porque aumenta el efecto de los

derivados ergoticos, capacidad inducir tolerancia y dependencia el uso excesivo mayor a
una semana provoca dolor de cabeza.

Interacciones medicamentosas:

No tome con ninguno de los siguientes medicamentos:

  Medicamentos antimicóticos, como el fluconazol, itraconazol, quetoconazol o
voriconazol

 Ciertos antibióticos, tales como la eritromicina, claritromicina y troleandomicina

 Cocaína, Conivaptán, Dexfenfluramina, Efedrina, Altamisa,Jugo de toronja, Imatinib,

Isoproterenol

 Medicamentos llamados nitratos, tales como isosorbide y nitroglicerina

 Medicamentos para resfríos, gripe o problemas respiratorios, tales como fenilefrina

y seudoefedrina

 Medicamentos para el tratamiento de las infecciones por VIH o SIDA llamados

inhibidores de la proteasa, delarvidina, efavirenz, nelfinavir

 Medicamentos para las migrañas, tales como almotriptán, eletriptán, frovatriptán,

naratriptán, rizatriptán, sumatriptán o zolmitriptán, Midodrina, Nefazodona

 otros alcaloides ergotínicos, tales como bromocriptina, cabergolina,

dihidroergotamina, mesilatos ergoloides, ergonovina, metilergonovina y metisergida

Esta medicina también puede interactuar con los siguientes medicamentos:

 clotrimazol, fluoxetina, fluvoxamina, medicamentos para la alta presión sanguínea,

especialmente beta-bloqueantes, metronidazol, nicotina, zileuton

Contraindicación:

Casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la mezcla, embarazo,

enfermedades vasculares periféricas, enfermedades coronarias, hipertensión arterial,
insuficiencia renal o hepática, sepsis grave, prurito intenso, desnutrición, insomnio, ulcera
séptica y durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones adversas:

Frecuentes: nauseas, vomito, debilidad en las piernas, mialgias, hipoestesias, parestesias,

dolor abdominal, edema de las extremidades, nerviosismo.
Poco frecuentes: molestias precordiales, dolor tipo angina de pecho, taquicardia o
bradicardia, extremidades frías.

Raras: claudicación intermitente, manifestaciones de gangrena en manos o pies (uso

crónico), manifestaciones de isquemia cerebral (ansiedad, confusión), manifestaciones de
isquemia ocular (alteraciones de la visión).

Modo de preparación:

Comprimidos: vía oral

Supositorio: Quítele la envoltura al supositorio e insértelo por el recto según las indicaciones
de su médico. Permanezca recostado durante unos minutos y evite las evacuaciones
intestinales durante por lo menos una hora para que el fármaco se absorba

Cuidados de enfermería:

Medir signos vitales (TA, pulso, periféricos)

Informar al paciente sobre los efectos adversos y de toxicidad
Permanecer en descanso con un ambiente oscuro.

No fumar, ni consumir alcohol durante el tratamiento.

No administrar en el embarazo, ni la lactancia.

Es más eficaz el fármaco, en etapas iniciales de migraña

Identificar frecuencia, localización, duración y característica (dolor, nauseas, vomito,

alteraciones visuales como fotofobia, fonofobia) de cefaleas crónicas.

Durante las crisis agudas, establecer tipo, localización e intensidad del dolor, antes y 60
min después de las administración

Notificar si ocurre hipertensión.

Identificar signos de ergotismo (frio, entumecimiento de pies, náuseas, vómito, cefalea,

dolor muscular y debilidad.

Vigilar Intensidad de la cefalea, signos y síntomas indicativos de angina