AINES: FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

COX-1
 DE CARÁCTER ÁCIDO
1. Baja Potencia y Rápida eliminación.
SALICICATOS
ÁCIDO ACETILSALECILICO
1. Mecanismo de acción
El ácido acetilsalicílico interfiere con la síntesis de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible
la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que actúan sobre el ácido araquidónico.
2. Biodisponibilidad
Rápida y compleja
3. Union a proteínas
66% y 98%
4. Metabolismo y Eliminacion
Se metaboliza en el hígado y se elimina por via renal
5. Dosis y Presentacion
Cada TABLETA contiene: Ácido acetilsalicílico: 500 mg
Cada TABLETA efervescente contiene: Ácido acetilsalicílico: 300 mg
Adultos mayores de 14 años:
 Analgésico y antipirético: 500 mg cada 3 horas, 500 mg cada 8 horas,
500 mg a 1 g cada 6 horas.
 Antirreumático: 3.5 a 5.5 g al día en dosis divididas.
 Antiagregante plaquetario: 500 mg a 1 g al día en una sola dosis.
Por vía oral disolver previamente las tabletas en agua.
 Reumatismo, neuralgias, cefalea, estados febriles como gripe: Una tableta cada 4 horas.
 Reumatismo articular agudo: 2 a 4 tabletas cada 4 horas.
 Dolor consecutivo a extracciones dentarias, dolor por fractura, esguinces: 2 a 4 tabletas cada
4 horas.
6. Indicaciones
Antipirético, antiinflamatorio y como antiagregante plaquetario.También es útil para artritis reumatoide,
osteoartritis, espondilitis anquilosante y fiebre reumática aguda.
7. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la fórmula. También está contraindicado en hemofilia, historia de sangrado
gastrointestinal o de úlcera péptica activa.
8. Efectos secundarios
Raras veces: Hemorragia gástrica, hipersensibilidad, trombocitopenia.
A sobredosis: Tinnitus, vértigo, náuseas, vómito, dolor epigástrico, hipoacusia, ictericia, acufenos y
daño renal.
9. Inicio y duración de acción
Concentraciones máximas se obtienen al los 0.25-2 horas. En dosis bajas, la elimimación es de primer
orden y la semi-vida permanece constante con un valor de 2-3 horas;y en dosis altas de 15 a 30 horas
10. Interacciones
 Anticoagulantes: Se potencia el efecto.
 Corticosteroides: Riesgo de hemorragia gastrointestinal.
 Antirreumáticos, sulfonilureas, metotrexato: Se intensifica la acción y los efectos secundarios.
  Espironolactona, furosemida, fármacos antigota: Se reduce el efecto.

ÁCIDO ARILPROPIÓNICO
IBUPROFENO
1. Mecanismo de acción
Los efectos anti-inflamatorios del ibuprofeno son el resultado de la inhibición periférica de la síntesis de
prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa.
2. Biodisponibilidad
Su biodisponibilidad es del 80%
3. Union a proteínas
El ibuprofeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas 99%
4. Metabolismo y Eliminación
 Se metaboliza en el hígado
 Se excretan por vía renal es rápida y completa.
5. Dosis y presentación
Administración oral:
 Adultos:
 Uso como antiinflamatorio: la dosis recomendada es de 1.200-1.800 mg/día administrados en
varias dosis. La dosis total diaria no debería exceder de 2.400 mg.
 Uso como analgésico y antipirético: la dosis recomendada es de 400-600 mg cada 4-6 horas
dependiendo de la intensidad del cuadro y de la respuesta al tratamiento.
 Uso como antidismenorreico: el tratamiento debe comenzar al iniciarse el dolor. La dosis usual
es de 400-600 mg, cada 4-6 horas, dependiendo de la intensidad de los síntomas.
6. Indicaciones

Artritis reumatoide leve y alteraciones musculoesqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis,

hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en
postoperatorio, en dolor dental,
7. Contraindicaciones
No se recomieda el uso en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. No se recomienda su uso en
menores de 12 años.
No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al ácido acetilsalicílico.
8. Efectos secundarios
Lo más común son epigastralgias, náuseas, pirosis, sensación de plenitud en tracto gastrointestinal la
pérdida oculta de sangre es infrecuente.
9. Inicio y duración de acción
El ibuprofeno se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, presentándose picos de
concentraciones plasmáticas 1-2 horas después de la administración. Su vida media de eliminación es de
unas 2 horas aproximadamente.
10. Interacciones.
Debe ser administrado con precaución en pacientes que están siendo manejados con derivados de la
cumarina, debido a su elevado grado de unión con la albúmina plasmática puede desplazar a los
hipoglucemiantes orales y la warfarina, de tal manera que es importante valorar las dosificaciones de
estos últimos cuando se administran conjuntamente.
2. Alta potencia y rápida eliminación
ÁCIDOS ARILPROPIÓNICO
KETOPROFENO
1. Mecanismo de acción
ANTIINFLAMATORIO, analgésico y antipirético de tipo no esteroídico,del grupo de los ácidos
arilpropiónicos, que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la
inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa.
2.Biodisponibilidad
La biodisponibilidad es aproximadamente del 90%
2. Unión a proteínas
El ketoprofen se une en un 99% a las proteínas plasmáticas.
3. Metabolismo y eliminación
Se produce un extenso metabolismo en el hígado, excreción es principalmente en la orina, casi en su
totalidad en forma de metabolitos.

4. Dosis y presentación
Oral.
Adultos: 1 cápsula de 100mg cada 8 horas.
5. Indicaciones

 Artritis reumatoide
 Artrosis.
 Espondilitis anquilosante
 Gota: episodios agudos de gota.
 Dolor asociado a inflamación: dolor dental, traumatismos, dolor postquirúrgico odontológico, etc.
 Fiebre.

6. Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al KETOPROFENO, al ácido acetilsalicílico y a otros
antiinflamatorios no esteroideos (incluyendo aquellos casos de historia de asma, angioedema, pólipos
nasales, urticaria o rinitis precipitados por AINEs), así como los afectados por trastornos
gastrointestinales (úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa, etc.) coagulopatías o hemorragia.
Deberán tenerse especiales precauciones en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca,
hipertensión, enfermedad tiroidea o insuficiencia hepática.
No administrar en pacientes menores de 2 años.
7. Efectos secundarios
Alteraciones digestivas (dispepsia, náuseas, diarrea, dolor abdominal y flatulencia).
8. Inicio y duración de acción
Concentraciones plasmáticas máximas en 1 hora. La analgesia se produce al cabo de 1-2 horas y se
mantiene durante 3-4 horas. Los efectos terapéuticos para los pacientes con artritis reumatoide y
osteoartritis duran más de lo que cabe esperar de la vida media del fármaco, que es 1-4 horas
9. Interacciones
Se han reportado interacciones con la administración concomitante de KETOPROFENO con
anticoagulantes, ciclosporina, diuréticos, fenobarbital, hidantoínas, metotrexato, probenecid y
sulfonamidas, por lo que deberán ajustarse las dosis de estos fármacos.
 ÁCIDO ARILACÉTICO
DICLOFENACO
1. Mecanismo de acción
No se conoce por completo, pero parece implicar la inhibición de las vías de las ciclooxigenasas (COX-
1 y COX-2). El mecanismo de acción del diclofenaco también puede estar relacionado con la inhibición
de la prostaglandina sintetasa.
2. Biodisponibilidad
Su biodisponibilidad es del 50 al 60%
3. Unión a proteínas
El diclofenaco se une extensamente en un 99,4% a las proteínas séricas humanas, principalmente a la
albúmina.
4. Metabolismo y eliminación
Diclofenaco se elimina a través del metabolismo y la posterior excreción urinaria del 65% y en un 35%
en la bilis.
5. Dosis y presentación
 Ampolla: 75mg
 Gragea (tableta recubierta): 100mg
 En gel, supositorio, 50y 100 mg
La dosis oral va de 100 a 200 mg diariamente.
La dosis es una ampolleta diaria de 75 mg por vía intraglútea profunda.
6. Indicaciones
Está indicado por vía oral e intramuscular para el tratamiento de:
- enfermedades reumáticas agudas, profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea.
- artritis reumatoide, artrosis, inflamación postraumática y postoperatoria,
- cólico renal y biliar, migraña aguda
7. Efectos secundarios
Efectos gastrointestinales, sangramiento gastrointestinal, ulceración gástrica.
8. Inicio de acción y duración del fármaco
- Acción: el tiempo de una dosis es de 6 a 8 horas.
- Duración: La vida media terminal de diclofenaco sin cambios es de aproximadamente 1-2 horas.
9. Contraindicaciones
- Está contraindicado en presencia de: úlcera gástrica o intestinal, hipersensibilidad.
- Está contraindicado en pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda
10. Interacciones
En estudios clínicos, el DICLOFENACO no influye sobre el efecto de los antiinflamatorios; sin
embargo, existen reportes de que aumenta el peligro de hemorragia con un empleo combinado con
anticoagulantes.
- Aumenta acción y toxicidad de: metotrexato.
- Disminuye acción de: diuréticos o fármacos antihipertensivos como betabloqueantes

IDOMETACINA
1. Mecanismo de acción
Inhibición de la síntesis de prostaglandinas y a la inhibición de la migración leucocitaria a las áreas
inflamadas.
2. Biodisponibilidad
Biodisponibilidad es aproximadamente del 90%
3. Unión a proteínas
La indometacina se une extensamente a las proteínas del plasma (99%).
4. Metabolismo y eliminación
La indometacina se metaboliza en el hígado
La eliminación se lleva a cabo aproximadamente el 30% de la dosis administradas se excreta en orina
siendo el resto eliminado en las heces después de su metabolización en la bilis
5. Dosis y presentación
1 cápsula de 75 mg, 1 ó 2 veces al día.
6. Indicaciones
Fase activa de la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Procesos inflamatorios
posteriores a intervenciones ortopédicas. Analgesia post-quirúrgica.
7. Contraindicaciones
Personas alérgicas al ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroides, ya que algunas
personas han desarrollado crisis aguda de asma, urticaria y
rinitis.
Hemorragia digestiva alta o baja reciente. Personas que posean enfermedades que presenten una úlcera
en evolución o antecedentes de úlcera digestiva
recidivante.
En casos de insuficiencia hepática o renal severa.
Mujeres embarazadas o que se encuentren en período de lactancia.
Niños menores de 14 años de edad.
7. Efectos secundarios
Gastrointestinales: Úlceras simples o múltiples, perforación y hemorragia esofágica, gástrica, duodenal
o intestinal.
8. Inicio y duración de acción
Se estima que la vida media promedio de INDOMETACINA es aproximadamente de 4.5 horas, pero en
ausencia de circulación enterohepática, su vida media promedio es de 90 minutos.
9. Interacciones
Ácido acetilsalicílico: La administración concomitante de INDOMETACINA y ácido acetilsalicílico
disminuye aproximadamente 20% los niveles sanguíneos de INDOMETACINA.
AINE: La combinación de INDOMETACINA con otros AINEs no es recomendable, ya que se
incrementa el riesgo de toxicidad gastrointestinal, con poco o ningún aumento en la eficacia.
Anticoagulantes: Pacientes que reciben terapia anticoagulante deben ser vigilados para detectar
alteraciones en el tiempo de protrombina.
KETOROLACO
1. Mecanismo de accion
Los efectos antiinflamatorios de ketorolac pueden ser consecuencia de la inhibición periférica de la
síntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa.
2. Biodisponibilidad
80 al 100 %
3. Unión a proteinas
Se une en más del 99% a las proteínas del plasma
4. Metabolismo y eliminacion
El ketorolac se metaboliza en el hígado. También se elimina principalmente en la orina (91%), y el resto
se elimina en las heces.
5. Dosis y presentacion
Tabletas:
La dosis es de 10 mg cada 4-6 horas.
Dosis máxima diaria de 40 mg.
Cuando se administra por vía intramuscular o intravenosa, no se deberá exceder de 4 días.
Uso I.M.:
Dosis inicial: 30 a 60 mg.
Dosis subsecuentes: 10 a 30 mg cada 4-6 horas.
Dosis máxima al día: 120 mg al día.
6. Indicaciones
Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en el postoperatorio y en traumatismos
musculosqueléticos; dolor causado por el cólico nefrítico.
7. Contraindicaciones
Al igual que otros AINEs, KETOROLACO TROMETAMINA está contraindicado en los pacientes con
úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente o antecedentes de úlcera gastroduodenal o
hemorragia digestiva. Está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y
en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.
8. Eféctos secundarios
Generales: Aumento de peso, edema, astenia, mialgias, hiponatremia, hipercaliemia, anafilaxis,
broncospasmo e hipotensión.
9. Inicio y duracion de accion
La acción analgésica aparece al cabo de 10 min (I.M.) o 30-60 min (oral), alcanza su efecto máximo al
cabo de 1.2-3 horas (I.M.). La analgesia se mantiene durante 6-8 horas. Su vida media es de 4-6 horas.
10. Interacciones
El probenecid reduce la depuración del KETOROLACO TROMETAMINA incrementando la
concentración plasmática y su vida media.
La furosemida disminuye su respuesta diurética al administrarse concomitantemente con
KETOROLACO TROMETAMINA.
La administración conjunta de ketorolaco TROMETAMINA e inhibidores de la ECA incrementa el
riesgo de daño renal.

3. Potencia Intermedia
ÁCIDOS ARILPROPIÓNICOS
NAPROXENO
1. Mecanismo de accion
Inhibe la prostaglandina sintetasa.
2. Biodisponibilidad
95%
3. Unión a proteinas
Se une 99% a las proteínas plasmáticas
4. Metabolismo y eliminacion
NAPROXENO se metaboliza ampliamente a 6-O-desmetil-NAPROXENO, y ni el compuesto original
ni los metabolitos inducen enzimas metabolizantes.
Aproximadamente 95% de NAPROXENO es excretado en la orina
5. Dosis y presentacion
En caso de artritis reumatoide juvenil, la dosis usual es de 10 mg/kg diariamente, dividida en dos tomas
con intervalos de 12 horas, junto con los alimentos.
Para artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante la terapia inicial es de 1,000 mg al día,
en dos tomas o en dosis única.
6. Indicaciones
NAPROXENO en forma de tabletas convencionales está indicado para el tratamiento de la artritis
reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y artritis juvenil. También está indicado para el
tratamiento de tendinitis, bursitis, esguinces y para el manejo del dolor posquirúrgico.
7. Contraindicaciones
NAPROXENO está contraindicado en pacientes que tienen reacciones alérgicas a la prescripción.
También está contraindicado en pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros agentes analgésicos
antiinflamatorios no esteroidales inducen el síndrome de asma, rinitis y pólipos nasales. Ambos tipos de
reacciones pueden ser fatales.
8. Eféctos secundarios
Frecuentes: molestia y dolor gástrico, náusea, pirosis, irritación rectal cuando se administra en forma de
supositorios, dermatitis alérgica, zumbidos de oídos, edema por retención de líquidos, mareo,
somnolencia, cefalea.
9. Inicio y duracion de accion
El pico plasmático se alcanza a las 2h a 4h. La vida media plasmática es de 14h.
Interacciones
Hidantoínas, anticoagulantes, sulfonilureas administrados simultáneamente con naproxeno pueden
aumentar la concentración sanguínea de droga libre de manera significativa. El efecto natriurético de la
furosemida puede ser inhibido por el naproxeno. Inhibición renal de la depuración de litio. Al igual que
otros AINE puede disminuir el efecto antihipertensivo del propanolol y otros betabloqueantes. El
probenecid alarga la vida media del naproxeno. El metotrexato disminuye la secreción de naproxeno en
el nivel de los túbulos renales.
ALTA POTENCIA, lenta eliminación
o MELOXICAM
Mecanismo de acción
Inhibe las enzimas COX-1 y COX-2. Estas enzimas catalizan la conversión de ácido araquidónico a
prostaglandina G2, que a su vez es precursora de otras prostaglandinas y del tromboxano.
Biodisponibilidad
Su biodisponibilidad es de 90%
Unión a proteínas
Su unión a proteínas es de 99%
Metabolismo y eliminación
Se metaboliza es por vía hepatica
Su eliminación predominantemente en forma de sus metabolitos en igual grado en la orina y en las heces.
Dosis y presentación
Se puede presentar en tabletas de 15 mg- 7,5 mg; y en ampolla de 15mg IM
Vía Oral
- Crisis agudas de artrosis: 7,5 mg/día. En caso de no producirse mejoría, la dosis puede aumentarse
a 15 mg/día.
 - Artritis reumatoide: 15 mg/día.
- Dolor ligero o moderado: 15 mg/día durante 7 días; Ancianos: menores dosis posibles
Ampolla
- Una ampolla una vez al dia
Indicaciones
- Osteoartritis, artritis reumatoide
- Dolor e inflamación a consecuencia de traumatismos.
- Distensiones musculares
Efectos secundarios
Puede provocar:
- toxicidad gastrointestinal y hemorragia,
- deposición de heces de color muy oscuro o negras (signo de hemorragia intestinal),
- dolor de cabeza y prurito.
Inicio y duración del fármaco
Sus efectos analgésicos comienzan el alivio del dolor entre 30 y 60 minutos después de su consumo
Las concentraciones plasmáticas más elevadas son a las 4-5 horas.
Contraindicaciones
No administrar con
- Manifestaciones asmáticas
- Pólipos nasales
- Edema angioneurotico
- Urticaria
Interacciones
- La administración de MELOXICAM en conjunto con otros AINEs, anticoagulantes, litio y
metotrexato requiere estrecho seguimiento del paciente.
- La colestiramina se liga a MELOXICAM en el tubo digestivo, lo que puede provocar eliminación
más expedita de éste.
o PIROXICAM
Mecanismo de acción
Es un inhibidor no selectivo, por lo que posee propiedades tanto analgésicas como antiinflamatorias por
inhibición de la síntesis de prostaglandinas
Biodisponibilidad
Su biodisponibilidad es >90%
La presencia de los alimentos retrasa, pero no reduce la biodisponibilidad
Unión a proteínas
Su unión es >99%
Metabolismo y eliminación
Metabolismo: HIGADO.
Excreción: En la orina y heces en un 25%
Dosis y presentación
Se puede presentar
Tabletas de 20mg y ampollas de 40mg via I; en 2ml
- 20 mg al día en una dosis única, ó 10 mg 2 veces al día.
- Una ampolla por día durante 1 a 3 dias.
Indicaciones
Alivio sistematico de:
- artrosis,
- artritis reumatoide
Efectos secundarios
 problemas al orinar;
 malestar estomacal, acidez, pérdida del apetito, dolor del estómago, náusea, vómitos;
 gas, diarrea, estreñimiento;
 mareo, dolor de cabeza;
 picazón, sarpullido; o zumbido en los oído
Inicio y duración del fármaco
Las máximas concentraciones sanguíneas se alcanzan a las 3-5 horas.
Después de dosis repetidas, se produce una acumulación tisular del fármaco, obteniéndose unas
concentraciones plasmáticas de equilibrio a los 7-12 días.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a este medicamento
- en pacientes en los que la aspirina y otros agentes antiinflamatorios no esteroides precipiten crisis
de broncoespasmo, rinitis, urticaria, angioedema o shock.
Interacciones
- La administración con antidepresivos con el PIROXICAM puede causarle moretes o sangrado
fácil.
- Riesgo de ulceración o sangrado gastrointestinal aumentado por: corticosteroides.
- Riesgo de sangrado gastrointestinal aumentado por: antiagregantes plaquetarios.
- Potencia efecto de: anticoagulantes como warfarina

o TENOXICAM
Mecanismo de acción
Inhibición pereferica de la síntesis de las prostaglandinas, secundaria a una inhibición de la
ciclooxigenasa
Biodisponibilidad
Su biodisponibilidad es del 100%
Unión a proteínas
Se une fuertemente a las proteínas del plasma > 98.5%
Metabolismo y eliminación
Su metabolismo es hepático
Su eliminación es en un 30% en las heces
Dosis y presentación
Capsulas de 20 mg/día.
- Dismenorrea primaria: 20-40 mg/día.
- En ataques de gota aguda se recomienda una toma diaria de 40 mg durante 2 días
Indicaciones
- artritis reumatoide, osteoartritis, y afecciones relacionadas
- ciertas artrosis dolorosas e invalidantes.
- afecciones reumáticas periarticulares (tendinitis, periartritis de hombro o cadera, síndrome
hombro-mano, distorsiones, etc.),
Efectos secundarios
Molestias gástricas, epigástricas o abdominales, dispepsia, pirosis, náuseas, vértigo, cefaleas.
Inicio y duración del fármaco
Las concentraciones máximas se obtiene a las 2 horas de su administración en pacientes en ayunas.
Contraindicaciones
- Pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o que reacciones con síntomas alérgicos
como también asmáticos
- Pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación
- Insuficiencia cardiaca grave; y en el 3 er trimestre de gestación.
Interacciones
- Aumenta acción y toxicidad de: litio.
- Aumenta toxicidad de: metotrexato.
- Riesgo aumentado de reacciones adversas gastrointestinales con: salicilatos y otros AINE.
- Disminuye efecto de: hidroclorotiazida.
- Evitar con: ticlopidina.
INHIBIDORES SELECTIVOS COX-2
Como una alternativa a los AINE, se desarrollaron los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2
(COX-2) para mejorar la tolerabilidad (es decir el grado al cual el paciente puede tolerar los efectos
secundarios de un fármaco).

DERIVADOS ANILICOS
o PARACETAMOL
Mecanismo de acción
Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del
impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.
Biodisponibilidad
Su biodisponibilidad superior al 90%.
Unión a proteínas
El paracetamol se une levemente a las proteínas plasmáticas (<20%) y tiene un volumen de distribución
de 0,9 l/kg.
Metabolismo y eliminación
Es metabolizado en el hígado, y el 93% se excreta en orina.
Dosis y presentación
Se presenta en jarabe, gotas, supositorios o tabletas. En general, las dosis pueden ser administradas de 3
a 5 veces al día.
- Se administra a dosis de 500-1.000 mg/6-8 h en adultos, hasta un máximo de 4 g/día
- Jarabe – solución oral 100 mg/mL – Indicado para bebés. Dosis máxima diaria de 75 mg/kg.
- Jarabe– solución oral – 32 mg/mL – indicado para niños. Dosis máxima diaria de 75 mg/kg.
- Gotas – 200 mg/mL – indicado para niños y adultos.
ADULTOS Y NIÑOS 12 AÑOS: 35 a 55 gotas, 3 a 5 veces al día.
NIÑOS DE 2 A 11 AÑOS: 5 gotas por dosis, con intervalos de 4 a 6 horas
- Supositorios de 125, 250 y 500 mg – indicado para bebés, niños y adultos.
BEBES: 1 supositorio de 125mg
NIÑOS: 1 supositorio de 250mg
ADOLESCENTES: 1 supositorio de 500mg
ADULTOS: de 1 a 2 supositorios de 500mg
Indicaciones
- dolor leve o moderado causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odontogénico,
neuralgias, procedimientos quirúrgicos menores etc.
- También es eficaz para el tratamiento de la fiebre, co-mo la originada por infecciones virales, la
fiebre pos vacunación, etcétera.
Efectos secundarios
Es un fármaco muy seguro y con muy baja incidencia de efectos secundarios cuando se respeta la dosis
máxima.
El efecto adverso más conocido del paracetamol es la toxicidad hepática (lesión aguda del hígado)
Inicio y duración del fármaco
La concentración plasmática máxima se alcanza entre los 15 min y 1 h.
La semivida de eliminación en adultos está entre 1-3h, mientras que en neonatos se encuentra entre 2-5
h.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al paracetamol
- Enfermedades hepáticas severas
Interacciones
- Algunos medicamentos pueden aumentar el potencial de hepatotoxicidad del paracetamol, entre
ellos carbamazepina, fenitoína, isoniazida y rifampicina.
- Algunos suplementos de hierbas naturales también pueden aumentar el riesgo de daños en el
hígado cuando consumidos junto con paracetamol.
- El paracetamol no interfiere con la efectividad de la píldora anticonceptiva

DERIVADOS PARAZOLONICOS
o METAMIZOL
Mecanismo de acción
También tiene propiedades antiinflamatorias y espasmolíticas. Inhibe la acción de la ciclooxigenasa, y
en consecuencia la síntesis de prostaglandinas, acción que parece explicar sus propiedades analgésicas
y antipiréticas. Por otro lado, relaja y reduce la actividad del músculo liso gastrointestinal y uterino.
Biodisponibilidad
Biodisponibilidad es del 100%
Unión a proteínas
Su unión a proteínas plasmáticas es discreta
Metabolismo y eliminación
Se metaboliza en el hígado y es eliminada por riñón en 90%.
Dosis y presentación
Puede ser administrado por vía intramuscular o intravenosa, oral
- Intramuscular (intraglútea profunda): 1 g cada 6 a 8 h. Intravenosa. 1 a 2 g cada 12 h.
- Oral. 500 mg cada 8 horas.
Indicaciones
- Gripe, dolor menstrual, pacientes intolerantes a aspirina.
Efectos secundarios
- Nauseas, vomitos, mareos.
Inicio y duración del fármaco
Concentración plasmática alcanza un nivel máximo entre los 30 y 120 min
Tiene una vida media biológica de 8 a 10 h.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a las pirazolonas, insuficiencia renal o hepática aguda o crónica
- discrasias sanguíneas, úlcera duodenal activa, insuficiencia cardiaca.
Interacciones
La interacción con: anestésicos generales inhalatorios halogenados, desflurano que reducen el efecto
anticoagulante e hipoglucemiante.
DERIVADOS COXIB
o ROFECOXIB
Mecanismo de acción
Es un fármaco inhibidor selectivo de la COX-2 con efectos anti-inflamatorios y analgésicos similares y
con menos lesiones gástricas agudas que los AINES no selectivos
Biodisponibilidad
Tienes una biodisponibilidad del 93%
Unión a proteínas
Su unión a proteínas es el 87%
Metabolismo y eliminación
Su metabolismo es hepático y su eliminación es por vía renal y biliar.
Dosis y presentación
Se presenta en pastillas y ampollas I.V
Su dosis es de 12,5 a 25 mg/dia
Indicaciones
Alivio sintomático en el tratamiento de la artrosis.
Efectos secundarios
- Mayor riesgo de efectos cardiovasculares
- Diarrea, náuseas dolor abdominal y edema de miembros inferiores.
- Hipertensión y anemia.
Inicio y duración del fármaco
Puede alcanzar concentraciones máximas en un tiempo de 2 a 3 horas.
Su duración es de 17 horas.
Contraindicaciones
- Debe evitarse en el tercer trimestre de embarazo
- Hipersensibilidad a cualquier componente del producto
- Pacientes con úlcera péptica activa o con hemorragia gastrointestinal
- Pacientes con disfunción hepática moderada o severa
- Pacientes que hayan experimentado asma, rinitis alérgica, urticaria o cualquier reacción de tipo
alérgico tras la toma de aspirina o AINES.
Interacciones
- Con el Litio: puede incrementar la concentración de litio en plasma y reducir el aclaramiento renal
de litio.
- No se han demostrado interacciones medicamentosas con prednisona-prednisolona, digoxina,
anticonceptivos orales o ketoconazol.
o CELECOXIB
Mecanismo de acción
Es un inhibidor no competitivo de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) a diferencia de los AINES
convencionales que son inhibidores de la COX-1 y COX-2.
Estas enzimas catalizan la conversión del ácido araquidónico a prostaglandina H2 y a tromboxanos.
Biodisponibilidad
No se conoce su biodisponibilidad
Unión a proteínas
Tiene una alta unión del 97% a proteínas especial la albumina.
Metabolismo y eliminación
Su metabolismo es hepático
Excretados por orina y heces; 2% en forma inalterada por la orina
Dosis y presentación
Para el tratamiento de la artrosis es de 200 mg al día, si fuera necesario, su médico puede incrementarla
hasta un máximo de 400 mg.
Indicaciones
Alivio sintomático en el tratamiento de la artrosis o de la artritis reumatoide.
Efectos secundarios
- Efectos gastrointestinales
- Alergias, hipersensibilidad y anafilaxis
- Daño al riñón, anemia, retención fluida
Inicio y duración del fármaco
Alcanzando una concentración las 2-3 horas de su ingesta
Su vida media de eliminación es de 8-12h
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al fármaco, Ulcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal
- Insuficiencia renal o hepática.
Interacciones
La administración simultánea con litio, aspirina, pueden generar diferentes tipos de interacciones
medicamentosas.
La asociación con fenitoína, metotrexato, warfarina, y gliburida no mostró interacciones de importancia
clínica.