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Farmacologia

Recife - 2017
FARMACOLOGIA: UMA ABORDAGEM INICIAL

1. Aspectos Históricos da Farmacologia


2. Conceitos e Definições em Farmacologia
3. Classificação dos Medicamentos
4. Nomenclatura das Drogas
5. Farmacocinética e Farmacodinâmica
6. Vias de Administração
1. Aspectos Históricos da Farmacologia

Humanidade

Doenças

Necessidade de tratar
ou amenizar as
consequências

PLANTAS MEDICINAIS E ANIMAIS

Efeitos curativos Efeitos tóxicos

Pós, chás, banhos... Guerra, execuções, caça...


1. Aspectos Históricos da Farmacologia

• (129-200) Galeno – a considerar a teoria das doenças;


• (1493-1541) Paracelsus – conhecia os ingredientes
ativos nos remédios prescritos.

• (1805) Sert Sertüner – isolou a mofina a partir do ópio


• (1847) Buchheim – fundou Instituto de Farmacologia,
tornando-a disciplina independente.

• Farmacologistas Dedicaram sua atenção a substâncias


extraídas de plantas, entre outras
1. Aspectos Históricos da Farmacologia
• Diagnosticavam doenças e
Boticários manipulavam medicamentos

Impulso para o
Guerras, Doenças, desenvolvimento da
Epidemias Farmacologia

A partir do século
XIX
2. Conceitos e Definições em Farmacologia
Farmacologia
Estuda os efeitos dos fármacos no funcionamento de
sistemas vivos

Usos Terapêuticos
 Absorção
 Distribuição
 Metabolismo
 Excreção
 Interações
 Efeitos Tóxicos e Colaterais
2. Conceitos e Definições em Farmacologia

• Droga: Substância ou matéria-prima que tenha finalidade a


produção de medicamentos ou saneantes Ex.: passiflora;

• Fármaco ou principio ativo: Substância responsável pela ação


terapêutica, com composição química e ação farmacológica
conhecidas Ex.: cimetidina, omeprazol
2. Conceitos e Definições em Farmacologia
Medicamento x Remédio
• Medicamento: Produto farmacêutico, tecnicamente
elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou
para fins de diagnóstico.

• Remédio: Qualquer dispositivo que sirva para o tratamento


do paciente, incluindo a massagem, o fármaco ou qualquer
outro procedimento terapêutico.
2. Conceitos e Definições em Farmacologia

Dose: Determinada quantidade de medicamento


introduzida no organismo para produzir efeito
terapêutico.
Dose Mínima  Menor quantidade de um medicamento capaz de
produzir o efeito terapêutico.
Dose Máxima  Maior quantidade de um medicamento capaz de
produzir o efeito terapêutico. Se for ultrapassada ocorrerá efeitos
tóxicos
Dose Tóxica  Quantidade de medicamento que ultrapassa a dose
máxima, causando perturbações, intoxicações ao organismo

Dose Letal  Quantidade de medicamento que causa a morte.


2. Conceitos e Definições em Farmacologia

Formula farmacêutica: Conjunto de componentes que


constituem o medicamento: princípio ativo (agente
químico), corretivo (sabor, corantes, açúcares) e veículo
(dá volume ao composto).

Forma farmacêutica: Maneira física pela qual o


medicamento se apresenta. Exemplos: comprimido,
xarope, suspensão, cápsula.
2. Conceitos e Definições em Farmacologia
Reação adversa: Qualquer resposta a um medicamento que
seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses
normalmente utilizadas em seres humanos. É um efeito
DIFERENTE e INDESEJADO daquele considerado como o
principal do fármaco.

Efeito colateral: É um efeito DIFERENTE daquele considerado


como o principal do fármaco, e apesar de ser INDESEJADO, é
INERENTE à própria ação farmacológica do medicamento.
2. Conceitos e Definições em Farmacologia

• Medicamento de Referência

• Genérico

• Similar
2. Conceitos e Definições em Farmacologia

Medicamento de referência  Produto inovador


registrado no órgão federal, cuja eficácia, segurança e
qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao
órgão federal competente, por ocasião do registro.
2. Conceitos e Definições em Farmacologia
Medicamento genérico  Medicamento similar a um
produto de referência ou inovador, que pode ser
seguramente trocado devido a sua comprovada eficácia e
segurança, geralmente produzido após a expiração ou
renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de
exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e
qualidade, sendo sempre denominado pelo nome do
princípio ativo.
2. Conceitos e Definições em Farmacologia
Medicamento similar  Aquele que contém o mesmo ou
os mesmos princípios ativos, concentração, forma
farmacêutica, via de administração, posologia e indicação
terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de
referência registrado no órgão federal responsável pela
vigilância sanitária, podendo diferir somente em
características relativas ao tamanho e forma do produto,
prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e
veículos, devendo sempre ser identificado por nome
comercial ou marca.
2. Conceitos e Definições em Farmacologia
Depuração ou Clearence
É a remoção completa pelo rim de determinado soluto ou
substância de um volume especifico de sangue na unidade de
tempo. Descreve a taxa de remoção de uma substância em
mililitros por minuto.
Tempo de meia-vida

É o período de tempo, a contar do momento


da administração, em que a concentração da
droga fica reduzida à sua metade
3. Classificação dos Medicamentos
Quanto à Origem

• Extraídos de órgãos, glândulas, plantas ou


peçonhas de animais.
Naturais • Ex.: Atropina, Insulina,
• Produzidos exclusivamente em laboratório.
Sintético • Ex.: Anfetaminas

• Resultam de alterações produzidas em substâncias


naturais, com a finalidade de modificarem as
Semi- características das ações por elas exercidas.
sintéticos • Ex.: Anticoncepcionais
3. Classificação dos Medicamentos

Quanto ao Local de Ação

Local da ação do fármaco

Sistêmica: uma vez administrada o


fármaco cai na corrente sanguínea e é
levada até o local específico.

Local: o fármaco exerce seu efeito no local


onde é aplicado.
3. Classificação dos Medicamentos
Quanto à Forma de Apresentação

• Sólidos
• Semi-sólidos
• Líquidos
• Gasoso
3. Classificação dos Medicamentos
Sólidos
 Comprimidos - Possuem consistência sólida e formato variável.
São obtidos pela compreensão em moldes da substância
medicamentosa.
 Pós - Devem ser tomados em colheradas ou acondicionados
em sachês.
 Drágeas – São comprimidos que contém revestimento de
açúcar.
 Cápsulas - O medicamento está revestido por um invólucro de
gelatina para eliminar sabor desagradável, facilitar a deglutição
e/ou facilitar a liberação do medicamento.
 Pastilhas - São preparados sólidos, de forma circular, com o
principio ativo unido com açúcar e uma mucilagem para que a
dissolução seja lenta na cavidade oral.
3. Classificação dos Medicamentos
Semi-sólidos
Supositórios - Tem formato cônico ou oval, destina-se à
aplicação retal, pode ter ação local ou sistêmica.
 Pomadas - São preparações semi-sólidas baseadas em veículos
oleosos destinadas à aplicação sobre a pele ou membranas
mucosas, podendo conter substâncias medicamentosas ou não.
 Cremes - São preparações semi-sólidas baseadas em veículos
aquosos e oleosos (emulsões) destinadas exclusivamente a uso
tópico.
 Pastas – Preparações que contém uma maior proporção de
material sólido que as pomadas.
 Géis – São dispersões num veículo líquido aquoso.
3. Classificação dos Medicamentos
Líquidos
Soluções - misturas homogêneas de líquidos ou de um líquido e um
sólido.
 Suspensões - misturas heterogêneas (onde os componentes não se
misturam) de líquidos ou de um líquido e um sólido.
 Xaropes - Soluções que contem dois terços de açúcar.
 Elixir - São preparações líquidas, hidroalcóolicas;. açucaradas ou
glicerinadas, destinadas ao uso oral, contendo substâncias aromáticas
e medicamentosas.
 Emulsões - Preparações feitas de dois líquidos, óleo e água, e um
agente que tem o poder de misturá-los.
 Colírios - Soluções aquosas para uso na mucosa ocular.
3. Classificação dos Medicamentos

Gasoso

Gases –são medicamentos na forma de gás. Ex.: oxigênio,


anestésicos.

 Aerossóis – Misturas de líquidos com gás num recipiente, onde o


gás serve para impulsionar os líquidos, quando o mecanismo de
administração do medicamento é acionado..
4. Nomenclatura das Drogas

1. Nome químico: Deriva da estrutura molecular da substância.


2. Nome genérico: É o nome que consta nos livros oficiais,
farmacopéias
3. Nome comercial: Nome que o laboratório dá ao produto, não
podendo ser usado por outro laboratório.
Ex.: Dipinona
Nome químico: ácido 1-fenil-2,3-dimetil-5-pirazolona-4-
metilaminometanossulfônic
Nome genérico: Dipirona Sódica
Nome comercial: Anador, Novalgina®
5. Farmacocinética e Farmacodinâmica
Como agem os fármacos ?

• Agem através da interação química entre o fármaco e o


tecido.
• As moléculas de um fármaco precisa exercer alguma
influência química sobre uma ou mais células para
produzir uma resposta.
5. Farmacocinética e Farmacodinâmica
Para que ocorra o efeito farmacológico, em geral, é preciso que haja uma
distribuição não uniforme das moléculas de um fármaco dentro do
organismo ou tecido.

• Molécula
• Fármaco

• Sítio de ligação
• célula ou tecido

• Efeito
5. Farmacocinética e Farmacodinâmica

Existe quatro alvos proteicos para a ligação de um


fármaco
• Receptores
• Enzimas
• Moléculas carreadoras (transportadora)
• Canais iônicos
5. Farmacocinética e Farmacodinâmica
Especificidade de um fármaco
• Precisa agir de forma seletiva (ex.: angiotensina- músculos lisos vascular
e tubo renal, mas tem pouco efeito sobre outros músculos).
• Alteração na estrutura química de um fármaco ou remoção – altera o
receptor- não tem efeito.
• Nenhum fármaco age com especificidade total (ex.: antidepressivo,
quimioterápico)
5. Farmacocinética

É o estudo de todas as etapas pelas quais a droga passa no


organismo após sua administração.

Absorção Distribuição Metabolização Eliminação


5. Farmacocinética - Absorção
• Tem inicio pela via de administração e vai até o momento que a
droga entra na corrente sanguínea
• Exceção para fármacos que são administrado como intra-
venosa e a intra-arterial

• Fatores que pode interferir: forma farmacêutica, dose da droga,


pH do meio (ácido e bases), patologias (úlceras), característica
química da droga.

• Metabolismo de primeira passagem: a concentração da droga


pode ser alterada, reduzida ou aumentada (a ação
farmacológica) pelo fígado antes de atingir a circulação
sistêmica. Ex. curare
5. Farmacocinética
Processos físicos envolvidos na translocação das
moléculas
Movimentam-se por duas maneiras:

1. Fluxo de massa (corrente sanguínea, fluido linfático) – rápido.


2. Difusão (molécula por molécula) - lenta.

Obs.: a difusão do fármaco depende do tamanho da molécula.


• Barreiras hidrofóbica
• Barreiras hidrofílica
5. Farmacocinética
Fatores que afetam a absorção gastrointestinal

• Motilidade gastrointestinal
• Fluxo sanguíneo esplâncnico;

• Tamanho da partícula e formulação;

• Fatores físico-químico (Ex.: tetraciclina –


afinidade Ca+2);
5. Farmacocinética - Distribuição

Distribuição :
É o percurso realizado pela droga através da circulação

Fatores que podem influenciar a distribuição do


fármaco

• Irrigação tecidual
• Permeabilidade através das barreiras teciduais
• Lipofilicidade
• Depósitos de Armazenamento
• Ligação às proteínas plasmáticas
5. Farmacocinética - Distribuição

Distribuição: irrigação tecidual

• A droga é distribuída no organismo através da circulação.

• A droga passa primeiramente nos órgãos de maior


vascularização (como SNC, pulmão, coração) e depois sofre
redistribuição aos tecidos de menor irrigação (tecido
adiposo).

• É nessa etapa em que a droga chega ao sitio de ativação


• Em sua maioria, as drogas são eficazes porque se ligam a
proteínas-alvo particulares
5. Farmacocinética - Distribuição

Distribuição: Barreiras Teciduais

 Para passar do compartimento


extracelular para o
compartimento transcelular o
fármaco precisa atravessar a
parede capilar (camada de
células endoteliais);
 A membrana de quase todos
os capilares tem natureza
permeável (Ex. de exceção:
barreira hematoencefálica –
BHE)
5. Farmacocinética - Distribuição

Principais barreiras teciduais

Barreira Hematoencefálica:

SNC
• Passagem seletiva de drogas
• Células do endotélio unidas

Obs.: substâncias que consegue penetrar o SNC:


• Drogas apolares;
• Lipossolúveis (barbitúricos, anestésicos gerais);
• Pequeno tamanho molecular (álcool
5. Farmacocinética - Distribuição
Barreira placentária
Maioria das drogas  Retardo na transferência para o feto;

Características gerais da transferência placentária:

 Velocidade pequena de transferência;


 Difusão passiva;
 Difusão limitada de fármacos hidrossolúveis
 Drogas que atravessam a barreira placentária
 Lipossolúveis (apolares);
 De baixo peso molecular;
 Toxicidade sobre o feto:

 Talidomida – membros deformados;


 Anticoagulantes – hemorragia fetal e neonatal;
 Tetraciclinas – dentição anormal;
5. Farmacocinética - Distribuição

Lipofilicidade e Depósitos de Armazenamento


 Lipofilicidade ou liofílico: habilidade de um composto químico em
dissolver-se em gorduras;

 Depósitos de Armazenamento:
As drogas se associam a elementos teciduais
(Ex.: ossos (tetraciclina) e adiposo (Anestésicos gerais, Inseticidas);

 O fármaco armazenado nesses reservatórios encontra-se em


equilíbrio com o fármaco livre circulante;
 Formação de depósitos  prolongamento do efeito do
fármaco.
5. Farmacocinética - Distribuição
Sistemas especiais de fármacos quanto a sua liberação

• Microesferas biologicamente erosivas


(nanoencapsulado)

• Pró – fármacos (ex.: levodopa-dopamina)


• Conjunto anticorpo-fármaco

• Acondicionamento em lipossoma (captadas


pelas células no fígado)
5. Farmacocinética - Metabolismo
Biotransformação ou metabolismo
Consiste no anabolismo e Catabolismo, isto é, síntese e
degradação de degradação de substâncias

• Fase 1ª Diminuem a lipossolubilidade


Metabolismo • Fase 2ª aumentando a eliminação renal

OBS.: O organismo desenvolveu sistemas complexos para


desintoxicar substâncias químicas (Xenobióticos).
Tipos xenobióticos
• Poluição ambiental • Agroquímicos
• Aditivos alimentares • Alimentos processados
• Produtos cosméticos • Fármacos
5. Farmacocinética - Metabolismo

Metabolismo

FASE I FASE II

• Etapas de oxidação, redução e • Conjugação com o ácido


hidrólise; glicurônico  glicuronidação;
• Produtos mais reativos • Prepara a droga para a
quimicamente; excreção;
• Inativação de um fármaco; • Resulta em compostos inativos,
• Alguns medicamentos podem se e facilmente excretáveis;
tornar mais tóxicos ou
carcinogênicos;
• enzimas hepáticas: sistema
citocromo P-450;
5. Farmacocinética - Metabolismo

OBS: Para chegarem até as enzimas , os fármacos devem


atravessar a membrana plasmática. As moléculas polares
passam mais lentamente do que as apolares , por isso, o
metabolismo é mais importante para os fármacos
lipossolúveis , enquanto que os fármacos polares são
parcialmente liberados na forma inalterada pela urina.
5. Farmacocinética - Metabolismo
Fármacos lipofílicos  atravessam facilmente as membranas 
reabsorção nos túbulos renais;

Necessidade de biotransformação dos fármacos lipossolúveis


para que sejam eliminados;
5. Farmacocinética - Metabolismo

Reações da Fase I
 Moléculas lipofílicas  moléculas mais polares
• Introduzindo-se ou desmascarando-se um grupo funcional polar, tal como –OH ou –NH2.

 Pode aumentar, diminuir ou deixar inalterada a atividade


farmacológica do fármaco
5. Farmacocinética - Metabolismo
Reações da Fase I
Reações que utilizam o sistema citocromo P450
(oxidase microssomal de função mista)

• São enzimas do citocromo P450;


• São hemoproteínas, contém ferro, que ativa o O2
molecular numa forma capaz de interagir
c/substratos orgânicos;
• Se diferenciam pela sequencia de aminoácidos;
• E na especificidade das reações;
• Localização: TGI e fígado (retículo endoplasmático
liso)
• Principais enzimas do CIP450
5. Farmacocinética - Metabolismo

OBS: Enzimas P450 podem sofrer algumas variações


biológicas
Via de ativações pelas quais determinadas aminas
heterocíclicas da dieta (formadas quando a carne é cozida)
originam produtos genotóxico (CYP1A2) é constitutivas em
seres humanos e ratos e podem desenvolver tumores no
colon após o tratamento com esse animais, mas em espécies
de macacos (Cinomolgus) não tem nenhum efeito
5. Farmacocinética - Metabolismo
Reações da Fase I
Indução enzimática

• Certos fármacos (fenobarbital, rifampicina e carbamazepina)


são capazes de aumentar a síntese de uma ou mais isozimas
CIP;
• O aumento da velocidade de biotransformação pode levar a
reduções significativas nas concentrações plasmáticas de
fármaco;

OBS.: Nem todas as reações envolve o sistema P450, muitos


fármacos são metabolizados no plasma, pulmão e intestino
5. Farmacocinética - Metabolismo
Reações da Fase 2º
 São sintéticas (anabólicas) e envolve a conjugação;
 Resulta em produtos inativos ( maioria das vezes);
 Acontece principalmente no fígado;

Estereosseletividade: Muitos fármacos são misturas de


estereoisômeros cujos os componentes se diferenciam não
apenas por seus efeitos farmacológicos, mas também por seu
metabolismo que pode seguir vias complementares diferentes
(Ex.: Varafarina, Talidomida)

OBS.: talidomida racémica, em que o


enantiómero R manifesta efeito sedativo e o
S é teratogénico.
OBS.: Importância de estereoisômeros puros
5. Farmacocinética - Metabolismo
Reações da Fase 2º
Inibição do P450: alguns fármacos competem pelo sitio ativo
(Ex. cetoconazol)

Indução de enzimas microssômicas: Diversos fármacos


(rifampicina, etanol, carbamazepina, bem como os
carcinogênico) aumenta a atividade dos sistemas
microssômicos de oxidação e conjugação quando
administrada repetidamente.

OBS.: A indução enzimática pode aumentar a toxicidade e a


capacidade carcinogênica de um fármaco (ex.: paracetamol /
fígado)
5. Farmacocinética - Metabolismo

Reações da Fase 2º
Metabolismo de 1ª passagem ou pré-sistêmico:

 Boa parte do fármaco é eliminado pelo fígado e parede


intestinal antes de chegar a circulação sistêmica
 Reduz a biodisponibilidade do fármaco (mesmo sendo
absorvido)

Fatores negativos:
 É necessário uma dose maior do fármaco;
 Ocorre grandes variações individuais na extensão do
metabolismo de primeira passagem;
5. Farmacocinética - Metabolismo

Fatores que Afetam o Metabolismo

Fisiológicos Farmacológicos Patológicos

• Idade • Inibição • Hepatopatias


• Polimorfismo enzimática
(# espécie) • Indução
• Nutrição enzimática
• Sexo
5. Farmacocinética - Eliminação

Eliminação
Consiste na saída do fármaco quimicamente
inalterado ou seus metabólitos do organismos
Principais vias de eliminação:

Pulmão: Anestésicos gerais gasosos, substâncias voláteis


Fezes: Substâncias ingeridas via oral, fármacos não absorvidos
Pele: Substâncias que se depositam na queratina
Secreções: Saliva, lágrima, secreção nasal, suor, leite materno
Externas

Filtração glomerular
Rim Secreção tubular ativa
Reabsorção tubular passiva
5. Farmacocinética - Eliminação
Eliminação pelo Rim
5. Farmacocinética - Eliminação

Eliminação de Fármacos

Filtração glomerular
Rim Secreção tubular ativa
Reabsorção tubular passiva
5. Farmacodinâmica

Estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e


dos seus mecanismos de ação.

Como age a droga no nosso organismo?


5. Farmacodinâmica

Classificação dos Fármacos Quanto à Ação

AGONISTA
Fármacos que se ligam a receptores e
simulam os efeitos dos compostos
endógenos.

ANTAGONISTA
Interage com um receptor mas não tem
ação estimuladora. Ele impede as ações de
um agonista. Pode ser: Competitivo* ou
Não-Competitivo**.

*Competitivo - compete com o agonista pelos sítios receptores.


**Não-Competitivo - liga-se a outros sítios receptores e bloqueia os efeitos do
agonista.
5. Farmacodinâmica
5. Farmacodinâmica

Mecanismos de Ação dos Fármacos

Os efeitos da maioria dos fármacos se deve à sua interação


com macromoléculas (RECEPTORES FARMACOLÓGICOS) do
organismo,.

Receptor Fármaco Efeito Farmacológico


(proteína)
5. Farmacodinâmica

É o estudo da interação de fármacos e receptores e os


mecanismos pelos quais eles exercem suas ações.

Analisa:

 Mecanismo e local de ação


(fármaco/receptor);
 Relação dose-resposta (agonista
parcial/pleno);
 Efeitos
5. Farmacodinâmica
A nível celular proteínas

Interage
Fármaco receptores-alvo
Componentes celulares

enzimas

Ação do fármaco

Efeito
5. Farmacodinâmica

Ação X Efeito
5. Farmacodinâmica
Quanto a especificidade, a ação dos fármacos pode ser:
Para haver efeito, o fármaco não
precisa interagir com uma
Ação Inespecífica estrutura química organizada.
Ex.: laxantes mobilizando água por
osmose

O fármaco deve se associar a


substâncias com pelo menos um sítio
Ação Específica específico, os receptores (enzimas,
transportadores, canais iônicos,
DNA, etc).
Ex.: AINEs e COX
Alvos para ação de fármacos
5. Farmacodinâmica
Receptores

São os elementos sensores no sistema de


comunicação química que coordena a função de
todas as diferentes células do organismos
(mensageiros químicos)

Classificação quanto aos receptores:

 Receptores associados a canais iônicos (ionotrópicos);


 Receptores associados à proteína G (metabotrópicos)
 Receptores associados a enzimas
 Reguladores de síntese proteica
5. Farmacodinâmica
Receptores associados a canais iônicos (ionotrópicos)
 Participam principalmente da transmissão rápida;
 Consiste em proteínas oligoméricas ao redor de um canal;
 A ligação do ligante e a abertura do canal ocorrem em
milissegundos
(ex.: Acetilcolina)
5. Farmacodinâmica

Receptores acoplados à proteína G (metabotrópicos)

 A proteína G é uma
proteína de membrana
Fig.3.8 pag31
(com 7 domínios
transmembranares) que
apresenta 3 subunidades
(αβγ) em que a
subunidade α possui
atividade GTPase.
 Existe vários tipos de
proteínas G (Gs, Gi, G0,
Gq)
5. Farmacodinâmica
Receptores acoplados à proteína G (metabotrópicos)

Duas vias chave são controladas por receptores através de


proteína G, podendo ambas ser ativadas ou inibidas por
ligantes, denominados de segundos mensageiros :

Segundo • Via da adenil ciclase/AMPc

Mensageiro
Segundo • Via da fosfolipase C
(PLC)/Trifosfato de Inositol
Mensageiro (IP3)/Diacilglicerol (DAG)
5. Farmacodinâmica
Receptores acoplados à proteína G (metabotrópicos)
Via adenilato ciclase (AC)/AMPc
 O AC catalisa a formação do mensageiro intracelular AMPc;
 O AMPc (3’, 5’ Adenosina - monofosfato ciclico) ativa várias
proteínas quinases, fosforila várias enzimas, transportadores
e outras proteínas.

 Função celular (proteína quinase):


 Metabolismo energético
 Divisão e diferenciação celular
 Transporte de íons
 Canais iônicos
 Contração de músculos lisos
5. Farmacodinâmica
Receptores associados a enzimas
São chamados de receptores catalíticos. Possuem 2 sítios de
ligação: um para fora da célula e o outro no lado
citoplasmático da célula. Ex.: receptores de insulina
5. Farmacodinâmica
Receptores que atuam regulação da síntese proteica
São receptores que regulam a transcrição gênica. Estão presentes
no citoplasma da célula. Ex.: Receptores de esteroides
6. Vias de administração

• Oral
• sublingual

• Retal
• Outras aplicações(pele, mucosa)

• Inalação
• Injeção
6. Vias de administração
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
Oral Mucosa de trato - Maior segurança, - Apresentação de
gastrointestinal comodidade e efeitos adversos
economia; (náuseas, vômitos e
- Estabelecimento de diarréias), pela irritação
esquemas terapêuticos da mucosa.
fáceis de serem - Variações do grau de
cumpridos pelo absorção conforme:
paciente; a)- ação da enzima
- Absorção intestinal digestiva; b)- tipo da
favorecida pela grande formulação
superfície de vilosidade farmacêutica; c)- pH.
intestinal. - Necessidade da
cooperação do paciente.
6. Vias de administração
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
Sublingual Mucosa Oral - Absorção rápida de - Imprópria para
substâncias substâncias irritantes
hidrossolúveis; ou de sabores
- Redução de desagradáveis.
biotransformação do
princípio ativo do
fígado, por atingir
diretamente a
circulação sistêmica.
6. Vias de administração
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
Retal Mucosa Retal -Administração de - Absorção irregular
medicamentos a e incompleta;
pacientes - Irritação da mucosa
inconscientes ou com retal.
náuseas e vômitos.
-Redução da
biotransformação do
princípio ativo pelo
fígado, por atingir
diretamente a
circulação sistêmica.
6. Vias de administração
Via de administração: injeção
• Subcutânea
• Intramuscular

• intravenosa
• Intratecal

• Intravitrea
6. Vias de administração
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
IM Músculo - Absorção rápida; - Dor;
Intramuscular - Administração em - Aparecimento de
pacientes mesmo lesões musculares
inconscientes; pela aplicação de
- Adequada para substâncias irritantes
volumes moderados, ou substâncias de pH
veículos aquosos, não distante da
aquosos e neutralidade.
suspensões. - Aparecimento de
processos
inflamatórios pela
injeção de
substâncias irritantes
ou mal absorvidas.
6. Vias de administração
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
EV Endotélio dos - Obtenção rápida dos - Superdosagem
Endovenosa capilares vasculares efeitos; relativa em injeções
e linfáticos - Administração de rápidas;
grandes volumes em - Riscos de embolia,
infusões lentas; irritação do
- Aplicação de endotélio vascular,
substâncias irritantes, infecções por
diluídas; contaminações
- Possibilidade de bacterianas ou
controle de doses, viróticas e reações
para prevenção de anafiláticas.
efeitos tóxicos. - Impróprio para
solventes oleosos e
substâncias
insolúveis.
6. Vias de administração
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
SC Endotélio dos - Absorção boa e - Facilidade de
Subcutânea capilares vasculares constante para sensibilização dos
e linfáticos soluções; pacientes.
- Absorção lenta para - Dor e necrose por
suspenções substâncias
irritantes.
Regra dos 5 C (5 certos)

No momento da administração, há cinco itens que devem estar certos:

 PACIENTE CERTO
 MEDICAMENTO CERTO
 DOSE CERTA
 VIA CERTA
 HORA CERTA