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Mecanismos de acción Para ejercer su acción, las hormonas re quieren unirse a un receptor y formar un
de las hormonas complejo hormona-receptor el cual debe interactuar con otras estructuras de la
célula. En este sentido debe diferenciarse los receptores localizados en el interior
de la célula de los que se encuentran en la membrana plasmática.
Receptores
intracelulares Existen hormonas y otras moléculas que por su carácter liposoluble pueden
atravesar la membrana celular y, por tanto, ejercen su acción sobre receptores
intracelulares.
Receptores La mayoría de las moléculas de señalización, o bien son muy grandes o bien son
intracelulares hidrofílicas y no pueden atravesar la membrana, por lo que para transmitir la señal
precisan receptores de membrana. Éstos son, en su mayoría, proteínas integrales
que están acopladas a moléculas efectoras que producen segundos mensajeros.
Receptores Existen hormonas y otras moléculas que por su carácter liposoluble pueden
intracelulares atravesar la membrana celular y, por tanto, ejercen su acción sobre receptores
intracelulares, también conocidos como receptores nucleares.
Estructura Los receptores nucleares presentan una estructura modular y contienen los
siguientes dominios, denominados con letras de la A a la F
Mecanismo
de acción
Los canales iónicos son proteínas transmembrana formadas por cuatro, cinco o seis dominios, que
pueden ser iguales o distintos, y están formados a su vez por varias a-hélices. Los dominios se
disponen de forma concéntrica alrededor de un poro lleno de agua, que en situación de reposo
está cerrado. La unión del ligando al receptor induce un cambio de conformación que abre el canal
permitiendo la entrada de un ión a favor de su gradiente químico y/o electroquímico
Receptores El receptor acoplado a proteínas G es activado por una señal externa en forma de un ligando u
acoplados a otro mediador de señal. Esto crea un cambio conformacional en el receptor, que a nivel intracelular
proteínas G se acompaña de la unión o acoplamiento de una proteína G. El efecto intracelular depende del tipo
de proteína G.
Receptores Receptores con actividad guanilato ciclasa: Los receptores con actividad guanilato ciclasa
con catalizan la síntesis del GMPc, un segundo mensajero clave para la contracción muscular, la visión
actividad y la vasodilatación. Los niveles intracelulares de este segundo mensajero son el resultado del
enzimática balance entre su síntesis, a través de las guanilato ciclasas, y su degradación a través de las
fosfodiesterasas (PDE5, PDE6 y PDE9: específicas de GMPc, o PDE1, PDE10 y PDE11: de
GMPc y AMPc).
Receptores con actividad serina/ treonina quinasa (RS/TK): Esta familia de receptores con
actividad serina/treonina quinasa (RS/TK, Receptor Serine/Threonine Kinase) comprende más de
30 polipéptidos, entre los que se encuentran los del TGF-a y b (Tumor Growth Factor). Al igual que
los RTK, estos receptores modulanprocesos de desarrollo, crecimiento y proliferación celular.
Receptores Las citoquinas son una familia amplia de péptidos o reguladores autocrinos o paracrinos de los
de procesos de crecimiento y diferenciación. Al igual que los factores de crecimiento, las citoquinas
citoquinas poseen receptores a los que se unen con gran afinidad disparando una cascada de fosforilación
que finalmente conduce a cambios en la expresión génica.