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PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA

“Por sobre todo no hagas daño” Hipocrates (377-460 AC)


“Todas las sustancias son venenosas, no hay ninguna sin cualidades venenosas, es solo la dosis
apropiada la que separa un remedio de un veneno” Aureolus paracelsus
“Hay algunos pacientes que no podemos ayudar, no hay nadie a quien no podamos dañar”

HISTORIA

-Sustanicas obtenidas de plantas (Enfermedades)


-Pen Tarso, usado por los chinos (2700 ac)
-Papiros del antiguo Egipto reportan datos donde se usasen sustancias para tratar mujeres.
-Galeno, a partir de esta persona se empiezan a producir preparados.
-paracelsus, introdujo el uso del opio como analgésico.

CONCEPTO DE FARMACOLOGÍA

-Ciencia experimental y disciplina

-Drogas (orígenes , farmacognosia) pueden ser de origen vegetal, animal “propóleos, veneno,
etc.” y mineral.

-Propiedades físicas y químicas

-Farmacocientica (comprendido por 4 pasos: absorción, distribución, metabolismo y excreción)


movimiento del fármaco dentro del organismo desde que entra hasta que sale.

-Acción y destino que modifica la función de la biología “mecanismo de acción” (fármaco


dinámica) sitio donde el fármaco tendrá su efecto.

-Uso en tratamiento de enfermedades “terapéutica” (farmacología clínica)

-Toxicología: efecto tóxico de las drogas.

La farmacología es una disciplina devota al uso optimo de las drogas, maximiza los beneficios
del uso profiláctico o terapéutico

-Drogas: herramientas efectivas y poderosas apegadas a un diagnostico.

-Se debe garantizar la correcta medicación, momento apropiado y duración correcta.

Una mala aproximación diagnostica produce:


-Toxicidad
-Amenaza para la vida
-Prolongación de la enfermedad.
-Resitencia a fármacos.
-Desarrollo de un desorden no presente.
-Perdida económica.
FARMACOLOGIA VETERINARIA

-Se emplea el uso de químicos y biológicos para tratar enfermedades.


-Principios básicos, farmacocinetica, son similares a la farmacología humana.
-Diferencias en especies como aves, producción y peces
-Responsabilidad de los veterinarios de la correcta prescripción.

MEDICAMENTO

-Es un fármaco mas un vehículo (excipiente)


*su fin terapéutico o profiláctico, modifica el estado fisiologico
*Existe en su presentación comercial Carprofeno-Rimadyl
FORMAS FARMACEUTICAS

Pueden ser: cápsulas , pastillas, pomadas, cremas y ungüentos.

Sus objetivos son:

-Facilitar la administración
-Estabilidad de sustancia activa
-Incrementa la seguridad del tratamiento
-Mejora el efecto del fármaco
-Mejora características organolepticas
-Administración por distintas vías
-Simplificar y racionar la posología (dosificación)

FORMAS

FORMA LÍQUIDA

-jarabe
-soluciones parenterales
-gotas ópticas
-gotas nasales
-tinturas
-Emulsiones

FORMA SÓLIDA

-Polvo
-Tableta
-Gragea
-Capsula

FORMA SEMI SÓLIDA

-pastas
-ungüentos
-pomadas
.cremas
-geles
FORMA GASEOSA

-Gases médicos
-Líquidos volátiles (isoflurano)
-Nebulizacion (solución salina)

PRINCIPIO ACTIVO

-Farmaco o droga, incluido dentro de un vehículo, componente básico del medicamento, se


adiciona con el fin de producir un efecto.
-Altera o modifica un receptor
-Produce cambios físico químicos, bioquímicos y fisiológicos
.pueden estar en estado solido, semi solido, liquido y gaseoso.

EJEMPLO

Receptor Alfa 2 (produce somnolencia) y xilacina

VEHÍCULO O COAYUDANTE FARMACÉUTICO

*Excipientes: sustancias inactiva que se incorpora al principio activo


-presentación
-administracion
-absorción
-conservación

GENERALIDADES

FARMACOTERAPIA EFICAZ:

-Accion farmacológica
-Tejido especifico
-Receptor particular (Fármaco y Efecto)
-Mecanismo de acción farmacológica (Fármaco-Organismo-Receptor)

FARMACOCINETICA

Moviemiento del fármaco dentro los distintos organismos y su paso a través de membranas
fisiológicas

Proceso ADME
Implica:
-Absorción
-Diseminación
-Metabolismo
-Excresion
MEMBRANA CELULAR

-Capa doble de lípidos anfipaticos


-fase hidrofoba
-fase hidrofila
-Posee esfingolipidos
-Proteínas de membrana

MEMBRANA CELULAR

-Capa doble de lípidos antipáticos


-Fase hidrofila
-Fase Hidrofoba
-Esfingolipidos
-Proteinas de Membranas (poninas, permiten la entrada y salida de sustancia)

-Permeabilidad al agua
-Difusion
-diferencias Hidrostáticas u oncoticas
-Fármaco unido a proteínas: solo viajan de manera libre en sangre y no están activos
-Farmaco libre : son los que producen un efecto y están de forma activa

BIODISPONIBILIDAD: es la disponibilidad de fármaco activo que esta en el cuerpo y causa


efecto

FACTORES FISICOQUIMICOS ATRAVES DE MEMBRANA

-Fármacos-ADME: supone su paso a través de membranas


-Barrera más omun que traspasa
-Pronosticó de desplazamiento
-tamaño
-Grado de ionizacion (solubilidad en lípidos)
-Enlaces con proteínas derivas o tisulares

TRASNPORTE

-Pasivo: no requiere de energia, va a través de gradiente de concentración (


-Difusiion capilar
.Transporte mediado por transportadores

DIFUSIÓN SIMPLE:
-no requiere energía ni transportador,
-A favor de gradiente de concentración
-Transporte mas usado por los fármacos para difundirse
EJ: vitaminas, hormonas

DIFUSIÓN CAPILAR:

-Es el paso paracelular a través de espacios inter celulares que se da en capilares y está
mediado por la circulación sanguínea
EJ: membrana glomerular
TRANSPORTE MEDIADO POR TRANSPORTADORES
-TRANSPORTE ACTIVO-

-consume energía
-va contra gradiente
-usa acarreador o transportador

TRANSPORTE ACTIVO PRIMARIO


-Utiliza la bomba sodio potasio
-ingresa una molécula que no puede ser ingresada fácilmente a la célula

TRANSPORTE ACTIVO SECUNDARIO


-Es aquel en donde la energia restante del transporte activo primario es utilizado para ingresar
otra molécula

Transporte a través de membrana biológica

FAGOCITOSIS
La membrana plasmatica atraves de pseudopodos engloba o atrapa partículas grandes

PINOCITOSIS
Hay invaginacion de la membrana plasmatica tomando líquido extra celular formando una
vesícula

ENDOCITOSIS
Hay ligandos que captan moléculas atrayendolas a la membrana plasmatica ingresándola a la
célula.

La diferencia entre las pinocitocis y endocitosis son los receptores

GRADO DE IONIZACION DE UN FÁRMACOS

-Moléculas no ionizadas: (no disociada, no polar, protonada)


Son moléculas altamente liposolubles, simpre están ligados a otra molécula, y son capaces de
entrar a las células, y tiene muy buena absorción

-Moléculas ionizadas (disociada, no protonada, polar)


Son Hidrosolubles, y tiene pobre traspaspaso atraves de una membrana, tiene buena
excresion.

DISTRIBUCIÓN TRANMEBRNA DE ELECTROLITO DÉBIL

-Depende del pk y gradiente de ph en ambos lados de una membrana


-Pka: ph en el cual el fármaco puede encontrarse 50% no ionizado y 50% ionizado
-Porción no ionizada, es la que puede penetrar a la célula

ÁCIDO DÉBIL

-Penetra más fácilmente a la célula en un medio acido


-Estado estable, fármaco acido se acumulara mejor en el lado alcalino
Aspirina pk 3.3 – se acumulara mejor en plasma
BASE DÉBIL

-Forma no ionizada en un medio alcalino tiene mejor absorción


-en la forma ionizada tiene menos distribución hacia la parte acida
-Penetra mejor la célula en medio básico

PROCESO ADME

ABSORCIÓN: Movimiento que tiene un fármaco desde su administración hasta llegar al


torrente sanguíneo

-un fármaco tiene que luchar contra el todo tipo de membranas esto varia entre escpecies,
regiones anatómicas
-Alude al paso de un fármaco
-Biodisponibilidad: porcion de la dosis de un fármaco inalterado que logra alcanzar la biofase
-Biofase: lugar biológico de accion del fármaco
-Efecto de primer paso: cuando un fármaco se metabólica queda una parte activa y una
inactiva, el fármaco que se biotransforma para eliminarse

Administramos 4 mg de Carprofeno/Kg
Peso del paciente 10 Kg
40 mg totales
36 mg llegan a biofase
4 mg se inactiva o se desvía

PROCESO ADME
VIAS DE ADMINISTRACION
-ABSORCIÓN
ADMINISTRACIÓN ORAL

-Desventajas:
-Incapacidad de absorción (solubles en agua)
-Vomito
-Destruccion (Enzimas digestivas o ph)
-Presencia de alimentos u medicamentos
-Colaboración del propietario.

-Ventajas:
-Medio más común para administrar medicamentos
-Inocua, cómoda y económica

ABSORCIÓN A TRAVÉS DE MECANISMOS PASIVOS

-No ionizada y lipofilico.

REGIDA POR FACTORES


-Área de superficie de absorción (Disminuida por el moco)
-Corriente Sanguínea
-Estado físico del medicamento
-Factor que acelere vaciamiento en estomago (Diarrea, absorción pobre)
-Ácido o base débil
EJEMPLOS:

-Soluciones, suspensiones
-tabletas, cápsulas
-pelets
-Objetos mecánicos para rumiantes

PASÓ DEL MEDICAMENTO HACIA ESTÓMAGO

Cavidad bucal, enzimas degradan el fármaco


Llega al estomago, en rumiantes el fumen puede ser un sitio de absorción
En intestino delgado puede haber absorción

MEDICAMENTOS ÁCIDOS O BASES DÉBILES

MEJOR ABSORCIÓN EN ESTOMAGO


-Ácidos débiles
-B-lactamicos
-Quinolonas
-Vitamina C
-Aspirina
-Ibuprofeno
Absorben mejor en duodeno y yeyuno
-Bases débiles
-Tetraciclinas
-Macrolidos
-Sulfas
-diazepan

ADMINISTRACIÓN PARENTERAL

-Medicamentos ácidos débiles

-Vía intravenosa
-Via subcutánea
-IM
-Intra arterial
-intrarraquidea (Intratecal)

VENTAJAS:

-Disponibilidad más rápida y predecible


-Urgencias, pacientes que no cooperacn, no retención en vía oral
-Asepsia adecuada cuando se realiza esto (IV o intratecal)
-Ofrece ventajas sobre la vía Oral

ADMINISTRACION PARENTERAL

-Absorción por difusión sencilla, depende del área de membranas capilares


-Membrana endoteliales, canales acuosos grandes
ADMINISTRACION SUBCUTÁNEA

-Solo cuando no irrita los tejidos (fármacos de larga accion)


-Necrosis, dolor intenso
-No usar en gatos
-Absorción constante y lenta
PEJ Anestésico local mas lidocaina

ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR

-Absorcion depende de la circulación en sitio


-Fármacos en solucion acuosa absorben mejor
-Pacientes obesos y emaciados
-Absorcion lenta y constante (Veiculo aceitoso) (Antibiotico)

ADMINISTRACION INTRAVENOSA

Ventajas:

-BIODISPONIBILIDAD COMPLETA Y RÁPIDA


-Llegada a tejidos constante y exacta (inducción anestésica)
-Permite: soluciones irritantes (diazepan), grandes volúmenes.
Desventajas:

-Reacciones adversas
-Vehículos aceitosos, precipitan o hemolizan eritrocitos (diazepan) se usa solucion
Dextrosada al 5% cuando un fármaco precipita
-Combinaciones de medicamentos

ADMINISTRACION INTRA ARTERIAL


- Se usa un catéter central, llegando desde la subclavia y llegar directamente al corazón

ADMINISTRACION INTRATECAL

-Busca el espacio sub aracnoideo


-Barrera hematoencefalica, retrasa paso al SNC por lo que esta vía llega directamente a SNC
-Infecciones, diagnostico, toma de muestra
-Requiere estricta asepsia

VÍA TÓPICA

-ADMINISTRACION TRANSDERMAL

-Se hace atraves de parches con medicamentos que se liberen de forma lenta y constante
-Epidermis es una barrera, por lo tanto se usan fármacos que atraviesen esta barrera
(liposolubles)
-un piel desnuda permite una mejor absorción (Quemaduras, laceraciones)
-Sustancias altamente liposolubles
-Insecticidas
-Anticancerigenos

EJ: Fentanilo (pacientes con dolor crónico), fuccidin, parche para pacientes quemados
ADMINISTRACION SPOT-ON POUR

Se absorben en un sitio, se distribuye cuando llega a través de la glándula sebácea


EJ: pipetas

ADMINISTRACION EPICUTANEA

-Todo los fármacos que se apliquen sobre la piel, pomadas, cremas, etc.

VÍA INTAPERITONEAL (VÍA INTRACELOMICA ESPECIES EXOTICAS)

-Útil en pacientes pedriaticos o pequeños, donde es difícil el acceso a venas


-Soluciones fisiológicos
-intestinos a edad temprana absorben bastante bien
-Glucosa

ADMINISTRACION INTRARUMINAL (Aceto butirato)


ADMINISTRACION INTRAMAMARIA (Antibióticos I mamarios)
ADMINISTRACION INTRAARTICULAR (caballos-plasma, plaquetas)

ADMINISTRACION PULMONAR
-Atraves de gases volátiles (rápida evaporación)
-Epitelio pulmonar y mucosas en vías respiratorias
-Absorcion instantánea en sangre
-Eliminación de primer paso por hígado
-Ejemplo: Asma, Anestesicos

Aplicación local (Tópica) Mucosas


-BUCO FARINGEA
-Soluciones anestésicas
-OJO
-Ungüentos

ADMINISTRACION RECTAL

-Absorcion puede ser irregular e incompleta


-Imposible a causa de vomito o inconsciencia de paciente
EJEMPLOS: Enemas,
Fármacos: (Antiehemeticos)

DISTRIBUCIÓN

UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMATICAS

- El fármaco en torrente sanguíneo se puede unir o no a una proteina para actuar en un


sitio de Accion
- La distribución es el moviemiento del fármaco a través de la sangre hacia al sitio de
accion para causar su efecto.
- El fármaco unido a proteina plasmatica no causa efecto, pero esa unión es reversible
llegando a activarse
RAPIDEZ CON LA QUE LLEGA UN FÁRMACO

-Depende de

- Gasto cardiaco
- Corriente sanguínea regional (volumen de irrigación del destino final del fármaco)
- Permeabilidad capilar (SNC, y fármacos)
- Volumen Histico (volumen de tejido)

Un tóxico absorbido debe lllegar al sitio de accion por medio de dos fases

PRIMERA FASE DE DISTRIBUCIÓN


- El fármaco llegara con facilidad a órganos con gran riego sanguíneo (bazo, Hígado)

SEGUNDA FASE DE DISTRIBUCIÓN


- Órganos con menor riego
- Fracción de mayor masa corporal
TERCERA FASE
- Huesos
DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO EN. LÍQUIDO INTERSTICIAL
E INTERCELULAR

- Membranaendoletial altamente permeable

FASE DE EQUILIBRIO POR DISTRIBUCIÓN


____________________________________________________________

PROTEINAS PLASMATICAS Y MACROMOLÉCULAS TISULARES


P. PLASMATICAS

- Albumina, transportador fundamental


- Unión casi siempre reversible

LA FRACCIÓN PLASMATICA DEPENDE


- Concentración
- Afinidad y numero de sitios de unión

FENÓMENO SATURABLE
- (PROPOFOL VS BENZODIACEPINA)
- Cuando hay competencia de dos farmacos o mas llegando a saturar todo el espacio
dejando a uno libre causando efectos tóxicos

UNIÓN PROTEINA PLASMATICA PUEDE SER MODIFICADA POR FACTORES PROPIOS


- Pacientes con problemas hepaticos
- No hay proteínas plasmaticas
¿Qué pasa si un fármaco se une a proteínas plasmaticas?

- Es un fármaco que no causa ningún efecto hasta que sea liberado

Cuando un fármaco es liposoluble puede pasar en la filtración glomerular llegando a ser


reabsorbida y volver a recircularlo por lo tanto el hígado debe volverla hidrosoluble
PROTEÍNAS PLASMATICAS

- Puede haber competencia entre farmacos y sustancias endogenas (bilirrubina


conjugada)
- Respuestas efectivas o adversas, por concentración de fármaco libre
- Concentración cambia al ingreso o eliminación de medicamento
- Distribución equilibrada de fármaco libre esa atraves de membranas
- Equilibrio de fármaco libre y adherido depende de secrecion tubular y bio
transformación (Puede ser activa o inactiva)

MACROMOLECULA TISULAR
- Puede haber mayor acumulación que Líquido extracelular y sangre
o Por ejemplo hígado, grasa, hueso (aminoglucosidos se acumulan en tejido
auricular, no prolongar su dosificación pues pueden ser nefrotoxicos)
- Unión a tejidos es reversible (Fosfolipidos y proteínas)
o Ejemplo aminoglucosidos, riñón y sistema vestibular
- Especies productoras de alimento
o Tolerancia máxima de residuos
o Fijación de residuos en músculos, leche etc.

DEPÓSITOS MÁS IMPORTANTES DE ACUMULACIÓN DE FÁRMACO

GRASA COMO DEPOSITO


- Depósito de farmacos liposolubles
o Pacientes obesos hasta el 50%
o Barbitúricos (Pentobarbital, Tiopental, Fenobarbital)pueden llegar a ser tóxicos
- Reservorio estable por baja irrigación

HUESO COMO DEPÓSITO


- Se acumula por adsorción en superficie cristalina (Matriz ósea)
- Deposito de liberación Lenta
- En pacientes jóvenes no se utiliza debido a esto ya que puede llegar a causar daño
- Quinolonas-ENROFLOXACINA no se usa en pacientes jóvenes ya que causa cierre
permanente del cartílago epifisiario
- Tetraciclinas tampoco se usan ya que son quelantes

REDISTRIBUCIÓN
- Distribución rápida e intensa a otros tejidos
- Llega a tejidos con pobre irrigación
- Ej Tiopental sódico
- El efecto del fármaco termina cuando se llega a esto
- Tiopental Barbitúrico utilizando anteriormente para llegar a la inducción

EN SNC Y LQER
- El fármaco debe atravesar la barrera hematoencefalica
- Solo pasa la forma no ionizada y fármaco libre para captación

VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
- Cantidad de medicamento en el organismo con la concentración en sangre o plasma
- Volumen que refleja su presencia en tejidos
VELOCIDAD DE DISTRIBUCIÓN
- Caida exponencial de los farmacos eliminados del organismo
SEMIVIDA
- Tiempo que necesita la concentración plasmatica del fármaco para ser reducido a la
mitad.
o Útil para decisión en posología

3 METABOLISMO
- Transformación del cenobiotico (fármaco), habilidad del cuerpo de cambiar
químicamente una formula.
- Sustancias lipofilicas son más difíciles de eliminar
- Hay reabsorción por Tubulo renal Quedando activos
- Isoformas citocromo P450 (hígado) Hemoproteinas iso enzimas encargadas de
sintetizar la drogs administrada y volverla soluble (Esteroides)
- Metabolismo en productos mas hidrofilos, terminación de actividad biológica
- Biotransformacion genera:
o Metabolitos (forma de degradación o un sustrato de la biotransformacion que
es fácil de eliminar) inactivos
o Polares
o De fácil excresion

BIOTRANFORMACION
- Procesos enzimaticos
- Funcionalizacion de fase I (preparación de la molécula para volverla hidrosoluble )
o Reacciones de funcionalizacion fase I
 Expone compuesto original
 Pérdida de actividad farmacológica o intensificación
 Se lleva acabo en el retículo endoplasmico liso (actividad metabólica o
enzimatica) preparándola para la fase I
- Profarmaco:
o Es un compuesto farmacológicamente inactivo que para activarse necesita el
paso hacia el hígado para posteriormente alcanzar su sitio de accion.
o Farmacons inactivos convertidos en activos
o Prednisona y prednisolona

- FASE I (Citocromo P450 o CYP-450)


o Se lleva acabo en el hígado por medio de las citoromo enzimas
o Enzimas metabolizadoras de productos endogenos, esteroides, ácidos biliares,
farmacos.
o Hemoproteinas
o Se puede llevar acabo en menor grado en:
 Riñón, pulmones y tracto digestivo

- Reacciones biositeticas fase II (conjugacion) (Reacciones propias del hígado


volviendo la molécula hidrosoluble)
o En estas reacciones El compuesto original o metabolito fase I se adiciona a
uno conjugado fuertemente polar
o Se lleva acabo en le citoplasma o Citosol
o Fase en donde una droga se vuelve hidrosoluble

4 PRINCIPALES REACCIONES QUIKICAS INDUCIDAS PR UN SISTEMA MICROSOMAL


- R. OXIDACIÓN
- R.REDUCCION
- R.HIDROLISIS
- R. CONJUGACIÓN
o Glucoronidacion
o Los gatos tienen habilidad retardada para metabolizar farmacos, falta de
formación de Ac Glucoronido o Glucoronil Transferasa (por eso tardan los
gatos en despertar de una inducción)
o Baja concentración o deficiencia de glucoronil transferasa

DEFICIENCIAS EN ESPECIES
- GATO
o Glucoronil transfersa
- PERRO ZORRO

- PROCESO DE TRANSFORMACIÓN DE FÁRMACOS EN EL CUERPO

o Metabolito inactivo
 Sulfanilamida/Acetil Sulfanilamida
o Metabolito activo
 Son moléculas que al reabsorberse y vulven a utilizarse hasta que sean
tóxicas
 Ácido acetil salísilico/acido salicilico
o Metabolito tóxico
 Son aquellas moléculas que causan daño
 Paration/paraoxon

PROCESO DE METABOLISMO SE VE AFECTADO POR


- Animales muy jóvenes
- Animales muy viejos
- Animales malnutridos
- Enfermedades hepaticas
- Drogas almacenadas en compartimentos como grasa

4 EXCRESION ADME

- Drogas metabolizadas en hígado, eliminadas por riñones


- Puede haber excreción
o Bilis
o Glándula mamaria (nacido, salud publica)
o Pulmones (gases)
o Intestino (Heces)
o Sudor (Glandulas)
o Glándula salival
o Piel
- Cualquier alteración en órganos reduce la capacidad excretora de la molécula
o Ketamina en gatos-obstrucción urinaria.

RESIDUOS:
- Restos de medicamentos potencial mente peligrosos
- Efectos peligrosos al humano
o Personas alérgicas
o Exposición innecesaria a antibioticos
o Residuos pueden ser cancerígenos
EXCRESION
- El fármaco no unido a proteina se elimina
- En riñones la eliminación se da por
o Filtración Glomerular
 Ultrafiltrado (primer filtrado)
o Secrecion tubular
 Modificación del ultrafiltrado
- La excresion se puede ver afectada por:
o Falta de percusión a la nefrona
o Funcionamiento del tracto urinario (tóxico por acumulacion)
-
FARMACODINAMIA
- Estudió de efectos o cambios bioquímicos y fisiológicos de los farmacos en los
pacientes
- Estudia los mecanismos de accion
- Puede aumentar o deprimir la actividad fisiológica
- Combinación de droga con componentes celulares alterando su función
- La combinación con estructuras celulares (receptores) se compara con una cerradura

- Interacción de fármaco con moléculas (receptores) inicia cambios bioquímicos y


fisiológicos (biofase)

RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
- RECEPTOR:
o Componente del organismo con el cual interactúa una sustancia química La
molécula de una droga debe encajar en un receptor
- AFINIDAD:
o es la tendencia de combinación de la molécula de la droga con su receptor
(Eficacia: grado de afinidad que va tener esa unión )
- AGONISTA:
o es un fármaco o molecula exógena que imita a un fármaco endogeno
encajando en un determinado receptor.
- AGONISTA PARCIAL :
o Es una molecula que puede encajar parcialmente en un receptor

- ANTAGONISTA:
o es aquel en donde no hay un encaje completo, si no que solo una parte puede
encajar, impidiendo que otro fármaco AGONISTA encaje en su sitio de accion,
(Xilacina y atipemazol)

RECEPTOR AGONISTA
- Imita efectos reguladores de compuestos endogenos
o Agonistas alfa 1
o AGONISTA alfa 2
o Receptores de doña mina
RECEPTOR ANTAGONISTA
- Compuesto que inhibe la accion de un AGONISTA
- Tiene efecto farmacológico benéfico
o Tropicamida
o Yohimbina, atimpemazole, mirtazapina (agonistas alfa 2( xilacina,
medetomidina)

RECEPTOR AGONISTA PARCIAL


- Son parcialmente eficaces
o Buprenorfina en contra de la morfina

EFECTOS DEL FÁRMACO


- Ejemplo de efecto de drogas
o Estimulación
o Depresión (SNC)
o Irritación (Euforia)
- Ninguna droga produce solo un efecto
o Dosis bajas de narcoticos, para pacientes con diarrea
POTENCIA:
- Cantidad de droga necesaria para producir un respuesta deseada
o Ejemplo: Xilacina como emetico en gato

CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO


- Catidad de principio activo contenido en un peso o volumen

EFICACIA
- Es el grado en el cual una droga hace una respuesta deseada en un paciente
- Depende de la afinidad al receptor

EFECTOS DEL FÁRMACO

- Efecto primario:
o Indicación clínica o uso terapéutico
 Analgésico Controlar el dolor
- Efecto secundario
o Efecto no deseado del fármaco
 Úlceras gastricas
- Efecto colateral
o Consecuencia del efecto primario
 Vomitos, gastritis, fallo renal
- Los efectos secundarios y colaterales son llamados EFECTOS ADVERSOS

1. EFECTOS ADVERSOS:
- Son efectos perjudiciales o no deseados del medicamento
- Se presenta después de administrar una dosis terapéutica
- Producidos por Error de medicación, droga equivocada, intervalo, via de
administracion
- Son producidos de forma DIATROGENIA: es algo provocado por el medico
2. REACCIÓN ADVERSA:
- Es producida por la propiedad inherente de la droga
- Dermatitis, anafilaxis, shock o muerte
- Se puede dar por la Pobre calidad o pureza del fármaco

INTERACCIONES ENTRE DROGAS


- Administrar antiacidos con Tetraciclinas reduciendo su accion
- Tetraciclinas mas productos a base de calcio, produciendo una reacción qulante
- Metoclopramida mas farmacos orales puede reducir la absorción de estos
- Diazepan mas ketamina
- Ketamina mas xilacina
- Tramados mas acepromacina

INTERACCIÓN FARMACODINAMIA
- Es aquella donde la accion o efecto de una droga es alterada por otra droga.
- EJEMPLO:
o Antagonistas (reversión AGONISTA alfa con yohimbina)
o Aditivas (Depresión del SNC en combinanciones preanestesicas)
o Sinergicas (Sulfas mas trimetroprim)

INTERACCIÓN FARMACÉUTICA
- Son recciones físicas o químicas llevadas acabo por la combinación de farmacos en una
jeringa o un contenedor
- EJEMPLO:
o Anfotericina B Forma precipitados en solucion distinta a dextrosa al 5%
o Diazepan puede precipitar con ciertas drogas
o Furosemida se puede incactivar en medio acido

INDICE TERAPÉUTICO
- Relación entra la capacidad de un medicamento para lograr el efecto deseado o
producir el efecto tóxico
- DE50 (efectiva) y DL50 (Letal)
- DE50: dosis de droga que produce el efecto deseado en el 50% de los animales
- DL50: Dosis de droga que más al 50 % de los animales
- Índice terapéutico bajo:
o Menor grado de seguridad fármacos administrados con precaución
o Anticancerigenos

RECEPTORES FISIOLÓGICOS
- Receptores de moléculas reguladoras fisiológicas
- Familias funcionales
- Tienen en común el mecanismo de accion
- Hay 4 grupos:
o Canales ionicos
 Permiten el paso de moléculas en forma ionica, juega con el gradiente
electro químico de la membrana
 Colinergico, nicotinicos
o Receptores ligados a proteina G
 Receptores alfa y beta
 Receptores muscarinicos
 Histamina
o Receptores como enzimas
 Insulina
o Receptores Nucelares (intracelulares)

SUSTANCIAS CONTROLADAS
- Es aque lla que tiene la capacidad de convertirse en habito para el humano
- Están regidas por la unidad de control de alimentos y medicamentos controlados
- Récord de reporte mensual (inventario de adquirido, utilizado o disponible)
- Permiso dura 5 años
- Regencia o uso en instalación hospitalaria
- Ejemplos
o Analgésicos (opiaceos)
o Ketamina
o Diazepan
o Pentobarbitral
o Morfina
o Butorfanol

TOLERANCIA A RESIDUOS DE MEDICAMENTOS


- Toleracia o limite maximo de residuos:
o Es la concentración máxima de residuos egalmente permitido en un producto
alimenticio de origen animal al haber sido tratado con algún medicamento
TIEMPO DE RETIRO
- Periodo de tiempo desde la ultima administracion del medicamento hasta que llegue
en tejidos a niveles mínimos aceptados
- Cuando no existe tiempo de retiro los residuos son eximidos de manera rápida
- Puede dejar residuos en
o Carne
o Leche
o Huevos
o Miel

PROBLEMAS POR RESIDUOS ALTOS

- Resistenciabacteriana
- Alergias
- Alteraciones inmunes
- Teratogenicidad
- Cancerigenocidad

FLUIDOTERAPIA

- Es la administración PARENTERAL u oral de fluidos a un paciente


- ADMINISTRACION de productos nutricionales

PEDIDA deLIQUIODS
- Deshidratación
- Diarreas
- Vomitos
- Cirugías
- Anestesias

PRAMETROS PARA VER EL NIVEL DE DESHIDRATACIÓN


- Densidad urinaria
- Hematocrito
- Hidratación de piel

OBJETIVOS
- Recuperar y mantener el equilibrio hidroeléctrolitico del organismo
- Mantener la volemos
- Alcanzar y mantener el equilibrio de liquido e iones
- Corregir alteraciones (Relacionada al metabolismo)
- Aporte de energia en forma de glucosa para los órganos vitales (soluciones al 50%)

INDICADA EN
- Corregir y prevenir déficits en entrega de oxigeno a los tejidos
- Volumen sanguíneo circulante
- Equilibrios metabólicos, electroliticos y acidobases de la sangre

PACIENTES ANESTESIADOS
- Alteraciones hemodinamicas causadas por farmacos
- Establecer y mantener un acceso venoso permeable durante el periodo anestesico
- Corregir perdidas insensibles propias del periodo anestesico (orina, saliva, ayuno)
- Corregir déficits propios del proceso patológico del paciente (Hemorragias)

AGUA
- Elemento indispensable para la vida

DISTRIBUCIION CORPORLA DE LÍQUIDOS EQUILIBRIO HIDROELÉCTROLITICO

AGUA TOTAL DEL CUERPO


- Animales adultos
o 50-70% total del peso
o 60% a menudo se figura como promedio
- Animal joven o neonatal
o 80% del total del peso es agua
- Factores que afectan el agua corporal
o Edad
o Sexo
o Estado físico
o Raza

COMAPRTIMENTOS
- Liquito intracelular
o Es el que conforma la mayor parte de agua del cuerpo
- Liquido extracelular
o Liquido Intra vascular (Suero, Plassma)
o Liquido INTERSTICIAL
 Liquido transcelular
 Liquido cefalorraquideo
 Intra ocular
 Pleural
 Sinovial
 Peritoneal
 Pericardico
 Representa del 1-3 % del peso corporal

EL AGUA DE LOS COMPARTIMENTOS ES LIBRE DE MOVERSE, MOVIMIENTO EQUILIBRADO POR


- Permeaabilidad capilar
- Presión Osmotica (Partículas en solucion)
o A esta nos referimos con la TONICIDAD
o Aquí las dividimos en
 Isotonica
 Presión parecida al plasma (300 mOml/Lt)
 No hay redistribución de fluidos de un lugar a otro
 No produce cambios en la presion osmotica del plasma
 Hipotonica
 Menos partículas que las presentes en el plasma
 Disminución del presion osmotica del agua
 Hay salida de agua desde el espacio intravascular hacia el
INTERSTICIAL
 Hipertonica
 Solucion con mayor numero de particulas que las del plasma
 Hay moviemito de partículas del espacio INTERSTICIAL hacia el
intravascular
 A mayor tonicidad, mayor presion ejercida
 Fáciles de eliminar por el riñón
- PRESIÓN OSMOTICA COLOIDAL
o Ejercida por grandes moléculas de peso molecular, normalmente no
atraviesan membranas capilares
o Presentan cargas negativas
o Soluciones coloidales
o Los capilares son impermeables a estas
- Fuerzas de Starling
o Se llevan a cabo donde hay unión de capilares venosos y arteriales
o Mediada por fuerzas de filtración y reabsorción
 P hidrostatica capilar
 Coloidosmotica plasmatica
 Hidrostatica INTERSTICIAL
o A nieves de los capilares venoso y arterial se da el intercambio de líquidos e
iones, y es en esta parte en donde se puede dar el paso de solutos, el
remanente de liquido es reabsorbido por el mecanismo de REBOSAMIENTO
(Vasos linfáticos)
- Fuerzas de FILTRACIÓN
- Fuerzas de REABSORCIÓN
- Moviéndose de líquidos se da a nivel capilar
- Permeabilidad a pequeñas partículas
- Impermeable a grandes partículas
4 FURZAS DE FILTRACIÓN
- Presion hidrostatica capilar
o Presion del plasma sobre la pared capilar
- Presion oncotica capilar
o Esta dada por proteínas, estas con carga negativa permiten la reabsorción de
fluidos del espacio INTERSTICIAL hacia el capilar
- Presion oncotica INTERSTICIAL
o Esta debe ser igual a 0 a menos de que en ella existan proteínas, atrayendo
agua del capilar hacia el espacio INTERSTICIAL
- Presion osmotica INTERSTICIAL
o Presion que ejerce el agua del espacio INTERSTICIAL y permite que el agua
regrese al capilar
LEY DE FRANK STARLING
- Capacidad del corazón de adaptarse a volúmenes crecientes de flujo sanguíneo. Si la
precarga aumenta, incrementa la fuerza de contracción y como consecuencia el
volumen sistémico
- Cordón posee capacidad de adaptarse a volumen crencte aseo flujo sanguíneo
COMPOCISION DE LÍQUIDOS CORPORALES
- Ion
- Diferencias de iones Intra y extracelulares
- EXTRACELULAR
o Cation mas importante es NA
o Anion más abue Dante es Cl y HCO3
- INRTACELULAR
- El cation mas importante es él K
- Solutos
o Varían en cantidad y depende de los compartimentos
- Electrolitos
- Fluidos terapéuticos
o Solo si se parecen al LEI (ringer lactato)
- Solutos se mueven por difusión
MOLÉCULAS DE ALTO PESO
- Proteinas
o Son solutos que no pueden atravesar las pared celular
o Estas atraen agua
- Determian la distribución de liquido entre ambos compartimentos (Intra y extra
vascular)
DINÁMICA DE LÍQUIDOS CORPORALES
- Ingreso de Líquidos
o Ingesta de agua
o Ingesta de alimento
o Metabolismo corporal
- EGRESOS
o Perdidas fisiológicas
 Perdida insensible
 Predidas no fáciles de medir
 Sudoracion
 Respiración
 Jadeo
 Perdidas sensibles
 Son pedidas fáciles de medir
 Orina
 Heces
 Estas son usadas para cálculos farmacologicos
o Perdidad PAtologicas
 Procesos que pueden causar una pedida de fluidos
 Vomito
 Diarrea
 Diabetes
 Expocison al Sun
 Hemorragias por cirugías

SIGNOS DE DESHIDRATACIÓN
- EXAMEN FÍSICO
o Turgencia de la piel
o Humedad de mucosas
- Diferenciar entre HIPOVOLEMIA y DESHIDRATACIÓN
o Color de mucosas
o Retorno capilar Incrementado
o Hipotension
o Taquicardia
o Pulso perfiferico débil
o Extremidades frías
o Hipertermias
- LABORARTORIO
o Nos permiten confirmar una Deshidratación
o Se puede usar la medición de la densidad urinaria

HIPERNATREMIA
- Na cations mas importante y abundante del LEC
- - Hipernatreimia e hipertonicidad puede ser producido por
o Pérdida de agua
o Pérdida de fluido hipo tónico
 Extrarenal o renal
- Signos clínicos
o Déficits neurologicos
o Ruptura de vasos en cerebro y hemorragias multifocales
o Anorexia, letargos, vomitos y debilidad muscular
RESPUESTA DEL CEREBRO A LA HIPERNATREMIA
- Adaptación de cerebro a incremento lento de NA
- Producción de Osmoles Ideogenicos (protectores de células, impidiendo que las
células pierdan agua)

TRATAMIENTO DE LA HIPERNATREMIA
- No disminuir la osmolaridad rápido (edema cerebral)
- Utilizar diluyentes (Dextrosa al 5% Funciona como solucion hipotonica, Mezcla de SSF
mas Dextrosa al 5%)

HIPONATREMIA
- Decenso en la osmorlaridad del plasma
- Deplecion o aumento de volumen
- Se da por hipoalbuminemia
- Cirrosis y síndrome nefrotico
o Hipoalbuminemia
o Disminución de la presion oncotica
o Diabetes mellitus
- Esta mas asociada a diabetes mellitus
SIGNOS CLÍNICOS
- Mas severos que la HIPERNATREMIA si los cambios ocurren más rápido
- Edema cerebral
TraTamiento
- Varía de la etiología
- Incremtear la osmolaridad
- Cristaloide convencional (SSF o ringer lactato)
- Incremento de sodio que no exceda a 10-12 mEq/dia

HIPERCLOREMIA
- Perdida de fluidos asociados con intestino delgado
- Resulta en mayor perdida de HCO3-(Páncreas e Hígado)
- Tratamiento (solucion con contenidos básicos)
HOPOCLOREMIA
- Ocurre en pacientes con vomitos
- Uso excesivo de diuréticos
- Puede desarrollar al aliáis metabólica hipocloremica
- Retención de HCO3-, por intercambio con Cl-
- Tratamiento (Solucion acidificante)
HIPERKALEMIA
- Signos clínicos asociados a cambios de potencial de membrana
- Debilidad muscular
- Espasmos
- Bloqueaos intravemtricular
- Ondas T picudas
- Fibrilacion
- CAUSAS:
o Decenso en la excresion por orina
o Beta receptores, beta bñloqueadores
o IECAS, inhibidores de prostaglandinas
o Ahorradores de potasio (diuréticos no elimina dores de potasio)
o Combinacion de drogas
- Tratamiento
o Ca
o NaHCO3

HIPOCALEMIA
- Perdidas asociadas a sistemas gastrointestinal y renal
- Uso de soluciones de remplazo como mantenimiento (Por mucho tiempo)
o Solucion de remplazo
 Solucion que se usa para remplazar electrolitos que el cuerpo necesita
 Ringer lactato
- Tratamiento
o Solo si las perdidas de K son significantes
o ADMINISTRACION oral es la via mas segura
DIARREA
- Es la manera más rápida de perder electrolitos

INDICACIONES DE LA HIDROTERAPIA

- Depende del estado de hidratación del animal


o Historia del paciente
o Examen fisico
o Resultado de pruebas básicas de laboratorio
- Man tener euhidratacion
- Remplazar electrolitos y nutrientes
- HIPOVOLEMIA
- Des balance acido-básicos, electroliticos
- Via intravenosa abierta.

INDICACIONES PARA HIDROTERAPIA


- Evaluación de los 3 tipos de alteraciones de fluidos
o Cambios en volumen
o Cambios en contenido
o Cambios en distribución (cambio en algún compartimento del cuerpo)

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