Académique Documents
Professionnel Documents
Culture Documents
PENICILINI
Prirodni
Polusintetski
PRIRODNI PENICILINI
Mogu se davati PARENTERALNO ili PERORALNO.
Penicilini za PARENTERALNU PRIMJENU su: benzilpenicilini (penicilin G), prokain-
benzilpenicilin, benzatin-benzilpenicilin.
Penicilini za PERORALNU PRIMJENU su: fenoksimetil-penicilin (penicilin V) i benzatin-
fenoksimetil penicilin.
Antibakterijski spektar:
Gram-pozitivne koke (Streptococcus sojevi, pneumokoki-Streptococcus
pneumoniae),
Gram-negativne koke (meningokoki-Neisseria meningitidis i gonokoki-Neisseria
gonorrhoeae),
Gram-pozitivni bacili ( Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Bacillus
anthracis, Clostridium tetani, Clostridium perfingens-izazivač gasne gangrene)
Spirohete (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira
Neke aktinomicete (Actinomyces israelii).
Rezistencija: Nisu otporni na BETA LAKTAMAZE, tako da su sve bakterije koje proizvode
BETA LAKTAMAZE otporne na njih! Rezistencija je naročito prisutna kod STAFILOKOKA i
jednog broja STREPTOKOKA.
Kod NOVOROĐENČADI, zbog male mišićne mase potreban je oprez prilikom davanja
prokain-benzilpenicilina. Kod uzastopne primjene na isto mjesto može doći do
NAKUPLJANJA prokain-benzilpenicilina. Nakon par dana može doći do RABDOMIOLIZE-
razlaganja mišićnog tkiva i oslobadjanja nakupljenih količina u krv, što može izazvati smrt
bebe zbog dejstva na CNS! Zbog toga je potrebno injekcije davati na različita mjesta!
Kod davanja prokain-benzilpenicilina može se razviti PREOSJETLJIVOST na prokain koja se
manifestuje alergijskim reakcijama uključujući i anafilaktičnu. Takodje može doći i do
PROKAINSKE REAKCIJE, tj neželjenog djelovanja od strane CNS-a, konfuzija, dezorijentacija i
periferna vazodilatacija. Ova reakcija nije alergijske prirode, ali se može GREŠKOM smatrati
za alergijsku reakciju!
POLUSINTETSKI PENICILINI
AMINOPENICLINI
Predstavnici: ampicilin, ampicilin/sulbaktam, amoksicilin i amoksicilin/klavulonska kiselina.
Antibakterijski spektar i rezistencija: U odnosu na prirodne peniciline spektar im je proširen
na Haemophilus influenzae i enterobakterije (Salmonella, Shigella, Escherichia, Proteus
mirabills. Pošto su aminopenicilini OSJETLJIVI NA BETA LAKTAMAZE, prije primjene potrebno
je provjeriti osjeljivost bakterija na aminopeniciline.
Farmakokinetika: Ampicilin je acidorezistentan, ali se nakon peroralne primjene resorbuje
nepotpuno, 50-70%. Dobro prodire u sva tkiva OSIM u CNS! Prolaz kroz meninge je bolji kod
upale meningi! Koncentruje se u žuči, podliježe ENTEROHEPATIČNOJ RECIRKULACIJI, pa se
može davati za liječenje infekcija u žučnoj kesi. Izlučuje se NEPROMJENJEN bubrezima,
poluvrijeme izlučivaanja je oko 1 sat. Preporučuje se PARENTERALNA primjena ampicilina,
jer se peroralno ne resorbuje u potpunosti!
Amoksicilin se skoro potpuno resorbuje nakon peroralne primjene. Antibakterijski spektar je
praktično isti pa se preporučuje umjesto ampicilina za PERORALNU primjenu. Kao i
ampicilin, amoksicilin se dobo rasporedjuje u sva tkiva OSIM u CNS! Izlučuje se
NEPROMJENJEN bubrezima, poluvrijeme izlučivanja oko 1 sat. Dnevne doze su iste kao kod
ampicilina s tim što se daje na 8 sati!
Terapijska primjena: U vanbolničkoj praksi aminopenicilini su lijekovi prvog izbora za
liječenje respiratornih, urinarnih, infekcija bilijarnog trakta, kože i mekih tkiva izazvanih
osjetljivim bakterijama. Ampicilin je efikasniji u liječenju šigeloze od amoksicilina. U slučaju
stečene rezistencije bakterija na aminopeniciline, ampicilin i amoksiclin se kombinuju sa
INHIBITORIMA BETA LAKTAMAZA sulbaktamom ili klavulonskom kiselinom.
Neželjena djelovanja: Kao I kod ostalih beta laktama s tim što aminopenicilini mogu izazvati
neželjena djelovanja u GIT-u (proliv, mučnina, gadjenje, povraćanje). Svi aminopenicilini
mogu izazvati MAKULOPAPULOZNI ERITEM kada se daju kod mononukleoze, ali i kod drugih
virusnih infekcija. Kod primjene ampicilina u mononukleozi RAŠ se javlja praktično kod svih
pacijenata.
KARBOKSIPENICILINI
Predstavnici: karbenicilin, karbenicilin-indanil i tikarcilin.
Antibakterijski spektar i rezistencija: isti kao i kod aminopenicilina, s tim što
karboksipenicilini djeluju i na Pseudomonas i indol pozitivni Proteus, na koji aminopenicilini
NE DJELUJU.
OSJETLJIVI SU NA BETA LAKTAMAZE!
Farmakokinetika: Karbenicilin se daje PARENTERALNO (i.v.) za liječenje sistemskih infekcija,
dok se karbenicilin indanil daje peroralno. Pošto se karbenicilin indanil pri izlučivanju
bubrezima koncentruje, daje se SAMO za liječenje urinarnih infekcija izazvanih
pseudomonasom ili sojevima proteusa na koje aminopenicilini NE DJELUJU. Tikarcilin se daje
samo PARENTERALNO za liječenje sistemskih infekcija. Karboksipenicilini NE PROLAZE
hematoencefalnu barijeru! Izlučuju se NEPROMJENJENI! Poluvrijeme izlučivanja je oko 1 sat!
Terapijska primjena: Karboksipenicilini se daju samo za liječenje infekcija izazvanih
pseudomonasom ili proteusom rezistentnim na aminopeniciline. Tikarcilin se daje u dnevnoj
14-20 grama, podjeljeno u 4-6 doza.
Napomena: Karboksipenicilini se daju u obliku natrijumovih soli, pa zbog visokih doza i
velike količine natrijuma, mogu da izazovu poremećaj elektrolita i doprinesu pojavi
kongestivne srčane insuficijencije!
UREIDOPENICILINI
Predstavnici: azlocilin, mezlocilin i piperacilin.
Antibakterijski spektar: Kao i kod aminopeniclina, ali djeluju i na pseudomonas, Klebsiella,
Providencia, Serratia marcescens, Citrobacter, Acinetobacter i anaerobi kao Peptococcus,
Peptostreptococcus, Clostridium, Fusobacterium, Bacteroides, Veillonella, Eubacterium.
OSJETLJIVI SU NA BETA LAKTAMAZE!
Farmakokinetika: Ne resorbuju se nakon peroralne primjene, pa se daju intravenski ili
intramuskularno!
Poluvrijeme izlučivanja je 0,5-1 sat. Izlučuju se manjim dijelom putem žuči, a većim dijelom
bubrezima. NE PROLAZE hematonecefalnu barijeru!
Terapijska primjena: Liječenje teških bakterijskih infekcija izazvanih mještovitom
aerobno/anaerobnom florom, abdominalnih infekcija, inficiranih rana, ginekoloških infekcija
kao i kod imunokompromitovanih pacijenata.
Kod sojeva koji su postali rezistentni na ureidopeniciline, daje se kombinacija piperacilina i
inhibitora beta laktamaza TAZOBAKTAMA. Ova kombinacija se koristi za TEŠKE
AMIDINOPENICILINI
Predstavnici: mecilinam, pivmecilinam i temocilin.
Antibakterijski spektar i rezistencija: Amidinopenicilini su aktivni protiv Gram-negativnih
enterobakterija: Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Neisseria,
Haemophilus influenzae. NE DJELUJU NA Pseudomonas i na Gram-negativne anaerobe!
Terapijska primjena: Liječenje infekcija izazvanih Gram-negativnim aerobnim bakterijama,
OSIM Pseudomonasom.
CEFALOSPORINI I CEFAMICINI
Cefalosporini i cefamicini pored beta laktamskog prstena posjduju i dihidrotiazidski, što
zajedno daje 7-aminocefalosporansku kiselinu, osnovu molekula cefalosporina.
CEFALOSPORINI II-generacije
CEFALOSPORINI III-generacije
ZA PARENTERALNU PRIMJENU
Predstavnici: ceftriakson, ceftazidim
Antibakterijski spektar: Slabije djeluju na Gram-pozitivne bakterije o cefaosporina I-
generacije, ali izraženo djeluju na ENTEROBAKTERIJE (Salmonella, Shigella, Escherichia,
proteus, Klebsiella, Proteus, Enteobacter, Citrobacter, Serratia) i Haemophilus. OTPORNI SU
NA BETA LAKTAMAZE, ALI ISTOVREMENO PODSTIČU NJIHOVO STVARANJE, tako da se poslije
njih ne mogu primjenjivati lijekovi osjetljivi na beta laktamaze (cefalosporini I i II generacije
ili penicilini)!
Farmakokinetika: Ne resorbuju se nakon PER OS primjene, primjenjuju se PARENTERALNO.
Dobro prodiru u sve kompartmane, uključujući i CNS. Ceftrakson ima NAJDUŽE poluvrijeme
izlučivanja od svih cefalosporina, čak do 8 sati, zato se može davati jednokratno. Ostali imaju
kraće do 4 sata. Ceftriakson se izlučujeputem JETRE i BUBREGA.
Terapijska primjena: Liječenje bakterijskih infekcija izazvanih bakterijama koje su otporne
na druge antibiotike, teške infekcije respiratornog trakta, kože, kostiju i mekih tkiva,
urinarne infekcije izazvane pseudomonasom i infekcije u CNS-u. Cefalosporini III-generacije
za PARENTERALNU PRIMJENU su lijekovi izbora u liječenju infekcija CNS-a kod odojčadi!!!
ZA PERORALNU PRIMJENU
Predstavnici: cefiksim, ceftibuten.
Antibakterijski spektar: Širi nego kod cefalosporina II-generacije ali ne djeluju na
Pseudomonas i NE PROLAZE hematoencefalnu barijeru. OTOPORNI NA BETA LAKTAMATE!
Terapijska primjena: Indikacije za primjenu su slične kao za cefalosporine II-generacije, uz
proširenje na liječenje infekcija izazvanih osjetljivim bakterijama.
CEFALOSPORINI IV-generacije
Predstavnici: cefepim i cefpirom.
Antibakterijski spektar: Sličan je cefalosporinima III-generacije, s tim što su otporniji na beta
laktamaze i imaju izraženo djelovanje na Pseudomonas, Staphylococcus sojeve,
Enterobacter i Acinetobacter.
Farmakokinetika: Cefepim i cefpirom se nakon parenteralne primjene dobro rasporedjuju u
sve kompartmane, uključujući CNS.Izlučuju se praktično NEPROMJENJENI, sa poluvremenom
izlučivanja oko 2 sata.
Terapijska primjena: Koriste se za lječenje teških infekcija izazvanih pseudomonasom ili
drugim bakterijama koje su otporne na druge antibiotike.