Vous êtes sur la page 1sur 9

ANTI JAMUR

Jamur adalah organisme mikroskopis tanaman yang terdiri dari sel, seperti cendawan, dan
ragi. Beberapa jenis jamur dapat berkembang pada permukaan tubuh yang bisa menyebabkan
infeksi kulit, kuku, mulut atau vagina. Jamur yang paling umum menyebabkan infeksi kulit
adalah tinea. For example, tinea pedis ('athletes foot) . Infeksi umum yang ada pada mulut dan
vagina disebut seriawan. Hal ini disebabkan oleh Candida. Candida merupakan ragi yang
merupakan salah satu jenis jamur. Sejumlah Candida umumnya tinggal di kulit.
Ada beberapa jenis obat-obatan antijamur
a. Antijamur cream
Digunakan untuk mengobati infeksi jamur pada kulit dan vagina. Antara lain :
ketoconazole, fenticonazole, miconazole, sulconazole, dan tioconazole.
b. Antijamur peroral
Amphotericin dan nystatin dalam bentuk cairan dan lozenges. Obat-obatan ini tidak terserap
melalui usus ke dalam tubuh. Obat tersebut digunakan untuk mengobati infeksi Candida (guam)
pada mulut dan tenggorokan.
itraconazole, fluconazole, ketoconazole, dan griseofulvin dalam bentuk tablet yang diserap ke
dalam tubuh. Digunakan untuk mengobati berbagai infeksi jamur. Penggunaannya tergantung
pada jenis infeksi yang ada. example:
Terbinafine umumnya digunakan untuk mengobati infeksi kuku yang biasanya disebabkan oleh
jenis jamur tinea.
Fluconazole umumnya digunakan untuk mengobati jamur Vaginal. Juga dapat digunakan untuk
mengobati berbagai macam infeksi jamur pada tubuh
c. Antijamur injeksi
Amphotericin, flucytosine, itraconazole, voriconazole dan caspofungin adalah obat-obatan anti
jamur yang sering digunakan dalam injeksi.
Infeksi jamur dapat dibagi menjadi dua yaitu :
Infeksi jamur sistemik
- Amfoterisin B
- Flusitosin
- Ketokonazol
- Itakonazol
- Fluconazol
- Kalium Iodida
Infeksi jamur topikal (dermatofit dan mukokutan)

AMFOTERISIN B
Amfoterisin A dan B merupakan hasil fermentasi streptomyces nodosus.
Mekanisme kerja
Amfoterisin B berikatan kuat dengan sterol yang terdapat pada membran sel jamur
sehingga membran sel bocor dan kehilangan beberapa bahan intrasel dan menyebabkan
kerusakan yang tetap pada sel.
Salah satu penyebab efek toksik yang ditimbulkan disebabkan oleh pengikatan kolesterol pada
membran sel hewan dan manusia.
Resistensi terhadap amfoterisin B mungkin disebabkan oleh terjadinya perubahan reseptor sterol
pada membran sel.

Farmakokinetik
Absorbsi : sedikit sekali diserap melalui saluran cerna.
Waktu paruh kira-kira 24-48 jam pada dosis awal yang diikuti oleh eliminasi fase kedua dengan
waktu paruh kira-kira 15 hari, sehingga kadar mantapnya akan tercapai setelah beberapa bulan
setelah pemberian.
Ekskresi : obat ini melalui ginjal berlangsung lambat sekali, hanya 3 % dari
jumlah yang diberikan.
Efek samping

 Infus : kulit panas, keringatan, sakit kepala, demam, menggigil, lesu, anoreksia, nyeri
otot, flebitis, kejang dan penurunan faal ginjal.
 50% penderita yang mendapat dosis awal secara IV akan mengalami demam dan
menggigil.
 Flebitis (-)  menambahkan heparin 1000 unit ke dalam infus.
 Asidosis tubuler ringan dan hipokalemia sering dijumpai  pemberian kalium.
 Efek toksik terhadap ginjal dapat ditekan bila amfoterisin B diberikan bersama flusitosin.

Indikasi

 Untuk pengobatan infeksi jamur seperti koksidioidomikosis, aspergilosis,


kromoblastomikosis dan kandidosis.
 Amfoterisin B merupakan obat terpilih untuk blastomikosis.
 Amfoterisin B secara topikal efektif terhadap keratitis mikotik.

Sediaan

 Amfoterisin B injeksi tersedia dalam vial yang mengandung 50 mg bubuk

Dosis

 Pada umumnya dimulai dengan dosis yang kecil (kurang dari 0,25 mg/kgBB) yang
dilarutkan dalam dekstrose 5 % dan ditingkatkan bertahap sampai 0,4-0,6 mg/kgBB
sebagai dosis pemeliharaan.
 Secara umum dosis 0,3-0,5 mg/kgBB cukup efektif untuk berbagai infeksi jamur,
pemberian dilakukan selama 6 minggu dan bila perlu dapat dilanjutkan sampai 3-4 bulan

Flusitosin
Flucytosine (5-fluorocytosine) adalah primidin sintetis yang telah mengalami fluorinasi
Mekanisme kerja
Flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam
sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami deaminasi menjadi 5-Fluorourasil.
Sintesis protein sel jamur terganggu akibat penghambatan langsung sintesis DNA oleh metabolit
fluorourasil

Farmakokinetik

 Absorbsi : diserap dengan cepat dan baik melalui saluran cerna.Pemberian


bersama makanan memperlambat penyerapan tapi jumlah yang diserap
tidak berkurang. Penyerapan juga diperlambat pada pemberian bersama suspensi
alumunium hidroksida/magnesium hidroksida dan dengan neomisin.
 Distribusi :didistribusikan dengan baik ke seluruh jaringan dengan volume
distribusi mendekati total cairan tubuh.
 Ekskresi : 90% flusitosin akan dikeluarkan bersama melalui filtrasi glomerulu dalam
bentuk utuh, kadar dalam urin berkisar antara 200-500µg/ml.
 Kadar puncak dalam darah setelah pemberian per-oral dicapai 1-2 jam. Kadar ini lebih
tinggi pada penderita infusiensi ginjal.
 Masa paruh obat ini dalam serum pada orang normal antara 2,4-4.8 jam dan sedikit
memanjang pada bayi prematur tetapi dapat sangat memanjang pada penderita
insufisiensi ginjal.

Efek samping

 Dapat menimbulkan anemia, leukopenia, dan trombositopenia, terutama pada penderita


dengan kelainan hematologik, yang sedang mendapat pengobatan radiasi atau obat yang
menekan fungsi tulang, dan penderita dengan riwayat pemakaian obat tersebut.
 Mual,muntah, diare dan enterokolitis yang hebat.
 Kira-kira 5% penderita mengalami peninggian enzim SGPT dan SGOT, hepatomegali.
 Terjadi sakit kepala, kebingungan, pusing, mengantuk dan halusinasi.

Indikasi

 infeksi sistemik, karena selain kurang toksik obat ini dapat diberikan per oral.
 Penggunaannya sebagai obat tunggal hanya diindikasikan pada kromoblastomikosis

Sediaan dan dosis

 Flusitosin tersedia dalam bentuk kapsul 250 dan 500 mg


 Dosis yang biasanya digunakan ialah 50-150 mg/kgBB sehari yang dibagi dalam 4 dosis.

Ketokonazol.
Mekanisme kerja

 Seperti azole jenis yang lain, ketoconazole berinterferensi dengan biosintesis ergosterol,
sehingga menyebabkan perubahan sejumlah fungsi sel yang berhubungan dengan
membran.

Farmakokinetik

 Absorbsi : diserap baik melalui saluran cerna dan menghasilkan kadar plasma yang
cukup untuk menekan aktivitas berbagai jenis jamur. Penyerapan melalui saluran cerna
akan berkurang pada penderita dengan pH lambung yang tinggi,pada pemberian bersama
antasid.
 Distribusi : ketokonazol setelah diserap belum banyak diketahui.
 Ekskresi : Diduga ketokonazol diekskresikan bersama cairan empedu ke lumen
usus dan hanya sebagian kecil saja yang dikeluarkan bersama urin, semuanya dalam
bentuk metabolit yang tidak aktif.

Efek samping

 Efek toksik lebih ringan daripada Amfoterisin B.


 Mual dan muntah merupakan ESO paling sering dijumpai
 ESO jarang : sakit kepala, vertigo, nyeri epigastrik, fotofobia, parestesia, gusi berdarah,
erupsi kulit, dan trombositopenia.

Indikasi

 Ketokonazol terutama efektif untuk histoplasmosis paru, tulang, sendi dan jaringan
lemak.

Kehamilan dan laktasi


Obat ini sebaiknya tidak diberikan pada wanita hamil karena pada tikus, dosis 80 mg/kgBB/hari
menimbulkan cacat pada jari hewan coba tersebut.

Itrakonazol
Mekanisme kerja

 Seperti halnya azole yang lain, itraconazole berinterferensi dengan enzim yang
dipengaruhi oleh cytochrome P-450, 14(-demethylase. Interferensi ini menyebabkan
akumulasi 14-methylsterol dan menguraikan ergosterol di dalam sel-sel jamur dan
kemudian mengganti sejumlah fungsi sel yang berhubungan dengan membran

Farmakokinetik
 Itrakonazol akan diserap lebih sempurna melalui saluran cerna, bila diberikan bersama
dengan makanan. Dosis 100 mg/hari selama 15 hari akan menghasilkan kadar puncak
sebesar 0,5 µg/ml.
 Waktu paruh eliminasi obat ini 36 jam (setelah 15 hari pemakaian).

Sediaan dan dosis

 Itrakonazol tersedia dalam kapsul 100 mg.


 Untuk dermatofitosis diberikan dosis 1 x 100mg/hari selama 2-8 minggu
 Kandidiasis vaginal diobati dengan dosis 1 x 200 mg/hari selama 3 hari.
 Pitiriasis versikolor memerlukan dosis 1 x 200 mg/hari selama 5 hari.
 Infeksi berat mungkin memerlukan dosis hingga 400 mg sehari.

Efek samping

 Kemerahan,
 pruritus,
 lesu,
 pusing,
 edema,
 parestesia
 10-15% penderita mengeluh mual atau muntah tapi pengobatan tidak perlu dihentikan

Indikasi

 Itrakonazol memberikan hasil memuaskan untuk indikasi yang sama dengan ketokonazol
antara lain terhadap blastomikosis, histoplasmosis, koksidiodimikosis,
parakoksidioidomikosis, kandidiasis mulut dan tenggorokan serta tinea versikolor.

Flukonazol
Farmakokinetik

 Obat ini diserap sempurna melalui saluran cerna tanpa dipengaruhi adanya makanan
ataupun keasaman lambung.
 Kadar puncak 4-8 µg dicapai setelah beberapa kali pemberian 100 mg.
 Waktu paruh eliminasi 25 jam sedangkan ekskresi melalui ginjal melebihi 90% bersihan
ginjal.

Sediaan dan dosis

 Flukonazol tersedia untuk pemakaian per oral dalam kapsul yang mengandung 50 dan
150mg.
 Dosis yang disarankan 100-400 mg per hari.
 Kandisiasis vaginal dapat diobati dengan dosis tunggal 150 mg.
Efek samping

 Gangguan saluran cerna merupakan ESO paling banyak


 Reaksi alergi pada kulit, eosinofilia, sindrom stevensJohnson.

Indikasi

 Flukonazol dapat mencegah relaps meningitis oleh kriptokokus pada penderita AIDS
setelah pengobatan dengan Amfoterisin B. Obat ini juga efektif untuk pengobatan
kandidiasis mulut dan tenggorokan pada penderita AIDS.

Kalium Iodida

 Kalium Iodida adalah obat terpilih untuk Cutaneous lymphatic sporotrichosis

Efek samping

 
 rinitis
 salivasi
 lakrimasi
 rasa terbakar pada mulut dan tenggorok
 iritasi pada mata
 sialodenitis dan akne pustularis pada bagian atas bahu

DOSIS

 Kalium iodida diberikan dengan dosis 3 kali sehari 1 ml larutan penuh (1g/ml).
 Dosis ditingkatkan 1 ml sehari sampai maksimal 12-15 ml.
 Penyembuhan terjadi dalam 6-8 minggu, namun terapi masih dilanjutkan sampai
sedikitnya 4 minggu setelah lesi menghilang atau tidak aktif lagi

Anti jamur untuk infeksi topikal

 Griseofulvin
 Imidazol dan Triazol
 Tolnaftat
 Nistatin

Griseofulvin
 Griseofulvin adalah antibiotik anti jamur yang dihasilkan oleh sejumlah spesies
Penicillium dan pertama kali diperkenalkan adalah berbentuk obat oral yang
diperuntukkan bagi pengobatan penyakit dermatophytosis

Mekanisme Kerja

 Griseofulvin  kelompok obat fungistatis yang mengikat protein-potein mikrotubular


dan berperan untuk menghambat mitosis sel jamur.
 Selain itu, griseofulvin juga inhibitor (penghambat) bagi sintensis asam nukleat.

Farmakokinetik

 Griseofulvin kurang baik penyerapannya pada saluran cerna bagian atas karena obat ini
tidak larut dalam air. Penyerapan lebih mudah bila griseofulvin diberikan bersama
makanan berlemak
 Dosis oral 0.5 hanya akan menghasilkan kadar puncak dalam plasma kira-kira 1 µg/ml
setelah 4 jam.
 Obat ini mengalami metabolisme di hati dan metabolit utamanya adalah 6-
metilgriseofulvin.
 Waktu paruh obat ini kira-kira 24 jam, 50% dari dosis oral yang diberikan dikeluarkan
bersama urin dalam bentuk metabolit selama 5 hari.

Efek samping

 Leukopenia dan granulositopenia  menghilang bila terapi dilanjutkan.


 Sakit kepala keluhan utama pada kira-kira 15% penderita yang biasanya hilang sendiri
sekalipun pemakaian obat dilanjutkan.
 artralgia, neuritis perifer, demam, pandangan mengabur, insomnia, berkurangnya
kecakapan, pusing dan sinkop, pada saluran cerna dapat terjadi rasa kering mulut, mual,
muntah, diare dan flatulensi.
 Pada kulit dapat terjadi urtikaria, reaksi fotosensitivitas, eritema multiform, vesikula dan
erupsi menyerupai morbili.

Indikasi

 Efektif untuk infeksi jamur di kulit, rambut, dan kuku yang disebabkan oleh jamur
Microsporum, Tricophyton, dan Epidermophyton.

Sediaan dan dosis

 Griseofulvin tersedia dalam bentuk tablet berisi 125 dan 500 mg dan suspesi mengandung
125 mg/ml.
 Pada anak griseofulvin diberikan 10 mg/kgBB/hari
 Untuk dewasa 500-1000 mg/hari dalam dosis tunggal.
 Hasil memuaskan akan tercapai bila dosis yang diberikan dibagi empat dan diberikan
setiap 6 jam

Kontaindikasi

 Griseofulvin bersifat kontraindikasi pada pasien penderita penyakit liver karena obat ini
menyebabkan kerusakan fungsi hati

IMIDAZOL DAN TRIAZOL

 Anti jamur golongan imidazol mempunyai spektrum yang luas. Yang termasuk kelompok
ini ialah mikonazol, klotrimazol, ekonazol, isokonazol, tiokonazol, dan bifonazol.

MIKONAZOL

 Mikonazol merupakan turunan imidazol sintetik yang relatif stabil, mempunyai spektrum
ani jamur yang lebar baik terhadap jamur sistemik maupun jamur dermatofit.

Mekanisme Kerja

 Mikonazol menghambat sintesis ergosterol yang menyebabkan permeabilitas membran


sel jamur meningkat

Farmakokinetik

 Daya absorbsi Miconazole melalui pengobatan oral kurang baik..


 Miconazole sangat terikat oleh protein di dalam serum. Konsentrasi di dalam CSF tidak
begitu banyak, tetapi mampu melakukan penetrasi yang baik ke dalam peritoneal dan
cairan persendian.
 Kurang dari 1% dosis parenteral diekskresi di dalam urin dengan komposisi yang tidak
berubah, namun 40% dari total dosis oral dieliminasi melalui kotoran dengan komposisi
yang tidak berubah pula.
 Miconazole dimetabolisme oleh liver dan metabolitnya diekskresi di dalam usus dan urin.
Tidak satupun dari metabolit yang dihasilkan bersifat aktif

Indikasi

 Diindikasikan untuk dermatofitosis, tinea versikolor, dan kandidiasis mukokutan.

Efek samping

 Berupa iritasi dan rasa terbakar dan maserasi memerlukan penghentian terapi.
Sediaan dan dosis

 Obat ini tersedia dalam bentuk krem 2% dan bedak tabur yang digunakan 2 kali sehari
selama 2-4 minggu.

Indikasi

 Krem 2 % untuk penggunaan intravaginal diberikan sekali sehari pada malam hari untuk
mendapatkan retensi selama 7 hari.
 Gel 2% tersedia pula untuk kandidiasis oral

http://kumpulan-farmasi.blogspot.com/2010/11/anti-jamur.html

http://medicastore.com