Estos compuestos son conocidos por exhibir una amplia gama de

actividades, el precedente de las cuales vino desde principios del sur

Poblaciones americanas, que utilizaron extractos de plantas de Annonaceae.
como agentes pesticidas y antiparasitarios. Las actividades probadas
de las acetogeninas ahora incluyen (pero no se limitan a): pesticidas,
antifeedante, antiprotozoario, inmunosupresor y probablemente
lo más importante, antitumoral [3]. En este sentido son
Se sabe que son compuestos citotóxicos muy potentes, dirigidos a la
Reducción de nicotinamida adenina dinucleótido (NADH):
ubiquinona oxidorreductasa (también conocida como complejo I) que es
Una proteína unida a la membrana del transporte de electrones mitocondrial
y la ubiquinona ligada a la NADH oxidasa en el
Membrana plasmática de células cancerosas [9,10]. Inhibición por estos
mecanismos de resultados en la privación de trifosfato de adenosina (ATP),
Lo que conduce a la apoptosis de la energía altamente exigente.
células tumorales [11]. Las acetogeninas son ahora consideradas como las
Más potentes (efectivos en concentraciones nanomolares) conocidos.
Inhibidores del complejo mitocondrial I [9,12]. Más recientemente
También se ha demostrado que las acetogeninas anonáceas superan
Resistencia en tumores multirresistentes (MDR) [13].
Por su diversidad estructural y por la gran diversidad biológica.
propiedades, muchos autores están trabajando en el total
Síntesis de los ACGs. Revisiones anteriores sobre la síntesis total de
Los ACG ya han sido publicados [14-18]; desde 1996 hasta
100 síntesis totales de todos los tipos de ACG han aparecido en el
Literatura, que ilustra la creatividad de los químicos. Convergente,
Se han utilizado enfoques lineales y biomiméticos que se basan en
el uso de materiales de partida quirales baratos (por ejemplo, aminoácidos,
azúcares, ácido tartárico, etc.) o en reacciones asimétricas {p. ej.
Epoxidación asimétrica de Sharpless (AE), asimétrica de Sharpless
dihidroxilación (AD), eterificación diastereoselectiva de Williamson,
etc.}. Semisíntesis de ACGs naturales y derivatizadas.
ACG (por ejemplo, aminas, ésteres y ACG glicosilados) y preparación de análogos estructurales (por
ejemplo, imitadores simplificados,
Quimeras) también se han reportado. Este resumen cubre solo
Ejemplos de la primera síntesis total y las síntesis que
Ayudó a corregir las estructuras logradas durante los últimos 10 años.
(en gran parte hasta 2007). De hecho, la síntesis total es una herramienta clave para la
Determinación completa de la estructura de los ACGs, ya que varios absolutos.
configuraciones de centros estereogénicos son bastante difíciles de
determinar sin comparación de los datos espectroscópicos, y / o
Las propiedades cromatográficas de varios estereoisómeros. Esta
La revisión de la síntesis total de cada tipo de ACG se presenta en
Orden de publicación.