Vous êtes sur la page 1sur 7

TUGAS MANDIRI

KRITERIA FARMAKOKINETIKA DAN FARMAKODINAMIKA SERTA KATEGORI


DALAM KEHAMILAN DAN KESIMPULAN OBAT YANG BOLEH DIGUNAKAN PADA
IBU HAMIL.

Dibuat untuk memenuhi Tugas Mandiri Mata kuliah Farmakologi

DISUSUN OLEH :

AISYAH ASMARA PUTRI

NIM : 526080618001

DOSEN PEMBIMBING

YUNISA FRICIA,S Farm,M.Si,Apt

STIKES MITRA BUNDA PERSADA BATAM

PROGRAM STUDI D-III KEBIDANAN

TAHUN AJARAN 2018/2019


1. Thiopental
a. Farmakokinetika :
Distribusi : Distribusi melintasi plasenta dan memasuki ASI dan
pengikatan protein 80%.
Metabolisme : melalui hati sebagian besar dikonversi menjadi metabolis
tidak aktif.
Ekskresi : Eliminasi 10-12 Jam (Dewasa) , 6 Jam (Anak-anak) dan 26-
28 Jam (Pasien Obesitas dan hamil).

b Farmakodinamika : Natrium thiopental, anestesi barbiturate kerja pendek


adalah depresan ssp yang menginduksi hypnosis dan
anestesi tetapi bukan analgesia, ini juga telah digunakan
dalam control status epileptikus tonik-klonik refraktori dan
untuk mengurangi peningkatan tekanan intracranial pada
pasien bedah saraf. Onset intra vena adalah 30 detik dan
rectal 8-10 menit.

Kategori Kehamilan : C

2. Pentobarbital
a. Farmakokinetika :
Absorbsi : Diserap dengan baik disaluran GI.
Distribusi : Distribusi mengikatan protein plasma sekitar 60-70%.
Metabolisme : Metabolisme melalui hati terutama oleh hidroksilasi
menjadi metabolis tidak aktif.
Ekskresi : Melalui urin sebagai hidroksipentobarbital. Waktu paruh
plasma fase 1 kira-kira 4 jam dan fase 2 sekitar 35-50 jam.

b Farmakodinamika : Pentobarbital adalah barbiturate yang terutama digunakan


sebagai obat penenang dan hipnotis. Onset oral/rectal
sekitar 15-60 menit :IV sekitar 1 menit dan IM sekitar 10-
25 menit. Durasi di oral / rectal sekitar 1-4 jam dan IV kira-
kira 15 menit.

Kategori Kehamilan : D

3. Secobarbital

: Obat secrobarbital adalah obat turunan barbiturate kerja


pendek yang dipatenkan pada tahun 1934 diAmerika
Serikat. Yang memiliki sifat anestesi.antikonvulsan.
ansiolitik,sedative dan hipnotis.
4. Amobarbital
a. Farmakokinetika :
Absorbsi : Mudah diserap dari saluran GI
Distribusi : Didistribusikan dengan cepat ke semua jaringan dan cairan,
melintasi plasenta memasuki ASI dalam jumlah kecil.
Ikatan protein plasma sekitar 60%.
Metabolisme : Metabolisme melalui hati dengan oksidasi kedua dari
subtituen3-metibutil membentuk alcohol tersier,
hidroksiamobarbital (metabolit tidak aktif).
Ekskresi : Melalui urin sekitar 50% sebagai 3’-hidroksiamilobarbital,
sekitar 30% sebagai N-hidroksiamilobarbital, <1% sebagai
obat yang tidak berbubah; faeces sekitar 5%. Waktu paruh
kira-kira 40 menit pada fase 1 sedangkan pada fase 2 sekitar
20-25 jam(2 fase).

b Farmakodinamika : Amobarbital mengganggu transmisi impuls dari thalamus


ke korteks otak yang mengembangkan ketidakseimbangan
dalam mekanisme dipusat inhibisi dan fasilitas pusat. Dan
facilitatory mekanisme.Onset w/ dalam 5 menit melalui
intra vena.

Kategori Kehamilan : D

5. Fenobarbital
a. Farmakokinetika :
Absorbsi : Penyerapan terjadi setelah pemberian obat secara oral, obat
diserap dengan baik dari lambung dan usus halus,.Tingkat
penyerapan meningkat jika garam natrium ditelan sebagai
larutan encer atau diminum pada saat perut kosong.
Distribusi : Fenobarbital adalah asam lemah yang diserap dan dengan
cepat didistribusikan ke seluruh jaringan dan cairan dengan
konsentrasi tinggi di otak, hati,dan ginjal. Semakin ia
larut lemak, semakin cepat pula ia menembus
semua jaringan tubuh. Durasi kerja, yang berkaitan dengan
tingkat dimana fenobarbital didistribusikan ke seluruh
tubuh bervariasi antara orang-orang dan pada orang yang
sama dari waktu ke waktu.
Metabolisme : Metabolisme fenobarbital terjadi di hati berupa
hidroksilasi, diikuti oleh ekskresi melalui ginjlldan produk-
produk metabolisme diekskresikan dalam urin, dan
dalam tinja.
Ekskresi : Sekitar 25 sampai 50 persen dari dosis fenobarbital
dihilangkan tidak berubah dalam urin. Ekskresi barbiturat
yang tidak dimetabolisme adalah salah satu fitur yang
membedakan kategori long-acting dari mereka yang
termasuk kategori lain golongan barbiturat yang hampir
seluruhnya dimetabolisme

b Farmakodinamika : Fenobarbital bekerja pada reseptor GABA sehingga


menyebabkan peningkatkan inhibisi sinaptik. Hal
tersebutlah yang menyebabkan adanya efek terangkatnya
ambang kejang. Selain itu, hal tersebut pula dapat
mengurangi penyebaran aktivitas kejang dari fokus kejang.

Kategori Kehamilan : D

6. Diazepam
Farmakokinetika :
Absorpsi : Benar benar diserap dari GI tract.
Konsentrasi : Approx 30-90 menit(lisan):Approx 10-30 menit 90(rectal).
Distribusi : It crosses yang blood-brain penghalang. Placental
penghalang dan memasuki ASI , redistributed menjadi
gemuk depot dan jaringan. Nplasma protein mengikat 98-
99%.
Metabolisme : Extensively hepatic melalui CYP3A4 dan CYP2C19
isoenzymes untuk desmethyldiazepam (aktif metabolisme).
Excresion : Via bseni ( sebagai bebas atau conjugated metabolism).
Biphasic half-life: Rapid (awal), 1 atau 2 hari(terminal), 2-5
hari (desdmethyldiazepam).

b Farmakodinamika : Diazepam adalah benzodiazepine yang bekerja lama


dengan antikonvulsan, ansiolitik,sedative, relaksan otot dan
sifat amnestik. Ini meningkatkan permeabilitas membrane
neuron terhadap ion CI dengan mengikat reseptor
benzodiazepine streospesifik pada neuron GABA
postsinaptik dengan CNS dan meningkatkan efek
penghambat GABA yang menghasilkan hiperpolarisasi dan
stabilisasi. Onset hamper segera pada intra vena dan cepat
pada oral. Durasi IV sekitar 20-30 menit.

Kategori Kehamilan : D
7. Lorazepam
a. Farmakokinetika :
Absorbsi : Mudah diserap, ketersediaan hayati sekitar 90% waktu
untuk memuncak konsentrasi plasma sekitar 2 jam.
Distribusi : Melintasi plasenta dan sawar darah-otak memasuki ASI.
Volume distribusi ; neonates (0,78 L/Kg) , Anak-anak dan
remaja (1,9 L/Kg) dan dewasa (1,3 L/Kg) Ikatan protein
plasma sekitar 85%.
Metabolisme : Menjalani metabolisme hepatic dan dikonversi menjadi
glukuroniade yang tidak aktif.
Ekskresi : Melalui urin (sekitar 88%) sebagai metabolit dan feaces
yang tidak aktif sekitar 7 %. Waktu paruh eliminasi kira-
kira 10-20 jam.

b Farmakodinamika : Lorazepam adalah benzodiazepine kerja pendek. Ini


meningkatkan permeabilitas membrane neuron terhadap
ion CI dengan meningkatkan reseptor benzodiazepine
streospesifik pada neuron GABA postsinaptik dengan CNS
(termasuk system limbic, pembentukan reticular) dan
meningkatkan efek penghambat GABA yang
mengakibatkan hiperpolarisasi dan stabilisasi. Onset :
hypnosis : 20-30 menit melalui IM , sedasi W/dalam 2-3
menit melalui IV; antikonvulsan W/dalam 10 menit melalui
IV, 30-60 menit melalui oral.

Kategori Kehamilan : D

8. Karbamazepin

a. Farmakokinetika :
Absorbsi : Diserap secara perlahan dan tidak teratur dari saluran GI
ketersediaan hayati sekitar 85-100 %.
Distribusi : Banyak didistribusikan ke seluruh tubuh, terdeteksi dalam
CSF sekitar 15-22% dari konsentrasi serum. Empedu dan
saliva. Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Ikatan
protein plasma sekitar 70-80%.
Metabolisme : Menjalani metabolism hati yang luas oleh isoenzim
CYP3A4 dan CYP2C8.
Ekskresi : Melalui urin sebagai metabolit dan feaces dalam jumlah
kecil. Waktu paruh plasma rata-rata 12-24 jam (dosisi
berulang)
b Farmakodinamika : Karbamazepin menekan aktivitas dalam nucleus thalamus,
mengurangi penyebaran sinaptik dari impuls rangsang atau
mengurangi penjumlahan stimulasi temporal yang
mengarah ke pelepasan saraf.merangsang pelepasan
hormone antidiuretik (ADH) dan mempotensiasi aksinya
dalam mempromosikan reabsorbsi air.

Kategori Kehamilan : D

9. Asam Valproate
a. Farmakokinetika :
Absorbsi : Asam valproate cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran
GI sementara valpromida diserap lebih lambat dari asam
valproate.
Distribusi : Pengikatan protein plasma 80-90%, fraksi bebas meningkat
dari sekitar 10% pada 40 mcg/mL hingga sekitar 18,5%
pada 130 mcg/mL menurun pada manula dan pasien dengan
gangguang hati atau ginjal , melintasi plasenta dam
memasuki ASI.
Metabolisme : Valpromide hamper sepenuhnya dan cepat dimetabolisme
dihati menjadi asam valproat. Asam valproat
dimetabolisme secara luas oleh hati, melalui glukuronidasi
dan oksidasi beta-mitokondria.
Ekskresi : Diekskresikan dalam urin (30-50% sebagai konjugat
glukuronida ; <3% sebagai obat tidak berubah), sejumlah
kecil dalam feaces dan udara kadaluarsa. Waktu paruh
eliminasi ; dewasa (5-20 jam ; > 2 bulan : 7-13 jam.

b Farmakodinamika : Valproate adalah istilah umum yang digunakan untuk


menggambarkan asam valproate, garam dan turunannya.
Valproate adalah antikonvulsan asam karboksilat, telah
disarankan bahwa aktivitas antiepileptiknya berkaitan
dengan peningkatan kadar asam Y-aminobutyric (GABA)
di otak.

Kategori Kehamilan : X

10. Fenitoin
a. Farmakokinetika :
Absorbsi : Diserap perlahan tapi hampir sepenuhnya dari saluran GI.
Distribusi : Banyak didistribusikan ke seluruh tubuh, melintasi plasenta
dan memasuki ASI dalam jumlah yang kecil, ikatan protein
plasma sekitar 90%.
Metabolisme : Hati yang luas , dikonversi menjadi metabolis tidak aktif
terutama 4-hydroxyphenyl hingga 5-phenylhydantoin.
Ekskresi : diekskresikan melalui urin, terutama sebagai metabolis
terhidroksilasi, dalam bentuk bebas atau terkonjugasi.
Waktu rata-rata kira-kira 22 jam pada kondisi mapan.

b Farmakodinamika : Fenitoin menstabilkan membrane neuron dan mengurangi


aktivitas kejang dengan mengurangi masuknya ion Na
melintasi membrane sel di korteks motor selama
pembentukan impuls saraf, onset intra vena sekitar 0,5-1
jam.

Kategori Kehamilan : D

KESIMPULAN

Jadi obat anti konvulsan dari semua kategori diatas adalah :

1. Pentobarbital : kategori D
2. Secobarbital : kategori –
3. Fenobarbital : kategori D
4. Diazepam : kategori D
5. Katbamazepam : kategori D
6. Fenitoin : kategoroi D
7. Asam valproat : kategori X

Jadi semua obat kejang diatas itu sebenarnya tidak aman buat ibu hamil knsumsi karena
kategori D. Tetapi apabila memang sudah tidak ada obat yang lainnya yang dapat digunakan
dalam penanganan kejang dan dalam kondisi mengancam jiwa pasien.obat ini boleh
digunakan tetapi harus sesuai resep dokter ataupun tindakan atau penangan yang dilakukan
oleh dokter . Kenapa ibu hamil tidak boleh mengonsumsi obat kejang kategori D karena obat
ini bisa membuat janin cacat, perdarahan,bayi tidak bernapas serta kematian pada janin
tersebut. Dan obat kategori X itu adalah obat yang tidak boleh sama sekali digunakan ibu
hamil.
Semua sumber ini saya dapatkan dari mims.