AKTIVITAS GALPHIMIA GLAUCA

- Sebagai Anxiolytic

G. glauca mengandung senyawa ketiga yang dikenal sebagai galphimine-E (G-E).

Meskipun G-E tidak aktif, itu hadir pada konsentrasi yang lebih tinggi di G. glauca. Semua
galphimines memiliki struktur kimia yang mirip, satu-satunya perbedaan antara G-A dan
G-E menjadi kehadiran bagian asetil pada posisi C7 (Gambar 1). Dengan demikian, adalah
mungkin untuk mengubah G-E ke G-A untuk mendapatkan jumlah yang lebih besar dari
senyawa aktif untuk pengujian. Dalam ekstrak tanaman, konsentrasi G-B, yang
galphimine anxiolytic paling ampuh, sangat rendah, dan isolasi senyawa ini dalam bentuk
murni secara metodologis rumit. Oleh karena itu, studi farmakokinetik ini secara
eksklusif berfokus pada G-A.

Efek anxiolytic dari galphimines sudah telah dilaporkan, menunjukkan bahwa G-A
dan G-B yang mempunyai efek farmakologi yang paling aktif. G-E jauh lebih berlimpah
dari galphimines lainnya, meskipun tidak aktif. Dalam laporan ini kami menunjukkan
bahwa deasetilasi G-E mengubahnya menjadi GA, dengan tingkat konversi yang lebih
tinggi dari 80%. Reaksi sederhana ini mungkin merupakan perbaikan penting dalam
proses produksi sebuah obat anxiolytic, konsentrasi standar dari galphimines aktif. G-A
memiliki efek anxiolytic dengan 15 mg / kg dosis diberikan secara intraperitoneal, dan
dalam sebuah literatur dosis yang dipilih adalah 200 mg / kg, karena fakta jalur
administrasi adalah mulut dan untuk memastikan itu akan terdeteksi saat dipantau
dalam plasma dan otak sampel. Mengenai perilaku farmakokinetik G-A, dan dengan
tujuan mengukur konsentrasi triterpen ini di otak organ ini diliofilisasi dan air dihapus
diperhitungkan untuk menyimpulkan jumlah G-A dalam sistem ini dan melaporkannya
di unit konsentrasi (mg · mL -1).
 - Sebagai Antidepresan
Dalam studi lain dikatakan bahwa Glaphimia Glauca juga mempunyai aktivitas
anti depresant. Beberapa senyawa kimia, dari kategori terpen, telah diidentifikasi di
pabrik ini, di antara mereka, GB - salah satu yang paling berlimpah - telah terbukti
memiliki sifat sedatif ( Tortoriello dan Ortega, 1993). pengetahuan Ethnomedical dan
farmakologi tentang tanaman ini akan memungkinkan kita untuk menganggap bahwa ia
memiliki aktivitas depresan pada SSP, yang dapat berorientasi untuk mengurangi
kecemasan atau depresi negara pada pasien.
Banyak jalur saraf yang terlibat dalam patofisiologi depresi dan kecemasan
negara. Oleh karena itu, sejumlah besar neurotransmitter berpartisipasi dalam
mekanisme yang mendasari penyakit ini, serta dalam mekanisme kerja obat ansiolitik
dan antidepresan ( Palucha dan PILC 2002 ). Obat penenang dan obat anxiolytic, seperti
benzodiazepin, memfasilitasi aksi g- ammino-butyric acid (GABA) pada GABA yang
menarget pada reseptor. Secara klinis, zat ini banyak digunakan sebagai obat penenang
dan anxiolytic narkoba dan setuju dengan studi pada hewan model ( Imamura dan
Prasad, 1998 ), Seperti ditambah uji labirin dan tes terang-gelap, di mana efek DZP sangat
direproduksi ( Pellow et al., 1985 ). Berdasarkan temuan tersebut, dapat diduga bahwa
zat yg terkandung dalam tanamn G. glauca mampu mengurangi kecemasan hewan yang
terkena paradigma ini bisa mengerahkan efek mereka melalui mekanisme tindakan mirip
dengan benzodiazepin ( Treit, 1985 ), Meskipun ada beberapa zat anxiolytic dengan
mekanisme aksi yang berbeda melalui reseptor noradrenergik, serotoninergic, dan
glutamatergic ( Dawson dan Tricklebank, 1995 ).
Tes terang-gelap Administrasi DZP secara signifikan meningkat ( p Hai 0: 001)
waktu yang dihabiskan oleh tikus di ruang diterangi. Namun, tidak ada perubahan yang
ditemukan dalam jumlah entri ke tempat ini ( p 4 00:05). Dalam model ini, administrasi
G. glauca ekstrak secara signifikan meningkatkan waktu yang dihabiskan oleh tikus di
kompartemen diterangi. Efek ini adalah dosis tergantung dan statistik yang berbeda jika
dibandingkan dengan kelompok kontrol, seperti yang digambarkan dalam Ara. 3 (250mg
/ kg: (250mg / kg: (250mg / kg: (250mg / kg: (250mg / kg: (250mg / kg: p Hai 0: 009; 0:
009; 0: 009; 0: 009; 0: 009; 0: 009; 500mg / kg: p Hai 0: 005; 1000mg / kg: p Hai 0: 001
dan 2000mg / kg: p Hai 0: 002). tes renang paksa Semua hewan yang diberi ekstrak
standar dari G. glauca tidak menunjukkan perilaku antidepresan ( p 4 00:05), sedangkan
hewan diberikan dengan obat antidepresan standar, IMI, menunjukkan signifikan (
signifikan ( signifikan ( signifikan ( signifikan ( signifikan ( p Hai 00:05) penurunan waktu
imobilitas ( 00:05) penurunan waktu imobilitas ( 00:05) penurunan waktu imobilitas (
00:05) penurunan waktu imobilitas ( 00:05) penurunan waktu imobilitas ( 00:05)
penurunan waktu imobilitas ( Ara. 4 ).