Bangsa Sumeria di Mesopotamia termasuk di antara orang-orang pertama yang diidentifikasi menanam

tanaman opium sekitar 3400 SM. Mereka menamainya Hul Gil, "tanaman sukacita" (Booth, 1986). Ini
akhirnya menyebar ke seluruh dunia kuno ke setiap peradaban besar di Eropa dan Asia dan digunakan
untuk mengobati rasa sakit dan banyak penyakit lainnya (Schiff, 2002; Askitopoulou, Ramoutsaki, &
Konsolaki, 2002; Booth, 1986; Dikotter, Laaman, & Xun, 2004).

Perkembangan pada abad ke-19 mengubah praktik kedokteran dan memulai ketegangan antara
keinginan untuk menyediakan manfaat obat dari obat-obatan ini dan pengakuan bahwa perkembangan
penyalahgunaan dan kecanduan dapat menyebabkan konsekuensi yang menghancurkan bagi individu
dan bagi masyarakat luas (Booth, 1986; Musto, 1999):

Pada 1803 morfin, analgesik opioid, diekstrak dari opium oleh Friedrich Serturner dari Jerman;

Charles Wood, seorang dokter Skotlandia, menemukan jarum hiperdermis dan menggunakannya untuk
menyuntikkan morfin untuk menghilangkan rasa sakit akibat neuralgia;

Dr Eduard Livenstein, seorang dokter Jerman, menghasilkan deskripsi kecanduan morfin yang akurat dan
komprehensif, termasuk sindrom penarikan dan kambuh, dan berpendapat bahwa keinginan untuk
morfin adalah respons fisiologis.

Diacetylmorphine (nama merek heroin) disintesis dan dipromosikan secara singkat sebagai lebih efektif
dan kurang kecanduan daripada morfin. Pada awal abad ke-20, ketika heroin secara legal dipasarkan
dalam bentuk pil, itu digunakan oleh orang Amerika muda untuk menimbulkan euforia yang intens
dengan menghancurkan pil heroin menjadi bubuk untuk inhalasi atau injeksi (Katz et al., 2007, cf
Meldrum, 2003; Hosztafi , 2001).

Dimulai pada abad kedua puluh, ada banyak kemajuan penelitian dan perubahan besar dalam cara
opioid digunakan untuk pengobatan nyeri dan kecanduan (Ballantyne, 2006; Corbett et al., 2006). Ini
termasuk upaya di antara beberapa negara dan organisasi internasional untuk mengontrol distribusi dan
penggunaan opioid (Musto, 1999); pengenalan terapi pemeliharaan opioid untuk pengobatan
kecanduan opioid (pertama dengan morfin dan kemudian dengan metadon, LAAM (levo-alpha acetyl
methadol) dan sublingual buprenorphine) (Courtwright, Joseph & Des Jarlais, 1989; Strain & Stitzer,
2006); penemuan opioid endogen (Hughes, Smith, Kosterlitz, Fothergill, Morgan & Morris, 1975); dan
pengakuan bahwa rasa sakit adalah penyakit yang melemahkan dan merusak dan bahwa opioid sangat
penting untuk pengobatan berbagai bentuk nyeri akut dan kronis.
Selama sebagian besar abad kedua puluh, persepsi yang banyak dimiliki kalangan profesional di Amerika
Serikat adalah bahwa penggunaan jangka panjang terapi opioid untuk mengobati nyeri kronis
dikontraindikasikan oleh risiko kecanduan, peningkatan kecacatan dan kurangnya kemanjuran dari
waktu ke waktu. Selama tahun 1990-an, perubahan besar terjadi, didorong oleh berbagai faktor medis
dan non-medis (lihat di bawah). Penggunaan opioid untuk nyeri kronis mulai meningkat, menunjukkan
peningkatan tahun-ke-tahun yang substansial yang berlanjut hingga hari ini. Peningkatan penggunaan
opioid untuk tujuan medis yang sah telah disertai dengan peningkatan substansial dalam prevalensi
penggunaan opioid resep nonmedis (Zacny, et al., 2003). Survei Nasional tentang Penggunaan Narkoba
dan Kesehatan melaporkan bahwa jumlah penyalahguna opioid resep pertama kali meningkat dari
628.000 pada tahun 1990 menjadi 2,4 juta pada tahun 2004, bahwa kunjungan ruang gawat darurat
yang melibatkan penyalahgunaan opioid yang diresepkan meningkat sebesar 45% dari tahun 2000
hingga 2002, dan bahwa pengobatan penerimaan untuk penyalahgunaan opioid resep primer meningkat
186% antara tahun 1997 dan 2002 (SAMHSA, 2004a, 2004b). Indeks penyalahgunaan opioid meningkat
paling banyak untuk dua opioid yang sering diresepkan, hidrokodon dan pelepasan terkontrol (CR)
oxycodone (Cicero, Inciardi, Munoz, 2005). Meskipun peningkatan penyalahgunaan obat resep
cenderung multifaktorial, kemungkinan untuk mencerminkan, sebagian, perubahan dalam formulasi
obat yang tersedia dan praktik resep obat opioid (Compton dan Volkow, 2006). Hubungan antara
peningkatan penggunaan medis dan peningkatan penyalahgunaan telah mendorong beberapa
pemeriksaan ulang peran medis dari obat-obatan ini. Tantangannya, tentu saja, adalah untuk
mengurangi kemungkinan penyalahgunaan opioid sementara tidak memaksakan hambatan pada
penggunaan obat opioid yang sah, mengakui bahwa peningkatan penyalahgunaan mungkin tidak dapat
dihindari ketika obat psikoaktif menjadi lebih mudah diakses dan upaya untuk mengontrol
penyalahgunaan dapat memiliki efek yang tidak disengaja karena mengecilkan perawatan dan
menempatkan pembatasan berat pada profesi medis.