CARÁTULA

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AGRADECIMIENTOS

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Pág.
CARÁTULA

AGRADECIMIENTOS

ÍNDICE

INTRODUCCIÓN

CAPÍTULO I: DOSIS
1. Definición
2. Factores genéticos que modifican la acción de las drogas
3. Tipos
A. Dosis únicas
B. Infusión intravenosa continua
C. Dosis de carga
D. Dosis múltiples
E. Dosis letal media, dosis efectiva media e índice terapéutico

CAPÍTULO II: DEFINICIÓN DE POTENCIA

CAPÍTULO III: DEFINICIÓN DE EFICACIA

CAPÍTULO IV: ANTAGONISTA

1. Puros
2. No competitivos
3. Irreversible

CAPÍTULO V: AGONISTA
1. Completo
2. Parciales
3. Inversos

CAPÍTULO VI: FORMAS FARMACÉUTICAS

1. Definición
2. Divisió
A. Sólido
B. Líquido
C. Semisólido
D. Gaseoso
3. Características del principio activo y elección de la forma farmacéutica

CAPÍTULO VII: CURVA DOSIS-RESPUESTA

1. ¿Qué es?
2. Elementos de la curva dosis-respuesta graduadas y semilogarítmicas
A. Potencia
B. Eficacia
3. Tipos de curvas dosis-respuesta
A. Curva dosis-respuesta gradual
B. Curva dosis-respuesta semilogarítmica
C. Curva dosis-respuesta cuantal
a. Relaciones dosis-respuesta cuánticas
i. Índice terapéutico

3
 ii. Dosis efectiva letal

CAPÍTULO VIII: USO RACIONAL DEL MEDICAMENTO SEGÚN LA OMS

1. Definición
2. El problema del uso irracional
3. Evaluación del problema del uso irracional
4. Políticas fundamentales para promover un uso más racional de las medicinas

CAPÍTULO IX: AUTOMEDICACIÓN

1. Definición
2. Beneficios de la automedicación responsable
3. ¿Quiénes Participan?
A. El rol del paciente
B. El rol del farmacéutico
C. El rol de los fabricantes o Industria farmacéutica
D. El rol de la autoridad sanitaria
4. ¿Cuáles son los medicamentos que pueden emplearse para una automedicación
responsable?
5. Consejos para el uso adecuado de los medicamentos de venta directa
6. ¿Qué precauciones debe tener con los medicamentos de venta directa?
7. Sugerencias sobre el uso de medicamentos
8. ¿Qué situaciones reconocemos como generadoras del uso no adecuado de los
medicamentos?

ANEXOS

4
INTRODUCCIÓN

5
 CAPITULO I: DOSIS

1. Definición

Es la cantidad de medicamento necesario para que logre su efecto. Si

tomamos menos de la dosis indicada, el medicamento no logrará su objetivo. Si
por el contrario, tomamos una dos mayor de la indicada, puede ser muy
peligrosa y podría provocar intoxicación.

La respuesta a la acción de las drogas puede ser diferente dependiendo de la

situación del paciente, de su edad, seo, presencia de enfermedad o tipo de
patología que lo aqueja, raza o constitución genética del mismo. Por eso es
muy importante el conocimiento de los múltiples factores que pueden modificar
la acción farmacológica de las drogas con el objeto de llevar a cabo una
terapéutica farmacológica racional y con mayor seguridad en el tratamiento de
las enfermedades que afectan al ser humano. Los siguientes factores deben
considerarse:

 Edad: Fármacos en el niño y en el recién nacido: La terapéutica

farmacológica del recién nacido y del niño siguió durante mucho tiempo
las reglas utilizadas para el tratamiento de los adultos, adaptando la
posología al peso o a la superficie corporal del paciente. Esta conducta
no dio resultados convenientes ya que sin duda el niño, sobre todo el
recién nacido no es un adulto pequeño, sino un organismo con
frecuencia inmaduro en sus funciones renales de excreción y hepáticas
de metabolización de los fármacos, situación que se complica aún más
por los problemas de competencia y de diferente constitución que con
frecuencia ocurren a nivel de los receptores en el recién nacido. Algunos
accidentes iatrogénicos ocurrieron después de la administración de
algunas drogas (Sulfonamidas, cloranfenicol, metadona o vitamina K2,
tetraciclinas) y demostraron que en el recién nacido y el niño es
necesario un enfoque farmacológico terapéutico diferente al del adulto.

6
  La distribución y transporte de las drogas en plasma: pueden
presentar importantes diferencias con el adulto. En general, el recién
nacido demuestra una menor capacidad de unión de los fármacos a las
proteínas plasmáticas, una menor concentración de albúmina, que
determina ocasionalmente una interacción por competencia con el
transportador. Por ejemplo, sulfas con bilirrubina. En los niños se
observa también una mayor permeabilidad capilar y un incremento de la
difusión de drogas a las meninges y al SNC.

 El metabolismo de los fármacos en el recién nacido puede también

dificultarse debido a la inmadurez de los sistemas enzimáticos
principalmente a nivel del sistema enzimático microsomal hepático.

 Sexo: Algunas drogas ejercen diferentes efectos según el sexo. Por

ejemplo, cuando se utilizan hormonas sexuales como fármacos,
desencadenarán sus efectos de acuerdo al sexo.

 Presencia de enfermedad: Algunas enfermedades pueden alterar los

mecanismos de detoxificación del organismo y de este modo alterar las
respuestas farmacológicas

2. Factores genéticos que modifican la acción de las drogas

 Tolerancia: Es una disminución gradual del efecto de un fármaco luego

de su administración repetida o crónica, que obliga a aumentar la dosis
para obtener el efecto inicial.

 Taquifilaxis: Es la disminución de la respuesta a una droga luego de la

administración repetida en cortos períodos de tiempo, es decir es una
forma de tolerancia aguda.

 Hipersensibilidad o alergia medicamentosa: La reacción alérgica a

drogas o sustancias químicas es una reacción adversa debida a una
sensibilidad previa a una sustancia determinada o a otra con estructura
química similar. Son reacciones mediadas por el sistema inmune.

7
3. Tipos

A. Dosis únicas
La dosis única se emplea especialmente a modo de dosis inicial con
el fin de alcanzar con rapidez una concentración plasmática eficaz.
Tras esa administración, la concentración plasmática del fármaco
aumenta hasta alcanzar un máximo en un tiempo del que dependerá
la intensidad del efecto. El AUC conseguido dependerá de la dosis,
de la fracción de absorción y del aclaramiento, pero será
independiente de la velocidad de absorción, de la constancia de
eliminación y del volumen de distribución.

B. Infusión intravenosa continua

Se utiliza para mantener un nivel plasmático constante de forma
prolongada y para administrar dosis iniciales mediante infusiones
cortas. Al comienzo de una infusión continua, la entrada del fármaco
en el organismo, expresada, a diferencia de la de eliminación, que
depende de la concentración. A partir del punto de equilibrio entre la
cantidad aportada y la aclarada la concentración plasmática
permanece estable tanto tiempo como dure la infusión. Se trata de la
concentración en estado de equilibrio, que dependerá directamente
de la velocidad de infusión e inversamente del aclaramiento. Por lo
tanto, el nivel estable será directamente proporcional a la dosis e
inversamente proporcional al aclaramiento, aunque independiente
del volumen de distribución.

C. Dosis de carga
Determinadas situaciones urgentes requieren la administración de
una dosis inicial, también denominada de carga, de choque o de
impregnación, que permita alcanzar con rapidez una concentración
terapéutica, que luego se mantendrá mediante infusión continua.
Esta dosis puede administrarse con una o varias dosis rápidas o
mediante infusión corta.

8
D. Dosis múltiple:
Es la forma más habitual de instaurar y mantener un tratamiento
crónico. La diferencia entre dosis únicas repetidas y dosis múltiples
reside en el intervalo entre las dosis: cuando este sea mayor de 5
semividas, se habrá eliminado la totalidad de la dosis anterior, y la
concentración plasmática seguirá el mismo patrón temporal que
aquella dosis. Sin embargo, cuando sea menor de 5 semividas, la
nueva dosis se sumará a lo que quede de la anterior, y esta
acumulación elevara la concentración plasmática.

E. Dosis letal media (LD50), dosis efectiva media (ED50) e índice

terapeutico (IT)
La toxicidad de una droga puede medirse con el conocimiento de la
dosis letal 50 (LD50), que es la dosis capaz de provocar la muerte
del 50% de los animales de laboratorio. La dosis efectiva 50 (ED50)
es por otra parte la dosis que produce los efectos deseados o
terapéuticos en el 50% de los pacientes (figura 1).

9
 CAPITULO II: DEFINICIÓN DE POTENCIA

Es cuando dos fármacos producen respuestas equivalentes, se dice que es

más potente el fármaco cuya curva de dosis-respuesta se encuentra en el lado
izquierdo. Es una medida de la cantidad del fármaco necesaria para producir
un efecto de una determinada magnitud.

Por diversos motivos, para determinar la potencia se utiliza la concentración

que produce un efecto equivalente al 50% del efecto máximo; habitualmente se
designa como concentración efectiva 50 o EC50.

En la figura se indica el valor de EC50 para los fármacos A y B. El fármaco A es

más potente que el fármaco B porque es necesario administrar menos cantidad
del fármaco A para obtener un efecto del 50%

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 CAPITULO III: DEFINICIÓN DE EFICACIA

La capacidad de un fármaco para activar receptores y generar una respuesta

celular es reflejo de su eficacia. Desde hace mucho tiempo la eficacia se ha
considerado como una constante de proporcionalidad que cuantifica la
extensión de cambio funcional producido por el sistema de respuesta mediado
por receptores con la unión de un fármaco. Así, un fármaco con alta eficacia
puede ser un agonista pleno y desencadenar, a cierta concentración, una
respuesta plena.

Un fármaco con una eficacia menor en el mismo receptor podría no

desencadenar una respuesta plena aun a dosis muy elevadas. Cuando es
posible describir la eficacia relativa de fármacos en un receptor en particular, un
fármaco con baja eficacia intrínseca será un agonista parcial. Un fármaco que
se une al receptor y muestra eficacia cero es un antagonista.

La segunda propiedad de los fármacos que puede determinarse a partir de la

gráfica gradual de dosis-respuesta es la eficacia del fármaco, es decir, su
capacidad para producir una respuesta fisiológica cuando interactúa con un
receptor.

La eficacia depende del número de complejos fármaco-receptor que se forman

y de la eficiencia del acoplamiento del receptor activado a las respuestas
celulares. Análogamente a la velocidad máxima para las reacciones catalizadas
por enzimas, la respuesta máxima (Emáx) o eficacia es más importante que la
potencia de un fármaco.

Un fármaco con mayor eficacia es más benéfico terapéuticamente que otro que
sea más potente. Para la eficacia máxima de un fármaco se supone que todos
los receptores están ocupados por él, y no se observará aumento de la
respuesta si se agregan más fármacos.

11
Cuando dos fármacos, A y B, poseen afinidad por un mismo receptor y actúan
de forma simultánea, se interfieren mutuamente para ocupar el receptor. En un
sistema determinado, si la eficacia intrínseca de B es menor que la de A, la
ocupación de receptores por parte de B restará intensidad al efecto que
conseguiría A si actuase solo. El fármaco B se convierte entonces en un
antagonista competitivo de A. La interacción de ambos fármacos con los
receptores será:

y el efecto total resultante de la acción de A y B será:

12
 CAPÍTULO IV: ANTAGONISTAS
1. Puros
Los fármacos antagonistas puros no modifican el equilibrio
preexistente entre los estados activo e inactivo del receptor, porque
muestran idéntica afinidad por ambos (KARi = KARr.).
Si se representa gráficamente la relación entre el efecto conseguido
por dosis crecientes del agonista A con varias concentraciones
constantes del antagonista puro B (εB = 0), se obtiene una familia de
curvas que alcanzan, todas ellas, el máximo efecto posible: el
antagonismo es vencible con solo aumentar suficientemente la dosis
del agonista. Las curvas tienen la misma forma desde el origen y son
paralelas, y la ecuación anterior se convierte en: DONDE VA
FIGURA3

2. No competitivo
Cuando el antagonista B actúa sobre un sitio de fijación
íntimamente relacionado con el receptor, pero diferente del de
reconocimiento del agonista, se produce un fenómeno de
antagonismo no competitivo. En este caso, la acción del agonista
queda anulada, sin que el incremento de su concentración
1
permita alcanzar una ocupación
máxima de receptores. Las curvas dosis-respuesta obtenidas por
A en presencia de B pueden variar de forma considerable en
función del tejido utilizado debido a la distinta eficiencia del
acoplamiento entre estímulo y respuesta. Sin embargo, a medida
que se incrementa la concentración del antagonista, el
desplazamiento hacia la derecha se acompaña de una progresiva
reducción del efecto máximo.

3. Irreversible

13
 El antagonismo irreversible se produce cuando la fijación del
antagonista al receptor es muy intensa, por ejemplo, en uniones
de tipo alquilo. Este antagonismo es dependiente del tiempo,
puesto que, cuanto más prolongado sea el contacto del tejido con
el antagonista, mayor será la magnitud del antagonismo. Los
antagonistas
irreversibles generan curvas dosis-respuesta similares a las de
los antagonistas no competitivos. DONDE VA FIGURA 4

CAPÍTULO V: AGONISTAS

1. Completo
Si un fármaco se une a un receptor y produce una respuesta
biológica máxima que imita la respuesta al ligando endógeno, se le
conoce como agonista completo (fig. 2.10). Existen receptores en
estados conformacionales activo o inactivo que están en equilibrio
reversible entre sí. Los fármacos que ocupan el receptor pueden
estabilizarlo en un estado conformacional dado. Por tanto, otra
definición de agonista es la de fármaco que se une a un receptor,
estabilizándolo en su estado conformacional activo. Por ejemplo, la
fenilefrina es agonista en los adrenorreceptores α1, dado que sus
efectos se asemejan a los del ligando endógeno, la noradrenalina. Al
unirse la fenilefrina con los adrenorreceptores α1 en las membranas
celulares del músculo liso vascular, moviliza el Ca2+ intracelular, lo
que
origina la contracción de los filamentos de actina y miosina. El
acortamiento de las células musculares reduce el diámetro de las
arteriolas, con aumento de la resistencia al flujo sanguíneo. A
consecuencia de ello, aumenta la presión arterial para mantener el
flujo sanguíneo. Como se pone de manifiesto en esta breve
descripción, un agonista puede tener muchos efectos mesurables,
como las acciones sobre moléculas intracelulares, células, tejidos y
organismos intactos. Todos estos efectos son atribuibles a la
interacción de la molécula del fármaco con la molécula del receptor.

14
 En general, un agonista total posee una fuerte afinidad por su
receptor y una buena eficacia.

2. Parciales
Los fármacos agonistas parciales presentan niveles bajos de eficacia
y requieren ocupar una elevada proporción de receptores para
desencadenar sus efectos. Así, producirán cierto efecto
farmacológico cuando se administren solos, aunque sin alcanzar el
efecto máximo de los agonistas completos. Si actúan
simultáneamente con otro agonista de mayor eficacia, el efecto
resultante de las acciones de ambos mostrará una familia de curvas
como la representada en la figura 1 -B: las curvas se cruzan en el
punto que corresponde a la eficacia máxima del agonista parcial. La
respuesta al agonista completo o puro en concentraciones por debajo
de las que corresponden al punto de cruce, en presencia del agonista
parcial, no llega a ser aditiva. En concentraciones de agonista puro
por encima del punto de cruce, la respuesta total será inferior a la
que correspondería si no estuviera presente el agonista parcial: es
entonces cuando el agonista parcial muestra su capacidad
antagonista, que será tanto mayor cuanto más elevada sea su
concentración; el antagonismo, en cualquier caso, es vencible.

3. Inversos
Los agonistas inversos (o antagonistas negativos) producen un
efecto farmacológico opuesto al generado por los agonistas puros,
dado que tienen afinidad preferente por el estado inactivo del
receptor. La curva de respuesta de un agonista inverso se ve
desplazada a la derecha por la presencia tanto de un antagonista
competitivo como de un agonista puro (fig. 3).
DONDE VA FIGURA 5

CAPÍTULO VI: FORMAS FARMACEUTICAS

Uno de los factores determinantes en la biodisponibilidad de un medicamento

es, sin duda, la forma en que se dispone de un fármaco, considerando la forma

15
farmacéutica en la que se encuentra formulado, así como la vía y forma de
administración. Para su administración, los medicamentos están sometidos a
una serie de procesos de manufactura cuyo producto final es la forma
farmacéutica. (1,2)

1. DEFINICIÓN

La forma farmacéutica se puede definir como el estado físico final en el que se

presenta un fármaco para ser administrado a un paciente, de modo que esta
formulación está compuesta de una mezcla de sustancias activas con otros
compuestos inertes. (2)

Una sustancia activa es aquel elemento químico que es capaz de causar una
modificación en las funciones fisiológicas y bioquímicas del organismo. Por otra
parte, los compuestos inertes son excipientes que son parte de la forma
farmacéutica. (2)

La fabricación de los medicamentos es un proceso complejo que requiere de

una serie de procesos, encadenados; los cuales garantizan que un
medicamento sea eficaz, seguro y efectivo. (3)

Las formas farmacéuticas deben reunir ciertas características específicas como

consistencia, facilidad de manejo, estabilidad, forma, olor, sabor, pH neutro,
etc. De acuerdo con la vía de su administración, las formas farmacéuticas se
clasifican en aquellas elaboradas para la administración oral, parenteral, tópica
e inhalada. (2)

2. DIVISIÓN:(4)

2.1 Sólido
o Polvos y granulados: son preparaciones que contienen
partículas sólidas, independientes y secas, con un tamaño
variable. Pueden contener uno o más principios activos, y ser
formuladas con o sin excipientes. (5)
o Tableta, grageas o comprimidos: Forma sólida de dosificación
que contiene sustancias medicinales con diluyentes apropiados o
sin ellos. Puede variar en forma, tamaño y peso. Se clasifica de

16
 acuerdo con el método de elaboración como tableta moldeada o
tableta comprimida. (2)
o Cápsulas: Cubiertas de gelatina que se llenan de sustancias
sólidas o líquidas y se administran por deglución. Existen tres
tipos: cápsulas duras para drogas sólidas, elásticas y perlas para
líquidos. (2)
o Supositorio: Preparado sólido a temperatura ambiente de forma
cónica, destinado a introducirse por vía rectal y que se funde,
ablanda o disuelve a la temperatura del cuerpo.(2)
o Óvulos: Excipiente hecho por glicerina o manteca de cacao, de
forma ovoide, para facilitar la administración de algunos
medicamentos en el cuerpo.(2 y 5)

2.2 Líquido

o Suspensión: Líquido en el cual se dispersan partículas sólidas

sin llegar a disolverse, la dispersión se mantiene mediante
remoción o agitación. Si se deja en reposo, las partículas sólidas
se sedimentan en el fondo del recipiente.(2)
o Jarabe: Solución acuosa concentrada de azúcar, viscosa, donde
se encuentra disuelto el compuesto activo.(2)
o Ampolleta: Cápsula de vidrio, cerrada de forma hermética, que
contiene un líquido inyectable.(2)
o Solución: Preparado líquido cristalino y homogéneo obtenido por
disolución de sustancias activas en agua.(2)

2.3 Semisólidas: son preparaciones destinadas a aplicarse sobre la piel o

sobre ciertas mucosas (5)

o Pomada: Preparado semisólido de aplicación tópica que suele

contener un medicamento, se utiliza como analgésico local,
anestésico, antiinfeccioso, astringente, despigmentante, irritante y
queratólico. (2)
o Crema: Mezcla líquida de consistencia espesa. Se usa a menudo
como medio para aplicar medicación en la superficie corporal. (2)

17
 o Geles: preparaciones constituidas por líquidos gelificados con
agentes gelificantes. Pueden ser hidrófobas o hidrófilas.(5)
o Pastas: son preparados que contienen una proporción muy elevada
de sustancias medicamentosas finalmente dispensas en un
excipiente de tipo graso o acuoso. (5)
2.4 Gaseosas:
o Loción: Preparado líquido que se aplica de forma externa para
proteger la piel o tratar una enfermedad dermatológica.(2)
o Aerosol: Mezcla heterogénea de partículas sólidas o líquidas
suspendidas en un gas, envasada bajo presión y que libera el o los
principios activos al accionar un sistema propulsor de válvulas. El
término aerosol se refiere tanto a las partículas como al gas en el que
las partículas están suspendidas.(2)

Cuando se administra un fármaco, la cantidad de principio activo y la velocidad

con la que éste llega al organismo y desaparece de él están condicionadas por
diversos factores, fundamentalmente la forma farmacéutica, la vía de
administración y las condiciones fisiopatológicas del paciente. (1)

La forma farmacéutica y el tamaño de las partículas condicionan la

desintegración, disgregación y disolución del producto e influyen
extraordinariamente sobre el proceso de absorción. Las formas
medicamentosas suelen ser sólidas (cápsulas, píldoras, comprimidos, grageas,
granulados, polvos que se administran en sobres, etc.). El revestimiento y
algunos excipientes del fármaco pueden modificar la absorción. (1)

Existen preparados con recubrimiento entérico, liberándose entonces el

fármaco en el pH intestinal más adecuado para su absorción. Esto evita,
además, la inactivación del fármaco en el jugo gástrico y la lesión de la mucosa
gástrica si el compuesto es gastrolesivo. Existen también preparaciones de
acción prolongada, con varias capas de recubrimiento para que el principio
activo se libere de forma gradual. Hay preparados que incluyen una mezcla de
partículas de liberación rápida y lenta(FIGURA 6). Proporcionan una absorción
rápida pero sostenida. Los preparados de acción prolongada proporcionan de
todos modos resultados irregulares. No deben usarse si se busca un efecto

18
terapéutico breve, o si los fármacos tienen por sí mismos efectos prolongados.
(1)

También se pueden administrar formas medicamentosas líquidas, que pueden

ser soluciones acuosas (jarabes, suspensiones, emulsiones) o soluciones
alcohólicas (tinturas). (1)

La vía oral es la vía de administración más frecuente por su comodidad, los

medicamentos que se administran así están elaborados en forma sólida
(tableta, cápsula) y en forma líquida (suspensión, jarabe). La formulación es
muy importante y determina la eficacia con que se libera y absorbe el
medicamento en el intestino, si la forma farmacéutica es sólida, el principio
activo debe ser liberado, lo que condiciona desintegración y disolución del
medicamento. Entonces los medicamentos que se administran por vía oral en
forma líquida se absorben con mayor velocidad, ya que es más rápida su
disolución en el tubo digestivo. (2)

3. Características del principio activo y elección de la forma

farmacéutica

El diseño de una molécula farmacológica, así como sus características físico-

químicas, son determinantes para que el fármaco sea absorbido de manera
adecuada y, por tanto, se logre una biodisponibilidad óptima. Las
características físico-químicas más relevantes para elegir una forma
farmacéutica idónea para un fármaco son: solubilidad, estado sólido (forma
cristalina o amorfa), polimorfismo del fármaco, isomería y quiralidad, forma y
tamaño de partícula, grados de disociación y estabilidad del fármaco en estado
sólido o líquido. (3)

Así, si un fármaco tiene una solubilidad elevada en agua, podrá ser formulado
en un sistema disperso líquido siempre y cuando sea estable. En fármacos con
solubilidad moderada se prefiere utilizar un sistema disperso sólido o
semisólido; sin perder de vista el propósito terapéutico. (3)

19
 CAPÍTULO VII: CURVA DOSIS-RESPUESTA
1. ¿Qué es?

Es una ilustración del efecto observado con un fármaco en función de su

concentración en el compartimiento del receptor.

Cuando se estudia el efecto de los fármacos, suele representarse de forma

gráfica el porcentaje del efecto máximo posible frente al logaritmo de la
concentración molar de fármaco. Para muchos agonistas, este tipo de
representación se traduce en una curva sigmoidea, en la cual la porción
comprendida entre el 20 y 80% de la respuesta máxima es aproximadamente
lineal

Este tipo de representación permite comparar de forma muy sencilla las

potencias relativas de distintos fármacos que actúan sobre un mismo receptor,
siempre que las curvas obtenidas sean aproximadamente paralelas.

La magnitud del efecto del medicamento depende de su concentración en el

sitio receptor, lo que a su vez está determinado tanto por la dosis administrada,
como por el perfil farmacocinético del medicamento, como índice de absorción,
distribución, metabolismo y eliminación.

2. Elementos de la curva dosis-respuesta graduadas y

semilogarítmicas

2.1 POTENCIA :
La concentración de medicamento que produce un efecto equivalente al
50% del efecto máximo (EC50) suele usarse para determinar la potencia.
Está determinada por la cantidad de droga expresada en gramos,
miligramos o microgramos.

En la siguiente curva (FIGURA 7) , se representan a los medicamentos

A y B indicando que el medicamento A es más potente debido a que su
EC 50 es menor , lo que quiere decir que es necesario administrar menos

20
 cantidad del medicamento A que del medicamento B para obtener un
efecto del 50%.

2.2 EFICACIA:

Depende de dos características:

El número de complejos medicamento-receptor que se forman.

Actividad intrínseca del medicamento (su capacidad para activar el

receptor y causar una respuesta celular).

La eficacia máxima (Emax) asume que todos los receptores están

ocupados por el medicamento y no se observa un aumento de la
respuesta si se obtiene una mayor concentración del medicamento. Por
tanto la repuesta máxima difiere entre agonistas completos y parciales,
incluso cuando se ocupa el 100% de los receptores.(figura 8)

Es por eso que en la clínica es más útil la eficacia que la potencia,

dado que un medicamento con mayor eficacia es más favorable
desde el punto de vista terapéutico que uno que es más potente que
otro.(FIGURA 9)

El efecto máximo ante el aumento de dosis determina, el plateau o la meseta

de la curva. En caso de aumentar la dosis después del plateau pueden
aparecer efectos tóxicos o la muerte sin aumentar la intensidad de los
efectos farmacológicos.

En la curva dosis-respuesta también se puede apreciar:

o Variabilidad: La mayor o menor respuesta en la curva dosis-respuesta,

llevadas a cabo en distintos tiempos nos indicarán el grado de
variabilidad de la respuesta de la droga. Una gran variabilidad en la
respuesta nos indicará la dificultad para obtener efectos regulares y
peligrosidad de la droga.(FIGURA 10)

21
 o Inclinación: Significa el grado de incremento de la respuesta en
relación al aumento de la dosis. La inclinación o pendiente representa
habitualmente la parte central, lineal de la curva dosis-respuesta. Una
inclinación muy vertical nos indica que los efectos iniciales y los efectos
máximos se pueden obtener con pequeñas variaciones de las dosis,
esto significa peligrosidad en el manejo clínico de la misma con facilidad
de llegar a niveles tóxicos con la droga en estudio. Por el contrario, una
inclinación cercana a la línea horizontal, indica que solo se obtendrán
variaciones importantes en el efecto farmacológico con incrementos
muy marcados de las dosis. En este último caso la droga es poco
peligrosa, pudiendo dosificarse fácilmente. (FIGURA 10).
o Efectos máximos: También éste es un dato de utilidad para conocer la
dosis que no debe sobrepasarse ya que no irá acompañada de un
incremento de los efectos farmacológicos deseados, pudiendo en
cambio producir efectos tóxicos. (FIGURA 10)

3. TIPOS DE CURVAS DOSIS-RESPUESTA

3.1 Curva dosis-respuesta gradual

Conforme la concentración del medicamento aumenta, su efecto farmacológico

también se incrementa de forma gradual hasta que todos los receptores están
ocupados(efecto máximo) . Su representación gráfica produce una curva de
dosis-respuesta que se describe como una hipérbola rectangular. Dos
importantes propiedades pueden determinarse mediante las curvas graduadas
como la potencia y la eficacia. (FIGURA 11)

3.2 Curva dosis-respuesta semilogarítmica

Se emplea una escala lineal (%) y una escala logarítmica (dosis o

concentración). A diferencia de la curva dosis-repuesta gradual, la de tipo
semilogarítmica su representación gráfica produce una curva sigmoidea. Hace
el uso de logaritmos.(FIGURA 11)

3.3 Curva dosis-respuesta cuantal

Se establece entre la dosis del medicamento y la proporción de la población

que responde a ella. Estas respuestas se conocen como cuánticas porque,

22
para cada individuo determinado, el efecto llega a producirse o no.Son útiles
para determinar las dosis a las que la mayoría de la población
responde.(FIGURA 13)

3.3.1.- Relaciones dosis-respuesta cuánticas

Otra importante relación dosis-respuesta se establece entre las dosis de

medición y la proporción de la población que responde a ella.

Son cuánticas porque, para cada individuo determinado, el efecto llega a

producirse o no. Son útiles para determinar las dosis a las que la mayoría de la
población responde.

Tienen formas similares a las curvas de dosis-respuestas y la ED50, es la dosis

de medicamento que produce la respuesta terapéutica en la mitad de la
población.

A) ÍNDICE TERAPÉUTICO:
Es el cociente entre la dosis que causa toxicidad en la mitad de la
población y la dosis que causa un efecto clínico deseado e la mitad
de la población.
TI= TD50/ ED50
B) DOSIS EFECTIVA Y LETAL:
La toxicidad de una droga puede medirse con el conocimiento de la
dosis letal 50 (LD50), que es la dosis capaz de provocar la muerte del
50% de los animales en laboratorio. La dosis efectiva 50 (ED50) es por
otra parte la dosis que produce los efectos deseados o terapéuticos en el
50% de los pacientes. (FIGURA 14)

CAPÍTULO VIII: USO RACIONAL DEL MEDICAMENTO SEGÚN LA OMS

1. Definición

La Organización Mundial de la salud (OMS) en 1985, define que hay uso

racional de los medicamentos, cuando los pacientes reciben la
medicación adecuada a sus necesidades clínicas, en las dosis
correspondientes

a sus requisitos individuales, durante un período de tiempo adecuado y

al menor coste posible para ellos y para la comunidad.
2. El problema del uso irracional

23
Más del 50% de medicamentos en todo el mundo se recetan, se
dispensan o se venden de forma inadecuada, un tercio de la población
mundial no tiene acceso a medicamentos esenciales y el 50% de los
pacientes los ingieren de manera inadecuada, lo que lleva a la población
a un uso irracional del medicamento:
 El uso de demasiadas medicinas por paciente
 Uso inadecuado de antimicrobianos para infecciones no
microbianas

 Uso excesivo de inyecciones en casos de los que serían

adecuadas formulas orales
 Recetado no acorde a directrices clínicas
 Automedicación inadecuada

La dosis inadecuada sumado a la falta de acceso, que tiene la gran

mayoría de personas, al medicamento trae como consecuencia un
mayor índice de morbosidad y mortandad además de infecciones
infantiles y enfermedades crónicas, así mismo se produce un
desperdicio de recursos pagados por los pacientes que los perjudican
debido a una falta de resultados positivos y una aparición de efectos
adversos.

El uso excesivo de antimicrobianos produce una mayor resistencia

antimicrobiana y el uso de inyecciones no esterilizadas aumenta la
transmisión de enfermedades transmitidas por la sangre.

El URM promueve la calidad de salud en base al uso adecuado del

medicamento cuando sea requerido, la dosis y el tiempo adecuado
además de que el paciente entienda el motivo del uso del medicamento.

Se debe implementar también en la cadena del medicamento,

entiéndase por ello, el paso del medicamento en la comunidad, desde su
desarrollo hasta su utilización: desarrollo experimental y clínico del
medicamento, su registro, comercialización, promoción, distribución,
prescripción, dispensación, uso y disposición final; cada paso de la
cadena de medicamento debe promover el URM.

Así mismo, el uso irracional del medicamento involucra al prescriptor,

dispensador, al fabricante, al comunicador, al usuario final, a la
comunidad científica y a la utilidad sanitario, es por eso que el error
puede partir de:
 Quien prescribe: comunicación inadecuada al paciente
 Quien promociona: énfasis en aspectos poco realista

24
  Del dispensador: cuando entrega un medicamento sin receta
médica, teniendo en cuenta la consecuencia de la auto-
prescripción

 Del usuario: mediante la auto – prescripción frente a

propagandas o comentarios de conocidos sin consultar
opiniones autorizadas
3. Evaluación del problema del uso irracional
Se debe evaluar constantemente:

 Los tipos de uso irracional: para aplicar estrategias frente a

problemas específicos

 El volumen del uso irracional: para conocer el tamaño del

problema

 Los Motivos del uso irracional: para poder así elegir estrategias
adecuadas, eficaces y factibles.

Dentro de los motivos esta la falta de conocimientos, habilidades o

información independiente, la disponibilidad sin restricciones de los
medicamentos, el exceso de trabajo del personal sanitario, la promoción
inadecuada de medicamentos y las ventas de medicinas basadas en el
ánimo de lucro.

4. Políticas fundamentales para promover un uso más racional de las

medicinas

1. Organismo nacional multidisciplinario autorizado para la coordinación de

políticas de uso de medicinas.- La forma de este organismo variará de
un país a otro, pero debe siempre combinar el gobierno (ministerio de
salud), con los profesionales sanitarios, los académicos, las AR, la
industria farmacéutica, los grupos de consumidores y las organizaciones
no gubernamentales que trabajan en el sector sanitario.(FIGURA 15)

2. Directrices clínicas: consisten en afirmaciones desarrolladas

sistemáticamente para ayudar a los recetadores a tomar decisiones
sobre los tratamientos más apropiados a las condiciones clínicas más
específicas.

25
3. Lista de medicamentos esenciales basada en los tratamientos elegidos:
La selección de medicinas debe correr a cargo de un comité compuesto
por los miembros que se acuerde previamente, que aplique criterios
consensuados basados en la eficacia, la seguridad, la calidad, el coste
(que variará de un lugar a otro) y la rentabilidad. Las LME deben ser
actualizadas de forma regular.

4. Comités para medicamentos y terapéutica en distritos y hospitales:

también llamado comité farmacéutico y terapéutico, es un comité creado
para asegurar el uso seguro y eficaz de medicinas en el establecimiento
o área bajo su jurisdicción. Estos comités están bien establecidos en
países industrializados como un método eficaz de promover un uso más
racional y rentable de los medicamentos en los hospitales.

5. Cursos de farmacoterapia basada en problemas concretos en los

programas de estudios universitarios: La formación en farmacoterapia
racional, en combinación con directrices clínicas y listas de
medicamentos esenciales, pueden contribuir a establecer buenos
hábitos de recetado.

6. Educación médica continua como requisito para el desempeño de la

profesión: La EMC tiende a ser más eficaz si está basada en problemas
concretos, está dirigida a problemas concretos, incluye asociaciones
profesionales, universidades y ministerios de salud, y se realiza en
persona.

7. Supervisión, auditoría y opiniones/comentarios: Algunas formas eficaces

de supervisión son la auditoría de recetado y las consiguientes opiniones
o comentarios, revisión por colegas y procesos de grupo. La auditoría de
recetado y opiniones/comentarios consiste en analizar si el recetado ha
sido apropiado y comunicar las conclusiones alcanzadas al personal que
hizo el recetado original.

8. Información independiente sobre medicinas Los centros de información

sobre medicamentos (CIM) y los boletines sobre medicamentos son dos
formas útiles de diseminar esta información. Ambas iniciativas pueden
estar dirigidas por gobiernos, hospitales universitarios u organizaciones

26
 no gubernamentales, bajo la supervisión de un profesional sanitario
especializado.

9. Educación del público sobre medicinas: Sin conocimientos suficientes

sobre los riesgos y ventajas de las medicinas, y cuándo y cómo
utilizarlas, a menudo la gente no obtendrá los resultados clínicos
esperados y podrá sufrir efectos adversos.

10. Rechazo de incentivos financieros con efectos negativos: Ejm: Los

responsables de recetado que reciben dinero a cambio de la venta de
medicinas (por ejemplo médicos con farmacia), recetan más medicinas,
y más caras, que los recetadores que no reciben ningún dinero.

11. Regulación adecuada y su aplicación La regulación de las actividades de

todas las partes implicadas en el uso de medicinas es crítica
paraasegurar su uso racional.

12. Suficiente gasto público para garantizar la disponibilidad de medicinas y

personal: La falta de medicamentos esenciales conlleva el uso de
medicinas no esenciales, y la falta de personal con una preparación
adecuada conlleva el recetado irracional a cargo de un personal sin
preparación.

CAPÍTULO IX: AUTOMEDICACIÓN.

1. Definición

La automedicación es una manera de autocuidado de la salud, en la que

intervienen diversos elementos desde la medicina tradicional basada en
hierbas e infusiones hasta medicamentos firmemente industrializados,
incluyendo ciertas terapias que no son farmacológicas como masajes,
relajación, entre otras. Sin embargo, la automedicación, a pesar de su
denominación, no siempre es factible al uso de medicamentos ya que no son
necesarios en algunos tratamientos, sino que las personas pueden realizar
ciertas prácticas o tomar medidas como las higiénicas o sanitarias, que en
cierta forma ayudan a mejorar el entorno de la salud.

27
La automedicación se define claramente como el uso de medicamentos con un
fin específico de tratar problemas personales de salud, sin la necesidad de
acudir a un médico y recibir una receta médica, ya que al menos una pequeña
parte de las medicinas se encuentran facultadas en el mercado para su venta
sin autorización médica alguna, siendo entonces el paciente el protagonista de
su tratamiento.

2. Beneficios de la automedicación responsable

Estos beneficios corresponden al individualismo así como a la colectividad

 El alivio o solución de problemas de salud se puede realizar de manera

autónoma y complementaria a la labor profesional de los médicos.

 Acrecienta la autonomía y la responsabilidad de las personas en el

cuidado de su salud.

 Procura evitar las esperas, desplazamientos, pérdidas de tiempo, etc.

 Se contribuye al desahogo del sistema sanitario, congestionado

habitualmente por dolencias que son susceptibles de tratarse de manera
autónoma.

3. ¿Quiénes Participan?

En la automedicación responsable, juegan un rol significativo, el paciente, el

farmacéutico que dispensa los medicamentos, los fabricantes que los producen
y la autoridad sanitaria que autoriza y fiscaliza los medicamentos.

3.1 El rol del paciente

 Debe reconocer los síntomas a tratar.

 Determinar que se encuentra en condiciones adecuadas para poder auto

medicarse.

 Debe elegir un producto de automedicación adecuado para sus

dolencias.

 Seguir las instrucciones que se encuentran descritas en los rotulados o

folletos de información para asegurar una correcta automedicación.
3.2 El rol del farmacéutico

28
En el farmacéutico recae una muy importante responsabilidad ya que en la
automedicación, es el único que interviene de manera directa cuando una
persona con problemas de salud acude a la compra de medicamentos en una
farmacia, teniendo en cuenta la ausencia de una receta médica antes
establecida, siendo sus funciones las siguientes:

 Proporcionar asesoría objetiva sobre la automedicación y los

medicamentos de venta directa que están disponibles para ello.

 Debe informar acerca de las posibles interacciones o contraindicaciones

de un medicamento; así como verificar que la dosis y presentación
seleccionadas sean las correctas.

 Comunicar al usuario respecto de los posibles efectos adversos que

pueden presentarse al emplear el medicamento y que situaciones
requerirían asistencia médica.

 Recomendar la asesoría médica si el paciente reconoce que la

automedicación no es apropiada, por persistencia o agravamiento de los
síntomas o por la presentación de efectos no deseados

 Incentivar al paciente a leer cuidadosamente el rotulado y folleto de

información del producto, para obtener consejos útiles y reconocer las
circunstancias cuando la automedicación es o no haya sido apropiada

 Alentar al público a considerar los medicamentos como productos

especiales que deben ser almacenados y utilizados racionalmente y,
para tal propósito, no tomar ninguna acción que pueda alentar a las
personas a comprar un medicamento en cantidades excesivas.

 Reconocer y reforzar la distinción entre medicamentos con prescripción

y aquellos que no la requieren y asegurarse de que las personas que
utilizan la automedicación estén bien informadas y protegidas de los
posibles riesgos o efectos negativos a largo plazo.

3.3 El rol de los fabricantes o Industria farmacéutica

29
  Abastecer de medicamentos de un alto estándar de calidad, seguridad y
eficacia; y que cumplan con todos los requisitos legales respecto al
envase y su rotulado

 Facilitar toda la información requerida por el farmacéutico para que éste

último esté en capacidad de brindar al público una asesoría apropiada.

 Certificar que la información suministrada por los medios publicitarios

pueda ser corroborada científicamente, que cumpla con las regulaciones
nacionales y que no estimule el uso inapropiado de medicamentos.

3.4 El rol de la autoridad sanitaria.

A parte de ejercer un importante rol de protección, se dan controles de

prevención en donde se encuentra el registro sanitario de medicamentos
requerida para la distribución de medicamentos, así como controles de
contención, por ello, sus funciones son las siguientes:

 Asegurar que los medicamentos que se distribuyen en el país tengan un

alto estándar de calidad, seguridad y eficacia

 Vigilar el uso de los medicamentos y decidir, en caso que sea necesario,

su retiro del mercado, por defectos en la calidad o por reacciones
adversas graves que superan los beneficios de su uso. Así como el
establecimiento de nuevas exigencias de rotulado respecto de
advertencias, precauciones y contraindicaciones que propicien un
correcto uso del medicamento disminuyendo sus riesgos.

 Recibir e investigar denuncias a la calidad y venta de medicamentos en

lugares no autorizados, así como la verificación de la tenencia de los
petitorios o arsenales mínimos de cada establecimiento.

 Establecer información al paciente en los rotulados para provocar una

automedicación adecuada.

 Verificar que la información brindada por medios publicitarios sea

científicamente corroborada para evitar el uso inadecuado de los
medicamentos.

30
 4. ¿Cuáles son los medicamentos que pueden emplearse para una
automedicación responsable?

Solo una pequeña parte de los medicamentos autorizados corresponden a

estos, los cuales son de venta directa es decir no es necesaria una receta; a
pesar de ello es necesario usarlos con mucho cuidado y responsabilidad.

Para que un medicamento pueda se pueda vender de forma directa debe

cumplir con los siguientes requisitos:

 Actuar con eficiencia frente a los síntomas del paciente, los cuales no
deben tener algún tipo de evolución.

 Su acción debe ser rápida y consistente haciendo que el paciente note

su mejoría.

 Deben usarse para enfermedades fáciles de reconocer por cualquier

persona común.

 Fácil administración.

 Los efectos secundarios por exceso de dosis no deben provocar

repercusiones graves.

 No deben presentar riesgo por uso indebido, adicción, abuso o

tolerancia

 Los efectos secundarios deben ser reversibles en cuanto se deje de

consumir el medicamento.

 Para ser considerados como medicamentos de venta directa primero

deber ser vendidos bajo receta médica demostrando que son seguros y
eficaces, y que los niveles de efectos colaterales son muy bajos.

5. Consejos para el uso adecuado de los medicamentos de venta

directa

 Consumir la dosis establecida en la información o rotulado del producto.

 Entender las instrucciones del medicamento antes de usarlo.

 Llevar un registro de los medicamentos prescritos y de compra directa.

31
  Los pacientes con enfermedades crónicas deben consultar a su médico
que medicamento de venta directa pueden consumir y cuáles no.

 Informar al farmacéutico sobre el medicamento que está consumiendo

ya se recetado por un médico y de compra directa además de si sufre de
alguna alergia u otra enfermedad.

 Si al consumir el medicamento presenta laguna molestia o no ha sido

eficaz suspenda el uso y consulte con su médico.

6. ¿Qué precauciones debe tener con los medicamentos de venta

directa?
Como ya lo mencionamos los medicamentos de venta libre tienen bajos índices
de reacciones adversas en casos de un consumo indiscriminado, pero de igual
modo debemos usarlos con mucha responsabilidad. Debemos tener cuidado
con lo siguiente.

 Analgésicos: su uso indiscriminado puede traer como consecuencia

una nefritis aguda, tenemos como ejemplo el uso irresponsable del ácido
acetil sálico (aspirina) que puede provocar hemorragias digestivas o
reacciones alergias.

 Anti-inflamatorios no esteroideos: el exceso de estos afecta a las

personas de edad avanzada, con alguno proceso inflamatorio crónico y
degenerativo, con frecuencia se presenta la gastritis y hemorragias
digestivas.

Otros medicamentos que también son usados con mucha frecuencia en niños
con falta de apetito son los multivitamínicos o tónicos, estos no han demostrado
grandes efectos a comparación de una buena alimentación.

7. Sugerencias sobre el uso de medicamentos

Dos aspectos contradictorios:

 El beneficio del medicamento al darle un buen uso

 Los daños que se pueden presentar en consecuencia de un uso

injustificado

32
 8. ¿Qué situaciones reconocemos como generadoras del uso no
adecuado de los medicamentos?

Estas situaciones se dan generalmente por falta de información, por lo cual es

necesario que le paciente despeje todas sus dudas en cuanto a su tratamiento
con los medicamentos.

 Autodiagnóstico, cuando el mismo paciente determina cual sería la

enfermedad, el problema aquí es que ante un mal autodiagnóstico la
solución también será incorrecta.

 En este caso también se puede presentar que la enfermedad o dolencia

este bien diagnosticada, pero el paciente consume un medicamento no
indicado por el médico.

 Cuando el paciente consume un medicamento recomendado por algún

familiar o allegado, aquí el problema estaría en que cada dolencia y
pacientes son distintos por lo mismo el diagnóstico y tratamiento también
lo serán.

 Autocuidado, el paciente se realiza tratamientos preventivos sin el

conocimiento necesario.

 La falta de cumplimiento de las indicaciones del médico en cuento al

consumo del medicamento: dosis, horario, prescindir del alguno, relación
con la comida, uso de hierbas.

Para que estas situaciones no se den las fuentes de información del paciente
deben ser:

 El ámbito más próximo:

 Personal de salud: el médico u odontólogo responsable de la

prescripción; la enfermera que lo administra; el químico
farmacéutico, por la dispensación, la atención farmacéutica y
otros aspectos relacionados con del medicamento.

 Centro de salud en que somos atendidos

33
  El ámbito más general: el MINSA a través del “listado nacional de
productos farmacéuticos vitales”

Aquí también consideramos la influencia que tiene sobre nosotros la publicidad

de los medicamentos de venta directa, esto hace que algunas personas con
dolencias se sientan inducidas a consumirlos para encontrar solución a sus
problemas, aunque estos terminen por gravarlos más antes que
contrarrestarlos.

Después de lo expuesto llegamos a la conclusión que un paciente tienes que

ser responsable y actuar con mucho cuidado cuando está por iniciar un
tratamiento con medicamentos, esto para que se le puede sacar el mayor
beneficio sin tener algún efecto colateral por mal uso muchas veces debido a la
falta de información.

Además de ellos se requiere que el personal de salud puede explicar de

manera clara y concisa de que trata el tratamiento con medicamento dándole al
paciente todas las indicaciones necesarias para evitar algún error de dosis,
horario, etc.

ANEXOS

34
 FIGURA 1

Figura 2

FIGURA 3

35
FIGURA 4

36
 FIGURA 5

FIGURA 6

‘’Influencia de la preparación farmacéutica sobre la curva de concentraciones

plasmáticas de un fármaco’’

37
Fuente: Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro. Farmacología
Básica y Clínica. 18° edición. Madrid. Editorial Médica Panamericana;
2008. (Página 27)

FIGURA 7 Por ejemplo la candesartán y el irbesartan son bloqueadores

del receptor de la angiotensina que se utilizan para tratar la hipertensión.
El intervalo de dosis de candesartan es de 4mg a 32 mg, en
comparación con 75mg a 300 mg para el irbesartán. Por tanto el
candesartán es más potente que el irbesartan.

38
Figura 8

39
FIGURA 9

FIGURA 10

40
FIGURA 11

FIGURA 12

FIGURA 13

41
FIGURA 14

FIGURA 15

42
Bibliografía:

1. Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro. Farmacología

Básica y Clínica. 18° edición. Madrid. Editorial Médica Panamericana;
2008.
2. Aristil Pierre. Manual de Farmacología Básica y Clínica. 6º edición.
México. Editorial Mc Graw Hill; 2013.
3. Hernandez Abel. Farmacología General. 1ºedición. México: Editorial Mc
Graw Hill; 2014.
4. De Ahumada Vásquez Ignacio, Santana Falcón Luisa. Farmacología
Práctica.1er edición. Editorial Diaz de Santos, 2002.
5. Hernández, Moreno, Zaragozá, Porras.Tratado de medicina
Farmacéutica editorial Panamericana.2010
6. Malgor L, Valsecia M. Farmacología general y del sistema nervioso
autónomo. Volumen 1. Capíulo 5. Pág.: 52 – 55.
7. Velásquez B, Lorenzo P, Moreno A, Leza J, Lizasoian I, Moro M.
Farmacología Básica y Clínica. 17° edición. Ed. Panamericana. 2005.
España. Capítulo 60, Pág.: 1022 – 1025.
8. Brunton L, Chabner B, Knollmann B. Goodman & Gillman: Las bases
farmacológicas de la terapéutica. 12° edición. McGraw Hill. México.
2012. Pág.: 44-48.
9. Harvey R, Clark M, Finkel R, Rey J, Whalen K. Farmacología. 5° edición.
España. 2012.
10. Howland R, Mycek M, Harvey R, Champe P. Farmacología. Philadelphia:
Lippincott William & Wilkins; 2006.

43