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do trato gastrointestinal
Profa. Dra. Iziara Ferreira Florentino
Diarreia
Dia, do grego = sem parar
rhein, do latim = fluir ou escorrer
Manifestações clínicas:
Aumento de evacuações em 24 hrs
Fezes aquosas (pouca consistência)
Alguns casos: muco e sangue
Febre
Dor abdominal
Vômitos?
Diarreia de início súbito
• Doenças benignas/autolimitadas
• Riscos (lactentes, crianças, idosos debilitados): desidratação e distúrbios
eletrolíticos
• Alívio sintomático
Não devem ser administrados a pacientes com diarreia
sanguinolenta, febre alta ou toxicidade sistêmica, devido
ao risco de agravamento do processo subjacente
Antidiarreicos
PRINCIPAIS MECANISMOS:
Redução de motilidade Fármacos antissecretores Fármacos higroscópicos
intestinal • Ocreotida • Carboximetilcelulose
• Opioides • Somatostatina • Policarbofila cálcica
• (contra-indicados em diarreia
causada por microorganismos)
Sequestradores de ácidos
biliares
• Colestiramina
• Colesevelam Bismuto Probióticos
• Colestipol
Fármacos higroscópicos e formadores de bolo fecal
Carboximetilcelulose; Policarbofila cálcica
Mecanismos de ação:
✓ Fármacos adsorventes
Colesevelam:
➢ Mais recente;
➢ Comprimidos ou pó para misturar na água e ser tomados
como suspensão oral
➢ Não recomendado para crianças e gestantes.
São pós, administrados como sais de cloreto
Sequestradores de ácidos biliares
➢MECANISMO DE AÇÃO:
▪ São resinas que não são absorvidas e que se ligam aos ácidos biliares no
intestino
▪ inativando-os, e a algumas toxinas bacterianas, favorecendo sua
eliminação
➢INDICAÇÕES:
▪ Diarreia provocada pelos sais biliares
➢CONTRA-INDICAÇÕES:
▪ Diarreias infecciosas
Sequestradores de ácidos biliares
• USOS TERAPÊUTICOS:
➢ Indicações:
- Diarreias agudas
- Diarreias associadas a antibióticos
- Diarreias infecciosas
Fármacos antissecretores e supressores de motilidade
➢ Opioides
• Receptores opioides µ ou δ (nervos entéricos, células epiteliais ou músculos)
µ δ
Inibição da motilidade +++ -
intestinal
Inibição da secreção - +++
intestinal
Inibição da absorção +++ +++
intestinal
• Farmacocinética:
• Ativo por via oral
• Pico plasmático: 3 a 5h
• Tempo de meia-vida: 11h
• Metabolismo hepático
2 – 5 anos 3 mg
Melhora clínica em 48 h, o uso
6 – 8 anos 4 mg deve ser suspenso
8 – 12 anos 6 mg
Usos:
• 25µg de sulfato de atropina + 2,5 mg de cloridrato de difenoxilato
ou 1 mg de cloridrato de difenoxina
Difenoxilato + Atropina
Posologia:
2 cps iniciais + 1 cp a cada 3-4 hrs (não exceder 8 cps/dia)
Outros opioides
• Codeína (30 mg; 3-4x/dia)
• Elixir paregórico:
Tintura canforada de ópio: Morfina (0,4 mg/mL)
Tintura desodorizada de ópio (25x mais potente): Morfina (10mg/mL )
Antissecretores
➢ Ocreotida
• Análogo à somatostatina
➢Indicação:
- Diarreia secretora grave desencadeada pelos tumores secretores de hormônios
localizados no pâncreas e no TGI
➢Mecanismo de ação:
• Inibição da secreção hormonal (5-HT, gastrina, VIP, insulina, secretina)
➢Farmacocinética:
• Adm: s.c. ou i.v. (meia vida = 1-2 h)
• Dose inicial: 50-100 µg, 1-3vezes/dia (s.c.)
• Dose máxima: 500 µg 3 vezes/dia
➢Efeitos indesejáveis: náuseas, dor no local das injeções
➢Longo prazo: cálculos biliares, hipo ou hiperglicemia
Outros fármacos
➢Bloqueadores dos canais de cálcio: Constipação é um efeito adverso
• Verapamil e nifedipino significativo desses fármacos
➢Berberina:
• Efeitos antimicrobianos, inibição da contração de mm. Lisos, ef.
Anticolinérgico, bloqueio da entrada de cálcio
❖Derivados do difenilmetano
• Bisacodil - comprimidos e supositórios para o tratamento da constipação intestinal
aguda e crônica
• Evacuação em 6 a 10 horas - adm. via oral
• 30 a 60 minutos por via retal
Ativador dos canais de cloreto
➢Lubiprostona
• Derivado do ácido prostanoico
• Indicado para uso na constipação intestinal crônica e na síndrome do
intestino irritável (SII) com constipação predominante
• Estimular o canal de cloreto tipo 2 (ClC-2) no intestino delgado
• Aumenta a secreção de líquido rico em cloreto no intestino
➢Linaclotida
• peptídeo de 14 aminoácidos que sofre absorção mínima
• Estimula a secreção intestinal de cloreto
• 145 mcg v.o./dia aumento médio de 1 a 2 evacuações/semana
Categoria C para gravidez
Antagonistas dos receptores opioides
• Terapia aguda e crônica com opioides pode causar constipação
intestinal
O uso de opioides após cirurgia para tratamento da dor e os opioides
endógenos também podem prolongar a duração do íleo pós-operatório
➢Prucaloprida
• É um agonista 5-HT4 de alta afinidade
• Disponível na Europa para o tratamento da constipação intestinal crônica em
mulheres.
• Não tem afinidade significativa pelos canais de K+ hERG ou por 5-HT1B
• A sua eficácia e segurança em longo prazo exigem estudos adicionais