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FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA DE FORMACIÓN PROFESIONAL DE ENFERMERÍA

CURSO : FARMACOLOGÍA GENERAL Y TERAPÉUTICA

TEMA : ACIDO CLAVULANICO + AMOXICILINA

DOCENTE : Dr. DEL CUADRO HIDALGO, DANIEL LENIN

ALUMNO (A) : LAURA ACUÑA

FECHA : 12-04-2019

IQUITOS –PERÚ
2019

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I. ACIDO CLAVULANICO + AMOXICILINA
1. GENERALIDADES
La asociación amoxicilina/ácido clavulánico está indicado para el tratamiento a corto plazo de las
infecciones bacterianas en las siguientes localizaciones cuando se sospecha que estén causadas por
cepas resistentes a amoxicilina productoras de beta-lactamasas. En otras situaciones, debería
considerarse la amoxicilina sola.

Las infecciones mixtas producidas por gérmenes sensibles a amoxicilina y gérmenes sensibles a la
asociación amoxicilina/ácido clavulánico, productores de beta-lactamasas pueden ser tratadas con
asociación amoxicilina/ácido clavulánico. Estas infecciones no requieren la adición de otro antibiótico
estable a la acción de beta-lactamasas.

 Infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo ORL), en particular sinusitis, otitis media,
amigdalitis recurrente: Estas infecciones son a menudo producidas por Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y Streptococcus pyogenes.

 Infecciones del tracto respiratorio inferior, en particular exacerbaciones agudas de bronquitis crónicas
(especialmente si se consideran graves), bronconeumonía. Estas infecciones son a menudo
producidas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis.

 Infecciones del tracto genitourinarío e infecciones abdominales, en particular cistitis (especialmente


cuando sea recurrente o complicada excluyendo prostatitis), aborto séptico, sepsis pélvica o puerperal
y sepsis intraabdominal, las cuales son a menudo producidas por Enterobacterias (principalmente
Escherichia coli, Staphylococcus saprophyticus spp. y Enterococcus spp.)

 Infecciones de la piel y tejidos blandos, en particular celulitis, mordeduras de animales y abscesos


dentales con celulitis diseminada que son a menudo producidas por Staphylococcus aureus,
Streptococcus pyogenes y Bacteroides spp. Algunas cepas de estos gérmenes producen beta-
lactamasas, lo cual hace que no sean sensibles a amoxicilina sola.

2. PRESENTACIÓN

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3. CLASIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS

4. MECANISMO DE ACCION
El ácido clavulánico es un inhibidor natural de ß-lactamasas tanto intra como extracelulares, producido
por Streptomyces clavuligerus. Carece de actividad bactericida pero presenta alta afinidad por estas
enzimas, generando un proceso fisicoquímico complejo, al principio reversible y posteriormente
irreversible (sustrato “suicida”)6 . Esta inhibición restablece la actividad antimicrobiana de los
antibióticos ß-lactámicos frente a bacterias resistentes por producción de ß-lactamasas de bacterias
Gram positivas, y algunas de las producidas por bacterias Gram negativas.

Por tanto, aunque por sí sólo posee una escasa actividad antibacteriana, cuando se asocia a la
amoxicilina, se conserva el efecto bactericida de la misma y además se incorporan a su espectro de
actividad las cepas productoras de ß-lactamasas. Así, se incrementa la actividad de la amoxicilina para
un amplio grupo de bacterias Gram positivas y Gram negativas, entre las que podemos incluir las que
causan con más frecuencia patología en la edad pediátrica: Staphylococcus aureus no meticilin
resistentes, Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp, y algunas cepas de Escherichia coli, Proteus spp,
Salmonella, Shigella y Klebsiella pneumoniae además de mantener su actividad frente a bacterias que
no producen betalactamasas como Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae.

FARMACOCINETICA. La amoxicilina es un antibiótico de amplio espectro que desarrolla un efecto


bactericida debido a que interfiere con la síntesis de la pared bacteriana, motivando una estructura
defectuosa que finalmente se rompe para causar la muerte de la bacteria.

El clavulanato es un inhibidor de las betalactamasas que se obtiene del Streptomyces clavuligerus en


forma natural.

Al añadir el clavulanato a la amoxicilina se amplía su espectro antibacteriano, incrementando su


actividad contra especies de Shigella y Salmonella, Proteus mirabilis, Streptococcus faecalis, Neisseria
gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. viridans, Peptococcus spp. y Peptostreptococcus spp., Helicobacter
pylori y estreptococos del grupo A y B.

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Además, esta combinación es activa contra cepas productoras de betalactamasa de bacterias como
Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis.

Algunas Klebsiellas spp., la mayoría de Bacteroides spp., Staphylococcus aureus y epidermidis,


excepto las cepas meticilina-resistente.

El clavulanato actúa uniéndose de forma irreversible a la enzima betalactamasa, previniendo la


hidrólisis del anillo betalactámico de la penicilina. El clavulanato primero forma un complejo no
covalente, el cual es completamente reversible con un agente betalactámico; posteriormente reconoce
el residuo de serina en el sitio activo de la enzima betalactamasa. La estructura del inhibidor se abre y
forma un complejo covalente acilenzima con el residuo de serina. Esto impide la liberación de la enzima
betalactamasa y que la enzima betalactamasa hidrolice la penicilina. Tanto la amoxicilina como el
clavulanato se absorben adecuadamente después de su administración oral y son estables ante la
presencia de ácido gástrico.

5. INDICACIONES Y DOSIS

AMOXICILINA/CLAVULANATO está indicado para el tratamiento de infecciones agudas y crónicas


de las vías respiratorias superiores e inferiores, en meningitis, en infecciones genitourinarias, de piel y
tejidos blandos, gastrointestinales, biliares y en general para el tratamiento de infecciones causadas
por gérmenes sen-sibles.

El régimen posológico depende de la edad, peso y función renal del paciente, así como de la gravedad
de la infección. La duración del tratamiento debe ser apropiada para la infección y no debería
sobrepasar 14 días sin efectuar una revisión.

Dosificación en pacientes con función renal normal:

 Adultos: La posología habitual es de 500/125 mg, 3 veces al día o de 875/125 mg, 2-3 veces
al día.
 Niños : con más de 40 kg: Dosificar como adultos.
 Niños de 0-2 años (hasta 12 kg de peso): Se utilizará la presentación Gotas. La dosis será de
40 mg/kg/día basados en el componente amoxicilina divididos en dosis iguales cada 8 horas
(2-3 gotas/kg de peso cada 8 horas). La dosis especificada se corresponde con la posología
usual recomendada pudiendo incrementarse hasta 80 mg/kg/día en infecciones más graves o
causadas por microorganismos menos sensibles.
 Niños de 2-14 años (hasta 40 kg de peso): La dosis básica será 20 mg/kg/día basados en el
componente de amoxicilina divididos en dosis iguales cada 8 horas.
 Niños de 2-7 años (hasta 25 kg de peso): se utilizará la presentación de suspensión
extemporánea a razón de 5 ml (125/31,25 mg) cada 8 horas
 Niños de7 a 14 años (hasta 40 kg de peso). Se utilizará la presentación de sobres 250/62.5
mg a razón de 1 sobre cada 8 horas. Las dosis anteriores se corresponden con la posología
usual recomendada, pudiendo incrementarse hasta 40 mg/kg/día en infecciones graves o
causadas por microorganismos menos sensibles.

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Dosificación en pacientes con insuficiencia renal.

La insuficiencia renal retrasa la excreción de los principios activos presentes en la especialidad,


debiendo reajustarse la dosis total diaria y el ritmo de administración de asociación amoxicilina/ácido
clavulánico de acuerdo con el siguiente esquema de dosificación.
Los ajustes de dosis están basados en la dosis máxima para amoxicilina.

Aclaramiento de creatinina > 30 ml/min y aclaramiento de creatinina 10-30 ml/min.

Adultos (sólo sobres y comprimidos de 500/125 mg): 1 comprimido o sobre de 500/125 mg cada 12
horas.
Niños: 15/3,75 mg/kg (empleando suspensión o sobres) ó 15/1,88 mg/kg (empleando gotas
pediátricas) cada 12 horas.

Aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min.

Adultos. 500/125 mg cada 24 horas.


Niños: 15/3,75 mg/kg (empleando suspensión o sobres) ó 15/1,88 mg/kg (empleando gotas
pediátricas) cada 24 horas.

Pacientes sometidos a hemodiálisis: Los ajustes posológicos se efectúan en base a la dosis máximas
recomendada de amoxicilina.

Adultos: 500/125 mg una vez al día, más una dosis de 500/125 mg durante la hemodiálisis, y otra dosis
después de la misma.
Niños: 15-13,75 mg/kg/día (empleando suspensión o sobres) o 15/1,88 mg/kg/día (empleando gotas
pediátricas), más otra dosis idéntica durante la hemodiálisis y otra idéntica al final de la misma.

Dosificación en pacientes con insuficiencia hepática: Dosifícar con precaución; controlar la función
hepática a intervalos regulares. Existen hasta el momento pocos datos para poder recomendar un
régimen de dosificación.

Ancianos: No es necesario efectuar un ajuste posológico; se utilizarán las mismas dosis que para los
adultos. Si existe insuficiencia renal, se efectuará el ajuste posológico según las pautas indicadas
anteriormente para estos pacientes.

6. CONTRAINDICACIONES
La asociación amoxicilina/ácido clavulánico no debe ser administrada a pacientes con hipersensibilidad
a las penicilinas o afectos de mononucleosis infecciosa. La asociación amoxicilina/ácido clavulánico
está contraindicado en pacientes con antecedentes de ictericia o de insuficiencia hepática asociadas
al producto.

Antes de la administración de asociación amoxicilina/ácido clavulánico debe investigarse en el paciente


la posible existencia previa de manifestaciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas, o de
un fondo alérgico fundamentalmente de naturaleza medicamentosa. Algunas reacciones de
hipersensibilidad (anafilaxia) graves, y a veces fatales, se han observado excepcionalmente en
pacientes tratados con penicilinas. Estas reacciones suelen ocurrir en individuos con antecedentes de

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hipersensibilidad a las penicilinas. Si ocurriera una reacción alérgica, se debe suprimir el tratamiento y
aplicar una terapia alternativa. Las reacciones anafilactoides graves requieren tratamiento de urgencia
inmediato con adrenalina. También puede ser necesario oxígeno, corticoides por vía intravenosa y
mantener la permeabilidad de la vía aérea, incluyendo intubación. Aunque en general asociación
amoxicilina/ácido clavulánico se tolera bien y posee la baja toxicidad característica del grupo de las
penicilinas, se aconseja que durante los tratamientos prolongados se evalúen periódicamente las
funciones orgánicas, incluyendo las funciones renal, hepática y hematopoyética. Raramente se ha
comunicado una prolongación del tiempo de protrombina en pacientes tratados con la asociación
amoxicilina/ácido clavulánico. Dicho parámetro debe ser monitorizado cuando se prescriben
anticoagulantes de forma concomitante. Se ha asociado exantema eritematoso con mononucleosis
infecciosa en pacientes tratados con amoxicilina.

7. INTERACCIONES
No se recomienda la administración junto con probenecid. El probenecid disminuye la secreción tubular
renal de amoxicilina. El uso simultáneo con asociación amoxicilina/ácido clavulánico puede producir
un aumento prolongado en los niveles sanguíneos de amoxicilina aunque no en los de ácido
clavulánico.

El uso simultáneo de alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede aumentar la probabilidad
de reacciones alérgicas cutáneas. No existen datos respecto a su administración conjunta con
asociación amoxicilina/ácido clavulánico.

Debe evitarse la administración simultánea de antibióticos bacteriostáticos (grupo tetraciclinas o


cloranfenicol) por la posibilidad de que se produzca antagonismo debido a su diferente mecanismo de
acción.

Al igual que con otros antibióticos de amplio espectro, la asociación amoxicilina/ácido clavulánico
puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales debido a una estimulación del metabolismo de
los estrógenos o a una reducción de la circulación enterohepática de los estrógenos debido a la
reducción de la flora microbiana. Se deben tomar, por lo tanto, las precauciones adecuadas. Durante
el uso prolongado de ciertos antibióticos, especialmente ampicilina, se recomienda usar un método
alternativo de contracepción.

La asociación de amoxicilina-ácido clavulánico en grandes dosis inhibe la secreción renal tubular de


metotrexato, causando unos niveles prolongados de este último.

Existen algunos informes, poco frecuentes de aumentos en los tiempos de protrombina/INR en los
pacientes tratados con amoxicilina/ácido clavulánico y anticoagulantes, particularmente cuando se
prolonga el tratamiento antibiótico.

Aunque el uso concomitante de amoxicilina con los antibióticos aminoglucósidos muestra en muchos
casos un efecto sinérgico frente a enterococos y estreptococos del grupo B, ambos fármacos no
pueden ser administrados físicamente juntas ya que son químicamente incompatibles. En solución
algunas penicilinas son inactivadas por aminoglucósidos; la neomicina oral reduce la absorción oral de
las penicilinas si se administran al mismo tiempo.

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La nifedipina puede aumentar la absorción oral de la amoxicilina estimulando el transporte activo del
antibiótico a través del epitelio intestinal. Sin embargo, esta interacción no parece tener significancia
clínica.

Cuando de administra con amoxicilina, la bromelaína aumenta la absorción del antibiótico en el hombre
aunque se desconoce el mecanismo de este efecto. En un estudio clínico varios pacientes que no
habían respondido a un tratamiento previo con varios antibióticos (incluyendo penicilinas, cloramfenicol
y eritromicina) respondieron cuando se añadió bromelaína, 4 veces al día (3)

En algunos estudios en doble ciego, se ha demostrado que la levadura no patógena Saccharomyces


boulardii disminuye la frecuencia de la diarrea en personas tratadas con amoxicilina y otros antibióticos
penicilánicos. Sin embargo, debido al escaso número de casos de desconocer la relevancia clínica de
este hallazgo. La combinación de Lactobacillus acidophilus y Lactobacillus bulgaricus, no protegió a
los niños de la diarrea inducida por la amoxicilina.

8. NOMBRE GENERICO

Amoxicilina clavulánico

9. NOMBRE COMERCIAL

AMOXIN, CLAVINEX, AMOVAL, CLAMOXIN, ETC.

10. EFECTOS ADVERSOS


Los efectos secundarios, como ocurre con amoxicilina, son poco comunes, generalmente de
naturaleza débil y transitoria.

Reacciones de hipersensibilidad: La incidencia de exantema cutáneo, erupciones urticariales o


erupciones eritematosas es escasa. Raramente se han comunicado, como para otros antibióticos beta-
lactámicos, otras reacciones incluyendo edema angioneurótico, anafilaxia, enfermedad del sueño,
eritema multiforme, síndrome de StevensJohnson, vasculitis, necrolisis epidérmica tóxica y dermatitis
exfoliativa bullosa. El tratamiento debe suspenderse ante la aparición de cualquier tipo de dermatitis
por hipersensibilidad. Raramente puede presentarse una nefritis intersticial.

Reacciones gastrointestinales: Se ha descrito la aparición de náuseas, vómitos, diarreas, heces


blandas, dispepsia, dolores abdominales y molestias gástricas. Raramente se han descrito casos de
candidiasis intestinal y colitis asociada con usos de antibióticos (incluyendo colitis pseudomembranosa
y colitis hemorrágica). Para minimizar los posibles efectos gastrointestinales se recomienda administrar
asociación amoxicilina/ácido clavulánico al principio de las comidas.

Efectos hepáticos: Se han comunicado ocasionalmente aumentos moderados y asintomáticos de AST


y/o ALT y fosfatasas alcalinas. Raramente se ha comunicado hepatitis e ictericia colestática. Estas
reacciones se han comunicado de forma más común con asociación amoxicilina/ácido clavulánico Oral
que con otras penicilinas. Tras el tratamiento con asociación amoxicilina/ácido clavulánico Oral, las
reacciones hepáticas en ancianos y en varones particularmente en los mayores de 65 años. El riesgo
se incrementa con una duración del tratamiento superior a 14 días. Estos efectos adversos se han

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comunicado raramente en niños. Los signos y síntomas tienen lugar usualmente durante o poco
después del tratamiento, pero en algunos casos no se producen hasta varias semanas después de
finalizado el tratamiento. Los efectos hepáticos son usualmente reversibles, pero pueden ser graves y,
muy raramente, se han comunicado muertes.

Efectos hematológicos: Como con otros antibióticos beta-lactámicos, raramente se han comunicado
leucopenia transitoria, trombocitopenia transitoria y anemia hemolítica. También se ha comunicado
raramente un aumento del tiempo de hemorragia y un aumento del tiempo de protrombina. (Ver
Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Efectos sobre el SNC: Raramente se han comunicado efectos sobre el SNC. Estos incluyen
hiperactividad reversible, vértigo, dolor de cabeza y convulsiones. Las convulsiones pueden
presentarse en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos pacientes tratados con dosis altas.

Otros: Raramente se han comunicado decoloración de los dientes, y ésta se ha producido con la
suspensión. El cepillado puede eliminar este efecto.

II. CONCLUSIONES
 La asociación amoxicilina/ácido clavulánico está indicado para el tratamiento a corto plazo de las
infecciones bacterianas en las siguientes localizaciones cuando se sospecha que estén causadas
por cepas resistentes a amoxicilina productoras de beta-lactamasas. En otras situaciones, debería
considerarse la amoxicilina sola.

 Las infecciones mixtas producidas por gérmenes sensibles a amoxicilina y gérmenes sensibles a
la asociación amoxicilina/ácido clavulánico, productores de beta-lactamasas pueden ser tratadas
con asociación amoxicilina/ácido clavulánico. Estas infecciones no requieren la adición de otro
antibiótico estable a la acción de beta-lactamasas.

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III. BIBLIOGRAFIA
 Farmacia informativa ED 23-10-2018 DISPONIBLE EN: http://farmaciainformativa.com/c-
antiinfecciosos-sistemicos/acido-nalidixico/#Mecanismo_de_accion_del_amoxicilina/ácido clavulánico

 Pedrini, A.M. (1979) ' amoxicilina/ácido clavulánico V-1, Page 154-175 (F.E. Hahn ed.) Springer-Verlag
Berlin, Heidelberg, New York

 PANREAD ED. 12-2019 DISPONIBLE EN https://www.itwreagents.com/iberia/es/product/


amoxicilina/ácido clavulánico -ibiochemicai/A1894

 Instituto Químico Biológico: Vademecum. amoxicilina/ácido clavulánico (en español). Julio, 2005.

 MedlinePlus (enero de 2006). « amoxicilina/ácido clavulánico ». Enciclopedia médica en español.


Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2008. Consultado el 9 de octubre de 2008.

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IV. ANEXOS

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