BACTERIOLOGÍA Y LABORATORIO CLÍNICO

Fecha: 21/08/2015
FORMATO GUIA DE
LABORATORIO Versión: 01
BLC-GLB-015-UDES

Drogas alcalinas

Brajhan Fernando Grimaldos Hernández

Ingry Vanessa Méndez Arteaga

Docente:
Maria Martha Ortiz Rangel

Universidad de Santander – UDES

Facultad de ciencias de la salud
Bacteriología y Laboratorio clínico
Bucaramanga
2019
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Fecha: 21/08/2015
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GUIA DE LABORATORIO No. 4

ANALISIS DE DROGAS ALCALINAS

Nombre del Profesor : MARIA MARTHA ORTIZ RANGEL

Nombre del Curso: LABORATORIO DE FARMACOLOGIA Y

TOXICOLOGÍA
Código del curso: 17407
Horas totales (desarrollo de la práctica): 3 horas

1. Introducción
Las estadísticas del trabajo diario en el laboratorio de toxicología muestran un aumento en
las intoxicaciones por drogas básicas (cocaína, heroína, morfina, escopolamina, etc),
Usualmente, los casos criminales ( muerte por proyectil de arma de fuego, muerte por arma
contopunzante, delitos sexuales, accidentes de tránsito con pérdidas de vidas, etc) de
alguna forma involucran consumo de estas sustancias.

Los alcaloides son separados de las muestras biológicas o de los preparados farmacéuticos
mediante extracción con un solvente en medio alcalino y analizados por cromatografía de
capa fina.

2. Competencias
2.1 Competencia general
Me adiestro en el análisis de drogas alcalinas por la técnica cromatografía de capa fina en
muestras Biológicas (orina)

2.2 Competencias específicas

• Identifico las características químicas de las drogas alcalinas.
• Manejo adecuadamente los instrumentos de laboratorio y las muestras biológicas
• Ejecuto de manera técnica y sistematizada el procedimiento necesario para la
separación e identificación de drogas básicas en muestra biológicas (orina)
• Interpreto los hallazgos teniendo en cuenta las diferentes variables que pueden afectar la
separación de drogas alcalinas por CCF

3. Listas
3.1 Lista de Equipos
Desaga
Cámara de luz ultravioleta
Cámara de saturación
Mezclador (Shaker)
Aspersores
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3.2 Lista de materiales y reactivos

Capilares (tubos para hematocrito)
Adsorbente
Placas de vidrio de 20 X 20 cm
Silica Gel HF 254
Mezcla extractora:
Tetraborato de sodio: 50 gramos de la sal, llevar a un litro con agua destilada. Ajustar a pH=10
con amoníaco
Diclorometano
Eluente
Metanol:Amoníaco 100:1.5
Revelador:
• Luz ultravioleta
• Solución de ácido sulfúrico 0,25 N
• Reactivo de Dragendorff: subcarbonato de bismuto (1 gm), yoduro de potasio (6 gm), A.
clorhídrico (15 ml), Agua destilada (100 ml)
Patrones: cocaína, heroína, morfina, opio, lidocaína, levomepromazina, clorpromazina,
anfetaminas (de mayor uso recreativo) y benzodiacepinas (uso terapéutico)

4. Procedimiento
La muestra de orina (5ml) es extraída dos veces con 5ml de solución alcalina de tetraborato de
sodio y 6 ml de diclorometano, se pone en agitación durante 30 minutos y se centrifuga. Luego
se descarta la fase acuosa y el solvente se deja evaporar a sequedad a temperatura ambiente.
El extracto se siembra en las placas cromatográficas, junto con patrones de las drogas alcalinas a
investigar.

Se deja correr el frente del solvente 10 cm

Se observa el cromatograma a la luz UV
Se usan secuencialmente los reveladores: ácido sulfúrico (revela las fenotiacinas) y
Dragendorff (revela todas los drogas alcalinas)
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5. Resultados y discusión

RESULTADOS

Se realizó la determinación de drogas alcaloides en una muestra problema, colocando como

patrón las drogas alcaloides más comunes. Como método cualitativo para la identificación fue
implementada la cromatografía de capa fina.

Para la revelación de los componentes fueron usados la luz ultravioleta, el ácido sulfúrico y el
reactivo de drangendorff, para posteriormente calcular el factor de retención (Rf)

En la Figura 1 se puede observar una lámina de cromatografía de capa fina con los patrones
de drogas alcaloides usados para determinar las sustancias presentes en la muestra problema
#5.

Figura 1. Cromatografía de capa fina para la determinación de drogas alcaloides

Lorazepam

Benzocaína
Escopolamina
Levopromazina

Clorpromazina
Diazepam

Muestra
Morfina
Heroína
Muestra

Cocaína

Para determinar la presencia de alguna sustancia alcaloide en la muestra, se procedió a calcular el

factor de retención, el cual es calculado con la distancia recorrida por el disolvente y la muestra
(Tabla 1)
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Tabla 1. Determinación de fatores de retención

Muestra Centímetros recorridos Centímetros recorridos Factor de
(cm) por el disolvente (cm) por las muestras retención
Cocaína 8,5 cm 0,56
Heroína 6 cm 0,4
Levomepromazina 6,5 cm 0,43
Lorazepam 10,2 cm 0,68
Diazepam 10,9 cm 0,726
15 centímetros
Escopolamina 8,1 cm 0,54
Benzocaína 11,3 cm 0,753
Morfina 11,5 cm 0,76
Clorpromazina 6,5 cm 0,43
Muestra problema 11 cm 0,73

Comparando el factor de retención (Rf) de las sustancias presentes en la muestra problema, se

logró determinar la presencia de diazepam. La morfina también obtuvo un factor de retención
similar al de la muestra, sin embargo, al revelar por luz ultravioleta no se encontró presencia de
sustancias fluorescentes.

DISCUSION

El constante aumento del consumo de drogas a nivel mundial va en paralelo con el incremento del
compromiso por parte de los laboratorios de toxicología, en cuanto a pruebas ya sean presuntivas,
de tamizaje o confirmatorias. Una técnica de caracterización debe ser en lo posible: rápida, simple,
reproducible, sensible y llevada a cabo con una cantidad mínima de muestra.

Dentro de las técnicas analíticas, la cromatografía de capa fina (CCF) es un método por el cual los
componentes de una mezcla son separados por un proceso de migración diferencial dinámico. La
mezcla a separar se deposita sobre la fase estacionaria y la fase móvil atraviesa el sistema
desplazando a los componentes de la mezcla a distinta velocidad, dependiendo de la magnitud de
sus interacciones relativas con ambas fases. La muestra es una mezcla de compuestos orgánicos,
que se coloca cerca del final de la placa en forma de un pequeño volumen de solución. La mancha
de la muestra se seca y después se sumerge este extremo de la placa en una fase móvil adecuada
que se encuentra en una cámara para cromatografía. El solvente se mueve hacia arriba sobre la
capa fina del sólido y, conforme se va desplazando, los componentes de la muestra son
arrastrados a lo largo de la placa a velocidades que dependen de las solubilidades en la fase móvil
y de sus interacciones con el sólido.

Este método es ampliamente sugerido en la literatura por su sensibilidad y gran especificidad. En

este sentido, Lillsunde y col.,(8) establecieron que el límite de detección de la CCF para una gran
variedad de drogas es de 1 mg/ml o menos, pero que para otro grupo dentro de las cuales se
encuentra la cocaína es de 5 μg/ml, por su parte, Ferrara y col(9) apuntan que el límite de detección
para drogas de naturaleza ácida, básica y neutra es de al menos 1 μg/ml, mientras que Müeller y
col(10) establecieron que la CCF tiene una sensibilidad de 3 - 4 μg/ml para la benzoilecgonina en
orina.
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La caracterización de los compuestos se realiza comparando la migración (Rf) de sustancias

desconocidas con la migración de un compuesto patrón. El Rf es característico de cada sustancia,
y es así posible identificar los compuestos desconocidos en un determinado compuesto o fluido
biológico.

La revelación de las drogas alcaloides se basa en la capacidad que tienen para combinarse con
metales pesados, bismuto, mercurio, tungsteno o yodo. En la práctica se emplean soluciones yodo-
yoduradas como el tretrayodobismuto de potasio (reactivo de Dragendorff) donde, los alcaloides
son sustancias básicas que contienen nitrógeno en un anillo heterocíclico, reaccionaran con el
yoduro de potásico cuando reacciona con cloruro mercúrico, forma un precipitado rojo de yoduro
mercúrico: [HgCl2 + 2 I – −−→ 2 Cl– + HgI2 ] soluble en exceso de iones de yoduro con formación
de un anión complejo incoloro: [HgI2 + I – −−→ HgI2– 4 ]. La solución alcalina de este complejo
sirve para descubrir indicios de amoníaco. En esta reacción se forma el compuesto de color pardo
oxiyoduro mercuri amoníaco, que es soluble en exceso de complejo [HgI2– 4 ], generando intenso
color amarillo. (11)

La especificad de estos reactivos no es absoluta: las proteínas, piranos, algunas cumarinas,

lignanos e hidroxiflavonas, dan lugar a resultados falso-positivos con el reactivo de Dragendorff (12)

También existe otro tipo de drogas alcalinas como los flavonoides denominados
leucoantocianidinas, las cuales por cambio en el pH se tornan de incoloras a intensamente
coloreadas de rojo. Para detectar la presencia de este tipo de compuestos en la muestra, el filtrado
A fue transferido a un tubo de ensayo, se adicionó ácido clorhídrico concentrado y se sometió a
calentamiento, logrando la aparición de coloración rojiza o verde bajo estas condiciones indica la
presencia de leucoantocianidinas (14)

Después que el solvente a migrado por lo menos dos terceras partes, la placa se seca y las
manchas se examinan mediante luz UV, Dragendorff o ácido sulfurico. Para posteriormente
determinar el Rf se divide la distancia recorrida por la muestra o estándar entre la distancia
recorrida por la fase móvil. Este valor es constante para cada compuesto en unas mientras se
mantengan las siguientes condiciones cromatográficas (adsorbente, disolvente, tamaño de la
cubeta, temperatura, etc.) (13)

6. Conclusiones
Conocer las propiedades fisicoquímicas de los componentes de una droga, es esencial para
emplear técnicas que identifiquen la presencia o ausencia de estos componentes. La
cromatografía en capa fina (CCF) actualmente es una prueba simple y sencilla de realizar que
presenta una alta sensibilidad y especificidad a la hora de separar componentes. La CCF es
interpretada gracias a reveladores como Drangendorff, ácido sulfúrico y luz UV, los cuales son
necesario para determinar los factores de retención.
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7. Evaluación/Autoevaluación
1. ¿Que son drogas alcalinas?

Sus estructuras químicas son variadas.1 Se considera que una droga alcalina es, por
definición, un compuesto químico que posee un nitrógeno heterocíclico procedente del
metabolismo de aminoácidos; de proceder de otra vía, se define como pseudoalcalina.

2. ¿Qué características comunes comparten las drogas alcalinas?

• Compuestos orgánicos
• Generalmente actúan sobre el sistema nervioso central
• Estructura compleja
• Se forman a partir de aminoácidos
• Origen vegetal
• Sustancias nitrogenadas
• Contienen nitrógeno heterocíclico
• Carácter básico
• Toxicidad
• Actividad a dosis bajas
• Precipitan con ciertos reactivos

3. ¿Qué es pKa? ¿Indique el pKa de las drogas alcalinas analizadas en la práctica?

¿Qué tienen en común?

¿Qué es pKa?

El pKa es parecido al pH, es la fuerza que tienen las moléculas de disociarse (es el logaritmo
negativo de la constante de disociación de un ácido débil) pKa=-log Ka

Una forma conveniente de expresar la relativa fortaleza de un ácido es mediante el valor de su

pKa, que permite ver de una manera sencilla en cambios pequeños de pKa los cambios
asociados a variaciones grandes de Ka. Valores pequeños de pKa equivalen a valores grandes
de Ka (constante de disociación), y a medida que el pKa decrece, la fortaleza del ácido aumenta.
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Droga pKa
Cocaína 8.6
Heroína 7.8
levomepromazina 9.2
Lorazepam 11.5
Diazepam 3.3
Escopolamina 7.6
Benzocaína 2.8
Morfina 8
Clorpromazina 9.2

Todas estas drogas alcaloides provienen de aminoácidos, por ende, todas contienen en su
estructura química nitrógeno heterocíclico, el cual va a reaccionar con ácidos y otros elementos
para identificar la presencia de estos

4. ¿Qué función tiene el tetraborato de sodio a pH=10 en la extracción?

El tetraborato de sodio tiene un comportamiento anfótero en solución, lo que permite regular

el pH en disoluciones y productos químicos en base acuosa. La disolución de ambas sales en
agua es lenta y además relativamente a baja concentración (apenas el 6 %). El bórax tiene la
propiedad de disolver óxidos metálicos cuando este compuesto se fusiona con ellos. Tiene un
mejor comportamiento disolutivo si el pH está entre 12 y 13, y se forman sales de BO2- en
ambiente alcalino.

5. Explique como ocurre la extracción de las drogas alcalinas por la extracción

líquido-líquido.

Existen diferentes mecanismos para lograr una extracción liquido-liquido, una de ellas es el uso
de las propiedades físicas y químicas de su estructura. Una de las estrategias usadas es la
extracción ácido-base
La teoría fundamental detrás de esta técnica es que las sales, las cuales son iónicas, suelen ser
solubles en agua, mientras que las moléculas orgánicas no lo suelen ser.
La adición de un ácido a una mezcla de una base orgánica y un ácido resultarán en que el ácido
continúa sin carga, mientras que la base se hidrogenará para formar una sal. Si el ácido
orgánico, como el ácido carboxílico, es suficientemente fuerte, su propia ionización puede ser
suprimida por el ácido añadido.
Por el contrario, la adición de una base a una mezcla de un ácido orgánico y una base resultarán
en que la base continuará sin carga, mientras que el ácido se deshidrogenará produciendo la sal
correspondiente. Una vez más, la propia ionización de una base fuerte es suprimida por la base
añadida.
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El procedimiento de extracción ácido-base también se puede utilizar para separar ácidos muy
débiles de ácidos más fuertes y bases muy débiles de bases más fuertes, siempre que la
diferencia entre sus constantes de pKa (o PKB) sea suficientemente grande.

6. Describa el fundamento de la técnica usada en la práctica (CCF), explicando que es

fase móvil, que es fase estacionaria que función tiene cada fase. Como se calcula
el Rf y para que se usa.

El proceso es similar a la cromatografía de papel con la ventaja de que se desarrolla más

rápidamente, proporciona mejores separaciones y se puede elegir entre diferentes adsorbentes.
La CCF es una técnica estándar en el laboratorio de química orgánica. Debido a su simplicidad y
velocidad, la CCF se utiliza a menudo para monitorizar las reacciones químicas y también para el
análisis cualitativo de los productos de una reacción, puesto que permite conocer de manera
rápida y sencilla cuántos componentes hay en una mezcla.

En la cromatografía en capa fina (CCF) la fase estacionaria consiste en una capa delgada de un
adsorbente (como por ejemplo gel de sílice, alúmina o celulosa) depositada sobre un soporte
plano como una placa de vidrio, o una lámina de aluminio o de plástico.
La CCF es una técnica analítica y tiene como objetivo el análisis de una mezcla de componentes.

La sustancia en movimiento se llama fase móvil y la sustancia que permanece en su sitio es la

fase estacionaria. A medida que la fase móvil se mueve, se separa en sus componentes en la
fase estacionaria.

Procedimiento

Una placa de CCF es una lámina de vidrio, metal o plástico recubierta con una capa delgada de
un sólido adsorbente (gel de sílice o alúmina). Se deposita una pequeña cantidad de la muestra
problema en disolución en un punto en la parte inferior de la placa. Entonces la placa se
introduce en una cubeta cromatográfica, de forma que sólo la parte inferior de la placa queda
sumergida en el líquido. Este líquido o eluyente es la fase móvil y asciende por la placa de CCF
por capilaridad.

A medida que el eluyente pasa por el lugar donde está la mancha de la mezcla problema se
establece un equilibrio entre las moléculas de cada uno de los componentes en la mezcla que
son adsorbidas y las que se encuentran en disolución.

En principio, los componentes se diferenciarán en solubilidad y en la fuerza de su adsorción, de

forma que unos componentes se desplazarán más que otros. Cuando el eluyente llega a la parte
superior de la placa, esta se saca de la cubeta, se seca, y los componentes separados de la
mezcla se visualizan.
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Cálculo del factor de retención Rf

Cuando son visibles, se puede determinar para cada una de las manchas el valor de Rf (factor de
retención), o la distancia que cada compuesto se desplaza en la placa. Cada compuesto tiene un
Rf característico que depende del disolvente empleado y del tipo de placa de CCF utilizada, pero
es independiente del recorrido del disolvente. De esta manera se puede ayudar a identificar un
compuesto en una mezcla al comparar su Rf con el de un compuesto conocido (preferiblemente
cuando se hacen eludir en la misma placa de CCF).

7. Enuncie las características farmacológicas de las drogas básicas usadas como

patrones

Cocaína

Farmacocinética: La cocaína se absorbe bien en todas las membranas mucosas, especialmente

de tejido dañado o inflamado. Aunque la vasoconstricción tópica puede limitar la tasa de
absorción, la absorción sistémica significativa se produce normalmente. Cuando se utiliza para la
anestesia tópica, el comienzo de la acción se produce en 1 minuto, y el efecto máximo tiene lugar
a los 5 minutos. La duración de la acción es de aproximadamente 30 minutos.

La distribución de cocaína no es bien conocida, pero cuando se usa por vía intranasal, cruza
rápidamente la barrera hematoencefálica y la placenta. La cocaína se excreta en la leche
materna. La cocaína es desmetilada en el hígado y es hidrolizada por esterasas de suero. El
metabolito hepático, norcocaína, tiene algo de actividad anestésica local. La excreción es
principalmente renal, con una semivida de 1-1,5 horas. Entre el 10-20% de la cocaína se excreta
sin cambios en la orina (1).

Farmacodinamia: La cocaína tiene dos mecanismos farmacológicos diferentes sobre el sistema

nervioso: (a) la disminución de la permeabilidad al sodio de los nervios y (b) la potenciación de
las catecolaminas. La capacidad de cocaína para disminuir la permeabilidad de la membrana de
los nervios al sodio es compartida por otros anestésicos locales. Esta acción disminuye la tasa de
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despolarización de la membrana, aumentando así el umbral de excitabilidad eléctrica y

bloqueando efectivamente la conducción nerviosa.

La cocaína estimula periféricamente la liberación presináptica de noradrenalina e inhibe la

recaptación neuronal de norepinefrina y epinefrina. En el sistema nervioso central, las acciones
de la cocaína son menos claras, pero se presume que incluyen estimulación de la liberación
presináptica de norepinefrina combinada con la inhibición de la recaptación presináptica de
noradrenalina, dopamina y serotonina. Debido a que la cocaína inhibe la recaptación de
catecolaminas, se la considera un agonista indirecto (1).

Heroína

Farmacocinética: La heroína administrada por inyección intravenosa sufre la acción de las

esterasas de la sangre, las cuales rompen la heroína a monoacetilmorfina por lo que la vida
media es de 3 minutos. La monoacetilmorfina es deacetilada a morfina por las enzimas del
hígado y ésta es conjugada con el ácido glucurónico. Adictos que se administran dosis de 150-
200 mg de heroína, alcanzan concentraciones en plasma de morfina de 0,300 mg/I. Dosis únicas
de 10 mg dadas a voluntarios alcanzan en plasma concentraciones de morfina del orden de 0,03-
0,05 mg/I. Muy poca cantidad de heroína inalterada aparece en la orina: la mayoría de la dosis es
excretada como morfina libre (5%) y glucurónido de morfina (4%). Una pequeña cantidad de
monoacetilmorfina es a veces detectada (2).

Farmacodinamia: La diacetilmorfina oral, una vez que está en el sistema circulatorio, se convierte
rápidamente en el hígado en morfina. Sin embargo, cuando se inyectan heroína, que es más
lipofílica que la morfina, penetra rápidamente en el cerebro, y entonces en este se convierte en
un 6 monoacetilmorfina (6-MAM) y morfina. El mecanismo de acción de la heroína es en gran
parte determinado por el perfil de la morfina como típico (estándar) en un opioide, teniendo una
alta afinidad a los receptores opiáceos-μ2 μ1. Todos los opiáceos, incluyendo la heroína, tienen
una cierta similitud estructural con las endorfinas endógenas (producidas por el cuerpo). La
estructura molecular de los opiáceos interactúa precisamente con el receptor deseado. Las
endorfinas, dependiendo del tipo, funcionan en un grupo específico de receptores, y los opiáceos,
todos de manera simultánea, de manera muy similar con las endorfinas para lograr el mismo
efecto (3).

Morfina

Farmacocinética: Se absorbe rápidamente después de la administración subcutánea,

endovenosa o intramuscular. Por vía oral, la absorción es variable. Tiene un importante efecto de
primer paso, con una biodisponibilidad del 20-30%. Se distribuye ampliamente por el organismo y
no se acumula en tejidos. Su vía metabólica principal es la conjugación con ácido glucurónico
para formar morfina-3 y 6- glucurónidos. Otras vías metabólicas son la N-demetilación, la
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conjugación con sulfatos y la N oxidación. Después de la administración parenteral, cerca del

90% de la dosis se excreta en orina de 24 horas. Después de una dosis oral, aproximadamente
el 60% de la dosis se excreta en orina del día. No es frecuente encontrarla libre siempre, va
asociada a la codeína (por lo que por la cantidad de ésta libre podemos deducir si es un
tratamiento medicamentoso o una toxicomanía codeínica) o bien va asociada a la 6-
monoacetilmorfina en los casos de drogodependencias por heroína 2.

Farmacodinamia: la morfina es un potente agonista de los receptores opiáceos µ. Los receptores

opiáceos incluyen los µ (mu), k (kappa), y d (delta), todos ellos acoplados a los receptores para la
proteína G y actuando como moduladores, tanto positivos como negativos de la transmisión
sináptica que tiene lugar a través de estas proteínas. Los sistemas opioides-proteína C incluyen
el AMP-cíclico y el fosfolipasa-3C-inositol-1,4,5-trifosfato. Los opioides no alteran el umbral del
dolor de las terminaciones de los nervios aferentes a los estímulos nociceptivos, ni afectan la
transmisión de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos. La analgesia se debe a los
cambios en la percepción del dolor a nivel espinal que ocasionan al unirse a los receptores m2, d
y k, y a un nivel más elevado, a los receptores m1 y k3. La morfina, al igual que otros opiáceos
no muestra un efecto "techo" analgésico.

Desde el punto de vista clínico, la estimulación de los receptores m producen analgesia, euforia,
depresión circulatoria, disminución del peristaltismo, miosis y dependencia. Los mismos efectos
son producidos por la estimulación de los receptores k, que además producen disforia y algunos
efectos psicomiméticos (p.j. desorientación).

Levomepromazina

Farmacocinética: Vía oral e IM.: La biodisponibilidad oral es del 50%. Se absorbe rápidamente
(tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 1-3 h, oral; 30-90 min,
parenteral). La duración de la acción es de aproximadamente 4 h, (I.M). Se metaboliza en el
hígado, teniendo actividad farmacológica alguno de sus metabolitos. Se elimina con las heces y
la orina, el 1% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 15-78 h 4.

Farmacodinamia: interfiere con la transmisión dopaminérgica cerebral a través del bloqueo de

receptores dopaminérgicos posináticos D-1 y D-2. Presenta actividad potente antimuscarínica y
sedante. Ocasiona efectos extrapiramidales moderados en relación con otros antipsicóticos.
Deprime la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Presenta potente actividad
antiemética y efectos antihistamínicos y antiserotoninérgico (4).
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Lorazepam y Diazepam

Farmacocinética

Absorción Las BZD se absorben muy bien por via oral. La velocidad de absorción depende de la
liposolubilidad (entre 30 y 240 minutos). El equilibrio plasma/SNC se alcanza rapidamente. Por
vía i.m. la absorción es lenta e irregular. En situaciones de emergencia (convulsiones) puede
utilizarse la vía intravenosa.

Distribución Se unen en elevada proporción (90%) al sitio II de la albúmina humana pero su

elevado volumen de distribución hace que su desplazamiento de las proteínas no tenga
consecuencias prácticas salvo en ocasiones especiales como en la insuficiencia renal y
quemados.

Metabolismo Estos fármacos se metabolizan a nivel microsomal hepático por oxidación,

desalquilación e hidroxilación. Después son conjugados con glucurónico o sulfato y
posteriormente eliminados por el riñón.

Farmacodinamia

El GABA, o ácido gamma aminobutírico es un neurotransmisor del SNC cuya actuación se

traduce en potenciales postsinápticos inhibidores. Los benzodiacepinas se unen a un sitio
específico del receptor GABAergico y la consecuencia de esta unión es una mayor afinidad del
GABA por sus sitios de acción que se traduce en un aumento de la frecuencia de la apertura del
canal del Cl- y por lo tanto un incremento de la transmisión inhibitoria GABAergica (5).

Escopolamina

Farmacocinética

La escopolamina se absorbe bien después de la inyección intramuscular o subcutánea y también

por vía oral y tópica. Los efectos ocurren 15-30 minutos después de la administración i.m., s.c. y
oral. Los efectos antieméticos del sistema transdérmico se producen en las 4 horas siguientes y
duran hasta 72 horas.

Después de la administración oftálmica, el fármaco puede producir efectos sistémicos; los efectos
midriáticos máximos se alcanzan en 20 a 30 minutos, y los efectos ciclopléjicos pico en 30-60
minutos.

Después de la absorción, la escopolamina se distribuye por todo el cuerpo y atraviesa la placenta

y la barrera hematoencefálica. El metabolismo de la escopolamina no se conoce completamente,
pero se cree que el fármaco se metaboliza casi completamente en el hígado y se excreta por vía
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renal en forma de metabolitos. La semivida de eliminación es de aproximadamente 8 horas.

Farmacodinamia

La escopolamina es una sustancia que antagoniza de forma competitiva los receptores

colinérgicos muscarínicos tanto en las células que tienen inervación colinérgica como en las que
no la tienen pero que poseen dicho tipo de receptores. Estos receptores están presentes en las
células efectoras autónomas del músculo liso, músculo cardíaco, nódulos senoauricular y
aurículo-ventricular y glándulas exocrinas. El antagonismo es competitivo, por lo que se puede
revertir si se produce un incremento suficiente de la concentración de acetilcolina en los
receptores de los órganos efectores 6.

Benzocaína

Farmacocinética: La benzocaína es absorbida mínimamente y por lo tanto relativamente libre de

efectos secundarios sistémicos o interacciones adversas a los medicamentos. El inicio de acción
es rápido, con efectos iniciales obtenidos en aproximadamente 1 minuto y una acción que dura
unos 15-20 minutos. Se metaboliza el hígado. Los metabolitos se excretan por vía renal.

Farmacodinamia: al igual que todos los anestésicos locales, la benzocaína causa un bloqueo
reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al
sodio. Esto disminuye la velocidad de despolarización de la membrana, aumentando así el
umbral de excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en la siguiente
secuencia: autonómica, sensorial y motor, con efectos decrecientes en el orden inverso.
Clínicamente, la pérdida de la función se produce de la siguiente manera: el dolor, la
temperatura, el tacto, la propiocepción, y el tono del músculo esquelético 7.

Clorpromazina

Farmacocinética: la clorpromazina se administra por vía oral, parenteral y rectal. Como todas las
fenotiazinas es un fármaco altamente lipófilo que se une en una elevada proporción a las
proteínas del plasma (95-98%). Las concentraciones más elevadas del fármaco se encuentran en
el cerebro, pulmones y otros tejidos muy irrigados. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta
en la leche materna.

El metabolismo de la clorpromazina disminuye con la edad, siendo menor en los ancianos. En

comparación con otros neurolépticos como la flufenazina, los efectos anticolinérgicos de la
clorpromazina no afectan la absorción gastrointestinal del fármaco.
Después de su administración oral, solo el 32% de la dosis aparece en su forma activa en la
circulación sistémica, debido a un metabolismo hepático de primer paso. Después de
administraciones repetidas, la biodisponibilidad se reduce hasta el 20%. Las concentraciones
máximas del fármaco se observan a las 1-4 horas después de su administración.
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Farmacodinamia: la clorpromazina es un antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y

similares (D3 y D5) y, a diferencia de otros fármacos del mismo tipo, muestra una alta afinidad
hacia los receptores D1. El bloqueo de estos receptores induce una reducción de la transmisión
neuroléptica en el cerebro anterior. La dopamina incapaz de unirse a sus receptores experimenta
una retroalimentación cíclica que estimula a las neuronas dopaminérgicas para que liberen más
neurotransmisor, lo que se traduce en un aumento de la actividad dopaminérgica neural en el
momento en el que se administra la clorpromazina. Posteriormente, la producción de dopamina
disminuye sustancialmente siendo aclarada de la hendidura sináptica y como consecuencia,
reduciéndose la actividad neuronal.

8. ¿Cuál es la sensibilidad de la cromatografía en capa fina para la detección de estos

sicofármacos en orina?

Dentro de las técnicas analíticas, la CCF es un método ampliamente sugerido en la literatura por
su sensibilidad y gran especificidad. En este sentido, Lillsunde y col.,(8) establecieron que el
límite de detección de la CCF para una gran variedad de drogas es de 1 mg/ml o menos, pero
que para otro grupo dentro de las cuales se encuentra la cocaína es de 5 μg/ml, por su parte,
Ferrara y col(6) apuntan que el límite de detección para drogas de naturaleza ácida, básica y
neutra es de al menos 1 μg/ml, mientras que Müeller y col(9) establecieron que la CCF tiene una
sensibilidad de 3 - 4 μg/ml para la benzoilecgonina en orina.

9. ¿Qué sustancias encontró en la muestra problema? Discuta acerca de cómo llegó

al resultado hallado.

La muestra #5 contenía diazepam, se llegó a esta conclusión comparando los fatores de

retención de cada sustancia patrón posterior a la revelación con reactivo de drangendorff,
ácido sulfúrico y luz UV. Para más información sobre la discusión de resultados ir al apartado
“discusión” en este documento, donde se explica detenidamente como se llegó al resultado
hallado.

8. Observaciones
Se observó que la cantidad de muestra colocada en la fase estacionaria de la
cromatografía en capa fina determina muchas veces la identificación de
componentes, ya que poca muestra sería indetectable, por el contrario, mucha
muestra crearía interferencia en la interpretación. Por otro lado, el exponer el
reactivo de drangendorff a altas temperaturas por largo tiempo, puede alterar la
reacción, generando conflictos a la lectura.
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