BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Berbagai jenis bahan obat dapat digunakan atau diberikan pada tubuh dalam bentuk
sediaan aerosol. Bentuk sediaan ini dapat digunakan baik secara oral maupun topikal. Bukan
hanya sediaan farmasi saja dapat ditemukan dalam bentuk aerosol, berbagai kosmetik juga saat
ini dengan mudah ditemukan dalam bentuk aerosol. Bentuk sediaan ini pada umumnya sering
ditemukan untuk pengobatan saluran pernafasan misalnya untuk penanganan simptomatis pada
penyakit asma, aerosol topical untuk pengobatan akne (jerawat), dan kosmetik sepertistyling
foam untuk penataan rambut. Dalam makalah ini akan dipaparkan berbagai hal yang berkaitan
dengan bentuk sediaan aerosol yang meliputi definisi, keuntungan, komposisi, pengemasan,
pelabelan serta berbagai jenis penggunaan dan contoh formula aerosol.

1.2 Rumusan Masalah

 Pengertian Aerosol
 Jenis atau Sistem Aerosol
 Komponen Aerosol
 Pembuatan Aerosol
 Formulasi Aerosol
 Cara Kerja Aerosol
 Keuntungan & Kerugian penggunaan Aerosol

1.3 Tujuan
 Untuk Mengetahui Pengertian Dari Aerosol

 Untuk mengetahui Jenis atau Sistem Aerosol

 Untuk Mengetahui Komponen dari Aerosol

 Untuk Mengetahui Metode Pembuatan Aerosol

 Untuk mengetahui Formulasi Aerosol

 Untuk mengetahui Cara Kerja pada Aerosol

1
 BAB II
TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Anatomi dan Fisiologi Sistem Pernafasan

Sistem pernafasan memiliki berbagai fungsi penting bagi tubuh. Fungsi utamanya

adalah untuk menyediakan oksigen, mengeliminasi karbondioksida, regulasi pH, untuk

pembentukan suara dan pertahanan tubuh terhadap mikroba. Fungsi lain dari sistem

pernafasan adalah dapat mempengaruhi konsentrasi kimia arterial dengan menghilangkan

bahan tertentu dari kapiler paru dan memproduksi dan menambahkan bahan lainnya ke dalam

darah. Terdapat dua buah paru-paru yang utamanya terdiri dari jutaan alveolus (kantong tipis

berisi udara). Alveolus ini merupakan tempat dari pertukaran gas antara paru-paru dan darah.

Aliran udara agar dapat sampai ke alveolus adalah melalui saluran nafas dan udara dapat

masuk/keluar paru karena adanya mekanisme inspirasi (perpindahan udara dari lingkungan ke

alveolus) dan ekspirasi (perpindahan udara kea rah sebaliknya). Inspirasi dan ekspirasi ini

disebut sebagai siklus respirasi.4

Sistem pernafasan terdiri dari saluran nafas dan parenkim paru. Saluran nafas dibagi

menjadi 3 regio yaitu saluran nafas atas, zona konduksi dan zona respirasi. Saluran nafas atas

terdiri dari hidung atau mulut, faring (yang bercabang menjadi saluran makanan dan saluran

nafas), dan laring (dimana terdapat pita suara). Zona konduksi dimulai dari trakea, bronkus,

dan bronkiolus terminalis, dan zona respirasi terdiri dari bronkiolus respiratorius, duktus

alveolus, dan kantong alveolus Pada dinding trakea dan bronkus terdapat cincin

2
kartilago (tulang rawan), yang memberikan bentuk silindris dan mempertahankan saluran ini

agar tidak kolaps. Kartilago ini secara progresif menjadi semakin kecil pada generasi akhir

bronkus dan tidak dijumpai lagi dalam bronkiolus. Pada trakea dan bronkus tidak semua

dindingnya dibentuk oleh tulang rawan, melainkan juga dibentuk oleh otot polos yang dapat

berkontraksi dan relaksasi sehingga akan mempengaruhi radius saluran nafas. Bronkiolus

dicegah untuk tidak kolaps bukan melalui rigiditas dindingnya, namun oleh tekanan

transpulmonal yang juga mengembangkan alveoli. Dengan demikian apabila alveolus melebar,

maka bronkiolus juga akan melebar. Dinding bronkiolus hampir semuanya terbentuk oleh otot

polos kecuali pada bagian bronkiolus respiratorius yang dibentuk oleh sel epitel paru, jaringan

fibrosa, dan beberapa serabut otot polos.

Gambar 2.1 Anatomi Sistem Pernafasan

3
 Gambar Zona konduksi dan zona respirasi saluran nafas

Kavum nasi atau oral akan menangkap partikel-partikel dari udara karena adanya

rambut pada kavum nasi dan juga mukus. Seluruh saluran nafas, dari hidung sampai

bronkiolus respiratorius, dipertahankan agar tetap lembab oleh lapisan mukus yang melapisi

seluruh permkaannya. Mukus ini disekresikan oleh sel goblet mukosa dalam, lapisan epitel

saluran nafas, dan kelenjar submukosa yang kecil. Selain untuk mempertahankan kelembaban,

mukus juga dapat berperan dalam menangkap partikel-partikel kecil dari udara inspirasi dan

menahannya agar tidak sampai ke alveoli. Mukus nantinya akan dibersihkan oleh adanya

gerakan silia oleh epitel bersilia yang terdapat pada seluruh permukaan saluran nafas. Gerakan

silia akan selalu mendorong ke arah atas atau ke arah

4
faring, sementara gerakan silia pada sel epitel mukosa hidung mengarah ke bawah menuju

faring. Sehingga mukus-mukus tersebut akan terkumpul pada faring, untuk selanjutnya dapat

ditelan atau dibatukkan. Akibat adanya mekanisme ini paru-paru dapat dijaga agar tetap bersih

dari berbagai macam partikel-partikel tertentu dan juga bakteri. Mekanisme pertahanan

lainnya adalah bronkiolus dapat berkonstriksi untuk membantu mencegah masuknya partikel-

partikel tertentu atau iritan mencapai alveolus. Selain itu mekanisme pertahanan terhadap

infeksi juga diperankan oleh sel-sel yang terdapat pada saluran nafas dan alveolus, yaitu

makrofag. Sel tersebut menangkap dan menghancurkan partikel udara dan bakteri yang

terinhalasi yang telah mencapai alveolus. Makrofag ini dapat cidera atau rusak apabila

terpapar asap rokok dan gas-gas polutan.

2.2 Sifat Fisik Aerosol dan Prinsip Dasar Deposisi Partikel Obat Pada Saluran Nafas

Aerosol merupakan suspensi partikel-partikel zat padat atau cairan di dalam gas.
Ukuran partikel aerosol yang dikeluarkan oleh alat inhalasi adalah penting, karena berkaitan
dengan sampainya obat yang terinhalasi ke target aksi di dalam paru-paru.

Pada penyakit PPOK, adanya keterlibatan jalan nafas kecil secara signifikan dalam

onset dan propresifitas penyakit tersebut. Sehingga, berdasarkan lokasinya yang dalam pada

paru-paru dan struktur anatominya, saluran nafas

5
kecil tersebut tidak akan mudah untuk dicapai oleh semua jenis ukuran aerosol yang
dihasilkan oleh alat atau generator aerosol.

Deposisi obat aerosol di dalam saluran nafas terjadi karena adanya turbulensi dan daya

bentur (inertial impaction) yang dapat dipengaruhi oleh berbagai faktor seperti, cara inhalasi,

sifat fisik aerosol, ukuran partikel, dan keadaan saluran nafas penderita.

Ukuran partikel obat antara 2-5 mikron terbukti memiliki potensi terbesar untuk

terdeposisi ke seluruh cabang bronkus. Partikel obat berukuran <2 mikron terdeposisi dalam

saluran nafas bronkiolus terminal dan alveolus dengan cara sedimentasi. Sementara partikel

>5 mikron cenderung terdeposisi pada saluran nafas yang lebih proksimal atau orofaring, yang

tidak akan menghasilkan efek klinis dan menimbulkan peningkatan potensi obat akan tertelan,

dan dapat menimbulkan efek samping melalui penyerapan saluran cerna. Deposisi partikel

besar terjadi karena adanya impaksi partikel tersebut di saluran nafas atas (daerah orofaringeal

dan trakeo-bronkial), dimana terjadi kecepatan udara yang tinggi dan terjadi turbulensi aliran

udara.

Terdapat dua indeks yang digunakan untuk mengkarakterisasi distribusi ukuran

partikel aerosol yaitu mass median aerodynamicdiameter (MMAD), yang mana sebagian

aerosol akan berisi partikel-partikel lebih besar dari MMAD dan sebagian lagi lebih kecil dari

MMAD.3,8 Indeks yang kedua adalah fraksi partikel halus/fine particle fraction (FPF) yang

merupakan proporsi dari diameter partikel <5 mikron. Kedua indeks ini dapat mempengaruhi

bukan hanya jumlah total dari obat yang mencapai paru (depoisis paru total), tetapi juga

jumlah obat yang terdistribusi antara region paru sentral dan dist

6
 BAB III
PEMBAHASAN

3.1 Pengertian Aerosol

Menurut FI III
Aerosol adalah sediaan yang mengandung satu atau lebih zat berkhasiat dalam
wadah yang diberi tekanan, berisi propelan atau campuran propelan yang cukup untuk
memancarkan isinya hingga habis, dapat digunakan untuk obat luar atau obat dalam
dengan menggunakan propelan yang cukup.
Menurut FI IV
aerosol farmasetik adalah sediaan yang dikemas di bawah tekanan, mengandung zat
aktif terapetik yang dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan. Sediaan ini
digunakan untuk pemakaian topikal pada kulit dan juga pemakaian lokal pada hidung
(aerosol nasal) , mulut (aerosol lingual) atau paru-paru (aerosol inhalasi, ukuran
partikelnya harus lebih kecil dari 10 mm , sering disebut " inhaler dosis terukur ").

Istilah " aerosol " digunakan untuk sediaan semprotan kabut tipis dari sistem bertekanan
tinggi. Sering disalah artikan pada semua jenis sediaan bertekanan, sebagian
diantaranya melepaskan busa atau cairan setengah padat.
Aerosol busa adalah emulsi yang mengandung satu atau lebih zat aktif, surfaktan,
cairan mengandung air atau tidak mengandung air dan propelan. Jika propelan
berada dalam fase internal (misalnya m/a) akan menghasilkan busa stabil, dan jika
propelan berada dalam fase eksternal (misalnya a/m), akan menghasilkan busa yang
kurang stabil.
Dalam literatur lain, aerosol adalah suatu sistem koloid lypofob (hydrofil), dimana
fase eksternalnya berupa gas atau campuran gas dan fase internalnya berupa partikel
zat cair yang terbagi sangat halus atau partikel-partikelnya tidak padat, ukuran
partikel tersebut lebih kecil dari 50 mm. Jika partikel internalnya terdiri dari
partikel zat cair, sistem koloid itu berupa asap atau debu.

7
2
3
3.2 Jenis atau Sistem Aerosol
1. Sistem dua fase
sistem aerosol yang paling sederhana, terdiri dari fase cair yang mengandung propelan
cair dan cairan pekat produk, serta fase gas. Sistem ini digunakan untuk formulasi
aerosol penggunaan inhalasi atau penggunaan intranasal. Space spray terdiri dari 2%
hingga 20% bahan aktif dan 80% hingga 98% propelan. Ukuran partikel yang
dihasilkan kurang dari 1 hingga 50 μm. Surface Coating spray merupakan produk
konsentrat yang terdiri dari 20% hingga 75% bahan aktif dan 25% hingga 80%
propelan. Ukuran partikel yang dihasilkan berkisar antara 50 hingga 200 μm.
2. Sistem tiga fase
sistem yang terdiri dari lapisan air-cairan propelan yang tidak bercampur, lapisan
pekat produk yang sangat berair, serta gas.
Sistem dua lapisan, pada system ini propelan cair, propelan gas dan larutan bahan aktif akan
membentuk tiga fase. Propelan cair dan air, tidak bercampur, propelan cair akan terpisah
sebagai lapisan yang tidak bercampur.

3.3 Komponen Aerosol

Prinsip Aerosol terdiri dari 2 komponen :
1. Cairan pekat produk
Zat aktif yang dicampur dengan bahan pembantu yang dibutuhkan (antioksidan, emulgator,
suspending agent, pelarut) untuk ketsabilan dan efektifitas produk.

2. Pendorong (Propelan)
Gas cair atau campuran gas cair yang diberi tekanan. Bisa juga berfungsi sebagai pelarut atau
pembawa cairan pekat produk.

Komponen dasar Aerosol :

1. Wadah
2. Propelan (Pendorong)
3. Konsentrat (Zat Aktif)
4. Katup

8
5. Penyemprot.
Propelan adalah bagian bahan dari aerosol yang berfungsi mendorong sediaan keluar
dari wadah lewat saluran, katup sampai habis. Selain itu juga dapat berfungsi sebagai solvent
atau cosolvent. Bahan-bahan yang digunakan sebagai propelan dapat diklasifikasikan
sebagai berikut :
Gas yang dicairkan :
1. Hidrokarbon klorinasi fluorinasi (halocarbon)
2. Hidrofluorokarbon
3. Hidroklorokarbon
4. Hidrokarbon
5. Ester Hidrokarbon
Gas yang dikompres :
1. Nitrosa

3.4 Pembuatan Aerosol

Pembuatan aerosol dilakukan dengan proses pendinginan ( cara dingin ) dan
pengisian dengan tekanan. Proses pengisian dengan pendinginan : konsentrat ( umumnya
didinginkan sampai suhu di bawah 00c ) dan propelan ingin yang telah diukur,
dimasukkan kedalam wadah terbuka ( biasanya wadah telah didinginkan ). Katup
penyemprot kemudian dipasang pada wadah hingga membentuk tutup kedap tekanan.

Proses pengisian dengan tekanan : hilangkan udara dalam wadah dengan cara
penghampaan atau dengan menambah sedikit propelan, isikan konsentrat kedalam
wadah, tutup kedap wadah. Isikan propelan melalui lubang katup dengan cara
penekanan, atau propelan dibiarkan mengalir dibawah tutup katup, kemudian katup
ditutup ( pengisian dibawah tutup ).

3.5 Formulasi Aerosol

Formulasi aerosol terdiri dari dua komponen yang esensial :

A. Bahan obat yang terdiri dari zat aktif dan zat tambahan (pelarut,antioksidan&

surfaktan)

B. Propelan dapat (tunggal atau campuran)

Zat tambahan dan propelan tersebut sebelum di formulasikan harus diketahui betul- betul

sifat fisika dan kimianya dan efek yang ditimbulkan terhadap sediaan jadi. Tergantung dari

9
type aerosol yang di pakai, aerosol farmasi dapat dibuat sebagai embun halus, pancaran

basah, busa stabil.

3.6 Penggunaan Aerosol

Aerosol dapat digunakan sebagai berikut :

1. Topikal pada kulit

Meliputi preparat yang digunakan sebagai antiseptic, antimikotik, antipruriginosis,
antialergik luka bakar dan anastesi lokal. Contoh sediaan yang beredar di masyarakat
adalah Rogaine Foam mengandung 5% minoxidil yang telah terbukti secara klinis dapat
menumbuhkan kembali 85% rambut pria dalam 16 minggu dengan pemakaian 2 kali
sehari.
2. Lokal hidung ( Aerosol intranasal)
Aerosol inhalasi memiliki kerja lokal pada selaput mukosa saluran pernafasan. Ukuran
partikel berkisar antara 10 – 50 μm. Ukuran partikel Aaerosol inhalasi lebih kecil dari 10
μm.
3. Lokal Mulut (Aerosol lingual)
4. Lokal Paru-paru (Aerosol inhalasi)
3 tipe bentuk sediaan untuk saluran pernafasan, yaitu : metered-dose Inhaler (MDIs),
dry-powder Inhaler dan nebulizers. MDIs adalah sistem yang paling umum digunakan selama
lebih dari 50 tahun. Volume produk biasanya 25-100 μm, yang dikemas dalam wadah kaleng
kecil (canister).

3.7 Cara Kerja Aerosol

10
 1. Jika suatu gas yang dicairkan berada dalam wadah yang tertutup, maka sebagian dari
gas tersebut akan menjadi uap dan sebagian lagi tetap cair. Dalam keadaan
keseimbangan fase uap naik, fase cair turun.
2. Komponen zat aktif dari obat dilarutkan atau didispersikan dalam fase cair dari gas
tersebut.
3. Fase uap gas memberi tekanan pada dinding dan permukaan fase cair
4. Jika pada fase cair dimasukkan tabung yang pangkalnya melekat pada katup dan
hanya ujungnya yang masuk ka fase cair, maka karena tekanan uap tersebut, fase cair
akan naik melalui tabung ke tabung katup
5. Jika tombol pembuka ( aktuator ) ditekan, katup terbuka, fase cair didorong keluar
selama actuator ditekan
6. Fase gas yang berkurang akan terisi kembali oleh fase cair yang menguap
7. Fase cair yang keluar bersama zat aktif, karena titik didihnya terlampaui, akan
menguap di udara menyebabkan terjadinya bentuk semprotan atau spray.

3.8 Keuntungan dan Kerugian Aerosol

 Keuntungan

 Mudah digunakan dan sedikit kontak dengan tangan.

 Bahaya kontaminasi ( kemasukkan udara dan penguapan selama periode tak
digunakan ) tidak ada, karena wadah tertutup kedap.

 Iritasi yang disebabkan pemakaian topikal berkurang.

 Takaran yang dikehendaki dapat diatur.

 Bentuk semprotan dapat diatur.

 Kerugian

Dalam bentuk MDI

 MDI biasanya mengandung bahan obat terdispersi dan masalah yang sering timbul
berkaitan dengan stabilitas fisiknya.
 Seringnya obat menjadi kurang efektif.

11
  Efikasi klinik biasanya tergantung pada kemampuan passien menggunakan MDI yang
baik dan benar.

BAB III
PENUTUP

4.1 Kesimpulan
12
 Aerosol adalah bentuk sediaan yang mengandung satu atau lebih zat aktif dalam
wadah kemas tekan, berisi propelan yang dapat memancarkan isinya, berupa kabut hingga
habis, dapat digunakan untuk obat dalam atau obat luar dengan menggunakan propelan yang
cocok.
Sediaan aerosol yang beredar dipasaran dapat berupa sediaan farmasi untuk
pemakaian dalam untuk penanganan gangguan pernafasan atau penyakit astma (misalnya
Meptin® inhaler, Berotec® inhaler dan Ventolin® inhaler) juga untuk pemakaian luar
(misalnya etil klorida spray) dan juga untuk produk kosmetik (misalnya jenis styling foam
untuk penataan rambut). Bentuk sediaan ini dapat dikemas dalam wadah kaleng, aluminium,
kaca maupun plastik.

DAFTAR PUSTAKA

13
Ditjen POM RI. Farmakope Indonesia Edisi Keempat. Departemen Kesehatan RI. Jakarta.
1995
Ditjen POM RI. Farmakope Indonesia Edisi Ketiga. Departemen Kesehatan RI. Jakarta. 1979

Howard C. Ansel. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi ( Terjemahan). UI-Press. Jakarta.

1989. Hal.466.

A.R. Gennaro. Remington’s pharmaceutical Sciences 18th Edition. Mack publishing

Company. Pennsylvania. Hal. 1694 – 1712.

David Jones. Fast Track : Pharmaceutical Dosage Form and Design. Pharmaceutical Press.
London. 2008. Hal. 187, 188, 195.

14