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Potencia y Eficacia

MSc. Elisa J. Gálvez Dávila

2019
Evaluación de la Respuesta
Farmacológica
Fuente: Maestría I+D+i de medicamentos. Universidad de Navarra
Fuente: Maestría I+D+i de medicamentos. Universidad de Navarra
https://www.youtube.com/watch?v=9kZUsaZS8Hw
Fuente: Maestría I+D+i de medicamentos. Universidad de Navarra
Caracteriza la distribución de las
respuestas de una población a
diferentes dosis.
Fuente: Maestría I+D+i de medicamentos. Universidad de Navarra
Permite:

• Determinar la dosis necesaria, su frecuencia y el índice


terapéutico de un fármaco para una población dada.
• El índice terapéutico (cociente entre la concentración
tóxica mínima y la mediana de la concentración eficaz)
sirve para determinar la eficacia y la seguridad de un
fármaco.
• El incremento de la dosis de un fármaco que posee un
índice terapéutico pequeño aumenta la probabilidad de
toxicidad o de ineficacia del fármaco.
Fuente: Universidad de Valencia, España.
Fuente: Universidad de Valencia, España.
https://www.msdmanuals.com/es/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/relaciones-dosis-respuesta#v1109573_es
Fuente: Maestría I+D+i de medicamentos. Universidad de Navarra
Factores que afectan la
respuesta del fármaco
1. FACTORES QUE DEPENDEN DEL INDIVIDUO:

• Factores de Variación Individual: peso, edad, sexo, raza, talla

• Factores de tipo psicológico: define la actitud frente al régimen


terapéutico

• Factores de tipo genético: por deficiencia de enzimas

• Factores dependientes de enfermedades previas: alteran los


procesos de farmacocinética: ejemp. Cambios en la sangre,
problemas cardiacos, renales, hepáticos, arteriosclerosis
2. FACTORES QUE DEPENDEN DEL AMBIENTE:
En especial el horario de las comidas los tipos de alimentos
ingeridos. También, incluso la flora bacteriana intestinal

3. FACTORES QUE DEPENDEN DE LA PRESENCIA


CONCOMITANTE DE OTROS FARMACOS:

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS. Este fenómeno se


presenta principalmente por la polifarmacia (administrar
varios medicamentos a la vez)
4. Factores Ambientales que afectan los medicamentos:
• Ataque de animales

• Humedad: daño físico (ablandamiento) y químico (efervescencia


o hidrólisis).desechar zonas de almacén húmedas. Separa r a
15-20 cm del suelo y muros

• Temperatura: altas temperaturas aceleran reacciones


degradativas; bajas temperaturas facilitan deterioro de algunos
materiales plásticos (frigoríficos y aire acondicionado). Ideal
entre 20-25 Grados centígrados
• Tiempo: a mayor tiempo de almacenamiento más probabilidad
de daño

• Luz: Ocurre foto degradación del medicamento con cambio de


color y composición( usar envases opacos)
• Oxígeno: favorece procesos químicos de oxidación que dañan
los medicamentos

• Dióxido de carbono: causa cambios en el pH de las soluciones,


precipitación y formación carbonatos insolubles
5. FACTORES FISIOLOGICOS

a) VACIAMIENTO GASTRICO
•  VELOCIDAD DE VACIADO GASTRICO:
- ALIMENTOS MUY FRIOS.
- ALTA CONCENTRACION DE SACAROSA EN LIQUIDOS
 PRESION OSMOTICA INICIAL
- ESTRES Y EXCITACION   ACIDEZ.
- POSICION ACOSTADO EN POSICION SUPINA DEL LADO
DERECHO.

- ANTICOLINERGICOS:  VOL. FLUIDO Y SECRECIONES.


•  VELOCIDAD DE VACIADO GASTRICO:
- COMIDAS MUY ABUNDANTES.
- POSICION SUPINA DEL LADO IZQUIERDO.
5. FACTORES FISIOLOGICOS

b) NATURALEZA DEL CONTENIDO GASTRICO

• ESTOMAGO VACIO:  ABSORCION MEDICAMENTOS.


• ALIMENTOS :  ABSORCION (AAS,ERITROMICINA).
• ALIMENTOS RICOS EN GRASAS :  ABSORCION (GRISEOFULVINA).
• ANTIACIDOS :  ABSORCION (PENICILINA, TETRACICLINA).
• LECHE, CARBONATO DE CALCIO, OXIDO DE Mg:  ABSORCION
(TETRACICLINA).
• LIQUIDOS :  ABSORCION MEDICAMENTOS   VELOCIDAD DE DISOLUCION.
5. FACTORES FISIOLOGICOS

c) ESTADO NUTRICIONAL

• DIETA DEFICIENTE EN PROTEINAS Y CALCIO:  CAPACIDAD


OXIDORREDUCTORA DE ENZIMAS MICROSOMALES HEPATICAS.
• DEFICIENCIA DE VITAMINA C :
 ACTIVIDAD DE LAS ENZIMAS METABOLICAS.
• AYUNO PROLONGADO :
 GLUCORONOCONJUGACION (CLORAMFENICOL)
 OXIDACION (CLORPROMAZINA).
• HIPOALBUMINEMIA:
 ALBUMINA PLASMATICA   FRACCION LIBRE 
 EFECTO O  TOXICIDAD.
5. FACTORES FISIOLOGICOS

d) EDAD - NEONATOS
ABSORCION: por  de permeab. de membranas.
- Administrar  dosis de fármacos.
DISTRIBUCION:  del compartimiento LIC.
- Cloramfenicol:  [44 % ] LIC  2-3 veces [sangre]
- BZD,Alcohol,morfina:  BHE 4 veces [cerebro]
- Cafeina, salicilatos, sulfonamidas : desplazan la bilirrubina de sus lugares
de unión con albúmina plamáticas  acumulación en tejidos (ictericia) y en
cerebro (Kernicterus).
5. FACTORES FISIOLOGICOS

d) EDAD - NEONATOS

METABOLISMO: enzimas hígado acumulacióntoxicidad


- Cloramfenicol:  Glucoronoconjugación Síndrome Gris
distensión.abdominal, cianosis, colapso CV, muerte).
- Salicilatos, paracetamol, esteroides, morfina, hidrato de cloral,
bilirribina :  toxicidad
- Sulfonamidas, vit. K, primaquina, nitrofurantoína, salicilatos : 
oxidación de la hemoglobina fetal  metahemoglobinemia.
ELIMINACION :  Función renal

-  FG :  dosis de sulfonamidas, oxacilina.


-  ST :  intervalos de Penicilina G ( c/12 hrs ).
5. FACTORES FISIOLOGICOS

d) EDAD – PACIENTES GERIÁTRICOS

 FUNCIONES : CV, RESP, HEP, renal.


DETERIORO DE LA CONDUCTA.
 DEL COMPARTIMIENTO ACUOSO.
 MASA CORPORAL MAGRA:
-  Vd  reajuste de dosis de fármacos.
 INCIDENCIA DE ENF. CRONICAS:
-  Polifarmacia  comp. enzimática Cit450
 DE ALBUMINA PLASMATICA:
-  saturación por fármacos[fr.libre]Tox
Fuente: https://www.msdmanuals.com/es/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/factores-que-afectan-la-respuesta-a-los-f%C3%A1rmacos/farmacogen%C3%A9tica
Fuente: https://www.msdmanuals.com/es/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/factores-que-afectan-la-respuesta-a-los-f%C3%A1rmacos/farmacogen%C3%A9tica
EJERCICIOS
• Calcular cuál
es el efecto
máximo para
cada uno.
• Calcular cuál
es la dosis
eficaz 50 para
cada uno.
• ¿Cuál es el
fármaco más
potente?
• ¿Cuál es el
fármaco más
eficaz?
• Calcular cuál
es el efecto
máximo para
cada uno.
• Calcular cuál
es la dosis
eficaz 50 para
cada uno.
• ¿Cuál es el
fármaco más
potente?
• ¿Cuál es el
fármaco más
eficaz?
• Calcular cuál
es el efecto
máximo para
cada uno.
• Calcular cuál
es la dosis
eficaz 50 para
cada uno.
• ¿Cuál es el
fármaco más
potente?
• ¿Cuál es el
fármaco más
eficaz?
• Calcular cuál
es el efecto
máximo para
cada uno.
• Calcular cuál
es la dosis
eficaz 50 para
cada uno.
• ¿Cuál es el
fármaco más
potente?
• ¿Cuál es el
fármaco más
eficaz?

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