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UNIVERSIDAD NACIONAL FEDERICO

VILLARREAL – FACULTAD DE MEDICINA

FACTORES QUE MODIFICAN LOS


EFECTOS DE LOS FÁRMACOS

LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA

 DIA DE PRACTICA : JUEVES


 MESA :7
 DOCENTE : DRA.ESTUPIÑAN VIGIL, MATILDE
 ALUMNA : QUISPE HUARI, DENISSE ESTHEFANY

LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA
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VILLARREAL – FACULTAD DE MEDICINA

FACTORES QUE
MODIFICAN LOS EFECTOS
DE LOS FÁRMACOS

ÍNDICE
LABORATORIO 1.....................................................................................................................2
MARCO TEÓRICO .....................................................................................................................2
PROCEDIMIENTO .....................................................................................................................2
RESULTADOS...........................................................................................................................5
DISCUSIÓN..............................................................................................................................5
CONCLUSIÓN ..........................................................................................................................6

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LABORATORIO 1
MARCO TEÓRICO

El pentobarbital es un fármaco de la familia de los barbitúricos de acción corta (menor de 3


horas). Presenta un efecto depresor no selectivo del SNC por disminución de la excitabilidad
pre y postsináptica e inhibición de la conducción ascendente a nivel de la formación reticular
disminuyendo la transmisión de acetilcolina y aumenta la transmisión de neurotransmisores
inhibidores. Dependiendo la dosis puede ir desde la sedación hasta la anestesia general, coma
o muerte. Puede ser administrado por vía oral, rectal y parenteral. La absorción por vía oral es
inferior a la obtenida por vía rectal y parenteral. Inicio de acción del efecto hipnótico a los 15-60
min tras la toma oral y al minuto tras administración EV. Duración del efecto hipnótico 1-4 h.
Amplia distribución. Unión a proteínas plasmáticas 35-45%. Metabolismo hepático (oxidación).
Eliminación bifásica. Excreción urinaria

En el caso del Sulfato de estricnina es un alcaloide potente estimulante del SNC y


convulsivante. Es antagonista competitivo de la acción inhibitoria de la glicina al nivel de los
receptores post sinápticos en la médula espinal. Esta disminución de la inhibición resulta en
una excesiva actividad de neuronas motoras. A nivel del sistema nervioso central sería la
responsable de las respuestas exageradas a estímulos visuales, auditivos y táctiles.

La magnitud del envenenamiento causado por la estricnina depende de la cantidad a la que


estuvo expuesta la persona, la forma de exposición y el estado de salud de la persona al
momento de la exposición.

La estricnina impide la función adecuada del químico que controla las señales nerviosas a los
músculos. El químico que controla las señales nerviosas actúa como el "botón de apagado del
cuerpo" para los músculos. Cuando este “botón de apagado” no funciona correctamente, los
músculos del cuerpo sufren espasmos dolorosos y severos. Aunque al principio el nivel de
conciencia o pensamiento de la persona no se ve afectado (excepto por el hecho de que la
persona está muy agitada y tiene dolor) eventualmente los músculos se cansan y la persona
no puede respirar. Presentan convulsiones tónicas que tardan aproximadamente 1 minuto y la
muerte se produce por parálisis respiratoria

PROCEDIMIENTO
EXPERIMENTO 1: VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

En el primer experimento se administró pentobarbital sódico 20mg/ml mediante 4 diferentes


tipos de vías de administración: Vía subcutánea, vía intramuscular, vía intraperitoneal y vía oral.
Entre los parámetros evaluados tenemos: periodo de latencia, intensidad del efecto y orden.

1. Primero pesamos a los ratones y colocamos una marcamos con tinta para identificarlos

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2. Administramos Pentobarbital sódico a la dosis de 30mg/Kg de peso, a cada ratón según


la indicacion
Ratón cabeza pintada : vía subcutánea, debajo de la piel del lomo.
Ratón de lomo pintado : vía intramuscular, en los músculos cuádriceps.
Ratón de cola pintada :vía intraperitoneal, cuadrante inferior izquierdo.
Ratón blanco :vía oral, utilizando la cánula gástrica, procurando no
introducirla en tráquea

3. Anotar cuidadosamente la hora de la administración del fármaco.


4. Observar cambios en la actitud o marcha, como parámetros de comparación para
determinar el periodo de latencia, intensidad del efecto y duración del efecto.

 CÁLCULO DE DOSIS DEL PENTOBARBITAL SÓDICO

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EXPERIMENTO 2: VEHÍCULOS DE LOS PREPARADOS

En segundo experimento se administró sulfato de estricnina 1mg/ml combinado con diversas


sustancias que actuaron como vehículos del preparado; agua destilada, gelatina 30mg/ml,
adrenalina 1mg/ml. Esto sirvió para evaluar de qué manera afectaron estos vehículos de
preparados en la acción del sulfato de estricnina.

1. Pesar los ratones y colocarle una marca con tinta para identificarlos.

2. En este experimento se utilizará 03 ratones a los cuales se les


administrará Sulfato de Estricnina en solución 1/1000, a la dosis letal
de 1.8 mg/Kg de peso, por la misma vía (Vía subcutánea),
empleando un vehículo diferente para cada ratón:
-Inyectar a un ratón, por vía subcutánea, una dosis letal de
estricnina (1.8 mg/kg de peso) más 0,30 ml de agua destilada como vehículo).
-A un segundo ratón, inyectarle la misma droga a la misma dosis y por la misma vía,
pero reemplazando el agua destilada por gelatina en solución al 3%.
-A un tercer ratón, administrarle la misma droga por la misma vía y con la misma dosis,
pero ésta vez usando como vehículo 0,30ml de una solución de adrenalina.
3. Contrólese en los tres casos el período de latencia, la intensidad y la duración del efecto.

 CÁLCULO DE DOSIS DEL SULFATO DE ESTRICNINA

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RESULTADOS
TABLA Nª. 1

EXPERIMENTO 1: VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

PARAMETROS
RATÓN PESO Pentobarbital VÍAS DE PERÍODO INTENSIDAD DURACIÓN Orden
(g) Sódico 2% ADMINISTRACION DE DEL EFECTO DEL
(DOSIS) LATENCIA EFECTO
CABEZA 22 g 0,033 ml SUBCUTÁNEA 3´10´´ ++ 1h 8` 3

LOMO 24 g 0,036 ml INTRAMUSCULAR 2´10´´ +++ 1h 15` 2

COLA 27 g 0,04 ml INTRAPERITONEAL 41´´ ++++ 3h 1

BLANCO 23 g 0,03 ml ORAL 10´15´´ + 2h 4

TABLA Nª 2

EXPERIMENTO 2: VEHÍCULOS DE LOS PREPARADOS

Ratón Peso Estricnina 1‰ Vehículo Período MAX Intensidad Muerte


volumen en ml 0,3 ml de EFECTO del efecto
latencia
OREJA 25 g 0,045 ml Agua destilada 30´´ 3´ 40`` +++ 7`14``
DERECHA +
Estricnina
OREJA 25 g 0,045 ml GELATINA 2´12´´ 4´ 10`` + 4` 33``
IZQUIERDA +
Estricnina
PATA 31 g 0,06 ml ADRENALINA 2´35´´ 4` 10´´ ++ 4` 50``
+
Estricnina

DISCUSIÓN
 TABLA Nª 1
En el parámetro del periodo de latencia obtenemos que las vías SC, IM e IP mostraron tiempos
semejantes; (3´10´´), (2´10´´) y (41´´) respectivamente se deben a que estas vías son de
carácter inmediato o directo, lo cual significa que estas vías permiten que el fármaco alcance el
medio interno sin necesidad de atravesar ninguna barrera epitelial, logrando así que el fármaco
llegue al sitio de acción de manera rápida y sin sufrir alteraciones. Al otro lado de la balanza
tenemos a la V.O que obtuvo un periodo de latencia de 10`15`` ya que esta vía es mediata o
indirecta, en la cual el fármaco debe atravesar las mucosas del estómago o del intestino,
haciendo más largo el recorrido del fármaco desde el lugar de administración hasta el lugar de
acción.

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En el parámetro de intensidad del efecto se observa diferencias entre los tipos de vías de
administración. La vía IP obtuvo la intensidad de efecto más alta, debido a que este tiene una
gran vascularización y una mayor superficie de acción permitiendo una absorción más rápida y
una acción más intensa. La administración VO obtuvo una nula intensidad de efecto. Esto se
debe a que los fármacos administrados VO, al pasar atravesar la mucosa gástrica o intestinal
sufren diversas alteraciones, además de que un porcentaje del fármaco es eliminado mediante
las heces al combinarse con los alimentos.

 TABLA Nª2
En la combinación del fármaco con agua destilada obtuvo un periodo más corto que el resto
(30´´).

En el caso de la combinación del fármaco con la gelatina, este obtuvo un periodo de latencia
más amplio (12´´), esto debido a que la gelatina es un coloide, Las moléculas de la estricnina
que son pequeñas al adherirse a las macromoléculas de las proteinas de la gelatina se produce
un fenómeno adsorción entonces ese complejo macromolecular demora en absorberse
mostrando así el fenómeno de sulfatación, el cual no permite que el fármaco se diluya y
atraviese el endotelio capilar. Primero la gelatina se debe disolver, para que libere al fármaco,
lo cual toma cierta cantidad de tiempo, luego recién el fármaco puede pasar al torrente
sanguíneo y de ahí al sitio de acción y tener un efecto en el organismo.

En caso de la combinación del sulfato de estricnina con adrenalina, este tam4bién obtuvo un
periodo de latencia relativamente prolongado (4´10´´). La adrenalina tiene un efecto
vasoconstrictor, esto evita que el fármaco pueda llegar al torrente sanguíneo hasta que se
acaben las enzimas MAO y COMT, finalizando el efecto de la adrenalina y así el fármaco puede
pasar hacia la sangre.

Respecto a la duración de efecto, intensidad del efecto y muerte del espécimen, los tres
preparados obtuvieron valores semejantes evidenciándose los efectos del sulfato de estricnina,
observándose los periodos de hiperexcitabilidad, convulsiones y muerte simultáneamente.

CONCLUSIÓN
 En el primer experimento se demostró que las vías de administración inmediata o directa
(IP, IM, SC) poseen periodos de latencia más cortos primera manifestación en la marcha
atáxica no coordinaban bien sus movimientos y efectos más intensos que las vías de
administración mediata o indirecta (VO), el cual no mostró efectos evidentes.

 En el segundo experimento se evidenció los efectos que tienen los vehículos de los
preparados sobre el periodo de latencia de los fármacos. Al hacer un preparado de
sulfato de estricnina con gelatina y otro con adrenalina, vimos que estos agregados
retardan el efecto venenoso de la estricnina mediante el fenómeno de solvatación de la
gelatina y la vasoconstricción provocada por la adrenalina se reduce a la superficie de
adsorción y retarda la absorción del fármaco.

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BIBLIOGRAFÍA
 María del Carmen Parra Cid, Julieta García López, Ricardo Mejenez López, 2013 Efecto
de la administración de pentobarbital y propofol por vía intraperitoneal para cirugía
estereotáxica en ratas adultas.
 Lorenzo P, Moreno A, Lizasoain I, Leza JC, Moro MA, Portolés A. Farmacología Básica
y Clínica. Velazquéz. 18° Ed. Editorial médica Panamericana 2008. Sección 1. A.
Principios generales: Capítulo 1: Absorción y administración de los fármacos.
 Pentobarbital Sódico, Solución para inyección
http://carefirst.staywellsolutionsonline.com/spanish/relateditems/26,473es
 Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Las bases farmacológicas de la terapeútica.
12° Ed. Mc Graw Hill. 2011. Sección 1: Farmacocinética: dinámica de la absorción,
distribución, metabolismo y eliminación de fármacos. Pág. 17-41.

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