Horario: Sábado de 10am a 12 pm

Integrantes:
GUIBERT CHIPOCO, Fernando Enrique
TORRES TALAVERANO, José Miguel
VILCHEZ CHÁVEZ, Manuel Gonzalo
TEMA: ¿Cuáles son los criterios para seleccionar los componentes de la base de los
supositorios?
____________________________________________________________________________

GENERALIDADES
Una base de supositorio es el componente mayoritario o diluyente en la elaboración de los
mismos. (Córdoba & Aracil, 2012).
La base debe ser capaz de fundirse, ablandarse o disolverse liberando el fármaco para su
absorción. Si la base interactúa con el fármaco para inhibir su liberación, la absorción del fármaco
se verá afectada o incluso impedida. Además, si la base irrita las membranas mucosas del recto,
puede iniciar una respuesta colónica y provocar un movimiento intestinal, eliminando la
perspectiva de liberación completa del fármaco y absorción (Allen, Popovich, & Ansel, 2011).
Los excipientes de base de supositorios se emplean generalmente en la fabricación de
supositorios (para administración rectal) y pesarios (para administración vaginal). Pueden ser
hidrófobos o hidrófilos. Los supositorios deben fundirse justo por debajo de la temperatura
corporal (37°C), lo que permite la erosión de la forma de dosificación y la liberación del principio
activo. Las bases de supositorio lipofílicas se funden aproximadamente a la temperatura del
cuerpo. Las bases de supositorio hidrófilo también se disuelven a temperatura corporal, y
típicamente también se disuelven o dispersan en medios acuosos (fluidos corporales). Esto
permite que la liberación tenga lugar mediante una combinación de erosión y disolución
(Remington, 2006).
Dependiendo del carácter del vehículo, un supositorio se disolverá en el líquido rectal (si es de
carácter hidrófilo) o se derretirá en la capa mucosa (si es de carácter lipófilo). (Tukker, 2004).
Si un fármaco se disuelve en la base del supositorio, la liberación y absorción intestinal son
mucho más lentas y más continuas que en presencia de una suspensión. (Loyd, 2008).
Se ha de tener en que si el coeficiente de reparto base – agua del fármaco es muy favorable a
la base, el fármaco no se liberará desde la base para absorberse o lo hará lentamente. Esto es
típico en los supositorios a base de macrogoles. Así, un fármaco hidrosoluble debería ir
formulado en una base lipófila (Córdoba & Aracil, 2012).
Como regla general, se recomienda formular bases de supositorios de polaridad contraria a la
del fármaco que se administra. (Córdoba & Aracil, 2012).

(Tukker, 2004)
 Tabla 1. Aproximación general entre la tasa de liberación de un fármaco y las
características propias de la droga y la base.

Características Fármaco/Base Tasa de liberación aproximada

p.a lipofílico/ base lipofílica Liberación lenta, pobre tendencia de salida.

p.a hidrofílico/ base lipofílica Liberación rápida.

p.a lipofílico/base hidrofílica Liberación moderada.

p.a hidrofílico/ base hidrofílica Liberación moderada, basado en difusión.

(Loyd, 2008)
Las bases solubles en agua liberan siempre el fármaco menos rápidamente que las bases
grasas, independientemente del estado de fusión. (Loyd, 2008).
Cuando se requiere un efecto rápido, se debe usar una base grasa en la que el fármaco es
insoluble y además este debe incorporarse en forma de suspensión, sin embargo, si se desea
retrasar el efecto, debe elegirse una base en la que el fármaco sea soluble. (Loyd, 2008).
REQUISITOS
Uno de los primeros requisitos para una base de supositorio es que debe permanecer sólido a
temperatura ambiente, pero debe ablandarse fácilmente, fundirse o disolverse a temperatura
corporal para que el fármaco que contiene pueda estar completamente disponible lo más pronto
después de la inserción. (Loyd, 2008).
Algunas bases son más eficientes en la liberación de fármacos que otras. Por ejemplo, la
manteca de cacao (el aceite de teobroma) se funde rápidamente a la temperatura corporal, pero
debido a que es inmiscible con los fluidos corporales, los fármacos liposolubles tienden a
permanecer en el aceite y tienen poca tendencia a entrar en los fluidos fisiológicos acuosos. Para
los fármacos solubles en agua en manteca de cacao, lo contrario es generalmente cierto y
buenos resultados de liberación. Los fármacos liposolubles parecen liberarse más fácilmente a
partir de bases de gelatina glicerinada o polietilenglicol, que se disuelven lentamente en los
fluidos corporales (Allen, Popovich, & Ansel, 2011).
Una base de supositorio debe ser físicamente y químicamente estable, no irritante, no tóxica, no
sensibilizante, químicamente y fisiológicamente inerte, compatible con la variedad de fármacos,
estable durante el almacenamiento, y estéticamente aceptable (libre de olor desagradable y de
un aspecto homogeneo) (Loyd, 2008).

Otro aspecto a considerar es la viscosidad de la base una vez fundida, ya que si es demasiado
alta, puede ralentizar considerablemente la liberación del fármaco, haciendo necesaria la
incorporación de tensoactivos para reducirla (Córdoba & Aracil, 2012).

La temperatura de fusión, velocidad de solidificación y viscosidad deben ser adecuadas para

facilitar la fabricación industrial. Si la velocidad de solidificación es muy lenta, se favorece la
aparición de agregados de partículas en suspensión de diferente densidad, mientras que si es
muy rápida, puede provocar fisuras en el supositorio final por contracción de volúmenes. Por su
parte una viscosidad excesiva del excipiente ya fundido puede ralentizar considerablemente la
liberación del fármaco y, por lo tanto, su efecto farmacológico (Córdoba & Aracil, 2012).

También, debe proporcionar a la forma farmacéutica final una adecuada consistencia, capacidad
de desmolde desde el acondicionamiento primario y estabilidad física y química durante el
almacenamiento (Córdoba & Aracil, 2012).
CLASIFICACIÓN DE LAS BASES

Principalmente se usan dos clases de bases: bases lipófilas y bases hidrófilas (Córdoba & Aracil,
2012).
A) BASE LIPÓFILA

Poseen una mezcla de mono y diacilgliceroles que se mide por el índice de hidroxilo. Una cifra
alta de hidroxilo supone que la capacidad de absorber agua también es alta. Por lo general,
interesa que la base sea capaz de captar agua para facilitar la disolución del fármaco hidrosoluble
en el interior del recto, ahora bien, si esta higroscopicidad excesiva, el fármaco se puede
descomponer durante la fabricación o el almacenamiento, se puede formar emulsiones W/O que
ralentiza considerablemente la liberación del fármaco (Córdoba & Aracil, 2012).

Una base lipofílica debe tener un punto de fusión claro que no exceda los 36.5 °C, un intervalo
de fusión lo más pequeño posible y así también un número reducido de hidroxilos. (Loyd, 2008).

No hay duda que un supositorio debe derretirse o disolverse en el volumen disponible de líquido
rectal después de su introducción en el cuerpo. Para las bases grasas esto significa que tengan
un rango de fusión inferior de aproximadamente 37°C. El rango de fusión debe ser lo bastante
pequeño como para permitir la solidificación rápida después de la preparación del supositorio,
evitando la separación y aglomeración de las partículas en suspensión, especialmente aquellas
de alta densidad. Cuando la velocidad de solidificación es alta pueden aparecer fisuras,
especialmente cuando se aplica un enfriamiento rápido. Por otro lado, el rango de fusión debe
ser suficientemente grande como para permitir una preparación fácil (Tukker, 2004).
Las fattibases son bases de supositorio estables, con bajo perfil de irritación, no necesita
condiciones de almacenamiento especial, es uniforme en su composición, exhibe excelentes
características de liberación del molde y no requiere lubricación alguna (Loyd, 2008).

Sustancias tales como fenol e hidrato de cloral tienden a reducir el punto de fusión de las bases
lipófilas cuando se incorpora con él, si el punto de fusión se reduce de tal manera que no es
factible preparar un supositorio solido se utilizan agentes solidificantes tales como esteres
cetílicos (aproximadamente 20%) o cera de abejas (aproximadamente 4%) se pueden fundir con
la base lipófila para compensar la reducción del punto de fusión (Loyd, 2008).

Ensayos químicos realizados a las bases lipófilas

- Índice de acidez: nulo o muy bajo (ácidos grasos muy irritables en mucosa).
- Índice de yodo: Indicativo de la posibilidad de enrasamiento.
- Índice de hidroxilo: Indicativo del contenido de mono y diacilgliceroles.
- Índice de agua; gramos de agua incorporables a 100 g de base.
(Córdoba & Aracil, 2012)
El número hidróxilo se refiere directamente a la cantidad de mono y diacilgliceroles presentes en
la base grasa. Una cifra alta, supone que su capacidad de absorber agua es alta. Esto puede
llevar a un aumento de la velocidad de descomposición de fármacos que son fácilmente
hidrolizables, como el ácido acetilsalicílico. Debe tenerse en cuenta que esta capacidad podría
llevar a la formación de emulsión agua/grasa en el recto, que generalmente debe evitarse debido
a su muy baja velocidad de liberación del fármaco. Una ventaja de tener un número hidróxilo alto
es el gran rango de fusión y solidificación, que facilita la fabricación (Tukker, 2004).
Inconveniente de la base lipófila
Un inconveniente sobre las bases lipófilas es su baja viscosidad una vez fundidos. Esto hace que
durante la fabricación de supositorios tipo suspensión se pueda producir la sedimentación del
fármaco. Por ello, además de un adecuado tamaño de partícula del principio activo, es frecuente
que se agreguen espesantes a la formulación (Córdoba & Aracil, 2012).
Un fármaco lipófilo que se distribuye en una base de supositorio graso en baja concentración
tiene menos tendencia a escapar a los fluidos acuosos circundantes que una sustancia hidrófila
en una base grasa (Allen, Popovich, & Ansel, 2011).
Sobre la manteca de cacao
La manteca de cacao es una de las bases primigenias de supositorios. Sin embargo, su uso ha
disminuido debido a la formación de polimorfos por cambios bruscos de la temperatura en su
proceso de manufactura (Loyd, 2008).
En 1926, Cooper sugirió la adición de 3% de oleato de calcio a la manteca de cacao-parafina
para que la base sea una base de absorción y poder incorporar soluciones de drogas en agua o
drogas hidrofílicas (Loyd, 2008).

En 1940, la adición de cera de abejas y espermaceti permiten aumentar el punto de fusión de la

manteca de cacao (Loyd, 2008).

En 1942, la adición de 10% de Lanette Wax SX (una mezcla de alcoholes cetílicos y estearílico
como esteres parciales de ácido fosfórico) permitió la adición de grandes volúmenes de agua a
la base de manteca de cacao (Loyd, 2008).

B) BASE HIDROFÍLA
Antes de ser usadas se ha de verificar su compatibilidad con el fármaco, ya que este excipiente
posee grupos funcionales libres capaces de reaccionar con numerosos fármacos formando
complejos estables que hacen que el fármaco no se absorba (Córdoba & Aracil, 2012).
Bases solubles en agua, por ejemplo, polietilenglicoles se disuelven en la liberación de fluidos
anorrectales para la absorción de fármacos solubles en agua y solubles en aceite. Aquellos
polietilenglicoles que tienen pesos moleculares medios superiores a 1.000 son sólidos blancos
similares a cera cuya dureza aumenta con un aumento en el peso molecular (Allen, Popovich, &
Ansel, 2011).
Los supositorios de polietilenglicol no se funden a la temperatura corporal, sino que se disuelven
lentamente en los fluidos del cuerpo. Por lo tanto, la base no necesita ser formulada para fundir
a temperatura corporal. De este modo, es posible, de hecho rutinario, preparar supositorios a
partir de mezclas de polietilenglicol que tienen puntos de fusión considerablemente más altos
que la temperatura corporal. Esta propiedad permite una liberación más lenta de la medicación
desde la base una vez que se ha insertado el supositorio y permite el almacenamiento
conveniente de estos supositorios sin necesidad de refrigeración y sin peligro de su
reblandecimiento excesivo en tiempo cálido. Además, su naturaleza sólida permite una inserción
lenta sin temor a que se derritan en la punta de los dedos (Allen, Popovich, & Ansel, 2011).
Las bases de supositorio de PEG son las más populares del tipo soluble en agua. Su ventaja
radica en el hecho de que existen diferentes tipos de PEG de distintos pesos moleculares y
pueden ser alterados para preparar una base con un punto de fusión específico (Loyd, 2008).

Los intervalos de fusión para los polietilenglicoles son los siguientes:

PEG T° Fusión
300 –15°C –18°C
400 4°C –8°C
600 20°C –25°C
1000 37°C –40°C
1450 43°C –46°C
3350 54°C –58°C
4600 57°C –61°C
6000 56°C –63°C
8000 60°C –63°C

(Allen, Popovich, & Ansel, 2011)

Varias combinaciones de estos polietilenglicoles se pueden combinar por fusión, usando dos o
más de los diversos tipos para conseguir una base de supositorio de la consistencia y
características deseadas (Allen, Popovich, & Ansel, 2011).
Analicemos las siguientes dos fórmulas de bases de polietilenglicoles.
a) Polietilenglicol 1000  96%
Polietilenglicol 4000  4%

b) Polietilenglicol 1000  75%

Polietilenglicol 4000  25%
La base a) presenta bajo punto de fusión y requiere conservación en frigorífico en la época
estival. Sin embargo, es conveniente cuando se desea una disgregación rápida. La base b) es
más estable que la anterior frente al calor y puede conservarse a temperatura ambiente incluso
en época estival. Es adecuada cuando se desea una liberación lenta de los principios activos
(Vila Jato, 2008).
Sin embargo, las bases de polietilenglicol presentan algunos inconvenientes que conviene
indicar:
- Son incompatibles con determinados fármacos (por ejemplo, sales de bismuto,
benzocaína, fenoles, etc) y reducen la actividad de algunos conservantes, como los
ésteres de ácido para-hidroxobenzoico y los derivados de amonio cuaternario.
(Vila Jato, 2008)
- Los supositorios preparados pueden resultar frágiles, especialmente cuando llevan agua
incorporada. Esto se atribuye a la elevada hidrosolubilidad de los polietilenglicoles, que
pueden dar origen a una solución sobresaturada en agua y su posterior cristalización.
Este efecto se puede corregir mediante la adición de agentes tensoactivos o
plastificantes. (Vila Jato, 2008)
- Si el fármaco se halla disuelto en la masa, puede cristalizar durante el período de
reposición, lo que retarda su cesión y produce una mayor irritación en la mucosa rectal.
(Vila Jato, 2008)
Las bases de PEG son incompatibles con sales de plata, acido tánico, aminopirina, quinina,
ichthammol, aspirina, benzocaína, yodo clorhidroxiquina y sulfonamidas debido a sus
propiedades físicas, químicas y/o problemas de estabilidad. Barbital de sodio, ácido salicílico y
alcanfor se cristalizarán en supositorios con PEG (Loyd, 2008).

Asimismo se encuentra la base glicerol-gelatina, formado entre 14 a 20% p / p de gelatina y 70%

p / p de glicerol y agua purificada hasta el 100%. (Sanjar & Soni, 2012).
Sin embargo presenta algunas desventajas:
a- Efecto fisiológico: la osmosis ocurre durante la disolución en las secreciones mucosas
del recto, produciendo un efecto laxante. (Sanjar & Soni, 2012).
b- Puede causar irritación rectal debido a una pequeña cantidad de líquido presente.
(Sanjar & Soni, 2012)
c- Tiempo de solución impredecible. (Sanjar & Soni, 2012).
d- Higroscópico: Por lo tanto, deben ser envasados en recipientes apretados y también
tienen efectos deshidratantes en la mucosa rectal y vaginal que conduce a la irritación.
Contaminación microbiana probable. (Sanjar & Soni, 2012).
e- Tiempo de preparación largo (Sanjar & Soni, 2012).
Los supositorios uretrales pueden prepararse a partir de una base de gelatina glicerinada. Para
los supositorios uretrales, la gelatina constituye aproximadamente el 60% de peso de la formula,
la glicerina el 20% y la solución acuosa medicada el 20% restante, estos son mucho más fáciles
de insertar que los supositorios de manteca de cacao debido a fragilidad de la manteca de cacao
y su rápido ablandamiento a temperatura corporal (Loyd, 2008).
Bases hidrosolubles miscibles en agua

Los principales miembros de este grupo son las bases de PEG, gelatina con glicerina y
poloxámeros. Cuando se utiliza una base soluble en agua, el fármaco puede ser disuelto o
suspendido y mezclarse con los fluidos corporales acuosos. Las bases solubles en agua pueden
causar cierta irritación, por que producen una ligera deshidratación de la mucosa rectal al tomar
agua para disolverse. Sin embargo, continúan siendo una base ampliamente utilizada para la
formulación de supositorios (Loyd, 2008).

Ensayos químicos realizados a las bases hidrófilas

En el caso de bases hidrofílicas de macrogoles (mezclas de glicerina gelatina (5:1) y
polioxietilenglicoles)
- Ausencia de etilenglicol y dietilenglicol (Córdoba & Aracil, 2012).
ELECCIÓN DE LA BASE SINTÉTICA / SEMISINTÉTICA PARA USO EN LA FORMULACIÓN
DE SUPOSITORIOS

Hay varios grados diferentes de bases de supositorios sintéticos / semisintéticos que están
disponibles comercialmente y se usan actualmente en la formulación de supositorios. Estas
bases difieren en una serie de propiedades fisicoquímicas, que incluyen las siguientes (Jones,
2008).
Número de hidroxilo

Esto se refiere a la presencia de grupos hidroxilo, que a su vez es una medida de la presencia
de mono y diglicéridos en la base del supositorio. Las bases de supositorios disponibles varían
en los números de hidroxilo de alrededor de 5 a 15, p. Witespol H15, H175, H185, E75, E85 a
55, p. Witespol S51 (55-70), S58 (60-70). El uso de bases que muestran altos niveles de hidroxilo
debe reservarse para agentes terapéuticos que exhiban baja reactividad hacia este grupo
químico. También debe observarse que a medida que aumenta el número de hidroxilos de la
base también lo hace la hidrofilicidad relativa. Esto puede afectar la liberación del medicamento
y su posterior absorción (Jones, 2008).

Propiedades de fusión

Existe un amplio rango en los puntos de fusión de las bases de supositorios sintéticos /
semisintéticos disponibles comercialmente. Por ejemplo, Suppocire AIP y Witespol H32
presentan puntos de fusión bajos (30-33 ° C y 31-33 ° C, respectivamente). Por el contrario, los
puntos de fusión de otras bases en estos rangos de producto pueden superar los 40ºC, p.
Suppocire D, ND y DM (42-45 C) y Witespol E85 (42-44 ° C). Las bases de bajo punto de fusión
(<37ºC) se usan generalmente para la formulación de supositorios en los que se desea la
absorción sistémica del agente terapéutico, mientras que las bases de puntos de fusión más
altos se usan frecuentemente en formulaciones en las que se desea un efecto local (Jones, 2008).

Las propiedades de fusión de estas bases y, además, las propiedades reológicas de las bases
fundidas son consideraciones importantes para la formulación exitosa de supositorios. La
importancia de cada uno de estos temas se presenta a continuación (Jones, 2008).

Punto de fusión

En la formulación de supositorios que están destinados a proporcionar la administración

sistémica del agente terapéutico, la base seleccionada debería fundirse para facilitar la liberación
del fármaco y, por tanto, la absorción. Por otro lado, las bases de las formulaciones de
supositorios que están diseñadas para proporcionar un efecto local no necesariamente tienen
que fundirse: es suficiente que se ablanden para el uso previsto (Jones, 2008).

Las propiedades de fusión de la base se deben considerar junto con la solubilidad del agente
terapéutico elegido. Si el agente activo es soluble en la base, esto conducirá a una reducción en
el punto de fusión de la base. Bajo estas circunstancias, se puede usar una base de supositorio
que ofrezca un punto de fusión más alto, p. Witespol E75 o E85 (Jones, 2008).

La consideración de la solubilidad del agente terapéutico dentro de la base fundida y enfriada es

importante. Si el fármaco es más soluble en la base durante el proceso de fabricación (en el cual
se aplica calor para fundir la base), el fármaco puede precipitarse después del enfriamiento
(particularmente durante el almacenamiento). Esto puede producir diferentes formas polimórficas
del fármaco o cristales de una fracción de tamaño diferente, lo que dará como resultado un
cambio en el rendimiento del producto (Jones, 2008).

Viscosidad de la base fundida

La viscosidad de la base fundida puede afectar el rendimiento de los supositorios de dos

maneras:

1. Durante la fabricación de los supositorios, la base se funde y en ella se puede dispersar

el fármaco. La base fundida (que contiene el fármaco dispersado) se vierte en el molde
apropiado antes del enfriamiento. La viscosidad de la base afectará tanto a la mezcla del
fármaco con la base fundida como, además, al flujo de la dispersión fundida en los
moldes. Además, la dispersión de partículas de fármaco sólidas en la base fundida
afectará drásticamente la viscosidad del producto. Por lo tanto, al seleccionar una base
de supositorio, la viscosidad de la base fundida es una consideración importante (Jones,
2008).
2. La viscosidad de la base fundida también afecta la propagación de la formulación sobre
la mucosa rectal y la posterior liberación del fármaco. Las bases con alta viscosidad
exhibirán propiedades de propagación más pobres y tasas más lentas de liberación del
fármaco en comparación con las bases de menor viscosidad en estado fundido (Jones,
2008).
CONSIDERACIONES
Se pueden utilizar bases con puntos de fusión más altos para incorporar fármacos que
generalmente disminuyen los puntos de fusión de la base (por ejemplo, alcanfor, hidrato de cloral,
mentol, fenol, timol y aceites volátiles) o para formular supositorios para uso en climas tropicales.
Las bases con puntos de fusión más bajos se añaden materiales que elevaran los puntos de
fusión o cuando se añaden grandes cantidades de sólidos. (Loyd, 2008)
Problemas de exudación pueden ser corregidos por la reformulación de las soluciones acuosas
y/o el uso de una base que contiene un emulsionante. (Loyd, 2008).
Lubricar las cavidades del molde es útil en la producción de supositorios libres de depresión
superficial. El lubricante debe ser de naturaleza diferente de la base del supositorio, de lo
contrario se absorberá y no proporcionará una película tampón entre la masa y el metal. El
lubricante soluble en agua es útil para bases grasas, mientras que el lubricante aceitoso es útil
para bases solubles en agua (Remington, 2006).

Tabla 2. Lubricantes para uso con bases supositorias.

LUBRICANTES REQUIEREN LUBRICANTES NO REQUIEREN LUBRICANTES

 Espuma de jabón  Aceite de teobroma  Grasas sintéticas
 Parafina líquida  Glicerol-base de  Macrogoles
gelatina

(Remington, 2006)
CASOS

Artículo: Liberación de medicamentos de las bases de supositorios I: características

fisicoquímicas y biodisponibilidad de la indometacina en conejos

Esta investigación se diseñó para determinar la liberación in vitro de indometacina a partir de

bases de supositorios y la biodisponibilidad in vivo en conejos. Los supositorios que contienen
25 mg de indometacina se prepararon por el método de fusión con el aceite de theobroma, ácidos
grasos esterificados y polietilenglicol 1000. Para producir una forma de dosificación exacta. La
dureza del supositorio se determinó usando el aparato apropiado y se encontró que los ácidos
grasos esterificados (ClO-Cl8) permitían la formación de supositorios más frágiles. Las
velocidades de liberación se determinaron con el aparato de disolución USP y se encontró que
polietilenglicol 1000> ácidos grasos esterificados > aceite de teobroma. La biodisponibilidad de
la indometacina después de la administración rectal fue mayor con la base de polietilenglicol
(Vidras, Reid, Bohidar, & Plakogiannis, 1982).
Artículo: La liberación in vitro de indometacina de supositorios: efectos de Bases y
comparación de diferentes métodos de disolución

La idoneidad de los aparatos para el control de calidad de indometacina (IND, 50 mg)

compuestos supositorios fue evaluado y se investigaron los efectos del tipo de base de
supositorio en los perfiles de liberación. Las características de liberación de supositorios
hidrófilos y lipófilos que contienen IND se compararon usando cuatro tipos de métodos de
disolución: cesta (RB), paleta (PD), tubos de diálisis (DT) y celda de flujo continuo (FTC). El
proceso de liberación se evaluó utilizando los siguientes parámetros independientes del modelo:
la disolución media tiempo (MDT), porcentaje acumulado de fármaco liberado (Q) al final del
tiempo de muestreo y disolución eficiencia (DE). Se observaron los perfiles de liberación más
rápidos y reproducibles para una base hidrofílica (macrogramos), que dio como resultado que
más del 90% del fármaco se liberara en 30 min usando PD, RB y FTC. Después de 90 minutos,
el 90% de la cantidad total de la droga se liberó de una mezcla de bases hidrófilas con una base
lipófila (macrogol y grasa dura) en métodos de disolución compendial y la base de la mezcla fue
la el segundo más rápido solo a la base hidrofílica. Se observaron los perfiles de liberación más
lentos en cada método para el base lipófila (grasa dura). Se observó una liberación deficiente del
fármaco desde cualquier tipo de base de supositorio utilizando DT. Residencia en los resultados
del presente estudio, la FTC puede considerarse como una técnica adecuada que permite una
discriminación suficiente poder para el control de calidad de los supositorios compuestos IND
(Kenji & Seiichi, 2017).
(Kenji & Seiichi, 2017)
Artículo: Efectos de algunas variables de interacción sobre las propiedades físicas y de
liberación de supositorios de metronidazol formulados con bases de grasa natural
modificadas

El objetivo de este estudio fue evaluar cuantitativamente los efectos independientes y de

interacción del tipo de base de supositorio, la concentración de fármaco y la incorporación de
Tween 20® (polisorbato 20) como variables de formulación que influyen en las propiedades
físicas y de liberación de los supositorios de metronidazol con el fin de mejorar estas propiedades
del supositorios. Las variables se investigaron a niveles "bajo" y "alto" utilizando un diseño
experimental 23 factorial. La manteca de cacao y la manteca de karité modificadas con cera de
abejas al 20% p / p se emplearon como bases en la formulación de supositorios de metronidazol
de 200 mg y 800 mg con o sin Tween 20® al 4% p / p mediante el método de fusión. La inclusión
de Tween 20® en las formulaciones fue la variable independiente más influyente que afectó a
los parámetros de liberación investigados por rango del metronidazol de los supositorios,
mientras que el efecto de interacción dual más alto fue el que se produjo entre el medicamento
y Tween 20®. El efecto de la base como una variable independiente fue menos pronunciado en
la física y la liberación de los supositorios de metronidazol. El efecto de la relación de la base de
fármaco se manifestó por una mayor liberación de fármaco a partir de supositorios de 800 mg de
metronidazol que a partir de formulaciones de 200 mg. Los coeficientes de interacción mostraron
una desviación del valor cero, lo que implica la existencia de interacción entre las variables, lo
que sugiere la necesidad de una combinación cuidadosa de las variables para obtener
supositorios de las propiedades físicas y de liberación deseadas (Oladimeji, 2017) .

(Oladimeji, 2017)
 (Oladimeji, 2017)

Artículo: Estudios farmacéuticos y aplicación clínica de supositorios de olanzapina

preparados como preparación hospitalaria

Los perfiles de disolución de los supositorios de olanzapina fabricados con diferentes

composiciones de H-15, S-55 y H-15 (Tabla 1) se muestran en la Fig. 1. El 50% de tiempo de
liberación de olanzapina de los supositorios de olanzapina con H-15, H- 15: S-55 = 1: 1, H-15: S-
55 = 2: 1, H-15: S-55 = 1: 2, H-15: S-55 = 1: 2 y S-55 : E-75 = 1: 1 ya que las bases fueron 150,
150, 165, 195, 250 y 250 min, respectivamente. El supositorio con E-75 no se liberó en 360 min.
Las velocidades de disolución a 360 min de los supositorios de olanzapina con H-15, H-15: S-55
= 1: 1, H-15: S-55 = 2: 1, H-15: S-55 = 1: 2, H-15: S-55 = 1: 2, S-55: E-75 = 1: 1, y E-75 fueron
77.0 ± 3.3%, 76.9 ± 3.4%, 73.3 ± 4.2%, 69.7 ± 2.7%, 54.5 ± 2.1%, 60.7 ± 4.7% y 44.9 ± 4.9%,
respectivamente. Las velocidades de disolución de los supositorios con bases constituidas por
H-15 o H-15: S-55 = 1: 1 fueron las mejores. Además, dado que solo el H-15 era más fácil de
preparar que la mezcla de H-15 y S-55, Witepsol H-15 fue la base seleccionada. (Matsumoto, y
otros, 2016).
(Matsumoto, y otros, 2016)
Referencias Bibliográficas

Allen, L., Popovich, N., & Ansel, H. (2011). Ansel's Pharmaceutical Dosage Forms and Drug
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