Universidad de Guayaquil

Facultad de Ciencias Químicas

Carrera: Química y Farmacia
Informe de Laboratorio
Número de Diferencia de la liposolubilidad del acedan -> acepromacina maleato y la
la práctica 4 ketamina -> ketamina como factor de la absorción
Asignatura: Laboratorio de Farmacología I Semestre: 7mo Semestre
Catedrática: Q.F. Eulalia Suarez Paralelo: 1
Estudiante: Ángel Jonasthey Basurto Zambrano Grupo de Practica: G1-B
Objetivos de la práctica de Laboratorio
1. Diferenciar la acción ejercida por dos fármacos con acción depresora.
2. Determinar el comportamiento de los fármacos en relación al factor de liposolubilidad.
3. Demostrar que la liposolubilidad es un factor importante en la Absorción.

Instrucciones o consideraciones previas

FUNDAMENTO

Las drogas una vez depositadas en el sitio por donde deben

penetrar a la circulación, lo hacen a expensas de muchos
factores que modulan la ABSORCIÓN. La mayor parte de las
sustancias que atraviesan las membranas por transporte pasivo
lo hacen por su alta LIPOSOLUBILIDAD.

Tener principal cuidado en material utilizado (jeringuillas) y tratar

con el debido respeto a los animales de experimentación.

La absorción de un fármaco depende de sus propiedades

fisicoquímicas, su formulación y su vía de administración. Las
formas farmacéuticas (p. ej., comprimidos, cápsulas, soluciones)
están compuestas por el fármaco y otros ingredientes, y se formulan
de manera que puedan ser administradas por diversas vías (p. ej.,
oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral, tópica, inhalatoria).
Cualquiera sea la vía de administración, en primer lugar, los fármacos deben disolverse para ser
absorbidos. Por ello, las formas sólidas (p. ej., comprimidos) deben ser capaces de desintegrarse y
desagregarse.

Salvo en el caso de la administración IV, un fármaco debe atravesar varias barreras celulares
semipermeables antes de alcanzar la circulación sistémica. Las membranas celulares son barreras
biológicas que inhiben selectivamente el flujo de las moléculas de los fármacos. La composición
fundamental de las membranas consiste en una matriz lipídica bimolecular de la que depende su
permeabilidad. Los fármacos pueden atravesar las membranas celulares mediante difusión pasiva,
difusión pasiva facilitada, transporte activo o pinocitosis. En algunas ocasiones, existen diversas
proteínas globulares inmersas en la matriz que actúan como receptores y colaboran en el
transporte de moléculas a través de la membrana.

Difusión pasiva

Los fármacos difunden a través de una membrana

celular desde una región con una concentración
elevada (p. ej., los jugos digestivos) hacia las zonas de
baja concentración (p. ej., la sangre). La velocidad de
difusión es directamente proporcional al gradiente, pero
también depende de la liposolubilidad de la molécula,
de su tamaño, de su grado de ionización y de la
superficie de absorción. Como la membrana celular es
de naturaleza lipídica, las moléculas liposolubles
difunden con mayor rapidez. Las moléculas pequeñas
tienden a atravesar las membranas más velozmente
que las más grandes.

La mayoría de los fármacos son ácidos o bases orgánicos débiles que se

encuentran en las formas ionizada y no ionizada en un entorno acuoso. La
forma no ionizada suele ser liposoluble (lipofílica) y difunde con facilidad a
través de las membranas celulares. La forma ionizada es poco liposoluble
(pero muy hidrosoluble, es decir, hidrofílica) y está sometida a una alta
resistencia eléctrica, por lo que no le resulta fácil atravesar las membranas
celulares.

Difusión pasiva facilitada

Algunas moléculas poco liposolubles (p. ej., glucosa) atraviesan las membranas más rápidamente
de lo que podría esperarse. Una teoría es la difusión pasiva facilitada: una molécula transportadora
se combina de forma reversible con la molécula sustrato en el exterior de la membrana celular, y el
complejo transportador-sustrato difunde con rapidez a través de la membrana, lo que libera el
sustrato desde la superficie interior. En estos casos, la membrana transporta únicamente sustratos
con una configuración molecular relativamente específica y la disponibilidad de transportadores
limita el proceso. Este tipo de transporte no requiere gasto de energía, y no es posible que ocurra
en contra de un gradiente de concentración.

Transporte activo

El transporte activo es selectivo, requiere aporte de energía y

puede ser llevado a cabo en contra de un gradiente de
concentración. El transporte activo parece estar limitado a
fármacos estructuralmente análogos a sustancias endógenas (p.
ej., iones, vitaminas, azúcares, aminoácidos). Estos fármacos
suelen absorberse en regiones específicas del intestino delgado.

Pinocitosis

En la pinocitosis, las células capturan líquido o partículas. La membrana celular se invagina, rodea
el líquido o la partícula y vuelve a fusionarse, lo que da lugar a la formación de una pequeña
vesícula que se desprende de la membrana y pasa al interior de la célula. Es preciso el aporte de
energía. Probablemente, la pinocitosis desempeña un papel menor en el transporte de fármacos,
con la excepción de los fármacos de naturaleza proteica.

FORMAS DE LIBERACIÓN CONTROLADA

Las formas de liberación controlada sirven para reducir la frecuencia de la dosificación de

fármacos con semividas de liberación y duraciones de efecto cortas. Estas formas también limitan
las fluctuaciones de la concentración plasmática del fármaco, con lo que su efecto terapéutico es
más uniforme mientras se minimizan los efectos adversos. La velocidad de absorción puede
reducirse recubriendo las partículas del fármaco con ceras u otros productos insolubles en agua,
impregnando el fármaco en una matriz que lo libere lentamente durante su tránsito a lo largo del
tracto gastrointestinal o utilizando complejos del fármaco con resinas de intercambio iónico. La
mayor parte de estas formas farmacéuticas se absorben en el intestino grueso. La pulverización o
cualquier otra manipulación de estas píldoras o cápsulas de liberación controlada a menudo puede
ser peligrosa.

Las formas transdérmicas de liberación controlada liberan el fármaco durante períodos

prolongados, a veces de varios días. Para que un fármaco pueda administrarse por vía
transdérmica, sus características de liberación cutánea deben ser adecuadas; además, debe ser
un fármaco potente, ya que la velocidad de penetración y la superficie de aplicación son limitadas.

Existen muchas formas parenterales no IV diseñadas para obtener concentraciones plasmáticas

estables del fármaco. La absorción de agentes antimicrobianos puede extenderse en el tiempo,
utilizando por vía IM sus formas salinas, relativamente insolubles (p. ej., penicilina G benzatínica).
En el caso de otros fármacos, se han diseñado suspensiones o soluciones en vehículos no
acuosos (p. ej., suspensiones cristalinas de insulina) para retrasar la absorción.

Reactivos de laboratorio

 Suero Fisiológico al 0,9 % (placebo)

 Tiopental Sódico
 Ketamina 0,3 – 0,4 ml/kg
Materiales de laboratorio

 Jeringuillas de 1 cm
 Rejillas de soporte
 Ratas, ratones
 Sondas intra-gástricas.

Equipos de laboratorio

N/A

Actividades por desarrollar/ técnica operatoria o procedimiento

Administrar a ratas ratones 0.20 ml/20 g de peso del animal de una solución de suero fisiológico,
por vía oral, intraperitoneal, subcutánea e intramuscular. Una vez que ha adquirido destreza tanto
en la manipulación de los animales de laboratorio como en la administración de cloruro de sodio
por las diferentes vías, administrar a un ratón y una rata 45 mg/kg de peso de Tiopental sódico por
vía intraperitoneal y compararla en los mismos animales que han recibido por igual día la droga
placebo (Suero Fisiológico).

Resultados
Peso ratones:
Ratón 1= 25.9 g
Dosis
Ketamina- Dosis 0.3 mL- 0.4 mL/ Kg
1 kg  1 gk
X  0.0259 kg= 0,0259 Kg
Tiempo Observaciones
0.3 mL  1 Kg
X  0.0259 Kg = 0.0077 mL
0´ Suministra suero
fisiológico, vía
1 mL  100 u
intravenosa
0.0077 mL  X
3´ Ningún efecto X= 0.77 u

10´ Ningún efecto

Suero fisiológico
0.2 mL  20 kg
17´ Ningún efecto X  0.259 kg
X= 0.00259 ml

40´ Ningún efecto 1 mL  100 u

0.00259 mL  X
X= 0.259 u
2 horas Ningún efecto

Tiempo Observaciones

0´ Suministra Ketamina,
vía intramuscular

3´ Inicia a perder
movimiento
10´ Pérdida de equilibrio

17´ Pérdida de
movimiento
40´ Recupera movilidad
 2 horas Estable, activo y con
movilidad normal. Ratón 2= 31.1 g

Ketamina- Dosis 0.3 mL- 0.4 mL/ Kg

1 kg  1 kg
X  0.0311 kg= 0,0311 Kg

0.3 mL  1 Kg
X  0.0311 Kg = 0.00933 mL

1 mL  100 u
0.00933 mL  X
X= 0.933 u

Suero fisiológico
0.2 mL  20g 1 mL  100 u
X  31.1 g 0.311 mL  X
X= 0.311 mL X= 31.1 u

Tiempo Observaciones

0´ Suministra suero
fisiológico, vía bucal Ratón 3= 29 g
Ketamina- Dosis 0.3 mL- 0.4 mL/ Kg
3´ Ningún efecto 1 kg  1000 g
X  29 g= 0,0029 Kg

10´ Ningún efecto 0.3 mL  1 Kg

X  0.029 Kg = 0.0087mL
17´ Ningún efecto 1 mL  100 u
0.0087 mL  X
X= 0.87 u
40´ Ningún efecto
Suero fisiológico
2 horas Se mantuvo activo, 0.2 mL  20g 1 mL  100 u
normalmente. X  29 g 0.29 mL  X
X= 0.29 mL X= 29 u

Anexos
Conclusiones
La selección de la vía de administración de un fármaco debe ser tomada bajo criterios
importantes sobre las características propias del fármaco sin dejar de lado la capacidad
sensitiva del animal, es decir, hay que tomar en cuenta las consideraciones necesarias para
infringir el menor dolor posible al animal. Tomando en cuentas dichas consideraciones a
criterio personal se puede considerar exitosa dicha práctica.

Recomendaciones
El instrumental (jeringas y agujas) deberá estar limpio y en condiciones adecuadas.
No subdosificar. Calcular la dosis de acuerdo al animal más pesado.
Almacenar de forma segura los medicamentos, y eliminarlos de manera responsable.

Bibliografía
Cesar, D. D. (15 de 04 de 2012). Administración de Medicamentos Veterinarios . Obtenido de
file:///C:/Users/Hnos.%20Basurto/Downloads/ADMINISTRACION_MED_VETRIANARIOS.pdf

Patty de Alba. (01 de 12 de 2011). slideshare. Obtenido de https://es.slideshare.net/pandorasoul/normas-y-uso-

controlado-de-animales-de-laboratorio

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