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1.

Cáscara sagrada

2. Nombre científico:

Rhamnus purshiana D.C. (Frángula purshiana)

3. Taxonomía:

 Rhamnus: nombre genérico que deriva de un antiguo


nombre griego para el espino cerval
 Purshiana: epíteto otorgado en honor del botánico Frederick
Traugott Pursh (1774-1820)

a. Reino : Plantae
b. División : Magnoliophyta
c. Clase : Magnoliopsida
d. Orden : Rosales
e. Familia : Rhamnaceae
f. Tribu : Rhamneae
g. Género : Rhamnus
h. Especie: Rhamnus purshiana DC. 1825
4. Sinonimia
 Cardiolepis obtusa Raf.
 Frángula anonifolia (Greene) Grubov
 Frángula purshiana subsp. annonifolia (Greene) Sawyer &
S.W.Edwards
 Frángula purshiana subsp. ultramafica Sawyer & S.W.Edwards
 Rhamnus annonifolia Greene
 Frángula purshiana Cooper

5. Nombres populares:
a. Castellano: Cáscara sagrada
b. Portugués: Cervina, Cáscara sagrada, Espinheiro-cerval
c. Francés: Ecorce sacrée
d. Italiano: Cáscara sagrada
e. Euskara: Kaskara sakratua
f. Inglés: Cáscara, Buckthorn, Cascara sagrada, Bearberry, Dogwood
g. Holandés: Cáscara
h. Catalá: Escorça sagrada
i. Alemán: Amerikanischer Faulbaum, Amerikanisches Freuzdorn
j. Deutsch: Amerikanische Faulbaum, Amerikanische Kreuzdorn
6. Descripción botánica

Historia y actualidad
La cáscara sagrada o amarga se obtiene de la corteza seca del hamnus
urshianus; de la familia de las ramináceas, es una planta con propiedades
tanto medicinales como venenosas.

Los nativos de América la utilizaban desde antes de la llegada de los


españoles. Se dice que el nombre de cáscara sagrada se lo dieron los
conquistadores al creer que de este árbol procedía la madera para la
construcción del arca de Noé. También se le llama "corteza sagrada" y se
cree que es por su propiedad de aliviar el estreñimiento.

Es un árbol de 6-12 metros de altura. Las hojas miden 4-8 cm de longitud


y de color verde brillante. Las flores son pequeñas de color blanco
verdoso, su fruto es rojo y al madurar se oscurece, es del tamaño de un
guisante grande que contiene dos o tres semillas.
Se le encuentra en Europa, Asia occidental y en Norteamérica desde la
región del norte de Idaho, hasta las zonas montañosas de la costa
Pacífica.
La corteza de la cáscara sagrada se añeja durante un año para que los
principios activos se suavicen, ya que cuando está fresca, la corteza seca
produce un efecto laxante demasiado fuerte que no se lo considera
seguro.
La cáscara produce actividad purgante, tóxica, terapéutica y tónica. Su
uso más común es como un laxante estimulante de antraquinona para la
limpieza intestinal.

En la actualidad se comercializa en cápsulas.


CARACTERÍSTICAS DE LA CÁSCARA SAGRADA:
Árbol caducifolio, de hasta 18 m de altura, con hojas ovales, opuestas.
Flores en grupos de 1-5 dispuestas en la axila de las hojas. Fruto en
drupilanio.

ORIGEN Y DISTRIBUCIÓN DE LA CÁSCARA SAGRADA:


Originario de la Región Pacífica Norteamericana (California, Oregón,
Columbia Británica, Idaho y Montana) formando parte del estrato
arbustivo de los bosques de coníferas.

La Cáscara Sagrada es un árbol originario de la costa oeste de América


del norte. La droga proviene de plantas espontáneas explotadas de las
regiones montañosas del oeste de Estados Unidos y de Canadá.
La recolección se inicia en mayo y prosigue hasta finales del verano. Las
cortezas, cortadas en pequeños fragmentos, se conservan mucho tiempo
antes de su utilización.

La droga se presenta en fragmentos bastantes gruesos (hasta de 5 mm)


con la superficie externa salpicada con lenticelas poco frecuentes y
habitualmente más o menos recubierta de líquenes, musgos y hepáticas.
Al microscopio, la ausencia de células con mucílago y la presencia en el
parénquima cortical y en el periciclo de las células esclerosas en grupos,
así como la presencia de radios medulares anchos diferencian esta
corteza de la de frángula (Bruneton 2001).
Descripción de la cáscara sagrada
 Árbol de hoja caduca de la familia de las ramnáceas de hasta 12 m
de altura por unos 3 metros de ancho.
 Tallos erectos con ramas redondeadas de corteza marrón rojiza.
 Hojas alternas de hasta 8 cm de longitud y 2 cm de anchura, con
vellosidad abundante cuando son jóvenes, verde brillante en la
madurez y con venación bien patente
 Flores reunidas en inflorescencias (umbelas) que aparecen antes
que las hojas, de color blanco-verdoso.
 Frutos en drupa en cuyo interior se encuentras dos o tres semillas
Componentes de la cáscara sagrada
Ácidos: crisofánico, oxálico, siringicos (palmidinas) aloe- molina, bar
alona, emodina, frangulina, heterodiantronas Derivados antracénicos (6-
9 % casantranósidos Antraquinonas libres (8-10 %) emodol y crisofanol.
Lignina (madera)
Fibra (corteza)
Resinas (corteza)

7. Habitad y distribución
Bosques de coníferas de las zonas templadas de la costa noroeste de los
Estados Unidos y en la costa del pacifica del Canadá. Como especie
cultivada en algunas zonas del centro de África Prefiere lugares soleados
y abiertos con suelos húmedos, especialmente en periodos de poca lluvia.
Descripción de la cáscara sagrada de hoja caduca de la familia de las
ramnáceas de hasta 12 m de altura rectos con ramas redondeadas de
corteza marrón rojizos alternos de hasta 8 cm de longitud y 2 cm de
anchura con vellosidad
HÁBITAT: Márgenes de bosques.
DISTRIBUCIÓN: Es originario de las costas del Pacifico de los Estados
Unidos y Canadá.
TOXICIDAD: Alta.
FLORACIÓN Y RECOLECCIÓN: Florece en primavera. Con fines
medicinales se utiliza exclusivamente la corteza, que se arranca a tiras y
se debe dejar secar durante todo un año.
8. Usos etnomedicinales.
Dolor abdominal y fisuras anales, analgésico (alivio del dolor),
antibacteriano, antiparasitario, antiviral (virus del herpes simple y virus
vaccinia), colagogo (promotor del flujo biliar), dispepsia (molestia
estomacal), emético (inductor del vómito), agente saborizante, cálculos
biliares, hemorroides, inmunosupresor, leucemia, enfermedad del hígado,
problemas del bazo, antisolar, cálculos urinarios.
 Parte utilizable: La corteza seca del tronco y las ramas.

9. Composición química
Contiene entre un 6 a 9% de compuestos antraquinónicos que se forman
en las hojas y se almacenan en la corteza principalmente como C-
heterósidos. Entre otros, taninos, sales minerales, alcoholes, ácidos
grasos, glucosa, etc.
La corteza de Cáscara Sagrada (droga seca) contiene 6-9% de
heterósidos hidroxiantracénicos. Los constituyentes mayoritarios (70% y
más) son O-heterósidos de C-heterósidos, los cascarósidos A, B, C y D.
Estos compuestos son, respectivamente, los isómeros en C-10 de los 8-
O-β-D-glucósidos de la aloína (=barbaloína) y de crisaloína. Están
acompañados por los C-heterósidos correspondientes (que son sin duda
productos de degradación de los cascarósidos): aloína (=barbaloína = C-
glucósido en 10 del aloe-emodol antrona) y crisaloína (C-glucósido en C-
10 del crisofanol antrona). También se encuentran O-heterósidos de
antraquinonas y de diantronas (Bruneton 2001).
10. Farmacología experimental
Acción farmacológica:
 Laxante
 Normalizador intestina
Tradicionalmente se ha utilizado la corteza de esta planta para combatir
el estreñimiento y el dolor de estómago. Las antraquinonas se utilizan
para estimular el intestino provocando la evacuación de las heces por lo
que son considerados laxantes estimulantes (en bajas cantidades) o
purgantes (cantidades mayores). La Cáscara sagrada es rica en
antraquinonas. La acción de este producto se debe a que las
antraquinonas actúan sobre las terminaciones nerviosas del intestino,
provocando un aumento del movimiento del mismo (peristaltismo). Se
cree que además actúan sobre las células de las paredes del intestino
delgado aumentando la producción de líquidos y minerales
(especialmente potasio) y disminuyendo la absorción de ciertos minerales
(cloro y sodio) y del líquido intestinal en el intestino grueso. Al aumentar
el volumen de líquidos la presión que ejerce sobre la pared intestinal
produce una necesidad de expulsar las heces. Contraindicaciones: se
recomienda no administrar en la lactancia y el embarazo, así como en
menores de 12 años. Se desaconseja su uso en procesos ulcerosos del
tracto digestivo, esofagitis por reflujo, trastornos hidroeléctricos, íleo
paralítico, colon irritable, diverticulitis y enfermedad diverticular. Dosis
recomendada: 1 ó 2 cápsulas diarias 1 hora antes del desayuno, ó 2 horas
después de la cena. Se recomienda no consumir por más de 7 días de
corrido. Cada cápsula contiene 80 mg de Cáscara sagrada.

11. Clínica
Evidencia:
Se han sometido a prueba los siguientes usos en humanos o animales.
La seguridad y eficacia de los mismos no siempre se han demostrado.
Algunas de estas afecciones son potencialmente serias y las debe evaluar
un proveedor médico calificado.

Limpieza intestinal (C)


Estudios preliminares han examinado el uso de la cáscara en la
preparación intestinal. La evidencia disponible es insuficiente para
concluir sobre su efectividad en comparación con los tratamientos
convencionales para esta indicación.

Estreñimiento (C)
La cáscara sagrada es comúnmente aceptada como un tratamiento suave
y efectivo contra el estreñimiento crónico. No obstante, la información
disponible es limitada. Se requieren estudios adicionales antes de dar una
recomendación definitiva.
Dificultad de vaciar el vientre con la expulsión difícil o poco frecuente de
las heces o excrementos. Estos pueden ser duros lo cual, lo cual dificulta
la expulsión y hace que tenga que hacer mucho esfuerzo para poder
expulsarlos.
La frecuencia normal varía de una persona a otra. Un promedio normal es
de tres veces a la semana. También puede considerarse estreñimiento
cuando una persona pasa de una frecuencia mayor a otra menor.

Causas del estreñimiento:


 No beber suficientes líquidos.
 La inactividad física. Permanecer en la cama
 No comer suficiente fibra.
 El consumo de ciertos medicamentos.
 No acudir al baño cuando siente deseos
 El uso de laxantes.

El estreñimiento es muy frecuente durante el embarazo, en personas de


edad avanzada, cuando se producen cambios en las costumbres (viajes,
alimentos, horarios, etc.) y en situaciones de cansancio, nerviosismo o
poca actividad física.

Tratamiento:
Lo más importante es el tratamiento del estreñimiento es comer con
suficiente fibra y tomar bastantes líquidos. También aumentar la cantidad
de ejercicio que hace durante el día.

Seguridad:
Los profesionales de la salud que tienen instrucción formal practican
muchas técnicas complementarias, de acuerdo con los estándares de
organizaciones nacionales. No obstante, este no es el caso universal; es
posible que se presenten efectos adversos. Debido a la limitada
investigación existente, en algunos casos solamente hay poca
información disponible sobre la seguridad del tratamiento.

Alergias
Debe evitarse en individuos con alergias reconocidas o hipersensibilidad
a la cáscara o a la familia de las Ramináceas. La exposición ocupacional
a la cáscara sagrada ha ocasionado asma y rinitis. Dentro de los síntomas
de alergia están la urticaria por contacto o brote.

12. Farmacobotánica y farmacognosia


ANTRAQUINONAS
Desde la antigüedad se utilizaban distintas especies vegetales, tales
como: sen, cáscara sagrada, frángula, ruibarbo, áloe y caña fístula entre
otras, las cuales se caracterizaban por presentan constituyentes con
efecto laxante o purgante. Al investigar su composición química se
estableció, en todas ellas, la presencia de heterósidos antracénicos
(antracenósidos). Estos metabolitos secundarios, por lo general, se
hidrolizan fácilmente.
PROPIEDADES DE LAS ANTRAQUINONAS
Las antraquinonas de los catárticos se utilizan para estimular el intestino
provocando la evacuación de las heces por lo que son considerados como
laxantes estimulantes (cuando se suministran en cantidades menores) o
purgantes (cuando se suministran en mayor cantidad) Plantas como la
cáscara sagrada (Rhamnus purshiana), la frángula (Rhamnus frangula)
las hojas de sen (Cassia angustifolia Cassia senna), el ruibarbo (Rheum
spp) o los aloes (Aloe spp.) incluyendo el Aloe vera son ricos en
antraquinonas
La acción de estos productos se realiza porque las antraquinonas actúan
sobre las terminaciones nerviosas del intestino provocando un mayor
movimiento de los movimientos intestinales (peristaltismo) Por otra parte,
se cree que además, actúan sobre las células de las paredes del intestino
delgado aumentando la producción de líquidos y minerales
(especialmente el potasio) y disminuyendo la absorción de ciertos
minerales (cloro y sodio) y del líquido intestinal en el intestino grueso. Al
aumentar el volumen de líquidos a presión que ejerce sobre la pared
intestinal ocasiona una necesidad de expulsar las heces.

Heterósidos antracénicos
Desde tiempo muy antiguo se conocían distintas especies vegetales,
como por ejemplo: sen, cáscara sagrada, frángula, ruibarbo, áloe, caña
fístula, que presentan constituyentes con acción farmacológica muy
definida, como es la de laxante o purgante. Al investigar su composición
química se estableció, en todos ellos, la presencia de compuestos de
naturaleza antracénica. Como los heterósidos (denominados
antracenósidos), por lo general, se hidrolizan fácilmente, los primeros
investigadores obtenían los productos de hidrólisis más que los
heterósidos primarios.

1. Estructura de las geninas. Las geninas de estos heterósidos, según


su estructura química se pueden clasificar en:

a. Antraquinonas: Los derivados antraquinónicos presentes en las


drogas purgantes pueden ser:
 Dihidroxifenoles como el crisofanol
 Trihidroxifenoles como la emodina

A menudo se encuentran presentes otros grupos como el metilo en


el crisofanol, el hidroximetilo en la aloemodina y el carboxilo en la
reína. Cuando estas sustancias se encuentran en el estado de
heterósidos, el azúcar puede estar unido a cualquier grupo
hidroxilo originando O-heterósidos, siendo más frecuentes las
uniones a los grupos hidroxilos del C-3, 6 y 8. También existen los
C-heterósidos, al unirse el C-1 de la glucosa al C-10 de la genina,
como es el caso de la aloína en el áloe y los cascarósidos en la
cáscara sagrada. Los C-heterósidos son fuertemente resistentes a
la hidrólisis ácida normal, de este modo es necesario someter a los
C-heterósidos a una hidrólisis oxidativa con tricloruro férrico.

b. Antranoles y antronas: Existen tanto libres como combinados en


estado de heterósidos. Se trata de derivados antraquinónicos
reducidos. Existen en estado de isómeros y en solución pueden
pasar de un estado a otro (equilibrio ceto-enólico). La antrona es
un producto amarillo pálido no fluorescente, insoluble en álcali; su
isómero antranol es amarillo parduzco y da lugar a una fuerte
fluorescencia en solución alcalina.

c. Oxantronas: Se trata de un producto intermedio entre las


antraquinonas y los antranoles. Dan antraquinonas por oxidación
con peróxido de hidrógeno y se han encontrado entre los
constituyentes de la cáscara sagrada.

d. Diantronas: Son compuestos derivados de dos moléculas de


antrona, que pueden ser idénticas o diferentes entre sí. Son
geninas importantes en especies del género Cassia, Rheum y
Rhamnus. Unas de las más conocidas son los senósidos, derivado
de dos moléculas de reínantrona unida a dos moléculas de
glucosa.
2. Propiedades fisicoquímicas. Son sólidos cristalizables, coloreados
de amarillo, anaranjado o rojo. Con los álcalis se disuelven dando
coloraciones que van desde el anaranjado al rojo vivo o violáceo, que
sirve para caracterizarlos y además valorarlos. Las geninas son
solubles en disolventes orgánicos apolares como por ejemplo éter,
diclorometano, cloroformo, mientras que los heterósidos son
medianamente solubles en agua y solubles en alcohol y mezclas
hidroalcohólicas.

3. Reacción de identificación
Reacción de Bornträger: se utiliza frecuentemente para investigar la
presencia de principios antraquinónicos en vegetales. Esta reacción
consiste en agregar un reactivo alcalino como amoníaco, solución de
hidróxido de sodio o de potasio directamente a la droga en polvo o a
un extracto y se basa en la coloración roja que dan los derivados
antraquinónicos en medio alcalino, la aparición de esta coloración
indicará la presencia de agliconas libres oxidadas y la intensidad del
color será proporcional a la concentración de principios activos.

4. Valoración de drogas antracénicas


En general, la valoración de las drogas antraquinónicas puede estar
orientada a conocer el contenido total de estos compuestos o algún
grupo de ellos en particular, como geninas oxidadas, geninas
reducidas, O-heterósidos o C-heterósidos. La valoración de drogas
antracénicas puede realizarse mediante espectrofotometría
basándose en la reacción de Bornträger. Para ello se realiza una
extracción de las antraquinonas libres con un disolvente adecuado,
por ejemplo diclorometano, cloroformo o éter, posteriormente se
elimina el disolvente, se suspende el residuo en una solución de álcali
y se determina su absorbancia. En el caso de las drogas que
contienen heterósidos, es necesario realizar previamente una
hidrólisis ácida (generalmente se emplea 𝑯𝑪𝒍 o 𝑯𝟐 𝑺𝑶𝟒 ) en
condiciones oxidativas para transformar los derivados
antraquinónicos en antraquinonas libres. Los valores de absorbancia
obtenidos se comparan con una curva de calibración realizada con
cantidades conocidas de 1,8-dihidroxiantraquinona o con emodol.

De la figura: Estructura de antraquinonas que se pueden emplear


para realizar curvas de calibración en las valoraciones de derivados
antraquinónicos

CORTEZA DE CASCARA SAGRADA


Rhamnus purshiana D.C., Rhamnaceae
1. Formas libres.
Heterósidos.
O-Hterósidos: heterósidos de las formas libres.
C-Heterósidos
Extracción de heterósidos antracénicos
Se realizará con foliolos de sen, corteza de cáscara sagrada y corteza de
frángula.
 Coloque 0,3 g de cada una de las drogas vegetales en un vaso de
precipitado.
 Agregue 10-15 mL de metanol a cada vaso, macere a temperatura
ambiente y filtre a través de papel filtro.
Reacción colorimétrica de antraquinonas libres y oxidadas. Se
realizará con foliolos de sen o corteza de cáscara sagrada.

 Coloque 0,5 g de cáscara sagrada o sen en un vaso precipitado de


50 mL.
 Agregue 10 mL de agua destilada y agite durante 3 minutos.
 Filtre con papel filtro y traspase a un tubo de ensayo.
 Deje tubo en una gradilla y agregue 1 mL de H2SO4 al 50% (no
tome el tubo con la mano).
 Caliente en un baño termoregulado durante 15 minutos y luego
deje enfriar.
 Traspase a un embudo de decantación y agregue 10 mL de
diclorometano.
 Agite cuidadosamente la solución bifásica contenida en el embudo
para extraer los compuestos de interés desde la fase acuosa hacia
la fase orgánica.
 Separe la fase orgánica recibiéndola en un tubo de ensayo.
 Retire 1 mL de esta fase orgánica y guárdela para realizar el
análisis cromatográfico del punto 5.
 A la fase orgánica restante agregue 2 mL de una solución de NaOH
al 5% en NH3 al 2%.
 Agite durante 1 minuto y luego de transcurrido 5 minutos observe
una coloración rojo-cereza en la fase acuosa.

Extracción de compuestos antraquinónicos oxidados totales


provenientes de heterósidos. Hidrólisis ácida y extracción con
disolvente orgánico.
Se realizará con corteza de cáscara sagrada.
 Coloque 0,3 g de cáscara sagrada en un balón de fondo redondo
de 250 mL.
 Agregue 30 mL de 𝑯𝟐 𝑺𝑶𝟒 al 20%.
 Caliente a reflujo durante 30 minutos.
 Deje enfriar y filtre a través de lana de vidrio a un embudo de
decantación, lavando con 3 porciones de 10 mL (30 mL) de
𝑪𝑯𝟐 𝑪𝒍𝟐 .
 Agite cuidadosamente la solución bifásica contenida en el embudo
para extraer los compuestos de interés desde la fase acuosa hacia
la fase orgánica.
 Separe la fase orgánica recibiéndola en un vaso de precipitado.

Análisis cromatográfico.
 Realice una c.c.f. utilizando como fase estacionaria gel de sílice y
como fase móvil acetato de etilo, metanol y agua en proporciones
de 100, 13.5 y 10 respectivamente.
 Siembre los extractos globales obtenidos en la etapa 1 y los
extractos hidrolizados resultantes de las etapas 2, 3 y 4.
 Observe a la luz UV y revele con KOH al 10% en etanol. Marque
con lápiz grafito las manchas correspondientes a derivados
antraquinónicos.
 Calcule los Rf.

Valoración de antraquinonas libres y oxidadas


Se realizará con corteza de frángula.
 Coloque 1,25 g de droga vegetal en un vaso precipitado de 50 mL.
 Agregue 20 mL de CH2Cl2 y agite durante 5 minutos.
 Filtre con lana de vidrio a un matraz aforado de 25 mL y afore
(solución A).
 Tome 1 mL de la solución A y viértala sobre una cápsula de
porcelana.
 Lleve a sequedad la cápsula de porcelana en un baño
termorregulador.
 Disuelva el contenido de la cápsula de porcelana con KOH al 10%.
 Filtre la solución con papel filtro en un matraz aforado de 10 mL y
afore.
 Leer en un espectrofotómetro a 500 nm frente a un blanco de KOH
al 10%.
 Interpole la absorbancia obtenida en una curva de calibración de
1,8- dihidroxiantraquinona o de emodol (será entregada en el
trabajo práctico).
 Realice los cálculos del contenido de antraquinonas libres y
oxidadas de la frángula. Considere el factor de dilución en sus
cálculos.

FLAVONOIDES
Los flavonoides son sustancias de naturaleza fenólica muy difundidos en
el reino vegetal, que contribuyen a dar color a los frutos, flores y hojas.
Poseen un esqueleto de quince átomos de carbono, repartidos según la
frecuencia C6-C3- C6, en la cual los anillos bencénicos A y B están unidos
por un elemento de tres átomos de carbono ver figura.

Secuencia de flavonoides 𝐶6 − 𝐶3 − 𝐶6 (2 anillos bencénicos unidos por elemento de 3 C)

1. Estructura de las geninas


Las geninas de los heterósidos flavónicos derivan del núcleo
fenilcromona sobre el cual se fijan varios grupos hidroxilo fenólicos.
Si el grupo fenilo se fija en el C-2 de la cromona tenemos las
flavonas y si se encuentra fijo en el C-3 da origen a las isoflavonas.
Las flavonas que poseen un grupo OH en el C-3 constituyen los
flavonoles y aquellas geninas con la ausencia del doble enlace en
2,3 se denominan flavanonas.
2. Estructura de las osas
La parte osídica puede ser muy sencilla, reducida a una osa común
como la glucosa, ramnosa, xilosa, o a un oligosacárido como un
disacárido en el caso de la rutina (α-L-ramnosil (1->6) βD-glucosa).
Los O-heterósidos son los más frecuentes, donde la unión entre la
genina y la parte osídica se realiza preferentemente por intermedio
del hidroxilo unido al C-7 en las flavonas y por el hidroxilo unido al
C-3 en los flavonoles, lo que no excluye otras posibilidades. La
mayor diversidad estructural de los heterósidos, se presenta en los
flavonoles, existiendo más de cien heterósidos cuya genina es el
quercetol, y lo mismo ocurre para el canferol. También se pueden
encontrar Cheterósidos en los que la unión se establece entre el
carbono anomérico de la osa y el carbono 8 o 6 de la genina, siendo
esta la mayoría de las veces una flavona.

3. Propiedades físico-químicas:
Si bien, por regla general, los heterósidos son hidrosolubles y
solubles en los alcoholes, hay algunos que tiene una solubilidad
poco marcada en agua. Las geninas en cambio son solubles en
solventes orgánicos medianamente polares. Los flavonoides, por
presentar grupos cromóforos en su molécula, pueden absorber la
energía luminosa emitida por la luz ultravioleta (𝑈𝑉 𝜆 = 200 −
400 𝑛𝑚), presentando una fluorescencia característica que puede
cambiar de coloración después de la exposición a vapores de
amoníaco o a otros reactivos tales como 𝐴𝑙𝐶𝑙3, 𝐾𝑂𝐻, etc.
4. Análisis cualitativito y cuantitativo de flavonoides
4.1. Reconocimiento
La Reacción de Shivata o Reacción de la Cianidina permite el
reconocimiento de flavonoides. Esta reacción se fundamenta
en que, al poner en contacto ácido clorhídrico con magnesio
metálico se genera hidrógeno, este último reduce al flavonoide
desarrollando coloraciones que van del rojo anaranjado al
violeta (ver figura). En el caso de los flavonoles, el color
obtenido es rojo cereza.

Taninos y Saponinas

1. Taninos
Los taninos son compuestos fenólicos de alto peso molecular, no
cristalizables, que forman con el agua soluciones coloidales de
reacción ácida y de sabor muy astringente. Aunque su constitución
química es diferente entre un tipo de tanino y otro, poseen
propiedades semejantes, debido a la presencia de los grupos
fenólicos en todos ellos

Ejemplos de taninos
Se distinguen clásicamente dos grupos de taninos que difieren por su
estructura y por su origen biogenético:

1.1. Taninos hidrolizables:


La hidrólisis se puede realizar por medio de ácido diluido y caliente, o
por la acción de una diastasa especial producida por el Aspergillus
Níger llamada tanasa. Según los productos que se obtengan en la
hidrólisis, este grupo de taninos se divide en 2:

 Aquellos que producen azúcares (generalmente glucosa) y


ácidos fenólicos:
Pueden ser heterósidos o ésteres, de la glucosa con los ácidos
fenólicos o con sus dépsidos. Ejemplos: taninos pirogálicos de
las agallas de Alepo o Nuez de agalla. En este caso se trata de
un éster formado por el radical galoil con la glucosa, en una
(ver figura) (se usa para curtir cueros):

Estructura penta galoil glucosa


Un segundo ejemplo de este tipo de compuesto, lo constituyen
los taninos pirogálicos de las agallas de china que también se
emplean para curtir (ver figura). Por hidrólisis, este tanino se
descompone en un mol de glucosa y 10 moles de ácido gálico
(5 radicales: digaloilo):

Taninos pirogálicos de las agallas de china

Un tercer ejemplo, lo constituye otro tipo de tanino hidrolizable


que se encuentra en la "nuez de agalla", este producto al ser
hidrolizado produce glucosa, ácido gálico, ácido digálico y
ácido ellágico (también se usa para curtir cueros):

Taninos hidrolizables de la nuez de agalla


 Taninos hidrolizables en ácidos fenólicos o dépsi-taninos:
Los dépsi-taninos se diferencian de los taninos glicosídicos en que el
desdoblamiento hidrolítico no produce azúcares, sino únicamente
ácidos fenólicos o sus dépsidos. Este tipo de taninos cumplen en
general con las propiedades de estos compuestos, es decir, son
reductores, se colorean de verde con 𝑭𝒆𝑪𝒍𝟑 , precipitan con acetato de
Pb o con los alcaloides. En cambio la propiedad de coagular la
gelatina o de curtir la piel sólo aparece cuando la molécula del
dépsidos es tan grande que produce soluciones coloidales. Los dépsi-
taninos más importantes son los ellagi-taninos. Se encuentran en las
"agallas de Hungría" (que son excrecencias producidas por la
picadura de un insecto del género Cynips sobre la encina o el roble)
acompañado de taninos gálicos. También se encuentran en la corteza
del roble, madera del castaño y vainas de la algarrobilla.
Generalmente los taninos ellágicos se encuentran acompañados por
taninos gálicos, lo cual se explica debido a que el ácido ellágico se
forma por condensación y oxidación del ácido gálico o mejor dicho de
su dépsido, el ácido metadigálico, pasando por el ácido luteico.
Formación del ácido ellágico

2. Taninos no hidrolizables o condensados o catéquicos:


Se trata de compuestos con propiedades curtientes que no se pueden
hidrolizar porque poseen un esqueleto carbonado continuo. Fundidos
con álcalis generan pirocatequinas y con ácidos a ebullición no se
hidrolizan, sino que producen un precipitado rojo llamado flobáfeno o
tanino rojo insoluble. Los taninos catéquicos se encuentran en la
madera de encina y roble, en el quebracho colorado, en la corteza de
quina, hojas de té, etc. Sintéticamente se obtienen por reducción del
cloruro de cianidina con hidrógeno naciente, obteniéndose así la
catequina, la cual posteriormente se condensa, generando así el
correspondiente tanino.

La catequina no presenta las propiedades de curtir cueros y de


coagular la gelatina, sin embargo su ebullición por un largo tiempo en
solución acuosa, ocasiona la aparición de ambas propiedades. Esta
situación se explica debido a que la condensación gradual de la
catequina genera una macromolécula de carácter coloidal que es la
poseedora de las propiedades curtientes. Cuando la condensación
llega al máximo, se producen los flobáfenos o taninos rojos insolubles.
El "quebracho" es una droga que posee el quebracho catequina
condensada. A continuación se muestra su obtención:
 Obtención de la catequina

Obtención de catequina
 Quebracho catequina obtenido del quebracho

Obtención del quebracho

3. Reconocimiento de taninos
3.1. Reacción con cloruro férrico: este ensayo permite reconocer la
presencia de compuestos fenólicos y/o taninos dependiendo de la
naturaleza del extracto, así:
 Extractos etanólicos (determinación de fenoles y taninos): a
una alícuota del extracto se adicionan 3 gotas de una solución
de cloruro férrico al 5% en solución salina fisiológica.
 Extractos acuosos (determinación de taninos): a una alícuota
del extracto acuoso se añade acetato de sodio para
neutralizar. Luego se agregan 3 gotas de una solución de
cloruro férrico al 5%.
 Los ensayos positivos entregan la siguiente información
general:
 Desarrollo de una coloración rojo-vino, compuestos
fenólicos en general.
 Desarrollo de una coloración verde intensa, taninos del
tipo pirocatecólicos.
 Desarrollo de una coloración azul, taninos del tipo
pirogalotánicos.

1. Saponinas
Las saponinas son heterósidos cuyas geninas pueden ser
esteroidales (o neutras) o triterpénicas (o ácidas); son sustancias
amorfas aunque algunas se han obtenido al estado cristalizado. Se
presentan generalmente como polvos blancos amarillentos o pardos,
de reacción neutra o ácida. Son inodoras, higroscópicas y de sabor
variado que va desde amargo hasta dulce. Las saponinas presentan
poder detergente debido a la característica de bajar la tensión
superficial, formando con el agua soluciones coloidales que producen
espuma persistente por agitación, como si fueran soluciones de jabón
(del latín sapo=jabón), propiedad que ha dado el nombre a las
saponinas. Tienen un sabor amargo y acre. Las drogas que las
contienen generalmente producen estornudos e irritación de las
mucosas.
Para su estudio se dividen en:
 Saponinas esteroidales o neutras: derivan del ciclo
pentanoperhidrofenantreno y se encuentran en las
monocotiledóneas.
 Saponinas triterpénicas o ácidas: derivan del isopreno y se
encuentran en las dicocotiledóneas.
Se pueden valorar las saponinas mediante los siguientes ensayos,
algunos de los cuales se reportan en las Farmacopeas
internacionales.

Alcaloides

El término alcaloide comúnmente se aplica a compuestos nitrogenados


básicos de origen vegetal, que son fisiológicamente activos. Realmente no
existe una definición sencilla de alcaloides, ya que en ella es difícil tener en
cuenta las diferencias en cuanto a las estructuras y propiedades de cerca de
21.000 compuestos descritos en este grupo, sin embargo podemos
mencionar que generalmente contienen un átomo de nitrógeno que forma
parte de un heterociclo, aunque se pueden encontrar compuestos hasta con
cinco átomos. Biogenéticamente proceden de aminoácidos. El nitrógeno
puede formar parte de una amina primaria (𝑹𝑵𝑯𝟐 ), de una amina secundaria
(𝑹𝟐 𝑵𝑯), o de una amina terciaria (𝑹𝟑 𝑵). Todos estos compuestos son
básicos, pero el grado de basicidad varía mucho según la estructura de la
molécula y según la presencia y ubicación de otros grupos funcionales. Los
compuestos de amonio cuaternario como la tubocurarina se consideran como
alcaloides debido a sus importantes propiedades farmacológicas, aunque
poseen propiedades físicoquímicas diferentes (son bases solubles en agua).

a. Propiedades físicas y químicas.


A pesar de lo difícil que es precisar las características de los alcaloides, éstos
muestran un número sorprendente de propiedades físicas y químicas que les
son comunes. Sus solubilidades en diferentes solventes varían en función del
pH, es decir, si se encuentran al estado de bases o al estado de sales. Como
bases, son solubles en solventes orgánicos no polares como benceno,
cloroformo, cloruro de metileno, éter etílico e insolubles en agua. En medio
ácido, los alcaloides forman sales, siendo éstas solubles en agua e insolubles
en solventes orgánicos apolares. Aunque algunas bases no oxigenadas
(nicotina, esparteína) son líquidas a temperatura ambiente, los alcaloides
bases son normalmente sólidos cristalizables, raramente coloreados.
b. Estado natural y distribución
La mayoría de los alcaloides oxigenados son sólidos cristalinos, aunque
existen algunos amorfos, otros que carecen de oxígeno en su molécula, son
líquidos. En el vegetal, los alcaloides se encuentran formando combinaciones
solubles al estado de sales: citratos, maleatos, tartratos, isobutiratos,
benzoatos, etcétera. Los alcaloides se encuentran distribuidos en todo el
reino vegetal y abundan especialmente en plantas de regiones cálidas.
Algunos ejemplos de fuentes de alcaloides en los distintos taxa son:
 en monocotilas: en las familias Liliaceae y Amarilidaceae.
 en los hongos: cornezuelo del centeno.
 en dicotilas: en las familias Papaveraceae, Rutaceae, Solanaceae,
Apocinaceae, Rubiaceae, Leguminosae.
Se habla de plantas alcaloideas cuando tiene este principio en proporción
mayor a 0,01 %. La mayoría contiene entre 0,1 a 2-3 % (peso seco). En
general se encuentran en baja proporción, ubicándose en cualquier órgano
de la planta: raíces, hojas, cortezas, frutos, entre otras.
c. Importancia farmacológica
Los alcaloides poseen una importancia considerable en terapéutica, sin
embargo sus efectos pueden resultar tóxicos dependiendo del tipo de
compuesto y la dosis administrada. Este tipo de compuestos presenta
variadas actividades terapéuticas: estricnina y lobelina, son alcaloides que
actúan como depresores del S.N.C. Pilocarpina, utilizada para el tratamiento
del glaucoma, actúa sobre el S.N. Autónomo como excitante del sistema
parasimpático, por otra parte, la atropina extraída desde la Atropa belladona,
actúa como anticolinérgica, también podemos mencionar alcaloides
excitantes del sistema simpático (simpaticomiméticos) como la efedrina,
vasoconstrictores como la ergotamina, y casos como la nicotina, que aunque
sus efecto iniciales son estimulantes, compite con la acetilcolina a nivel
ganglionar y causa inhibición de la vía simpática y parasimpática.

13. Formas galénicas:


Valoración espectrofotométrica de la cáscara sagrada.
Materiales:
 Espectrofotómetro UV-Vis Shimadzu UV1700 Pharmaspec
 Acetato de etilo, pa
 Ácido clorhídrico 37%, pa
 Diclorometano, pa
 Hierro (III), cloruro, hexahidratado, pa
 Magnesio, acetato, monohidrato pa
 Metanol calidad HPLC
 Sodio hidróxido, solución 1N
 Sodio, sulfato anhidro, pa
Esquema de valoración de la cáscara sagrada.

1.0 g de Cáscara Sagrada

Agregar 100ml de 𝑯𝟐 𝑶 purificada


Hervir durante 5 minutos agitando
Filtrar
Llevar a volumen con 𝑯𝟐 𝑶 purificada
Tomar 10ml y trasvasar a una ampolla
Agregar 1ml de HCl 0.1 M
Extraer con 2 porciones de 20ml de 𝑪𝒍𝟐 𝑪𝑯𝟐

FASE ORGÁNICA FASE ACUOSA

Extraer con 4 porciones de


30ml de Acetato de Etilo
Saturado con 𝑯𝟐 𝑶

FASE ACUOSA FASE ORGÁNICA

Cascarósidos Derivados
hidroxiantracénicos
distintos
De cascarósidos

Cascarósidos
Llevar a 50ml con 𝑯𝟐 𝑶 purificada
Colocar 20ml de la solución en un balón
Agregar 2g de FeCl3 y 12ml de HCl concentrado
Calentar a reflujo durante 4 horas
Dejar enfriar y trasvasar a una ampolla de decantación
Lavar el balón con 4ml de 𝑵𝒂𝑶𝑯 1M y luego con 4ml de 𝑯𝟐 𝑶
Agregar las aguas de lavado a la ampolla
AMPOLLA
Extraer con 3 porciones de
30ml de 𝑪𝒍𝟐 𝑪𝑯𝟐

FASE ORGÁNICA FASE ACUOSA

Lavar la fase orgánica con


2 porciones de 20ml de 𝑯𝟐 𝑶
Descartando las aguas de lavado
Tomar 20ml
Llevar a sequedad
Disolver en 10ml de solución de Acetato
De Magnesio 5g/L
Medir absorbancia a 515 nm
Medir absorbancia a 440 nm

Derivados hidroxiantracénicos distintos de cascarósidos

Llevar a sequedad y disolver en 0.5ml de metanol


Llevar a 50ml con 𝑯𝟐 𝑶 purificada
Colocar 20ml de la solución en un balón
Agregar 2g de 𝐅𝐞𝐂𝐥𝟑 y 12ml de 𝑯𝑪𝒍 concentrado
Calentar a reflujo durante 4 horas
Dejar enfriar y trasvasar a una ampolla de decantación
Lavar el balón con 4ml de 𝑵𝒂𝑶𝑯 1M y luego con 4ml de 𝑯𝟐 𝑶
Agregar las aguas de lavado a la ampolla
AMPOLLA
Extraer con 3 porciones de
30ml de Cl2CH2

FASE ORGÁNICA FASE ACUOSA

Lavar la fase orgánica con


2 porciones de 20ml de 𝑯𝟐 𝑶
Descartando las aguas de lavado
Tomar 20ml
Llevar a sequedad
Disolver en 10ml de solución de
Acetato de Magnesio 5g/L
Medir absorbancia a 515nm
Medir absorbancia a 440nm

NOTA

Se calcula el contenido de cascarósidos como cascarósido A tomando 169 como


valor de A (1%, 1cm). El ensayo no será válido si no se cumple la relación

𝑨𝒃𝒔𝟓𝟏𝟓 / 𝑨𝒃𝒔𝟒𝟒𝟎 ≥ 𝟐. 𝟕.
Acción Farmacológica:

Laxante, debida a los heterósidos hidroxiantracénicos, que se manifiesta tras


6-12 horas de la administración oral. Dichos heterósidos, llegan sin ser
absorbidos al intestino grueso, donde son hidrolizados y transformados en
los correspondientes metabolitos activos por acción de los enzimas de la flora
intestinal. Provocan un aumento del peristaltismo intestinal y de la secreción
de agua y electrolitos hacia la luz intestinal, con el consiguiente efecto-
laxante.

Indicaciones:

La cáscara sagrada y sus extractos se emplean en el tratamiento de corta


duración del estreñimiento ocasional.

Dosis usual

 En tintura, se usan generalmente de 1 a 5 ml al día.


 Mientras se use la corteza sagrada, es importante beber ocho vasos
de 6 onzas (180 ml) de agua a lo largo del día.
 La corteza sagrada no debe tomarse durante más de 8 a 10 días sin
supervisión médica.

Precaución en su consumo

A pesar de que se puede considerar como uno de los mejores laxantes, no


conviene abusar de su consumo. Por su naturaleza de laxante purgante, y
debido a la irritación que provoca en la mucosa intestinal, el tratamiento con
cáscara sagrada se ha de hacer exclusivamente durante un periodo corto de
tiempo, no conviene prolongar el tratamiento más de 8-10 días y se
recomienda que siempre se haga bajo control médico.

El empleo habitual de cualquier laxante catártico puede conducir a un


estreñimiento crónico, ya que pueden dañar de forma irreversible las
terminaciones nerviosas del intestino grueso, alterando la funcionalidad del
colon. El intestino se acostumbra a los efectos de este tipo de laxantes y en
ausencia de los mismos se vuelve perezoso (atónico), puesto que necesita
los fuertes movimientos intestinales para provocar una evacuación, y por
tanto es muy difícil volver a conseguir una evacuación fisiológica.
Además, el consumo prolongado de este tipo de laxantes puede producir
desequilibrios electrolíticos con una pérdida especialmente elevada de
potasio (hipopotasemia), con graves consecuencias para la salud, en
particular para quienes sufren de problemas de corazón.

Los principios activos de la cáscara sagrada se excretan por la bilis, la saliva,


la orina y la leche, por lo que el uso de este laxante está desaconsejado en
la lactancia, ya que le pueden provocar diarreas al bebé.

Los derivados antraquinónicos tienen un efecto oxitócico (produce la


contracción del músculo del útero), de ahí que el tratamiento con cáscara
sagrada para corregir el estreñimiento, situación relativamente habitual
durante el embarazo, está contraindicado. Asimismo, la utilización de esta
planta se descarta para tratar la constipación en numerosos casos: niños
menores de seis años, obstrucción intestinal, menstruación, estados
inflamatorios intestinales o uterinos, cistitis, hemorroides, insuficiencia
hepática, renal o cardiaca, tratamiento con cardiotónicos.

PROPIEDADES FUNCIONALES

Su efecto principal es laxante, debido a los heterósidos hidroxiantracénicos.


Este efecto se produce porque los heterósidos llegan sin ser absorbidos al
intestino grueso, donde se hidrolizan y se transforman en los metabolitos
activos (reín-antronas) por acción de las enzimas de la flora intestinal. Estos
metabolitos provocan un aumento del peristaltismo intestinal y de la secreción
de agua y electrolitos hacia la luz intestinales, con el consiguiente efecto
laxante. Esto se ha comprobado in vitro con cepas bacterianas aisladas del
intestino de hombre y rata.

La reín-antrona actúa después de un tiempo de latencia (6-12 horas)


correspondiente al trasporte y al metabolismo, y después sobre la
movilización del agua y electrolitos.

Por este efecto se utiliza para el tratamiento de corta duración del


estreñimiento ocasional.
No se ha encontrado en la bibliografía consultada ningún estudio ni dato que
relacione el uso de la cáscara sagrada con una reducción en el peso corporal,
por lo cual se considera que el único efecto que ejerce al estar incluida en
preparados para el control de peso es el laxante.

DOSIS RECOMENDADA

Se comercializa la droga troceada para su infusión, o para su decocción, o


en forma de comprimidos o cápsulas, o extracto fluido. La dosis recomendada
según la monografía de la OMS es 0,3-1 g de droga en una sola dosis. Todos
los preparados deben estar estandarizados para contener 20-30 mg de
derivados hidroxiantracénicos totales expresados como cascarósido A. Si se
toma en dos tomas lo aconsejable es tomarlo al acostarse y al levantarse.

PRECAUCIONES

El uso continuado puede producir cambios inflamatorios y daño en las células


del tracto gastrointestinal. En caso de sobredosificación suele dar cólicos y
diarrea aguda, con pérdida de agua y electrolitos, especialmente potasio. La
acción de sus principios activos provoca la inhibición de la absorción de agua,
sodio y cloro, así como un aumento de la secreción de potasio a nivel de la
mucosa intestinal.

Los laxantes estimulantes, como es la cáscara sagrada, no están indicados


en tratamiento de estreñimiento habitual, por lo que no deben consumirse
durante un periodo superior a una semana sin supervisión médica. Su
consumo durante cortos periodos de tiempo resulta seguro y eficaz.

Está contraindicado el uso de cáscara sagrada en caso de obstrucción y


estenosis intestinal, atonía, enfermedades inflamatorias del colon,
apendicitis, dolores abdominales de origen desconocido y estados de
deshidratación severa con pérdida de agua y electrolitos.

No está aconsejado su uso en menores de 10 años, y en caso de niños sólo


debe administrarse bajo prescripción médica.
No es aconsejable su uso durante la lactancia porque parte de los derivados
hidroxiantracénicos podrían pasar a la leche materna. En caso de tomarse,
debe hacerse exclusivamente bajo prescripción médica.

En caso de uso crónico o de abuso puede provocar hipopotasemia, por lo


que puede interaccionar con los heterósidos cardiotónicos potenciando su
acción, y con los fármacos antiarrítmicos o con los que induzcan la reversión
al ritmo sinusal. El desequilibrio electrolítico puede verse agravado por el uso
concomitante de otros fármacos que inducen hipopotasemia, como los
diuréticos tiazícidos, adrenocorticoides y raíz de regaliz.

Su uso puede dar lugar a algunos efectos secundarios, como son espasmos
y dolores abdominales, especialmente en casos de colon irritable.

También puede producirse un cambio en la coloración de la orina, a amarillo-


parduzco o rojizo, debido a los derivados hidroxiantracénicos eliminados por
la orina. En caso de administración crónica puede darse pigmentación de la
mucosa intestinal, que suele desaparecer al cabo de unos meses de cesar
dicha administración.

Mecanismo y acción fisiológica

La cáscara sagrada es una planta tradicional, usada para facilitar y mantener


la regularidad del tránsito intestinal. Los derivados del 1,8-dihidroxiantraceno
poseen propiedades estimulantes de las células de la pared del intestino. Los
cascarósidos y aloína A y B, así como crisaloína A y B son precursores, los
cuales no se absorben en el intestino delgado. Los estudios han demostrado
que las glucosidasas de la flora intestinal son las responsables de metabolizar
los glucósidos y liberar el aglicón activo. Existen dos mecanismos de acción
diferente: (I) El aumento de la motilidad del intestino delgado por inhibición
de la bomba Na+/K+ y los canales de Cl- en la membrana del colon, lo cual
resulta en un aumento del tránsito intestinal. La motilidad también se puede
estimular de forma directa por estimulación de las neuronas del colon y
posiblemente por mediación de las prostaglandinas. (II) Estimulación de las
secreciones (estimulación de la producción de mucus y de cloruros), lo cual
repercute en una mayor lubricación y humectación del bolo fecal. Su eficacia
de manifiesta después de 6-12 horas de la toma debido al proceso de
metabolización de los principios activos en el colon.

Contraindicaciones y efectos secundarios

No tomar en casos de alergia manifiesta a esta planta o en caso de dolor


abdominal. No usar más de dos semanas seguidas. No usar durante un
periodo de tiempo prolongado sin consultar con un profesional sanitario. No
administrar a niños menores de 12 años. Consultar con un médico en casos
de embarazo o lactancia. No sobrepasar la dosis diaria expresamente
establecida. Los complementos alimenticios no pueden reemplazar a una
dieta equilibrada. Mantener fuera del alcance de los niños

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas La cáscara sagrada es un laxante que posee


un doble mecanismo de acción. Por una parte ejerce una acción directa sobre
la pared intestinal, favoreciendo el peristaltismo y disminuyendo el tiempo de
tránsito a través del intestino, y por otra, reducen la absorción de líquidos
desde el intestino, de manera que aumenta el contenido intestinal,
produciéndose una acumulación de agua y electrolitos en la luz del colon, lo
que favorece también un mejor peristaltismo y una más fácil evacuación de
las heces. Los efectos se deben a los derivados dihidroxiantracénicos
presentes en la cáscara sagrada. (Propiedades farmacocinéticas Su acción
aparece aproximadamente entre las 8 y las 12 horas de su administración por
vía oral. No existen datos suficientes). En base a la información disponible
sobre la absorción de otros laxantes con derivados antracénicos, se da por
supuesto que la absorción intestinal de los glucósidos de la cáscara sagrada
tras la administración oral es generalmente pobre. Su transformación en
metabolitos activos, emodinaantrona, se produce por la acción de las
bacterias existentes en el intestino delgado.
PRODUCTOS
1. CASCARA SAGRADA 450 MG(Laxante Natural)
 DESCRIPCIÓN
Producto natural de uso en salud
 COMPOSICIÓN
Cada Tableta (caplet) contiene:
Cáscara Sagrada (Rhamnus purshiana)
(corteza) 450mg.Excipientes C.S.P.
 DOSIS Y PRESENTACIÓN
Dosis: 1 Tableta al día antes de acostarse.
Presentación: Frasco x 30 Tabletas.
 ADVERTENCIAS,PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Advertencias: No exceda la dosis indicada. El uso prolongado
conduce a deshidratación electrolítica. En caso de embarazo y
lactancia consulte al médico antes de tomar este producto.
No tome medicamentos junto a este producto sin supervisión
médica. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la Cáscara
Sagrada. En obstrucción intestinal, estenosis, colitis ulcerativa,
colon irritable o constipación crónica, enfermedad de Crohn,
atonía.
No debe administrarse a niños menores de 10 años, y a niños
mayores de 10 años, sólo bajo prescripción médica.
Reacciones Adversas: Se han reportado nauseas, vómito,
malestar estomacal, diarrea y dolores abdominales, melanosis
gástrica (depósitos anormales de melanina), hepatitis colestatica,
ascitis (fluido en el abdomen), hipertensión portal (presión arterial
alta), catarsis del colon, pseudomelanosis coli.
Precauciones: No debe ingerirse si hay dolores estomacales,
náuseas o vómito.
Estos laxantes no están indicados para el tratamiento del
estreñimiento habitual, el uso de 1 - 2 semanas requiere de
supervisión médica. En caso de sobredosificación, suele darse
cólicos y diarrea aguda, con pérdida de agua y electrolitos
(especialmente potasio), que es conveniente reponer.
Interacciones medicamentosas: La cáscara puede incrementar el
riesgo de sangrado cuando se toma con drogas que incrementan
este riesgo. Algunos ejemplos incluyen aspirina, anticoagulantes
tales como warfarina o heparina, drogas antiplaquetarias tales
como clopidrogel y drogas no esteroides anti-inflamatorias
(AINES) tales como ibuprofeno o naproxeno.
 REGISTRO SANITARIO
PNE-1141
 CONDICIONES DE VENTA
Sin receta médica

2. Now Foods, Cáscara Sagrada, 450 mg, 100 cápsulas vegetales


 Descripción
 Regularidad herbal Promueve la
función de los intestinos
 Sin transgénicos
 Suplemento nutricional
 Vegetariano - vegano
 Extractos botánicos / Hierbas
 Empresa familiar desde 1968
 Calidad garantizada por normas
GMP
La corteza de cáscara sagrada
(Rhamnus purshiana), tiene una
larga historia de uso por parte de los herbalistas tradicionales
para promover la regularidad intestinal.

 Uso Sugerido
Tome 1 cápsula a la hora de acostarse, con un vaso lleno de agua.
No superar la dosis recomendada. Solo para uso a corto plazo,
no lo tome de forma continua por más de una semana.
 Otros Ingredientes
Celulosa (cápsula) y ácido esteárico (fuente vegetal).
No se fabrica con ingredientes de levadura, trigo, gluten, soja,
leche, huevo, pescado, mariscos o nueces de árbol. Producido
en una instalación GMP que procesa otros ingredientes que
contienen estos alérgenos.
 Advertencias
Aviso: Este producto contiene cáscara sagrada. Lea y siga las
instrucciones con atención. No lo use si tiene o presenta
diarrea, heces blandas o dolor abdominal, ya que la cáscara
sagrada puede empeorar estas condiciones y ser dañina para
su salud. Consulte con su médico si tiene diarrea frecuente o si
está embarazada, amamantando o tomando medicamentos, o
si sufre de una afección médica.
Precaución: Solo para adultos. Manténgalo fuera del alcance de
los niños. Puede producirse una variación natural del color en
este producto. Conserve en un lugar fresco y seco después de
abierto.

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intestinal saludable.
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 Información sobre etiquetado
La cantidad diaria recomendada no debe ser
sobrepasada. Los complementos dietéticos no
sustituyen a una alimentación variada y
equilibrada. Por favor, mantenga este producto
fuera del alcance de niños pequeños.
 Ingredientes
Tres cápsulas contienen: 1.350 mg de cáscara
sagrada Ingredientes: extracto de corteza
cáscara sagrada (4:1; 81,1 %), recubrimiento
de hidroxipropilmetilcelulosa (cubierta para
cápsulas), diluyente (sales de magnesio de los ácidos grasos
alimenticios)
 Instrucciones
Recomendación de consumo: Adultos: tomar 3 cápsulas diarias en
el horario de las comidas con abundante agua. Cantidad neta: 49 g
/ 90 cápsulas

5. LAXANTES:
Las medicinas "over the counter", abreviadas OTC, son
medicamentos que usted puede comprar sin tener una prescripción
escrita por un médico. Se promueven muchos productos para
aliviar el estreñimiento; incluso incrementadores de volumen fecal
(laxantes de volumen), lubricantes, emolientes (ablandan la
materia fecal), laxantes salinos, laxantes estimulantes y
combinaciones de estos.

Función de Laxantes
Los incrementadores de volumen fecal añaden volumen y agua a
la materia fecal.
Los laxantes lubricantes funcionan recubriendo la superficie de la
materia fecal.
Los laxantes emolientes ayudan a mezclar líquido dentro de la
materia fecal de modo tal que ésta se ablande.
Los laxantes salinos atraen el líquido de los tejidos circundantes
hacia el intestino.
Los laxantes estimulantes son los más fuertes. Estos hacen que el
intestino se contraiga o apriete para mover la materia fecal hacia
afuera. Los laxantes estimulantes, por lo general, deberían usarse
únicamente cuando el médico lo recomienda.

Precauciones:
Los laxantes no son para usar a largo plazo. No usar laxantes
durante más de una semana a menos que sea por recomendación
del médico. El uso a largo plazo o el sobreuso de laxantes puede
causar problemas de salud.
Además, usar laxantes demasiado puede ocultar síntomas que
puede ser importante que el médico conozca.
Efectos secundarios:
La mayoría de los laxantes no presentan efectos secundarios si se
usan correctamente. A veces pueden producir cólicos, gases,
hinchazón, náuseas o diarrea.
Los laxantes estimulantes son los que tienen mayor probabilidad
de causar efectos secundarios. Estos pueden involucrar malestar
abdominal, desvanecimiento y cólicos.
Con los laxantes incrementadores de volumen fecal, al principio, se
puede notar algo de hinchazón, gases o cólicos abdominales. Esto
ocurre con mucha más frecuencia si se toma demasiado o si se
aumenta la cantidad que usa demasiado rápido. Esos síntomas
deben desparecer en unas cuantas semanas o menos.
No tomar laxantes si se tiene una alergia a cualquiera de los
ingredientes que estos contienen. Algunas personas pueden ser
alérgicas al psyllium, uno de los principales componentes de los
laxantes incrementadores de volumen fecal.
14. Toxicidad, contraindicaciones y precauciones

PRINCIPIOS ACTIVOS: Antraquinonas, glucósidos como los


cascarósidos, heterósidos hidroxiantracénicos, taninos y resinas.
PROPIEDADES: Laxante en dosis bajas y purgantes en dosis altas,
emético, hipocolesterolemiante.
INDICACIONES: La cáscara sagrada está considerada una de las plantas
laxantes más fuertes que se han explorado. Estimula la concentración
muscular del intestino grueso y facilita la rápida evacuación de las heces.
En dosis moderadas o altas puede comportarse como un purgante. Por
ello es preferible no utilizar si no es bajo estricto control médico. Está
indicada en estreñimientos ocasionales y persistentes y como una vía de
limpieza intestinal previa a las intervenciones quirúrgicas.
PRECAUCIONES: Se debe evitar si ya se están tomando laxantes, en
estreñimientos severos, en caso de padecer hemorroides, insuficiencia
renal o hepática y durante la menstruación, el embarazo y la lactancia.

Beneficios de la Cáscara Sagrada


La corteza de la cáscara sagrada se ha utilizado tradicionalmente para el
estreñimiento y para la limpieza intestinal o limpieza del colon, los estudios
científicos a la fecha no son suficientes para concluir su efectividad
comparada con los tratamientos convencionales. Se requieren más
estudios.
Precauciones
Se desconoce cuál es la dosis segura y no se recomienda utilizar por
periodos prolongados. Como otras hierbas, no está regulado por la
Administración de Medicamentos y Alimentos, conocida como FDA, por
sus siglas en inglés en Estados Unidos.
Entre los efectos secundarios de tomar cáscara sagrada se encuentran:
dolor abdominal, pérdida de líquidos del cuerpo, pérdida de potasio y de
otros minerales, sangrado intestinal, vómito, deshidratación y, si se usa
por periodos prolongados, puede haber aumento en la pigmentación del
interior del colon (esto se llama médicamente melanosis coli). El uso
prolongado se ha relacionado con dependencia, daño renal (en el riñón),
debilidad muscular, alteraciones en el funcionamiento del corazón, el
desarrollo de pólipos en el colon y hasta cáncer.
Algunas personas pueden desarrollar alergia a la cáscara sagrada.
No se recomienda la cáscara sagrada en los siguientes casos:
 Niños menores de seis años.
 Obstrucción intestinal
 Menstruación
 Estados inflamatorios intestinales o uterinos
 Cistitis
 Hemorroides
 Insuficiencia (falla) hepática, renal o cardíaca
Los compuestos activos de la cáscara sagrada se excretan por la bilis, la
saliva, la orina y la leche materna, por lo que no se recomienda el uso de
este laxante durante el período de la lactancia ya que le puede causar
diarrea y otros problemas al bebé.

Como los componentes de esta corteza producen contracciones del


músculo del útero, el tratamiento con cáscara sagrada para aliviar el
estreñimiento durante el embarazo está contraindicado.
Puede interactuar con medicamentos para el corazón como los digitálicos
(digital o digitalis), con medicinas que aumentan el sangrado (como la
aspirina, el ibuprofeno o la warfarina, por ejemplo), puede interactuar con
otras hierbas como el Ginko, entre otras por lo que estos pacientes deben
evitar algunas medicinas y/o hierbas si la toman.
Antes de tomar cualquier medicamento nuevo, incluidos los productos
naturales, habla con tu médico.
 El abuso o uso crónico puede resultar en la pérdida de
electrolitos, especialmente potasio y existe el peligro de
desarrollar colon atónico no funcional.
 Se puede presentar hiperaldosteronismo, albuminuria,
hematuria, inhibición de la motilidad intestinal y debilidad
muscular.
 Se pueden presentar vómitos y cólicos intestinales en
personas hipersensibles, debido a las antranonas
 El uso crónico puede causar pigmentación reversible de la
mucosa intestinal (melanosis coli).
 En casos raros se puede presentar arritmias cardíacas,
nefropatías, edema y un aumento en el deterioro de los
huesos.

El uso continuado puede producir cambios inflamatorios y daño en las


células del tracto gastrointestinal. En caso de sobredosificación suele dar
cólicos y diarrea aguda, con pérdida de agua y electrolitos, especialmente
potasio. La acción de sus principios activos provoca la inhibición de la
absorción de agua, sodio y cloro, así como un aumento de la secreción
de potasio a nivel de la mucosa intestinal.
Los laxantes estimulantes, como es la cáscara sagrada, no están
indicados en tratamiento de estreñimiento habitual, por lo que no deben
consumirse durante un periodo superior a una semana sin supervisión
médica. Su consumo durante cortos periodos de tiempo resulta seguro y
eficaz.
Está contraindicado el uso de cáscara sagrada en caso de obstrucción y
estenosis intestinal, atonía, enfermedades inflamatorias del colon,
apendicitis, dolores abdominales de origen desconocido y estados de
deshidratación severa con pérdida de agua y electrolitos.
No está aconsejado su uso en menores de 10 años, y en caso de niños
sólo debe administrarse bajo prescripción médica.
No es aconsejable su uso durante la lactancia porque parte de los
derivados hidroxiantracénicos podrían pasar a la leche materna. En caso
de tomarse, debe hacerse exclusivamente bajo prescripción médica.
En caso de uso crónico o de abuso puede provocar hipopotasemia, por lo
que puede interaccionar con los heterósidos cardiotónicos potenciando su
acción, y con los fármacos antiarrítmicos o con los que induzcan la
reversión al ritmo sinusal. El desequilibrio electrolítico puede verse
agravado por el uso concomitante de otros fármacos que inducen
hipopotasemia, como los diuréticos tiazícidos, adrenocorticoides y raíz de
regaliz.
Su uso puede dar lugar a algunos efectos secundarios, como son
espasmos y dolores abdominales, especialmente en casos de colon
irritable.
También puede producirse un cambio en la coloración de la orina, a
marilloparduzco o rojizo, debido a los derivados hidroxiantracénicos
eliminados por la orina. En caso de administración crónica puede darse
pigmentación de la mucosa intestinal, que suele desaparecer al cabo de
unos meses de cesar dicha administración.

Interacciones:
No se conocen interacciones directas con el uso de cáscara sagrada,
excepto cuando el uso crónico ha causado la pérdida de potasio, la cual
puede potenciar los efectos de los glicósidos cardiotónicos (por ejemplo,
los digitálicos).
Entre las interacciones teóricas se tienen:
 Antiarrítmicos
 Digoxina
 Fenitoina
 Laxantes
 Litio
 Teofilina,
 Diuréticos no ahorradores de potasio
También se reportan las siguientes:
 Diuréticos tipo tiazidas, esteroides corticoadrenales, una
planta llamada “licorice”: se puede potencias la deficiencia de
potasio.
 AINE´s como la indometacina: se ve disminuido el efecto de
la cáscara debido a la inhibición de la prostaglandina E2.
Contraindicaciones:
No se debe administrar a pacientes con obstrucción abdominal o con
síntomas abdominales sin diagnosticar, abdomen agudo, menstruación,
estados inflamatorios intestinales o uterinos, cistitis, enfermedad de
Crohn, apendicitis y otros.
 Su uso está contraindicado en el estreñimiento crónico, ya que
puede perpetuar la constipación; así como en casos de
insuficiencia hepática y renal y tratamiento con cardiotónicos.
 No se debe administrar a los niños menores de 6 años.
Embarazo y lactancia:
 Está contraindicada en el embarazo (por el efecto oxitóxico de los
derivados antracénico) y durante la lactancia, ya que al pasar la
leche materna puede causar diarrea en los lactantes.
Toxicidad:
 Se puede presentar diarrea crónica y debilidad debido a la pérdida
de potasio.
VOCABULARIO
1. AGLICÓN. es un glicósido, se une a los restos
hidrocarbonados.
2. AGLICONA. se presenta bajo la forma de alcohol, de fenol o de
una sustancia que contenga nitrógeno y azufre.
3. GLICÓSIDOS HETERÓSIDOS. Son sustancias no reductoras
que por hidrólisis ácida o enzimática dan uno o más azúcares y
un componente no azucarado llamado aglicona o genina.
15. BIBLIOGRAFÍAS:
 British Pharmacopoeia 2007 (Cascara Sagrada pág. 3435).

 Bruneton, Jean (2001). ‘Farmacognosia: fitoquímica y plantas

medicinales’ 2ª edición Editorial Acribia.

 Farmacopea Nacional Argentina 8va. Edición (2003). Cáscara


Sagrada.
 https://redsa.com.mx/descargas/fichastecnicas/cascarasagrada.pdf
 https://es.wikipedia.org/wiki/Rhamnus_purshiana
 https://www.botanical-online.com/plantas-medicinales/cascara-
sagrada-rhamnus-purshiana-propiedades características?
 Cebrián. J. Diccionario Integral de Plantas Medicinales. 1ra edición.
Integral. Barcelona. 2002
 https://www.ucursos.cl/usuario/c25b93f7ec03b9603ab499e3f1f7c8eb
/mi_blog/r/GUIA_TRABAJOS_PRACTICOS_FARMACOGNOSIA_20
14.pdf
 Plantas Medicinales Amazónicas – Realidad y Perspectivas Dr.
Eduardo Estrella Tratado de Cooperación Amazónica Secretaría Pro
Tempore (febrero 1995)
 https://aminoacidos.top/cascara-sagrada/

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