AMOKSAN

Profil farmakokinetik

Absorpsi
Amoxicillin hampir lengkap diabsorbsi sehingga konsekuensinya Amoxicillin tidak cocok untuk
pengobatan shigella atau enteritis karena salmonella, karena kadar efektif secara terapetik tidak
mencapai organisme dalam celah intestinal.
Amoxicillin stabil pada asam lambung dan terabsorpsi 74-92% di saluran pencernaan pada
penggunaan dosis tunggal secara oral. Nilai puncak konsentrasi serum dan AUC meningkat
sebanding dengan meningkatnya dosis. Efek terapi Amoxicillin akan tercapai setelah 1-2 jam
setelah pemberian per oral. Meskipun adanya makanan di saluran pencernaan dilaporkan dapat
menurunkan dan menunda tercapainya nilai puncak konsentrasi serum Amoxicillin, namun hal
tersebut tidak berpengaruh pada jumlah total obat yang diabsorpsi (McEvoy, 2002)
2. Distribusi
Distribusi obat bebas ke seluruh tubuh baik. Amoxicillin dapat melewati sawar plasenta, tetapi
tidak satupun menimbulkan efek teratogenik. Namun demikian, penetrasinya ke tempat tertentu
seperti tulang atau cairan serebrospinalis tidak cukup untuk terapi kecuali di daerah tersebut
terjadi inflamasi. Selama fase akut (hari pertama), meningen terinflamasi lebih permeable
terhadap Amoxicillin, yang menyebabkan peningkatan rasio sejumlah obat dalam susunan saraf
pusat dibandingkan rasionya dalam serum. Bila infefksi mereda, inflamasi menurun maka
permeabilitas sawar terbentuk kembali (Mycek, et.al.,2001).
3. Eliminasi
Jalan utama ekskresi melalui system sekresi asam organik (tubulus) di ginjal, sama seperti
melalui filtrate glomerulus. Penderita dengan gangguan fungsi ginjal, dosis obat yang diberikan
harus disesuaikan

Efek Toksik
1. Reaksi kepekaan seperti ruam eritem makulopapular, urtikaria, ruam kulit, serum
sickness.
2. Reaksi kepekaan yang serius dan fatal adalah anafilaksis terutama terjadi pada
penderita yang hipersensitif terhadap penisilin.
3. Gangguan saluran pencernaan seperti mual, muntah, diare.
4. Reaksi-reaksi hematologi (biasanya bersifat reversibel).

Kontraindikasi :
Penderita hypersensitif atau mempunyai riwayat hipersensitif
terhadap antibiotikbetalaktam (penisilin, sefalosporin)

Mekanisme kerja

1
Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih p
ada ikatanpenisilin-protein (PBPs – Protein
binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatanpada tahapan akhir tran
speptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnyabiosintesis di
nding sel terhambat, dan sel bakteri menjadi pecah (lisis).
DEPKES
2
Aksi Farmakologi Amoksisilin Menghambat sinteris dinding sel bakteri dengan m
engikatsatu atau lebih protein mengikat penisilin (PBP (Penicillin-binding-protein)
yang padagilirannya menghambat langkah akhir transpeptidasi, sintesis peptidoglik
an pada dinding selbakteri, sehingga menghambat biosintesis dinding sel. Bakteri a
khirnya lisis akibat aktivitasenzim autolitik dinding sel yang sedang berlangsung (a
utolysins dan murein hidrolase) sementara perakitan dinding sel dihambat.
DIH

3
Amoksisilin mengikat ikatan protein penisilin 1A (PBP-
1A) terletak di dalam dinding selbakteri. Penisilin acylate domain transpeptidase se
nsitive penisilin C-
terminal denganmembuka cincin laktam. Inaktivasi enzim mencegah pembentukan
cross-
link dari dua helaipeptidoglikan linear, menghambat tahap ketiga dan terakhir dari
sintesis dinding sel bakteri. Sel lisis ketika dimediasi oleh enzim autolitik dinding s
el bakteri seperti autolysins; mungkinbahwa amoxicllin mengganggu inhibitor
autolysin.

Indikasi Obat Amoxan dapat digunakan pada beberapa keadaan berikut : Infeksi Saluran
Kemih (ISK). Ditandai dengan rasa panas atau nyeri saat berkemih, dorongan ingin
berkemih secara terus menerus (anyang-anyangan), nyeri pada daerah di bawah pusar,
demam, dan sebagainya. Yakni ketika ISK disebabkan Escherichia coli, Proteus mirabilis,
atau Enterococcus faecalis. Infeksi Pada Kulit dan Jaringan lunak.