FARMACOLOGIA DEL SISTEMA

NERVIOSO CENTRAL
DEPRESORES DEL S.N.CENTRAL
 Biperideno- trihexifenildilo- difenhidramina

Son anticolinérgicos (simpáticos)

Mecanismo de acción: bloquean receptores muscarinicos (Acetil Colina)

RAM: somnolencia, midriasis, Bajan la contracción, confusión, sequedad bucal, pérdida

de memoria reciente.

Precauciones: advertir que puede perder la memoria, le puede dar sueño, puede tener
sequedad bucal.

 Levodopa

Mecanismo de acción: estimula los receptores de dopamina atravesando la barrera

macroencefalica.

RAM: hipotensión, taquicardia, insomnio, agitación, depresión, aumentó de libido (deseo

sexual)

Precaución: Puede producir ulcera, puede producir psicosis.

Contraindicación: no darles a pacientes cardiópatas

Interacción: fenotiazina, butirofenona bloquea receptores de dopamina contrarrestando el

efecto (son tranquilizantes)…. Potencia otros hipertensivos

 Amantadina

Aumenta liberación de dopamina, hay que aumentar la dosis.

 Bromocriptina

Estimula receptores de dopamina 2

RAM: hipotensión, taquicardia, confusión, alucinaciones.

ANTIMANIACOS
 Litio

Bloquea canales de Na, K, en el sistema nervioso central.

El litio no se metaboliza y se excreta por los riñones.

RAM: neutrofilia, linfopenia, aheraciones, sanguíneas, letargo, fatiga, debilidad, daño

renal, arritmias, disminuye la hormona de la tiroides, confusión, deterioro de la memoria,
temor ataxia, fasciculaciones, convulsiones.

Precauciones: puede que su metabolismo baje, puede tener convulsiones, hidratarse, no

darle a personas que deban estar alertas.

Contraindicaciones: embarazo y lactancia.

Interacciones: Diuréticos tiazidicos, de asa, espironolactona, Aminofilina, AIE aumenta su

concentración…. el aumento de sodio aumenta la eliminación de litio.

RELAJANTES MUSCULARES O
ANTIESPASMODICOS
 Metocarbamol, carisoprodol

Mecanismo de acción: bloquea las neuronas intercalares

RAM: somnolencia, fatiga, ataxia, visión borrosa, nistagmus, diplopía, hipotensión,

taquicardia

Precauciones: se va a sentir cansado, puede tener visión borrosa, se le puede bajar la

tensión.

Contraindicación: no embarazo, no lactante, no menor de 12 años

Interacciones: potencia los efectos depresores del OH

 Tizanidina

Bloquean las neuronas intercalares

RAM: hipotensión, taquicardia

 Baclofeno

Igual al gaba: Inhibidor del SNC

RAM: somnolencia, lasitud, hipotensión.

Precauciones: disminuir gradualmente la dosis

Interacciones: potencia otros depresores.

 Dantroleno
Disminuye liberación de calcio

RAM: daño hepático, somnolencia, debilidad muscular

Interacción: potencia otros depresores del SNC

ANESTESICOS PARENTERALES
 Barbitúricos

Tiopental, metoexital, tiamilal

Estimula el gaba

Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción

Sedante, hipnótico, relajante muscular

Facilita analgesia pero no es analgésico

RAM: tos, estornudo, hipo, depresión cardiovascular, hipotensión, deprimen respiratorio,

disminuye producción de energía, flujo renal y filtración glomerular, deprimen el
hipotálamo (baja la temperatura)

Precauciones: choque hipovolémico (sangre concentrada), con base a las RAM

Interacción: potencia otros depresores

ANESTESICOS DISOCIATIVOS
 Ketamina

Mecanismo de acción: bloquean receptores de glutamato (estimula SNC)

Efecto: causa indiferencia, tiene afecto analgésico

RAM: aumento del gasto cardiaco, presión arterial, aumento tono muscular esquelético,
secreciones, ojos abiertos, excitación, confusiones, “sueños vividos, alucinaciones”

Precauciones: acompañarlo con relajante muscular, tapar los dientes (cerrarlos), advertirle
que le pueden dar alucinaciones.

 Propofol

Mecanismo de acción: aumenta la actividad del GABA

No es analgésica, si es antiemético, disminuye presión intraocular no altera hígado ni
riñones.

RAM: irritación en venas, tos, cefalea, contracción muscular, convulsiones,

broncoespasmo, apnea, edema pulmonar, hipotensión, trastornos de coagulación,
Hiperpotasemia, hiperlipidemia, decoloración de la orina.

Precauciones: problemas asmáticos, le puede provocar tos, se le puede bajar la tensión.

Interacción: potencia otros depresores del SNC.

ANSIOLITICOS
 Barbituricos (ya)
 Benzodiacepinas

Mecanismo de acción: estimula n el gaba

Efecto: hipnosedante, relajante muscular, induce anestesia.

Ventaja: amplio margen de seguridad

Diazepam, Flurazepam, nitrazepam

RAM: deprimen la respiración y la circulación, dependencia psíquica, ansiedad por

consumo, somnolencia, fatiga, ataxia, mareo, amnesia, confusión, vértigo, depresión,
ideas sucias, agresividad, excitación, alucinaciones.

Precauciones: problemas respiratorios, problemas cardiovasculares, suspender

gradualmente.

Contraindicaciones: embarazadas, durante parto, durante lactancia, máximo 1 mes.

OTROS
 Buspirona

Estimula los receptores de serotonina 1

No sedante, no relajante muscular, no deterioro desempeño motor, no potencia otros

depresores, no produce síndrome de abstinencia.

Se puede suspender bruscamente

RAM: nerviosismo, disturbios del sueño, excitación, tinitus

Interacción: con inhibidores de la MAO puede dar hipotensión

 Zopiclona
Mecanismo de acción: estimula receptores de benzodiacepina

RAM: amnesia, agresividad, alteración del comportamiento, alucinaciones, síndrome de

abstinencia, fenómeno de rebote.

Precauciones: decirles a los familiares que se le pueden olvidar algunas cosas.

Interacciones: potencia otros depresores

 Zolpidem

Mecanismo de acción: estimula receptores de benzodiacepina

RAM: somnolencia, Mareo, nauseas, vomito

Contraindicaciones: pacientes sicóticos, apnea del sueño, insuficiencia respiratoria o

hepática, embarazo y niños

Interacciones: potencia otros depresores del SNC.

ANTIEPILEPTICOS O ANTICONVULSIVANTES
 Fenitoina

Mecanismo de acción: estabiliza la membrana interrumpiendo el intercambio de sodio.

RAM: sedación, tremor, enlentecimiento cognitivo, nistagmo, diplopía, hiperplasia gingival,

hirsutismo, interferencia metabólica, raquitismo, osteomalacia, anemia megaloblastica.

Contraindicación:no embarazo, no lactante, no ancianos

Precauciones: labar bien los dientes, cambios deber ser graduales(dosis)

Interacciones: potencia depresores del SNC

 Carbamazepina

Mecanismo de acción: estabiliza la membrana interrumpiendo el intercambio de sodio.

Estimula el sistema microsomalhepatico, e dice al hígado que trabaje más, si se toma otro
y es metabolismo hepático se debe aumentar dosis

RAM: visión borrosa, diplopía, nistagmo, tremor, ataxia, letargia.

Precauciones: realizarse controles hemáticos y hemáticos

Interacción: potencia el efecto de otros depresores, estimula el metabolismo hepático.

 Oxcarbazepina

Todo igual menos las interacciones, ocurre lo contrario

  Ácido valproico

Mecanismo de acción: bloquea intercambio de sodio, aumenta concentración del gaba.

RAM: somnolencia, tremor, anorexia, agresividad, hiperactividad, eneuresis (dificultad

para orinar), coagulación, alteraciones en la menstruación.

Precauciones: falta de sueño, temblores, comer mucho o poco, dificultad para orinar.

Interacciones: potencia otros depresores del SNC.

 Fenobarbital (BRT)

Mecanismo de acción: estimula el gaba

RAM: hiperactividad, irritabilidad, alteración del sueño, memoria, alteraciones

gastrointestinales, letargia, ataxia, anemia megaloblastica, osteomalacia.

Precauciones: alteración del sueño, anemia

Contraindicaciones: no a embarazadas

Interacciones: potencia otros depresores del SNC

 Etosuximida

Mecanismo de acción: bloquea canales de sodio

RAM: hipo, sedación, ataxia, euforia, depresión, pánicos nocturnos.

Interacciones: potencia otros depresores del SNC

 Gabapentin

Mecanismo de acción: Incrementa la cantidad de gaba, estimula el gaba.

RAM: somnolencia, ataxia, tremor

Interacción: potencia otros depresores del SNC

 Felbamato

Mecanismo de acción: Estimula el gaba

RAM: falla hepática, anemia aplasica

Precauciones: hacer perfil hepático y hemograma.

Interacción: potencia otros depresores del SNC

 Vigabatrin
Mecanismo de acción: aumenta actividad del gaba

RAM: somnolencia, letargia, mareo, aumento de peso.

No se metaboliza

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS

Amineptina, Nortriptalina , Clorimipramina, Trimipramina, Imipramina, Amitriptilina,

Butitriptalina, Dibenzepina

Mecanismo de acción: Bloquean recaptación de Noradrenalina

Bloquean R/ S1, S2, A1

RAM: AntiCh, Hipotensión postural, Fatiga, Somnolencia o agitación, Depresión

respiratoria, Alteraciones de la memoria, Confusión, desorientación, Alucinaciones,
taquicardia, Disminuye el umbral epiléptico, Enfermedad bipolar, Disminuye libido,
anorgasmia, impotencia, Eyaculación dolorosa

Precauciones: advertir

Contraindicaciones: NO pacientes con Glaucoma, y prostáticos

Interacciones: potencia otros Depresores.

INHIBIDORES IRREVERSIBLES MAOA

M. de A: inhibe la MAO A y aumenta serotonina y noradrenalina

RAM: Hipertensión, AntiCh, Cansancio, debilidad, Retraso de crecimiento,

Aumento de peso, Disminución de la capacidad sexual.

P-C: > riesgo de hipertensión personas que consuman; vino, cervezas, queso,
yogurt, hígado, chocolates, salsa de soya, banano (porque tienen TIRAMINA)

P-C: advertir

Contraindicaciones: no niños, no embarazados

INHIBIDORES REVERSIBLES MAOA
M. de A: inhibe la MAO y aumenta la Noradrenalina y Serotonina

RAM: C - M – Tremor, Boca seca, Insomnio, Taquicardia, Fatiga

P-C: advertir.

HETEROCÍCLICOS
M. de A.: Bloquean la recaptación de Noradrenalina y serotonina.

 Nefazodona

RAM: M - N – S, AntiCh, Debilidad.

P-C: advertir

 Fluvoxamina

RAM: N - V - D - C – M, Somnolencia – Tremor, Bradicardia

P-C: advertir

 Fluoxetina

RAM: C - N - V – D, Boca seca, Ansiedad, insomnio, Nerviosismo, temblor,

convulsiones, Prurito, rash, sudoración, Anorexia (Bulimia)

 Paroxetina

No produce sedación
No altera comportamiento psicomotor

RAM: M, D, N, V, Astenia, estreñimiento, boca seca, Retención urinaria,

Disfunción eyaculatoria, No potencia alcohol

P-C: advertir

 Sertralina

RAM: Sin efecto antiCh, N - V - D – C, Disfunción sexual, Agitación, tremor,

insomnio, fatiga, Pérdida de peso

 Tianeptina

RAM: C - N - V – M, Insomnio, pesadillas, Astenia - AntiCh – Desmayo.

  Trazodona

RAM: M - N – C,Boca seca, tremor, Confusión, hipotensión, Priaprismo

 Venlafaxina

RAM: N - V - D – C, Hipotensión

Interacciones: potencia Depresores del SNC

ANTIPSICÓTICOS - TANQUILIZANTES
MAYORES
1. Fenotiazinas

a. Alifáticas:

Levomepromacina, Trifluorpromacina, Clorpromacina

b. Piperidinas:

Tioridazina, Pipotiazina , Piriciazina, Mesoridazina

c. Piperazinas:

Perfenazinas, Tioproperazinas, Trifluoperazinas, Flufenazina, Proclorperazina

 Tioxantenos: No en Colombia
 Butirofenonas

Haloperidol, droperidol y espiperona (Potentes)

 Difenilbutilpiperidinas

Pimozina, penfluridol, trisamida

 Dibenzodiazepinas

Clozapina

 Dibenzoxazepinas

Loxapina

 Benzamidas

Sulpiride, Amisulpiride, Metoclopramida, cisapride (antimiméticos)

  Otros

Molindona, Risperidona

M. de A. De todos los tranquilizantes: bloquean R/ D, H1, S1, A1, Ms

RAM: Acatisia(inquietud) distonias, discinesias , Somnolencia, Predispuestos

crisis convulsivas, Rigidez y temblores (Parkinson), Leucopenia, agranulocitosis .

AntiCh, HIPOTALAMO (To), Alteraciones metabólicas y endocrinas, Amenorrea,

galactorrea, Disfunción sexual, hipoglicemia, Aumenta la prolactina.

Interacciones: potencia Depresores del SNC

ESTIMULANTES DEL SNC

 ANFETAMINAS

Estimulantes del SNC con acción A y B

Dextroanfetamina - Metilfenidato

Mejora asociación ideas, Mejora rendimiento psicomotor, Facilita desempeño,

Disminuye apetito, ingesta, fatiga, Aumenta vigilia, estado ánimo.

Sensación mayor capacidad

Físico - intelectual

RAM: “Efecto de rebote”

V, D, dolor abdominal, Nerviosismo, irritabilidad, insomnio, Temblores, Inquietud

motora, excitación, Hipertermia, convulsiones, Taquicardia, Hipertensión, Paro
respiratorio, coma

P – C: advertir, Corto tiempo, cuadros hemáticos

Contraindicado: Lactantes, gestación

Alteración SNC o CV eje epilépticos

INTERACCIONES: aumenta el efecto de los Simpaticomiméticos.

XANTINAS
Mx: Cafeína, teofilina, teobromina, “colas

 Cafeína:

Efecto: Estimula SNC, SCV, S. Rp. Mantiene despierto y alerta, Mejora flujo
pensamiento,

MECANISMO DE ACCIÓN: Antagoniza R/ Adenosina

Inhibe Fosfodiesterasas y aumenta el Ca+

RAM: N, D, Irritabilidad, insomnio, nerviosismo, Diuresis, temblor, arritmias,

gastritis

INTERACCIONES: si toma un depresor del sistema nervioso central, puede

contrarrestar el efecto de estas.

SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO

Motoras: Relajantes Musculares

 No atraviesa la barrera hematoencefálica

 Depresión respiratoria
 VD periférica
 Debilidad y parálisis

 PAQUICURARES

Tubocurarina - Pancuronio - Vecuronio

Mecanismo de Acción: bloquean los receptores de Acetilcolina

En caso de intoxicación con PAQUICURARES se debe inhibir las colinesterasas

para que aumente la acetilcolina y así competir con los R/N

 LEPTOCURARES

M. de A: Fase I o despolarización persistente

Fase II o antidespolarizante
 Estimula persistentemente los R/N. hay contracción y las células se agotan.
(Hay parálisis)

En caso de intoxicación hay que dar oxigeno.

RAM: Apnea prolongada, Colapso CV, Hiperpotasemia e Hipocalcemia,

Dolor y debilidad

P – C: No usar en pacientes con traumas o quemaduras, problemas

respiratorios y CV.

INTERACCIONES: potencia depresores del SNC

 Aminoglucósidos y Tetraciclinas potencia el efecto relajante.

ANESTÉSICOS LOCALES
M. de A: interrumpen el intercambio de Na, bloqueando la conducción del
conducto sensitivo.

 ESTERES

Menos estables
Metabolismo plasmático (PABA)
Fenómenos alérgicos

Mx: Procaína: (Corta duración)

Ambucaína: Corneal

Butamben: Tópico (pomadas)

Benzocaína: otros fármacos

Tetracaína: proteger de la Luz, 2 - 8 º C, hacen efecto de 1,5 a 3 hrs

 AMIDAS

Anestesia más rápida, intensa, duración.

Metabolismo hepático
Mx: Lidocaína: Rápido inicio, Duración de 1 a 1,5 hrs, Causa VD = T.C

Prilocaína: Menor absorción, Menor duración y toxicidad, No causa VD

Mepivacaína: Mayor duración - No causa VD

Bupivacaína: Raquídea 2 a 3 hrs

Epidural 5 a 7 hrs
Menor depresión fetal
95 % up

La pérdida de la sensibilidad se da en esta secuencia:

Dolor - Frio - Calor - Tacto - Presión

Y se recupera en sentid contrario.

Factores que alteran la intensidad de la anestesia:

 Diámetro de la fibra; entre + gruesa - rapida

 Propiedades del fármaco; liposolubles (amidas)
 Vascularización >; + rápido
 pH

RAM: Inquietud, temblores, convulsión, AntiCh, Hipotensión, Colapso CV,

Depresión respiratoria.

P – C: advertencias, Asepsia, SNC Respiratorios

NO en VC en sitios terminales, Hipersensibilidad.

INTERACCIONES: facilita la acción de los Vasoconstrictores, Potencia efecto de

Mx, Bloquean R/ N, M1, H1, S