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Universidad Nacional De Cajamarca

Facultad De Ciencias De La Salud


Escuela Académico Profesional De Enfermería

Sección-Jaén

Farmacología

TEMA : Fármacos antistamínicos y antiserotonínicos

AÑO : Segundo Año

CICLO : III

ALUMNA : Adrianzen Ruiz Eva Yomari

DOCENTE : Q.F. Nelson Hermógenes, Urcia Yengle


Fármacos antihistamínicos y antiserotonínicos-representantes-
farmacocinética-farmacodinamia-reacciones adversas-
interacciones-usos terapéuticos.
La histamina y la serotonina (5 – hidroxitriptamina, 5 – HT) son aminas
biológicamente activas que actúan como neurotransmisores, se les detecta en
tejidos diferentes del nervioso, ejercen efectos fisiológicos y patológicos y que
constituyen el grupo de autacoides.

MEDIADORE CELULARES
Son moléculas con actividad biológica que comunican información o regulan
funciones localmente celulares y plasmáticas.

HISTAMINA

La histamina está distribuida en plantas y en tejidos de animales y es componente


de algunos venenos y secreciones urticantes. Dicho compuesto se forma por
descarboxilación del aminoácido L, además se almacena o se inactiva con
rapidez.
Casi toda la histamina hística está secuestrada y almacenada en gránulos
(vesículas) en los
mastocitos o células cebadas del tejido conjuntivo, en los basófilos sanguíneos
La forma almacenada es inactiva desde el punto de vista biológico, pero
innumerables estímulos desencadenan su liberación desde las células
mencionadas y permiten que la amina libre ejerza su acción en tejidos vecinos.

Un segundo sitio extra-neuronal importante

Almacenamiento de histamina y su liberación son las células similares a los


enterocromafines del fondo del estómago, estas liberan histamina, uno de los
secretagogos primarios de ácido gástrico, para activar a las células parietales de
la mucosa y así producir el ácido.
La histamina almacenada en los mastocitos puede liberarse por varios
mecanismos:

 El principal mecanismo fisiopatológico de la liberación de la histamina por


mastocitos y basófilos es inmunitario. La desgranulación ocasiona la liberación
simultánea de histamina, ATP, y otros mediadores almacenados en los gránulos.
SUSTANCIAS LIBERADORAS DE HISTAMINA
 Agentes físicos
 Agentes químicos.
 Agentes sensibilizantes
 Polisacáridos
 Compuestos polibásicos
 Compuestos oligobásicos

Mecanismo de acción de la histamina

La histamina ejerce sus acciones biológicas al combinarse con receptores


específicos que están en la membrana superficial de la célula. Cuatro receptores
distintos de tal sustancia identificados hasta la fecha se clasificaron como H₁, H₂,
H₃, H₄.
Receptores histamínico H₁

Mecanismo de acción de los receptores histamínico H₁.- La activación del


receptor H1 produce la activación de la fosfolipasa C . Como resultado origina un
aumento en la hidrólisis del fosfatidilinositol en IP 3 y aumento de la movilización de
calcio intracelular.

Receptores histamínico H₂

Mecanismo de acción de los receptores histamínico H₂. - Los receptores H₂


están acoplados a la proteína Gs y producen activación de la adenililciclasa y, por
tanto, aumento de los niveles de AMPc intracelular. Esta es la vía de estimulación
de la secreción ácida en la célula parietal.

Receptores histamínico H₃

se han detectado en las vías respiratorias, en el tubo digestivo, en el aparato


cardiovascular y en el SNC.

Receptores histamínico H₄

Una misma molécula podría ser agonista para un receptor de la histamina y


antagonista o agonista inverso para otro.
Farmacocinética de la Histamina

Su acción es fugaz y se metaboliza rápidamente en los tejidos. por metilación y


por desanimación oxidativa, y se excreta por vía renal en forma de metabolito
inalterado.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Por sus RAMS la histamina no tiene aplicaciones terapéuticas.

a) Prueba de la histamina para la secreción gástrica. –


Evalúa la capacidad gástrica para secretar ácido y determina la masa de células
parietales.

b) Prueba diagnóstica de feocromocitoma. –

La histamina es la mejor prueba farmacológica para detectar este tumor


de la médula suprarrenal, pero puede ocasionar paroxismos
hipertensivos en pacientes que padecen tal enfermedad.

c) Prueba para diagnóstico de mal de Hansen (Lepra). - se usa con el


fin de diagnosticar una lesión nerviosa pos ganglionar.

Efectos Tóxicos y Contraindicaciones

Surgen hiperemia cutánea, hipotensión, taquicardia, cefalea, ronchas,


broncoconstricción y perturbaciones gastrointestinales, efectos que también se
observan después de ingerir pescado descompuesto (intoxicación).
Es importante no administrar histamina a asmático (salvo como, parte de una
valoración de las funciones pulmonares en extremo vigilada) o a personas con
ulceropatía activa o hemorragia de tubo digestivo. y, en general en individuos
alérgicos

INTERACCIONES
La adrenalina contrarresta la acción de la histamina por mecanismo de
antagonismo fisiológico.
ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA

Los inhibidores de la liberación aminoran la desgranulación de mastocitos que


es consecuencia de factores inmunitarios desencadenantes, por la interacción del
antígeno con IgE. Al parecer poseen este efecto el Cromolín y el nedocromil y se
han usado para tratar el asma. Parece ser también aplacan la liberación de
histamina los agonistas de receptores adrenérgicos β₂.
Los antagonistas de receptores de la histamina permiten disminuir las
repuestas mediadas por dicha sustancia. Se encuentran en fase de
experimentación antagonistas potentes y en parte selectivos del receptor H₃ como
son la tioperamida y el clobenprotic.

FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS

Los antagonistas de los receptores H2 actúan sobre la secreción de ácido


clorhídrico y son utilizados para el tratamiento de la úlcera péptica en la actualidad
están siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol
y similares).
.
CLASIFICACIÒN DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS O ANTAGONISTAS DE LA
HISTAMINA

ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA H₁

Mecanismo de Acción de los Antihistamínicos H₁

Los antagonistas de H₁ neutros y los agonistas H₁ inversos aminoran o actúan


bloqueando las acciones de la histamina por unión competitiva reversible con los
receptores H₁. Su acción no es selectiva, ya que puede inhibir también a los
receptores colinérgicos muscarínicos, del receptor adrenérgico α, de la serotonina
y de otros sitios receptores de anestésicos locales. Algunas de esas propiedades
son útiles en el tratamiento y otras son indeseables (adversas).

Trayendo consigo efectos tales como:

1. Sedación
2. Acciones anti nauseosas y antieméticas
3. Efectos anti parkinsonianos.
4. Acción anticolinoceptoras
5. Acciones de bloqueo de receptores adrenérgicos
6. Acción de bloqueo de serotonina
7. Anestésico local

Aplicaciones terapéuticas

Se utilizan principalmente en el tratamiento de:

A. Reacciones alérgicas. - Los antihistamínicos H₁ a menudo son los


primeros fármacos que se utilizan para prevenir o tratar los síntomas de las
reacciones alérgicas.

B. Cinetosis y alteraciones vestibulares. - La escopolamina y algunos


antagonistas H₁ de la primera generación son los agentes disponibles más
eficaces para evitar la cinetosis. El dimenhidrinato que se anuncia casi de
forma exclusiva para tratar la cinetosis, es una sal de la difenhidramina con
eficacia similar.

C. Náuseas y vómitos del embarazo

D. También disminuyen los síntomas agudos de las picaduras de


insectos

E. Todos los antihistamínicos de primera generación aumentan el


apetito, por lo que algunos (ciproheptadina, pizotifeno) se han empleado
con este fin en niños con anorexia. También se emplean como ansiolíticos
e hipnóticos por su efecto depresor sobre el SNC.

ANTIHISTAMÌNICOS DE SEGUNDA GENERACIÒN

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÌNICOS H₂

Los antagonistas del receptor H2 de la histamina (antagonistas H2) actúan


bloqueando competitivamente las acciones de la histamina a nivel de los
receptores H2, Su principal aplicación clínica es como inhibidores de la secreción
ácida gástrica de en el tratamiento de las úlceras, en la pancreatitis y en la
profilaxis de la hemorragia digestiva (úlcera) y en el coma hepático fulminante.
Son anti ulcerosos eficaces, aunque están siendo desplazados por los inhibidores
de la bomba de protones en la terapia.
Efectos Adversos. - Raros – muy seguros
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H₃
Se han desarrollado fármacos con capacidad para antagonizar selectivamente al
receptor H₃, tioperamida y el clobenpropil, que ejercen efectos beneficiosos en
modelos experimentales de obesidad y epilepsia.
También se han descrito que mejoran el aprendizaje y la memoria por lo que
podrían resultar útiles desde el punto de vista terapéutico en los trastornos de la
memoria relacionado con la edad.

INHIBIDORES DE LA LIBERACIÒN DE HISTAMINA

Cromoglicato di sódico. - ejerce una acción local directa sobre los mastocitos del
tejido pulmonar. Se utiliza en el tratamiento profiláctico del asma bronquial y de la
prevención del broncoespasmo inducido por ejercicio, aire, frio o irritantes
químicos.

Nedocromilo. - se administra por vía inhalatoria, es similar al cromoglicato, pero


de acción más prolongada, que permite controlar síntomas nocturnos. Los efectos
adversos son leves y transitorios, como sabor amargo, vómitos, irritación laríngea,
tos y cefalea.

Ketotifeno. - es un fármaco antiasmático, no broncodilatador y con efectos


antihistamínicos H₁. Los efectos adversos más frecuentes son sedación y
somnolencia, sobre todo al principio del tratamiento, y otros menos habituales son
sequedad de la boca, vértigos y aumento de peso. Se utiliza en el tratamiento de
la rinitis y afecciones cutáneas alérgicas, así como en la profilaxis del asma
bronquial y de las bronquitis alérgicas.

SEROTONINA (5 – HIDROXITRIPTAMINA)

La serotonina es un neurotransmisor (amina biógena) importante, una hormona


local en el intestino (en las células enterocromafines), un componente del proceso
de coagulación plaquetaria y se cree que participa en las células migrañosas.

OTROS AGONISTAS SEROTONÍNICOS DE EMPLEO CLÍNICO. -

La cisaprida, agonista de 5 – HT4, se utilizó para tratar el reflujo gastroesofágico


y trastornos de la motilidad. Por sus efectos tóxicos.

El tegaserol, agonista parcial de 5 – HT4 se utiliza en el síndrome de colon


irritable con estreñimiento. Entre los fármacos de mayor empleo para tratar la
depresión.
La fluoxetina, y otros SSRI que modulan la transmisión serotoninérgicas al
bloquear la recaptación del transmisor.

Antagonistas de Receptores de Serotonina

Ketanserida

Tiene acciones sedantes, hipotensoras (vasodilatación), antiagregante plaquetario


y en el músculo bronquial antagoniza el broncoespasmo inducido por la serotonina
e histamina.

La ritanserina

Se ha señalado que modifica el tiempo de hemorragia y aminora la formación de


tromboxano, quizá al alterar la función plaquetaria.

Risperidona

Puede producir astenia, sedación, problemas de acomodación, mareo ortostático,


palpitaciones, taquicardia, aumento de peso y disfunción sexual en el varón.

MODIFICADORES DE LAS CONCENTRACIONES DE SEROTONINA

Inhibidores de la Síntesis. - la paraclorofenilalanina inhibe a la enzima triptófano


hidrolasa y a la tiroxina hidrolasa a dosis elevadas, reduciendo las
concentraciones de 5 – HT circulante. Su acción es irreversible y sólo se utiliza
como reactivo farmacológico.

Deplecionadores de los depósitos. - el más representativo es la reserpina.


Penetra en las terminaciones serotoninérgicas, dopaminérgicas y adrenérgicas
deplecionando sus respectivos neurotransmisores. Fue el primer fármaco eficaz
en el tratamiento de la hipertensión y de la psicosis. En el momento actual carece
de interés terapéutico.
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN

Los más selectivos son amitriptilina, clorimipramida, mianserina, fluvoxamina,


fluoxetina y paroxetina. Actúan fijándose selectivamente al receptor localizado en
la membrana presináptica e inhibiendo la recaptación de la serotonina, Se utilizan
principalmente como antidepresivo.

INHIBIDORES DEL METABOLISMO

La moclobemida es un inhibidor selectivo y reversible de la MAO, especialmente


de tipo A. Está indicada en la depresión mayor y entre sus efectos adversos puede
producir insomnio, vértigo, náuseas, cefaleas y confusión. Raramente puede
desencadenar episodios maniáticos.