La bicalutamida es un antiandrógeno no esteroídico, activo por vía oral,
químicamente emparentado con la flutamida, que se utiliza en el tratamiento no hormonal del cáncer metastásico de próstata.
Mecanismo de acción: la bicalutamida inhibe competitivamente los efectos
de los andrógenos al unirse como ligando a los receptores androgénicos, en particular los de la próstata. La bicalutamida es una mezcla racémica, siendo su actividad debida al enantiómero R. El carcinoma de próstata es frecuentemente sensible a los andrógenos y responde a los tratamientos los antagonizan o eliminan. En combinación con análogos de la hormona liberadora de la hormona luteínica, la bicalutamida antagoniza la testosterona casi por completo.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas más frecuentes observadas cuando la bicalutamida es
administrada en monoterapia son la mastalgia (39%%), ginecomastia (38%) y sofocos (9%), todas ellas relaciones con la supresión de los andrógenos.En algunos estudios clínicos, los sofocos han llegado a alcanzar una incidencia del 49%. Sin embargo, la reacción adversa que obliga a discontinuar el tratamiento con mayor frecuencia es la diarrea que afecta hasta el 6% de los pacientes.
Cuando la bicalutamida se asocia a un análogo de la hormona liberadora de la
hormona luteinizante (p.ej. la leucovorina) las reacciones adversas más frecuentes son los sofocos, dolores generalizados, dolor de espalda, astenia, dolor pélvico e infecciones.
Otras reacciones adversas observadas son:
Cardiovasculares: hipertensión (5%), angina (2%) e insuficiencia cardiaca (5%)
Digestivas: constipación (17%), náusea (11%), diarrea (10%), elevación de las transaminasas (6%), flatulencia (5%), vómitos (3%). Con menor frecuencia también se han observado anorexia, hemorragia rectal, melena y xerostomía
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con un
análogo de la hormona liberadora de la hormona luteinizante:
Administración oral:
Adultos: 50 mg una vez al día
Tratamiento del cáncer de próstata avanzado en monoterapia como
alternativa a la castración: Administración oral:
Adultos: en un amplio programa de investigación sobre el cáncer de próstata no
metastatizado, la administración de 150 mg /día de bicalutamida en combinación con un tratamiento estándar (p.ej. radioterapia) prolonga de forma significativa la supervivencia de los pacientes
Pacientes con insuficiencia renal: no se requieren modificaciones de las dosis
Pacientes con insuficiencia hepática: no se requieren modificaciones de las dosis
Pacientes geriátricos: no se requieren modificaciones de la dosis
Análogos de la hormona liberadora de gonadotrofinas
triptorelina
Actúa a nivel adenohipofisario, estimulando la síntesis y liberación de las gonadotropinas
LH (hormona luteinizante) y FSH (hormona estimulante del folículo). El incremento de los niveles de gonadotropinas ocasiona el aumento de la producción de testosterona en testículo o estrógenos en ovario, que a su vez inhiben la producción hipotalámica de GnRH, por feed-back negativo, retroalimentando el eje hipotálamo-hipófisis-gonadal.