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Tabletas
(Captopril)
Captopril 25 ó 50 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Hipertensión arterial: De pacientes recién diagnosticados que cursan con función renal normal. En
hipertensos con fallas o intolerancia a otros tratamientos antihipertensivos. Puede ser empleado solo o
combinado con otros antihipertensivos, especialmente diuréticos tiazídicos o de asa con los que se
logra un efecto aditivo.
Posinfarto al miocardio: Los estudios clínicos han demostrado que captopril administrado dentro de los
primeros días o la siguiente semana posinfarto, a pacientes clínicamente estables, mejora el pronóstico
de sobrevida y reduce subsecuentemente la morbilidad y mortalidad por insuficiencia cardiaca
congestiva.
Como renoprotector: En la nefropatía diabética, CAPTRAL* reduce la TA, retrasa el inicio y la progresión
de la proteinuria entre 30 y 50%, en cuando menos la mitad de los pacientes tratados. Protege la función
renal residual y retrasa el inicio de fases terminales.
La Cmáx. de captopril inalterado es de 800 ± 76 ng/ml alcanzándose entre 30 y 90 minutos. Para el total
de captopril inalterado más sus metabolitos la máxima concentración plasmática es 1580 ± 90 ng/ml en
63 ± 4.8 minutos.
Los alimentos pueden reducir la absorción de CAPTRAL* en 15 a 54%, y aun cuando no se ha observado
disminución en sus efectos clínicos, se sugiere administrarlo 1 hora antes o 2 horas después de ingerir
alimentos.
CAPTRAL* se une a las proteínas plasmáticas en 25 a 30%, que se disminuye si decrece la función renal.
Su volumen de distribución es de 0.7 L/kg.
CAPTRAL* se elimina en forma mínima en la leche materna, alcanzando una concentración de sólo 4.7
ng/ml, después de 4 horas de la última dosis de captopril (100 mg 3 veces al día durante 2 días). Captopril
es hemodializable (35% de la dosis en una sesión).
El mecanismo de acción de CAPTRAL* (captopril) aún no ha sido completamente dilucidado. Sus efectos
benéficos en la hipertensión y en la insuficiencia cardiaca parecen ser sobre todo el resultado de la
supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Sin embargo, no existe una correlación
consistente entre los niveles de renina y la respuesta al fármaco.
La ECA es idéntica a la bradicininasa, por ello captopril interfiere con la degradación de la bradicinina y
propicia se eleven las concentraciones plasmáticas de ésta, coadyuvando con vasodilatación al efecto
terapéutico de captopril.
Los efectos antihipertensivos persisten durante un mayor periodo que la inhibición demostrable de la
ECA circulante. Al parecer la ECA presente en el endotelio vascular de algunos tejidos es inhibida
durante mayor tiempo que la ECA de la sangre circulante, pues se mostraron efectos persistentes por
más de un mes después de la terapia con IECA (no así con betabloqueadores). El descenso tensional
es similar en posición ortostática y supina. La suspensión brusca de CAPTRAL* no se ha asociado con
un aumento rápido de la presión sanguínea.
En riñón, el flujo es mantenido en balance. Los inhibidores de la ECA (IECA) incrementan la perfusión
renal y disminuyen la resistencia vascular, observándose vasodilatación en las arteriolas aferentes y
eferentes. El filtrado glomerular generalmente se incrementa excepto en casos de hipoperfusión
(estenosis renal, ICCV descompensada) y deben evitarse los IECA de acción prolongada. En el nefrópata
diabético el mecanismo de protección incluye la reducción de la presión a nivel sistémico y capilar
glomerular, así como efectos directos en la membrana glomerular.
Estudios preclínicos muestran que CAPTRAL* (captopril) no cruza la barrera hematoencefálica en grado
apreciable.
En insuficiencia renal: Puede requerirse disminuir la dosis cuando la depuración de creatinina sea
menor de 30 ml/min.
En hipercaliemia mayor de 5.5 mEq/ml: Que puede ser agravada por insuficiencia renal, diabetes
mellitus, quienes reciben diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de la
sal que contienen potasio, o medicamentos asociados a elevación del potasio sérico.
En cirugía/anestesia: En pacientes en quienes se realiza cirugía mayor y son sometidos a anestesia con
agentes que producen hipotensión, el captopril bloquea la formación de angiotensina II secundaria a la
liberación compensatoria de la renina. Si se presenta hipotensión y se considera que es debida a este
mecanismo, se puede corregir mediante expansores de volumen.
En insuficiencia cardiaca: Durante el tratamiento a largo plazo con captopril, aproximadamente 20% de
los pacientes desarrollan elevaciones estables de urea y creatinina sérica mayores del 20% por arriba
de lo normal o de la línea basal durante el tratamiento a largo plazo con captopril. Menos del 5% de estos
pacientes, sobre todo los que presentan una enfermedad renal previa severa, requieren la suspensión
del tratamiento debido a un incremento progresivo de la creatinina; la mejoría subsecuente
probablemente depende de la severidad de la enfermedad renal subyacente. Asimismo, en la
insuficiencia cardiaca, cuando la presión arterial es normal o baja, hay disminuciones transitorias
mayores del 20% de la presión sanguínea media en aproximadamente la mitad de los pacientes. Esta
hipotensión transitoria es más probable que ocurra después de alguna de las primeras dosis y
generalmente es bien tolerada sin producir síntomas o sólo mareo leve, aunque en raras ocasiones se
ha asociado con arritmia o trastornos de conducción.
La hipotensión fue la razón para la suspensión del fármaco en 3.6% de los pacientes con insuficiencia
cardiaca, por lo que en estos pacientes el tratamiento debe iniciarse bajo estrecha vigilancia médica y
con dosis baja (véase Dosis y vía de administración).
En la evaluación del paciente hipertenso o con insuficiencia cardiaca, siempre se debe incluir la
valoración de la función renal. Si el captopril se usa en pacientes con alteración de la función renal, se
debe evaluar la cuenta de leucocitos y la cuenta diferencial antes de empezar el tratamiento y a
intervalos de aproximadamente dos semanas durante tres meses y posteriormente en forma periódica.
En pacientes bajo hemodiálisis con membrana de alto flujo pueden llegar a desarrollar reacciones
anafilactoides, y deberá considerarse utilizar un tipo diferente de membrana de diálisis o un distinto tipo
de tratamiento.
En insuficiencia hepática con ictericia colestásica de inicio repentino, que pueda progresar a hepatitis
fulminante.
Estos efectos adversos no parecen estar relacionados a los IECA cuando son administrados durante el
primer trimestre del embarazo, sin embargo, se debe informar a la embarazada de estos posibles riesgos
y de inmediato suspender la administración del inhibidor de la ECA.
En raras ocasiones no hay otra alternativa, más que emplear un inhibidor de la ECA en la terapia de la
hipertensión arterial en mujeres embarazadas. En estos casos se debe informar a la madre de los riesgos
potenciales para su producto y se deben practicar estudios seriados con ultrasonido para valorar el
entorno intra-amniótico, si se observa oligohidramnios, debe descontinuarse CAPTRAL* a menos que
se considere que puede salvar la vida de la madre. Se pueden practicar también estudios de
contracciones, con o sin estrés, así como un perfil biofísico, si se juzga apropiado dependiendo de la
edad gestacional. El médico y la paciente deben estar conscientes sin embargo de que el
oligohidramnios puede aparecer después de que el feto haya sufrido daño irreversible.
Es necesaria una cuidadosa observación de los recién nacidos que estuvieron expuestos in utero a
inhibidores de la ECA para diagnosticar hipotensión, hipercaliemia y oliguria, para instituir el
tratamiento adecuado, la exanguinotransfusión o hemodíalisis no han sido en todos los casos efectivos
para extraer captopril en recién nacidos.
Lactancia: Las concentraciones de captopril en la leche humana son muy bajas, aproximadamente 4.7
ng/ml. Debido a que existe la posibilidad de serias reacciones adversas en el lactante, se debe tomar la
decisión de suspender la lactancia o suspender el fármaco, tomando en cuenta la importancia de
CAPTRAL* para la madre.
Hematológicas:
La neutropenia se ha detectado generalmente en los tres primeros meses después de que se inició el
captopril. El examen de la médula ósea en pacientes con neutropenia mostró en forma consistente
hipoplasia mieloide, frecuentemente acompañada de hipoplasia eritroide y disminución de
megacariocitos. En general, los neutrófilos volvieron a la normalidad dos semanas después de que se
suspendió el captopril y las infecciones graves se limitaron a casos complicados.
Cardiovasculares:
Hipotensión: Raras veces se ha observado hipotensión excesiva en pacientes hipertensos, pero es una
posible consecuencia de utilizar captopril en individuos depletados de sal/volumen (como los tratados
enérgicamente con diuréticos) en pacientes con insuficiencia cardiaca o en diálisis renal.
La hipotensión por sí misma no es una razón para suspender el captopril. Es posible observarla sobre
todo al inicio del tratamiento con captopril 1-2% dentro de los primeros 2-7 días. Este efecto se estabiliza
en una o dos semanas. (Véase Interacciones medicamentosas y de otro género).
Se han reportado ocasionalmente taquicardia, dolor torácico y palpitaciones, así como ángor, infarto
del miocardio, insuficiencia cardiaca y síndrome de Raynaud, en 2 a 3 de cada 1,000 pacientes.
Angioedema: Se ha reportado en las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis o
laringe en pacientes tratados con inhibidores de la ECA (0.1%), es más frecuente en pacientes negros.
Generalmente desaparece con la suspensión del captopril; pero si afecta las vías aéreas superiores
puede requerir adrenalina.
Reacciones anafilactoides: Recientemente las observaciones clínicas han mostrado asociación entre
reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) durante hemodiálisis con membranas de alto flujo (por
ejemplo, AN69) en pacientes que recibían inhibidores de la ECA. Por lo tanto, se debe prestar especial
atención a estos pacientes y en particular a aquellos que hayan tenido ya reacciones similares.
Dermatológicas: Se presentó rash con prurito y algunas veces con fiebre, artralgias y eosinofilia en
aproximadamente 4-7% de pacientes, generalmente durante las primeras cuatro semanas de
tratamiento, y prurito sin rash en 2% de pacientes. El rash casi siempre es leve y desaparece pocos días
después de la disminución de la dosis, con antihistamínicos y/o suspendiendo el medicamento; la
remisión puede ocurrir aun si se continúa con el captopril. Entre 7 y 10% de los pacientes con rash
cutáneo han mostrado eosinofilia y/o títulos positivos de anticuerpos antinucleares. También se han
reportado, rara vez, lesiones reversibles de tipo penfigoide y fotosensibilidad (hiperpigmantación). Se
presentó onicolisis en 4 casos de hipertensión severa que mejoró al retirar el tratamiento. Es posible la
exacerbación de psoriasis.
Otras: Se ha reportado entre 0.5 a 2% de los pacientes diversas reacciones secundarias indeseables,
sin poder determinar la relación causal: astenia, ginecomastia, paro cardiaco, insuficiencia o accidente
cerebrovascular, trastornos del ritmo, hipotensión ortostática, síncope, irritación gástrica, dolor
abdominal, náusea, vómito, diarrea, anorexia, úlcera péptica, pancreatitis, glositis, dispepsia,
impotencia, visión borrosa, neumonitis, rinitis, broncospasmo, mialgia, miastenia, hiponatremia
sintomática, ataxia, depresión, nerviosismo, fatiga, insomnio o somnolencia, parestesias, ictericia,
hepatitis, boca seca, pénfigo buloso, eritema multiforme (incluye síndrome de Stevens-Johnson), fiebre
con escalofríos.
Al igual que con otros inhibidores de la ECA se ha informado un síndrome que puede incluir: fiebre,
mialgias, nefritis intersticial, vasculitis, erupción cutánea y otras manifestaciones dermatológicas,
eosinofilia y sedimentación glomerular acelerada.
Ácido acetilsalicílico: A dosis antiinflamatorias (1-2 g/día) se reduce hasta en 50% de los pacientes el
efecto hipotensor de los inhibidores de ECA, sin embargo, a dosis bajas (menores de 300 mg), la gran
mayoría de los pacientes obtienen el efecto antiagregante plaquetario del ácido acetilsalicílico, sin que
se altere el efecto antihipertensivo de captopril.
Litio: Se ha reportado aumento en los niveles séricos y síntomas de toxicidad con litio en pacientes que
reciben tratamiento concomitante con IECA y/o tiazidas. Estos fármacos se deben administrar con
precaución y se recomienda la monitorización frecuente del litio sérico.
Hipercaliemia: Se han observado ligeras elevaciones del potasio sérico sobre todo en aquellos con
insuficiencia renal (véase Precauciones generales).
Hiponatremia: Particularmente en pacientes sometidos a dieta baja en sodio o que reciben diuréticos.
Cuando se administró captopril a conejos a dosis entre 0.8 y 70 veces la dosis máxima recomendada en
humanos, se observó una baja incidencia de malformaciones craneofaciales. El captopril en mujeres
embarazadas durante el segundo y tercer trimestre de embarazo tiene el peligro de causar daño
importante al producto que incluye: hipoplasia craneal, anuria, insuficiencia renal, o oligohidramnios,
hipotensión e incluso la muerte fetal.
Hipertensión: Al inicio del tratamiento debe considerarse el tratamiento farmacológico previo, el grado
de hipertensión, la restricción de sal y otras circunstancias clínicas. Si es posible, se debe suspender
la administración del antihipertensivo previo, una semana antes de iniciar el tratamiento con CAPTRAL*.
La dosis inicial de CAPTRAL* (captopril) deberá individualizarse. Se puede iniciar con 12.5 a 25 mg, dos
a tres veces al día. La dosis más común es de 50 mg en dos o tres tomas iguales. Si no se logra una
disminución satisfactoria de la presión sanguínea después de una o dos semanas con esta dosis,
incrementar la dosis en forma progresiva. Si el resultado es insatisfactorio se puede agregar un diurético
de asa como la tiazida (CO-CAPTRAL*).
Si inicia la terapia con CAPTRAL* en un paciente que ya está recibiendo un diurético, el tratamiento con
CAPTRAL* se debe empezar bajo vigilancia médica estrecha con la dosificación de CAPTRAL* arriba
mencionada (véase Precauciones generales e Interacciones medicamentosas y de otro género).
En los casos de hipertensión severa en los que se requiera una disminución adicional de la presión
arterial, la dosis puede incrementarse progresivamente (continuando con el diurético) y puede
administrarse tres veces al día. La dosis máxima diaria de CAPTRAL* no debe pasar de 450 mg.
En pacientes con hipertensión acelerada o maligna cuando la suspensión temporal del tratamiento
antihipertensivo habitual no es práctico o deseable, o cuando se requiere la pronta restauración de la
presión arterial a cifras normales, se debe continuar con el diurético, se suspende el tratamiento
antihipertensivo que se esté usando y se inicia rápidamente la dosificación de CAPTRAL* 25 mg dos a
tres veces al día bajo estrecha vigilancia médica.
Cuando la condición clínica del paciente lo hace necesario, la dosis diaria de CAPTRAL* se puede
aumentar cada 24 horas o menos, bajo vigilancia médica continua hasta que se obtenga una respuesta
satisfactoria o se alcance la dosis máxima de CAPTRAL* (450 mg/día). En este tratamiento se puede
adicionar un diurético de asa potente como piretanida o furosemida.
También se pueden utilizar betabloqueadores junto con CAPTRAL* (véase Precauciones generales e
Interacciones medicamentosas y de otro género) pero sus efectos no son aditivos.
Insuficiencia cardiaca: El inicio del tratamiento requiere considerar si el paciente ha estado bajo
tratamiento reciente con diuréticos y la posibilidad de que esté con depleción severa de sal o volumen.
En pacientes con presión arterial normal o baja, que se han tratado enérgicamente con diuréticos y que
pueden ser hiponatrémicos y/o hipovolémicos, una dosis inicial de 6.25 ó 12.5 mg dos o tres veces al
día puede disminuir la magnitud o la duración del efecto hipotensor (véase Advertencias, Hipotensión);
para estos pacientes el ajuste de la dosis diaria se puede hacer en los días siguientes.
Para la mayoría de los pacientes, la dosis diaria inicial habitual es de 25 mg dos o tres veces al día.
Después de que se alcanza la dosis de 50 mg dos o tres veces al día, para aumentar la dosis se debe
esperar cuando menos dos semanas para valorar si ha habido una respuesta adecuada.
La mayoría de los pacientes estudiados ha tenido una evolución clínica satisfactoria con una dosis de
150 mg al día y generalmente se utiliza junto con un diurético y digital. No se debe exceder la dosis
máxima diaria de 450 mg de CAPTRAL*.
El tratamiento con CAPTRAL* se debe iniciar bajo vigilancia médica estrecha.
Pacientes con nefropatía diabética: La dosis usual es de 25 mg, tres veces al día.
Ajuste de la dosis en insuficiencia renal: CAPTRAL* se excreta principalmente por vía renal, y la misma
estará reducida en estos pacientes, por ello, de acuerdo con la severidad de la insuficiencia, deberá
extenderse el intervalo de dosificación, realizando además pequeños incrementos lentamente (cada una
o dos semanas) hasta encontrar la dosis ideal (véase tabla de ajuste por depuración de creatinina).
* mililitros/minuto/1.73 m2.
Uso en geriatría: La cinética de CAPTRAL* no fue alterada significativamente en ancianos (65 a 76 años),
lo que sugiere que no haya necesidad de hacer ajustes a la dosis.
Uso en niños: CAPTRAL* se puede utilizar en niños únicamente si otras medidas para controlar la
presión arterial no han sido efectivas.
Con base en la poca experiencia y a los estudios que sobre el tema se han realizado, se recomienda una
dosis inicial de 1.3 a 2.2 mg/kg/día e ir incrementándola hasta alcanzar el descenso tensional deseado.
En la insuficiencia cardiaca iniciar con 0.25 mg/kg/dosis e ir incrementando hasta 3.5 mg/kg/día en 3
tomas. Dosis promedio 2.5 mg/kg/día.
Los niños pueden ser más susceptibles a los efectos hemodinámicos adversos de captopril; se han
informado disminuciones excesivas, prolongadas y no predecibles en la presión arterial y
complicaciones asociadas incluyendo oliguria y convulsiones.
Si la ingestión se llevó a cabo en menos de 1 hora aplicar carbón activado (25-100 g en adultos y 25-50
g en niños de 1-12 años; 240 ml de agua por cada 30 g de carbón). Si el tiempo de ingestión es mayor
de 1 hora practicar lavado gástrico.
No es de utilidad la determinación plasmática porque no hay correlación de ésta con sus efectos clínicos
o tóxicos.
La ingesta accidental de captopril en niños de 1-5 años (alrededor de 100 mg) pudo ser seguramente
manejada telefónicamente en casa.
Captopril puede ser extraído de la circulación en el adulto mediante hemodiálisis (en un estudio se
extrajo en 4 horas 35% de la dosis contenida). No hay datos respecto a la efectividad de la hemodiálisis
en niños.
PRESENTACIONES:
Caja con 30 tabletas de 25 mg.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
LABORATORIOS SILANES, S. A. de C. V.
IEAR-06330022120049/RM2006