Tutoría: Od. Esp.

Zulema Castillo

Elaborado por:

- Karina Armijos
- Paola Barreto

SULFONAMIDAS, TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL,
QUINOLONAS
SULFONAMIDAS

Las sulfonamidas fueron los primeros quimioterapéuticos eficaces que se utilizaron

por vía sistémica para prevenir y curar infecciones bacterianas en el ser humano. La enorme
relevancia que revistió su descubrimiento para la medicina y la salud pública, y su
aplicación muy extensa, se reflejaron rápidamente en una notable disminución de las cifras
de morbilidad y mortalidad de infecciones tratables.

Espectro antibacteriano.

Los microorganismos que pueden ser susceptibles in vitro a ellas comprenden

Streptococcus pyògenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae,
Haemophilus ducreyi, Nocardia, Actinomyces, Calymmatobacterium granulomatis y
Chlamydia trachomatis. Las concentraciones inhibidoras mínimas varían entre 0.1 μg/ml,
en el caso de resistentes C. trachomatis, y 4 a 64 μg/ml en el de Escherichia coli. Las cifras
plasmáticas máximas del fármaco alcanzables in vivo son de 100 a 200 μg/mililitro.

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 Mecanismo de acción.

Son análogos estructurales y antagonistas competitivos del ácido para-

aminobenzoico y por tal razón, impiden que la bacteria utilice de manera normal el PABA
en la síntesis de ácido fólico (ácido pteroil-glutámico). De modo más específico, las
sulfonamidas son inhibidores competitivos de la sintetasa de dihidropteroato, la enzima
bacteriana que incorpora PABA en el ácido dihidropteroico, precursor inmediato del ácido
fólico.

Propiedades farmacológicas de sulfonamidas individuales

Las sulfonamidas se clasifican en cuatro grupos de acuerdo con las tasas de

absorción y excreción:

1) Compuestos que se absorben y se excretan pronto.

2) Medicamentos que se absorben muy poco cuando se administran por vía oral y
son activos en el interior del intestino.
3) Sustancias utilizadas más bien localmente.
4) Agentes de acción prolongada.

Tratamiento con sulfonamidas

El número de trastornos en que son útiles las sulfonamidas y en que constituyen los
productos de primera elección ha disminuido netamente con la síntesis de antimicrobianos
más eficaces y el incremento gradual de la resistencia de diversas especies bacterianas,
entre estos están:

✓ Nocardiosis. ✓ Toxoplasmosis.

Uso de sulfonamidas para profilaxis.

Las sulfonamidas poseen igual eficacia que la penicilina oral para evitar infecciones
estreptocócicas y recidivas de fiebre reumática en sujetos sensibles. A pesar de su eficacia
en la profilaxia a largo plazo de la fiebre reumática, su toxicidad y la posibilidad de
infección por estreptococos farmacorresistentes las tornan menos convenientes que la
penicilina para dicha finalidad.

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 Efectos adversos

Son innumerables y variados; tienen una incidencia global cercana a 5%. Algunas
formas de toxicidad tal vez dependan de diferencias personales en su metabolismo.

✓ Alteraciones de vías ✓ Agranulocitosis.

urinarias. ✓ Anemia aplásica.
✓ Anemia hemolítica aguda.
Reacciones de hipersensibilidad.

Es muy variable. Entre las manifestaciones mucocutáneas atribuidas a sensibilización

sulfonamídica están:

✓ Erupciones morbiliforme ✓ Eritemas nudoso y

✓ Escarlatínica multiforme del tipo de
✓ Urticariana Stevens-Johnson
✓ Erisipeloide ✓ Síndrome de Behçet
✓ Penfigoide purpúrica y ✓ Dermatitis exfoliativa,
petequial ✓ Foto sensibilidad.

Estas reacciones de hipersensibilidad ocurren con mayor frecuencia después de la

primera semana de tratamiento, pero a veces lo hacen más tempranamente en individuos
con sensibilización previa.

Reacciones diversas.

Uno a dos por ciento de quienes reciben sulfonamidas padecen anorexia, náusea y
vómito; dichas manifestaciones clínicas tal vez tengan su origen en trastornos del sistema
nervioso central. La administración de sulfonamidas a neonatos, en particular a prematuros,
puede hacer que se desplace la bilirrubina desde la albúmina plasmática. En neonatos, la
bilirrubina libre se deposita en los ganglios basales y núcleos subtalámicos del encéfalo y
ocasiona una encefalopatía llamada kernícterus. No usar sulfonamidas en embarazadas
cercanas al término de la gestación porque atraviesan la placenta y son secretadas a través
de la leche.

Interacciones farmacológicas.

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 Las interacciones más importantes de las sulfonamidas incluyen las causadas por
anticoagulantes orales, hipoglucemiantes del tipo de las sulfonilureas y anticonvulsivos,
como la hidantoína. En cada caso potencian los efectos del otro fármaco por mecanismos
que al parecer incluyen, predominantemente, la inhibición del metabolismo y tal vez el
desplazamiento desde la albúmina. Se necesita ajustar las dosis si se administra una
sulfonamida junto con los tres tipo de fármacos mencionados.

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

La introducción del trimetoprim en combinación con el sulfametoxazol constituyó

un adelanto importante en la obtención de antimicrobianos clínicamente eficaces, en donde
se aplicó el sinergismo. En muchos países, se conoce dicha combinación como
cotrimoxazol. Además de la combinación con sulfametoxazol (BACTRIM, SEPTRA), el
trimetoprim también se distribuye solo (PROLOPRIM).

● Espectro antibacteriano
Individualmente se consideran bacterostáticos pero al combinarse se vuelven
bactericidas contra muchos microorganimso. En combinación el trimetropim y las
sulfamidas tienen un espectro bacteriano moderadamente amplio comparado con los
fármacos por separado, aunque el primero tiene una potencia de 20 a 100 veces mayor que
el segundo, pero se los ha unido debido a que poseen la misma semivida de 10 horas.
Casi todos los microorganismos gramnegativos y grampositivos son sensibles al
trimetoprim, pero puede surgir resistencia si se utiliza cada uno en forma independiente.

● Mecanismo de acción

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 La actividad antimicrobiana de esta combinación, se debe a su acción en dos fases
de la vía enzimática en la síntesis del ácido tetrahidrofólico. La sulfonamida inhibe la
incorporación de PABA en el ácido fólico y el trimetoprim evita la reducción del
dihidrofolato a tetrahidrofolato

● Efectos adversos
Todos los efectos adversos que se observan en las sulfamidas pueden aparecer con el
cotrimoxazol:
✓ Náuseas, vómitos, estomatitis, cefaleas y erupciones cutáneas son las
manifestaciones más habituales.
✓ No se deben indicar durante el embarazo el trimetropin es un antifolato por el cual
hay riesgo teratógeno, puede producir: hemólisis neonatal y metahemoglobinemia si
se administra cerca del término de la gestación.

● Indicaciones
El cotrimoxazol para el tratamiento de infecciones sistémicas ha disminuido aunque se
usa en:
✓ Amigdalitis ✓ Otitis media
✓ Faringitis ✓ Bronquitis crónica, etc.
✓ Sinusitis
Pero sólo se usa ocasionalmente en infecciones odontológicas, en especial en
pacientes alérgicos a los betalactámicos. En la actualidad sus indicaciones principales son
las infecciones urinarias agudas o recurrentes y las prostatitis, y en muchos casos de
diarreas bacterianas.

Dosis: 1 g de 2 a 3 veces al día

Presentaciones
- Sulfametoxazol: Tabletas 500 mg
- Suspensión de 500 mg/5ml

Trimetoprima/sulfametoxazol
- Trimetoprima........................................................... 80 ó 160 mg
- Sulfametoxazol...................................................... 400 u 800 mg

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 QUINOLONAS

Son antimicrobianos sintéticos que tienen una estructura quinolónica activa

principalmente contra bacterias gramnegativas, aunque los nuevos compuestos fluorados
también inhiben algunos grampositivos. El primer miembro de la familia fue el ácido
nalidíxico que quedó restringido para infecciones del aparato digestivo y urinario debido a
su baja potencia, sus niveles sanguíneos y tisulares muy bajos y la elevada frecuencia de
resistencia bacteriana, aunque también ha sido empleado en diarreas causadas por cierto
tipos de bacterias.
Aunque esto cambió gracias a la aparición de las fluoroquinolonas,
antimicrobianos quinolónicos que tienen una o más sustituciones con flúor, de alta
potencia, espectro amplio, lento desarrollo de resistencia, mejor penetración tisular y buena
tolerancia. La introducción de las quinolonas fluoradas, como ciprofloxacina (CIPRO),
moxifloxacina (AVELOX) y gatifloxacina (TEQUIN) constituye un avance terapéutico de
mucha importancia, puesto que estos fármacos poseen actividad antimicrobiana de amplio
espectro y son eficaces por vía oral para el tratamiento de una gran variedad de infecciones.

● Efectos Adversos
Aparecen en alrededor del 10% de los pacientes y en general son leves:
✓ Digestivos: Náuseas, vómitos, mal gusto en boca, anorexia y diarrea infrecuente.
✓ SNC: Mareos, cefaleas, desasosiegos, ansiedad, insomnio, pérdida de la
concentración y de la destreza, temblores, etc.
✓ Piel: Hipersensibilidad cutánea, erupciones, prurito, edema de labios, etc.

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 ● Indicaciones
El ciprofloxacino, es efectivo en una amplia gama de infecciones entre ellas algunas
muy difíciles de tratar, pero no debería usarse para casos menores, por lo tanto, no es
adecuado para la mayoría de las infecciones orodentales.
El ofloxacino, el gatifloxacino y el moxifloxacino son más activos contra bacterias
grampositivas y anaerobios, por lo tanto, tienen más utilidad en odontología para tratar
infecciones orodentales, usándolos como fármacos alternativos.

QUINOLONAS DE 1ra GENERACIÓN QUINOLONAS DE 2da GENERACIÓN

Ciprofloxacino Levofloxacino
Norfloxacino Lemofloxacino

Ciprofloxacino

Inhibición de la ADN girasa, inhibición de la topoisomerasa IV

 Administración: V.O V.I
 Vida media: 5 horas
 Metaboliza: Hígado
 Eliminación Orina y heces
 Aplicaciones Terapeúticas:
Profilaxis antomicrobiana

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 Infecciones
 Dosis:
ORAL: 250- 500 mg cada 12 horas
En casos e infecciones graves, emplear dosis de hasta 750 mg cada 12 horas, al cedes el
cuadro infeccioso administrar dosis normal.
INYECTABLE: 400 mg dos veces al día por vía intravenosa
 Reacciones Adversas:
Somnolencia
Fatiga
Alteraciones gastrointestinales
Nauseas y/o vómito
Diarrea
Mareo leve, cefalea
Rash, fotosensibilidad
 Contraindicaciones:
Pacinetes con hipersensibilidad a las quinolonas
Embarazo
Lactancia
 Interaccion con medicamentos
Teofilina: Inhiben su metabolismo
AINES: Potencializa su efecto sobre SNC, aumenta el riego convulsivo
Rifampicina: Sinergia contra stafilococo
Azlocilina: Sinergoa para P. aeruginosa
Antiácidos: Interfiere en la absorción del fármaco
Warfarina: Prolongación de protrombina
 Presentaciones Disponibles
Comprimidos 250, 500 y 750 mg
Inyesctable 200 mg/ml

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 Levofloxacino

Es un antibiótico del grupo de las quinolonas, actúa inhibiendo la enzima ADN girasa,
encargada del empaquetamiento del ADN.
Es efectivo contra un buen número de bacterias gram posistivas y gram negativos, por lo
que se considera un antibiótico de amplio espectro, se acostumbra a dar levofloxacino en
infecciones como neumonía bacteriana o infecciones urinarias
 Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a quinolonas
Paciente con epilepsia
Niños o adolescentes en fase de crecimiento
Embarazo
Lactancia
 Interacción con medicamentos
Sales de Fe, zinc, antiácidos con Al: Disminuyen su absorción
Sucralfato: Biodisponibilidad disminuida
 Reacciones adversas:
Insomnio
Cefalea
Mareo
Aumwnto de enzimas hepáticas
 Dosis
Comprimidos de 500 mg c/24 h durante 7 a 14 días

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 Solución oftálmica de 1 a 2 gotas c/2h durante 2 dias y luega c/4h
PROFILAXIS ANTIMICROBIANA

Con la finalidad de evitar o reducir en lo posible algunas de las situaciones en las que los
microorganismos pueden entra al torrente sanguíneo causando enfermedades
multisistemicas tales como el caso de la endocarditis infecciosa, infecciones de prótesis
articulares, entre otras; se prescribe de manera preventiva antibiótico anticipado a
procedimiento dentales.

El uso de antimicrobianos está indicado en pacientes odontológicos en diversas situaciones

clínicas que debido a los realizamientos realizados se expongan a ciertos microorganismos
patógenos que podrían constituir un riesgo importante de afectación focal causada por un
foco infeccioso primario que se irradia a partes distales o sistémicas.

Se ha evidenciado que la magnitud de las bacteremias transitorias resultantes del

tratamiento dental se consideran baja y similar a la que se presenta por realizar actividades
cotidianas como: cepillarse los dientes, uso de hilo dental, o el masticar alimentos. Es muy
plausible especular que el riesgo infeccioso de las actividades cotidianas de higiene dental
presenta un riesgo superior al de las intervenciones odontológicas como: extracciones,
cirugía periodontal, raspado y alisado radicular y procedimientos endodónticos.

En el siguiente cuadro se describen los procedimientos odontológicos que ameritan

profilaxis antimicrobiana:

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Las profilaxis con antibióticos pueden inducir resistencia a múltiples antibióticos en los
patógenos graves, alergia, toxicidad y repercusión gastrointestinal. El antimicrobiano de
elección debe ser administrado en un momento tal que proporcione las concentraciones
séricas y tisulares superiores a la concentración inhibitoria mínima para los organismos
asociados con el procedimiento.

La profilaxis antimicrobiana en todas las modalidades debe administrarse una hora antes
del procedimiento dental que implique riesgo y, si por alguna razón involuntaria el paciente
no cumplió con las indicaciones, podría administrarse en el consultorio inmediatamente
antes del procedimiento o sólo en este caso extremo, hasta 2 h después del mismo.

Sólo en aquellos casos en los que la semivida del antibiótico es inferior a una hora y la
duración de la intervención es de 2-3 horas, o más de dos veces la semivida del antibiótico,
sería necesario repetir dosis.

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La amoxicilina es el antibiótico de primera opción a utilizar en la profilaxis antimicrobiana.
La clindamicina es la principal alternativa cuando no es plausible administrar amoxicilina
asimismo, la clindamicina es de elección en pacientes inmunodeprimidos o
inmunosuprimidos por ser un antimicrobiano de amplio espectro con actividad contra los
aerobios grampositivos y una extensa gama de bacterias anaerobias, entre ellas los
patógenos productores de betalactamasa, además reduce la virulencia de las bacterias y
refuerza las actividades fagocíticas de los linfocitos inmunitarios del huésped,
convirtiéndolo idóneo en estos pacientes, pero siempre vigilando el riesgo de colitis
asociada a antibióticos y como segunda opción en pacientes con cardiopatía alérgicos a la
penicilina.

BIBLIOGRAFÍA
● KD Tripathi. (30 de junio de 2008). Farmacologia En Odontologia: Fundamentos 1ra
edición; Buenos Aires; Editorial médica PARAMERICANA. Páginas: 110 de 532.
● Goodman & Gilman. (2007). LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA
TERAPÉUTICA. La Jolla, California: McGRAW-HILL INTERAMERICANA
EDITORES, S.A. de C. V

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