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Factores biofarmaceúticos que influyen en la biodisponibilidad

Biodisponibilidad

Termino que hace referencia a la tasa y la extensión de un ingrediente activo de un


fármaco que llega a la corriente sanguínea.

La cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica.

Velocidad y cantidad con la que la forma inalterada de un principio activo es absorbida


a partir de la forma farmacéutica y accede al lugar de acción.

Para drogas que no se supone que lleguen al torrente sanguíneo, está definida por las
acciones que usa este fármaco para llegar al sitio de acción.

Biodisponibilidad Absoluta

Es el resultado del cociente entre la cantidad de la droga que alcanza el torrente


sanguíneo, administrada de manera extravascular y la de manera intravascular.

Biodisponibilidad Relativa

Resultado del cociente entre la cantidad que alcanza el torrente sanguíneo de la droga
administrada de manera extravascular y la misma dosis de fármaco, que se considerara
de referencia y administrada por una vía diferente a la intravascular.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BIODISPONIBILIDAD

Factores fisiológicos y patológicos que dependen del organismo.


Factores que dependen del principio activo, de la forma farmacéutica y de los métodos
de manufactura.
Factores externos, es decir, no vinculados con los dos anteriores

1. FACTORES FISIOLÓGICOS DEL TUBO GASTROINTESTINAL.

A) CARACTERÍSTICAS DEL LÍQUIDO GASTROINTESTINAL.

PH.
La absorción de los fármacos de carácter ácido y básico débil es pH-dependiente (se
traduce en que el pH del TGI condicionará la absorción del principio actico. El pH
varía a lo largo del TGI).

Tensión superficial.

Agentes complejantes.
Formación de complejos por interacción entre el principio activo y componentes de la
formulación, de la dieta, con otros fármacos o con componentes presentes en el TGI
(endógenos).
Los principios activos suelen formar complejos de elevado peso molecular con
determinados componentes de la formulación que empeoran la biodisponibilidad.
Acción de bilis y mucus.
Forman parte del contenido GI. Para la mayor parte de los fármacos, las sales biliares
no influyen en la absorción de los fármacos, pero hay fármacos poco solubles que
mejoran la absorción (y, por tanto, su biodisponibilidad) en presencia de sales biliares.
Esto es porque las sales biliares tienen carácter tensioactivo y pueden aumentar la
velocidad de disolución de fármacos poco solubles.

B) OTROS FACTORES EN EL TUBO GASTROINTESTINAL.

Motilidad.
Condiciona el tiempo de permanencia de los principio activo en el TGI. Cualquier
agente que influya en la motilidad intestinal (dieta) puede alterar la biodisponibilidad
en magnitud de muchos fármacos.

Vaciado gástrico.
Condiciona el paso del contenido gástrico al intestino delgado. Los fármacos
administrados en formas que los liberan en el intestino. Hay determinados
comprimidos o cápsulas que se administran con unas cubiertas especiales que están
diseñadas para aguantar el pH del estómago.

Interacción con alimentos.


Interacción con otros fármacos.
Ciclo enterohepático.

C) SITIO DE ABSORCIÓN.

Área.
Permeabilidad.
Flujo de sangre.
Las deficiencias patológicas del flujo sanguíneo (insuficiencia renal) o las caídas
bruscas del mismo sí que pueden alterar la absorción de los fármacos.
Tipo de transporte.

2. CARACTERÍSTICAS DEL PACIENTE.

Factores genéticos.
Estado de mal absorción.
Función hepática.
Factores hemodinámicos.
Edad, sexo, estado nutricional, peso.
Edad.- Es uno de los factores más importantes. En especial, hay que tener en cuenta a
los niños y los ancianos.
Sexo.- En general, en el hombre habrá una mayor capacidad de metabolización; además
el porcentaje de grasa en la mujer es mayor.
De esta forma, los fármacos liposolubles pueden tener mayor volumen de
distribución.
Peso Corporal.- Condiciona la respuesta a fármacos principalmente el porcentaje de
grasa corporal: los fármacos liposolubles se distribuirán mejor y los hidrosolubles peor
cuanto mayor sea el porcentaje de grasa.

FACTORES FARMACÉUTICOS

1. CARACTERÍSTICAS DEL FÁRMACO.

Estado amorfo o cristalino.

Polimorfismo.
Estado de solvatación.
Características de ionización, pKa.
Coeficiente de participación lípido / agua.
Estado de sal, ácido o base libres.
Estado de complejo, solución sólida o mezcla eutéctica.
Difusividad.
Inactivación antes de la absorción.
Selectividad en sitio de absorción.

2. CARACTERÍSTICAS DE LA FORMA FARMACÉUTICA.

Tipo de forma farmacéutica.


 Sólida (comprimido, cápsula, gragea, etc.).
 Líquida (solución, emulsión, suspensión).
Tamaño de las partículas, área superficial específica.
Respecto al tamaño de partícula, está en el denominador en la expresión de la velocidad
de disolución. Cuanto más pequeño sea el tamaño de partícula, mayor será la velocidad
de disolución.
Forma y geometría.
Tipo y cantidad de excipientes.
Tiempo de desintegración.
Velocidad de disolución.
Variables del proceso de manufactura.
Equipos empleados.
Condiciones ambientales durante la manufactura.
Condiciones y duración del almacenamiento.

FACTORES EXTERNOS

Ingesta de líquido.
Consumo de drogas sociales.
Contenido del estómago.
Actividad y posición del cuerpo.
Ejercicio físico.
Factores cronobiológicos, ritmos circadianos y estacionales.
Stress psíquico.
Interacción con otros fármacos.

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