ANTI-INFLAMATÓRIOS:  Efeitos adversos:

 Efeitos GI: dispepsia e sangramentos

Os anti-inflamatórios são divididos em duas classes: anti-
inflamatórios esteroidais (AIES) e não-esteroidais (AINES).
Ambas as classes têm efeito (AAA): anti-inflamatório,
antipirético, analgésico e antiplaquetário.
 Os AINES inibem a COX no processo de síntese de
eicosanoides.
 Os AIES inibem a fosfolipase A2 no processo de
síntese de eicosanoides.
Eicosanoides: prostaglandinas, tromboxanos, leucotrienos e
lipoxinas.
Por atuar mais cedo no ciclo de reações de formação de
eicosanoides, os AIES são anti-inflamatórios mais potentes.
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINES): Os
AINES são menos usados para o combate da inflamação
especificamente, pois têm efeitos menores que os AIES, mas
atuam principalmente nos sintomas da inflamação, tendo
ação antipirética e analgésica.
Mecanismo de ação: Os AINES atuam inibindo a via ciclo-
oxigenase através da inibição das enzimas COX.
 COX-1: É expressa independentemente de um
processo inflamatório, atuando nas plaquetas,
endotélio e mucosa gástrica. Tem função de
homeostase. Os efeitos indesejados dos AINEs
estão, principalmente, associados à inibição de
COX-1.
 COX-2: Induzida por resposta inflamatória, sendo o
principalmente alvo terapêutico para anti-
inflamatórios.
Efeitos:
 Analgésico: As citocinas do processo inflamatório
induzem a produção de PGE2, que sensibiliza os
nociceptores de dor. Os AINES inibem a síntese de
PGE2.
 Antipirético: IL-1 e IL-6, no hipotálamo, estimulam
respostas de febre. Os AINES, através do bloqueio
de PG, exercem efeitos antipiréticos.
gastrointestinais devido à inibição da COX-
1. Devem ser administrados com
alimentos ou líquidos para diminuir o dano
GI.
 Aumento do risco de sangramentos: A
inibição da síntese de tromboxano A2,
agente que aumenta a aglutinação
plaquetária, pode facilitar a ocorrência de
sangramentos ao ter ação antiplaquetária.
 Ação sobre os rins: retenção de sódio e
água, sendo um risco para pacientes com
insuficiência cardíaca e renal.
 Efeitos cardíacos: AAS mostra efeito
cardioprotetor, mas os inibidores da COX-
2 aumenta o risco de eventos
cardiovasculares.
 Outros efeitos: A inibição de
prostaglandinas pode favorecer a síntese
de leucotrienos, que favorece os sintomas
da asma.
 Doses elevadas causam intoxicação:
náusea, êmese, hiperventilação, cefaleia,
confusão mental, tontura, delírio,
alucinação, convulsão e coma.
 Gestação: A maioria dos AINES está na
categoria C de risco durante a gestação.
No terceiro trimestre, os AINES devem ser evitados.
O paracetamol é o AINE preferido para efeito antipirético ou
analgésico durante a gestação.
DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO: Ibuprofeno,
naproxeno, cetoprofeno e flurbiprofeno.

REPRESENTANTES:

SALICILATOS: Ácido acetilsalicílico (AAS).

 É usualmente usado como antiplaquetário, tendo
ação anti-inflamatória apenas em altas dosagens.
 É inibidor irreversível não-seletivo de COX-1 e COX-
2.
 Mecanismo de ação: Inibição da COX-1 e COX-2,
levando ao bloqueio da síntese de eicosanoides
como tromboxano A2, prostaglandinas e
prostaciclinas levando à ação anti-inflamatória,
analgésica, antipirética e antiplaquetária.
 Farmacocinética:
 Administração oral.
 Atravessam a barreira hematoencefálica e
placenta.
 Metabolizado no fígado.