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DE FÁRMACOS
• ação em receptores
• ação em transportadores
• ação em enzimas
• ação na parede/membrana celular
• supressão da função gênica
FÁRMACOS QUE ATUAM POR
LIGAÇÃO A RECEPTORES
Subfamílias de Receptores:
Receptores citoplasmáticos
briostatina
Extraída de um musgo
marinho
Atividade anti-câncer
transcrição gênica
Receptores acoplados a enzimas
RECEPTORES
CITOPLASMÁTICOS
Receptores Citoplasmáticos
Ex: tamoxifeno
antagonista de estrógeno
(câncer de mama)
Exemplos de fármacos que atuam em receptores
FÁRMACOS QUE ATUAM EM
TRANSPORTADORES
Fármacos que atuam em transportadores
Proteínas integrais de membrana
Diidropteroato Sintase O
O O O
O O OH
N P P
HN O O OH + N
OH OH OH HN N
H
H2N N N
H H2N H2N N N
Diidropteroato difosfato Ácido p-aminobenzóico H
Ácido diidropteróico
O
O
NH2
H+ S
O
H2N
Sulfonamida
O
O Ácido fólico NH
N O
DNA Timidina HN N
H
HO OH
H2N N N
H
O
Fármacos que atuam por Inibição Reversível
A maior parte é do tipo
inibidor competitivo
planejamento racional
Não-competitivo – busca
aleatória por novas moléculas
Exemplos:
• finasteride - inibidor competitivo
da 5α
α-redutase (redução da
testosterona)
Não-competitiva
Fármacos que atuam por Inibição Irreversível
No sítio ativo
(diisopropilfosfofluoridato)
Ser
Fármacos que atuam por Inibição Irreversível
Aspartato
transcarbamilase
N-fosfonoacetil-L-aspartato
(anti-câncer)
Exemplos
FÁRMACOS QUE ATUAM NA
PAREDE OU MEMBRANA
CELULAR
PAREDE CELULAR BACTERIANA
Gram-positivo Gram-negativo
H
R N S
O N
O
COOH
H
R N S
O N X
O
COOH
OH HO
OHO OHO
O OH HO O
OH HO
Combinam-se
HO OH com esteróis
OH HO da membrana
OH HO
HO OH Alteração de
OH HO
H H
permeabilidade
COOH COOH
O O
O OH HO O
NH2 H2N
HO OH
altamente reativos –
toxicidade
alquilam proteínas e
outras macromoléculas
FÁRMACOS QUE ATUAM NO RNA
FÁRMACOS QUE ATUAM NO RNA
Diversos antibióticos
O N
O
HO
CH3 O
HN
O
zidovudina
HO N N3
O zidovudina (AZT)
timidina
OH
timidina